לינדקסה

לינדקסה היא תת-קבוצה של תרופות אנורקטיות בעלות השפעה טיפולית מרכזית. המרכיב הפעיל סיבוטרמין מוביל לחסימת תהליכי קליטה חוזרת של אלמנטים ביו-אקטיביים (כולל נוראפינפרין עם סרוטונין).

ירידה במשקל מתרחשת עקב ההשפעה הבולטת שיש לתרופה על מרכזי הרוויה במזון, מה שמוביל בסופו של דבר לירידה בתיאבון של המטופל. [ 1 ]

אינדיקציות לינדקסה

הוא משמש לטיפול בהשמנת יתר במקרים הבאים:

• מדדי BMI ≥30 ק"ג/מ"ר;
• ערכי BMI ≥27 ק"ג/מ"ר, כאשר קיימים גם גורמים שליליים נוספים ( דיסליפידמיה או סוכרת מסוג II).

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בכמוסות בנפח של 10 מ"ג (30 או 90 יחידות באריזה) ו-15 מ"ג (90 יחידות בקופסה).

פרמקודינמיקה

לתרופה אין השפעה חוסמת על ספיגה חוזרת של רכיבי MAO, וגם לא מפגינה זיקה לרכיבים העיקריים (כולל היסטמין, דופמינרגי, סרוטונין, בנזודיאזפין ואדרנרגי). [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

ביוטרנספורמציה של סיבוטרמין מתרחשת בתוך הכבד, ויוצרת אלמנטים מטבוליים בעלי פעילות טיפולית.

ערכי Cmax בפלזמה עבור מנה בודדת של התרופה נרשמים לאחר 1-1.5 שעות (עבור החומר הפעיל), וגם לאחר 3 שעות (עבור רכיבים מטבוליים בעלי פעילות טיפולית).

זמן מחצית החיים של סיבוטיירמין הוא כ-60 דקות; עבור חומרים מטבוליים המפגינים פעילות רפואית, הוא נע בין 14-16 שעות.

מינון וניהול

בהתחלה, התרופה משמשת במינון יומי של 10 מ"ג (שימוש חד פעמי); יש לשטוף את הקפסולות במים רגילים. אם במהלך החודש הראשון של הטיפול המשקל יורד בפחות מ-2 ק"ג, יש להגדיל את מינון התרופה ל-15 מ"ג. אם אין השפעה ממתן מינון זה, יש להפסיק את התרופה. בנוסף, יש להפסיק את התרופה אם לאחר הירידה במשקל יש עלייה נוספת של 3+ ק"ג.

הטיפול בתרופה יכול להימשך לכל היותר שנה, מכיוון שאין מידע אמין לגבי השימוש הבטוח בלינדקסה לפרקי זמן ארוכים יותר.

במהלך תקופת הטיפול, על המטופל לבצע גם התאמות באורח החיים כדי למנוע עלייה במשקל לאחר הפסקת הטיפול.

• בקשה לילדים

התרופה אינה ניתנת לרפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

השתמש לינדקסה במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון. [ 3 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר אישית לסיבוטרמין או לרכיבים אחרים של התרופה;
• הפרעת אכילה (היסטוריה של בולימיה או אנורקסיה);
• השמנת יתר הנגרמת מגורמים אורגניים;
• היסטוריה או נוכחות נוכחית של מחלת נפש;
• IHD;
• שימוש יחד עם תרופות ממשפחת ה-MAOI או בתקופה של פחות מ-14 יום לאחר הפסקת השימוש בהן;
• מתן עם תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון או טריפטופן;
• שבץ מוחי או TIA;
• הפרעת טורט;
• אי ספיקת לב לא מפוצה;
• אנומליות בהתפתחות הלב שהן מולדות באופיין;
• טכיאריתמיה או הפרעות קצב;
• לחץ דם מוגבר (צורה ממאירה או שאינה נשלטת היטב);
• תפקוד לקוי של בלוטת התריס, שבו נצפית ייצור מוגבר של הורמונים;
• תפקוד לקוי של הכליות/כבד;
• היפרפלזיה באזור הערמונית;
• אנשים מעל גיל 65.

תופעות לוואי לינדקסה

התפתחות תופעות לוואי מתרחשת לרוב במהלך 3-4 השבועות הראשונים של הטיפול; הן אינן דורשות התאמת מינון או הפסקת נטילת התרופה.

עצירות, אובדן תיאבון, קסרוסטומיה והפרעות שינה מתרחשות לעיתים קרובות.

לעיתים נדירות נצפות הפרעות בעיכול, לחץ דם מוגבר, קצב לב מוגבר, סימני הרחבת כלי דם (חום וסומק בפנים), הזעת יתר, חרדה, כאבי ראש, החמרה של טחורים קיימים וסחרחורת.

דלקת כלי דם מסוג דימומי או נפריטיס מתרחשת באופן ספורדי, ובנוסף, ספירת הטסיות יורדת או ערך אנזימי הכבד עולה באופן זמני.

מנת יתר

סימנים אפשריים להרעלה כוללים הגברת ההשפעות השליליות של תרופות.

במקרה של מנת יתר, יש צורך להפריש את התרופה מהגוף במהירות האפשרית. מתבצעת שטיפת קיבה, רושמים חומרים סופחים ומבוצעות פעולות סימפטומטיות. במקרה של עלייה חזקה בלחץ הדם או עלייה בקצב הלב, יש צורך להשתמש בחוסמי β.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות המעכבות את פעולת CYP 3A4 (כולל אריתרומיצין עם טרוילנדומיצין, קטוקונזול וציקלוספורין) עלולות לגרום לעלייה ברמת הסיבוטיראמין בפלזמה - יש לקחת זאת בחשבון בעת מתן תרופות.

חומרים המסוגלים לגרום לפעילות של האנזים CYP 3A4 (כולל קרבמזפין עם פנוברביטל, ריפמפיצין עם דקסמתזון ומקרולידים) מגבירים את קצב תהליכי המטבוליזם של לינדקסה.

שילוב עם תרופות המשפיעות על רמות הסרוטונין עלול לעורר הרעלת סרוטונין או משבר סרוטונין.

יש לשלב את התרופה עם זולמיטריפטן, אופיאטים מסוימים, וגם סומטריפטן ודיהידרורגוטמין בזהירות רבה.

הסבירות להתפתחות אינטראקציות בעת שימוש בתרופות עם חומרים המגבירים את קצב הלב ולחץ הדם, כמו גם תרופות בעלות פעילות נוגדת שיעול, נחקרה מעט מאוד.

שימוש חד פעמי עם אלכוהול אינו גורם להתפתחות של תופעות שליליות, אך לשימוש קבוע בו תהיה השפעה שלילית, שכן הוא סותר את משטר התזונה (בשל רמת הקלוריות הגבוהה).

שילוב עם MAOI אסור לחלוטין. אם נדרשת נטילת התרופה, יש להפסיק את נטילת ה-MAOI לפחות 14 יום לפני מתן מרשם לינדקסה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את לינדקסה במקום חשוך ועמיד בפני לחות; רמת הטמפרטורה המותרת היא מקסימום 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בלינדקסה תוך 24 חודשים ממועד מכירת החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם אורסוטן, פונדרל עם איזוליפן, מולטיסורב ופפרנון עם מיראפרון, כמו גם פנפלורמין, מרידיה וקסניקל.

ביקורות

לינדקסה מקבלת ביקורות מעורבות מחולים. התרופה מסירה ביעילות עודף משקל, אך יחד עם זאת יש לה מספר רב של התוויות נגד ותופעות לוואי שאינן מאפשרות לה להיחשב בטוחה לחלוטין לבריאות.