הידרוקסיזין

הידרוקסיזין (Hydroxyzine) היא תרופה השייכת לקבוצת האנטי-היסטמינים. היא משמשת לטיפול במצבים שונים כגון תגובות אלרגיות, גירוד, ולהפחתת חרדה ומתח.

הידרוקסיזין פועל על ידי חסימת פעולתו של היסטמין, החומר הגורם לתסמיני אלרגיה כגון גירוד, פריחות, נזלת ודמעות. יש לו גם תכונות שעשויות להפחית חרדה ולספק אפקט הרגעה (מרגיע).

תרופה זו עשויה לשמש לטיפול במגוון מצבים, כולל דלקת עור אלרגית, אורטיקריה, דרמטוזות עם גירוד חמור, ולהפחתת חרדה ועצבנות לפני ניתוח או במצבים אחרים .

הידרוקסיזין זמין בדרך כלל בצורת טבליות, כמוסות או סירופ לנטילה דרך הפה. ייתכן שיהיה זמין גם בצורת הזרקה לשימוש בחולים מאושפזים. כמו בכל תרופה, השימוש בהידרוקסיזין צריך להיעשות בהנחיית רופא אשר יקבע את המינון והמשטר האופטימליים בהתאם למצב הקליני הספציפי ולמאפייני המטופל האישיים.

אינדיקציות הידרוקסיזין

הידרוקסיזין משמש לטיפול במגוון מצבים, כולל:

1. תגובות אלרגיות: ניתן להשתמש בהידרוקסזין להקלה על תסמינים של תגובות אלרגיות כגון גירוד, פריחות, נזלת, כוורות ונפיחות.
2. נוגד חרדה: לתרופה זו השפעות נוגדות חרדה וניתן להשתמש בה להפחתת חרדה, עצבנות ומתח.
3. פעולה נוגדת הקאה: ניתן להשתמש בהידרוקסזין להפחתת בחילות והקאות, כגון במחלת ים או כתרופה נלווית לטיפול במחלת נסיעה.
4. עזרה בהכנה לניתוח: ניתן להשתמש בהידרוקסזין להרגעה ולהפחתת חרדה אצל חולים לפני ניתוח.
5. נמנום: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בהידרוקסזין לטיפול בנדודי שינה בגלל השפעתו המרגיעה.
6. גירוד: ניתן להשתמש בתרופה גם להקלה על גירוד הנגרם מסיבות שונות כגון כוורות, אלרגיות או מחלות עור.

חשוב לציין כי להידרוקסזין עשויות להיות השפעות מרגיעות ולגרום לנמנום, ולכן השימוש בו עשוי להיות מוגבל במצבים בהם נדרשת זהירות בעת נהיגה ברכב או ביצוע פעילויות אחרות הדורשות ריכוז מוגבר.

טופס שחרור

זה עשוי להיות זמין בצורות הבאות:

1. טבליות: הידרוקסיזין זמין כטבליות דרך הפה. הטבליות מגיעות בדרך כלל במינונים שונים כגון 10 מ"ג, 25 מ"ג או 50 מ"ג.
2. סירופ: לנוחיות ילדים או אנשים המתקשים בבליעת תרופות בצורות מוצקות, הידרוקסיזין עשוי להיות זמין כסירופ.
3. זריקות: הידרוקסיזין יכול להיות מוצג גם כתמיסה להזרקה, המשמשת בדרך כלל בבית חולים.
4. כמוסות: חלק מהיצרנים עשויים לייצר הידרוקסיזין בצורת כמוסות לנטילה דרך הפה.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה שלו כוללת מספר מנגנוני פעולה עיקריים:

1. פעולה אנטי-היסטמינית: הידרוקסיזין הוא אנטגוניסט של קולטני היסטמין H1. היסטמין הוא חומר פעיל ביולוגית אשר ממלא תפקיד מפתח בהתפתחות תגובות אלרגיות כגון גירוד, נפיחות ואדמומיות של העור. על ידי חסימת קולטני H1, הידרוקסיזין מונע או מפחית תסמינים אלה.
2. פעולה נוגדת חרדה: להידרוקסזין תכונות נוגדות חרדה, כלומר היכולת להפחית חרדה אצל חולים. השפעה זו נובעת ככל הנראה מהשפעתו על מערכות נוירוטרנסמיטרים מסוימות כגון סרוטונין וחומצה גמא-אמינובוטירית (GABA).
3. אפקט מרגיע: להידרוקסזין יש אפקט מרדים המסייע לחולים הסובלים מנדודי שינה להירדם. זאת גם בשל השפעתו על מערכות נוירוטרנסמיטרים, ובמיוחד GABA.
4. פעולה אנטי-אמטית: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בהידרוקסזין למניעת בחילות והקאות בשל תכונותיו האנטי-היסטמיניות.
5. השפעות מרגיעות שרירים: מספר מחקרים מצביעים על כך שלהידרוקסין עשויה להיות השפעה קלה מרגיעה של שרירים, אשר עשויה להיות מועילה במצבים מסוימים.

פרמקוקינטיקה

להלן ההיבטים העיקריים של הפרמקוקינטיקה של הידרוקסיזין:

1. ספיגה: הידרוקסיזין נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו ממערכת העיכול לאחר בליעה. ניתן ליטול אותו בצורת טבליות או נוזל.
2. מטבוליזם: הידרוקסיזין עובר מטבוליזם נרחב בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, שהעיקרי שבהם הוא צטריזין. מטבוליזם מתרחש באמצעות הידרוקסילציה וחמצון.
3. תפוצה: להידרוקסזין נפח תפוצה גדול, דבר המצביע על יכולתו לחדור את מחסום הדם-מוח. הוא יכול גם לחדור לחלב אם.
4. הפרשה: הידרוקסיזין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ-60-70% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן במהלך 24 השעות הראשונות.
5. מאפיינים זמניים: השפעת ההידרוקסזין מתרחשת בדרך כלל תוך 30-60 דקות לאחר הבליעה. משך הפעולה עשוי להיות 4 עד 6 שעות.
6. גורמים המשפיעים על הפרמקוקינטיקה: הפרמקוקינטיקה של הידרוקסיזין עשויה להשתנות מגורמים שונים כגון מזון, מצב כבד וכליות, נוכחות תרופות אחרות וכו'.

מינון וניהול

1. כדי להקל על חרדה ומתח:

   • למבוגרים: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 25-50 מ"ג של הידרוקסיזין הנלקח 3-4 פעמים ביום. המינון היומי המרבי בדרך כלל אינו עולה על 400 מ"ג.
   • לילדים: המינון תלוי בגיל ובמשקל הילד. בדרך כלל מומלץ להתחיל במינון של 0.5 מ"ג/ק"ג המחולק למספר מנות לאורך היום.

2. כדי להקל על תסמיני אלרגיה:

   • למבוגרים: בדרך כלל נלקחים 25 מ"ג של הידרוקסיזין 3-4 פעמים ביום. המינון היומי המרבי בדרך כלל אינו עולה על 100 מ"ג.
   • לילדים: המינון תלוי בגיל ובמשקל הילד. בדרך כלל מומלץ להתחיל במינון של 0.5 מ"ג/ק"ג המחולק למספר מנות לאורך היום.

3. מנגנון נגד של שינה צירקדית:

   • למבוגרים: המינון המומלץ הוא 25-50 מ"ג של הידרוקסיזין הנלקח כ-30 דקות לפני השינה.
   • לילדים: המינון תלוי בגיל ובמשקל הילד. בדרך כלל מומלץ להתחיל במינון של 0.5 מ"ג/ק"ג כ-30 דקות לפני השינה.

השתמש הידרוקסיזין במהלך ההריון

השימוש בהידרוקסזין במהלך ההריון דורש זהירות מיוחדת ויש לבצעו רק בהנחיית רופא. אין מספיק מחקרים על בטיחותו במהלך ההריון, לכן מומלץ להימנע משימוש בו, במיוחד בשליש הראשון של ההריון, כאשר האיברים והמערכות של העובר נמצאים בשלב של היווצרות פעילה.

אם אישה נוטלת הידרוקסיסין ומגלה שהיא בהריון, עליה ליידע את הרופא מיד. הרופא יכול להעריך את הסיכון לעובר ואת התועלת מהטיפול, ובמידת הצורך להחליט האם להמשיך ליטול הידרוקסיסין או לעבור לטיפולים אחרים בטוחים יותר להריון.

חשוב לזכור כי כל תרופה, כולל הידרוקסיזין, צריכה לשמש במהלך ההריון רק מסיבות רפואיות ותחת פיקוחו של רופא. נטילת תרופות עצמיות במהלך ההריון עלולה להוות איום על בריאות האם והעובר כאחד.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם אלרגיה ידועה להידרוקסזין או לרכיבים אחרים בנוסחה שלו לא צריכים ליטול תרופה זו.
2. חולים עם אסתמה או מחלת דרכי הנשימה: הידרוקסיזין עלול לגרום להחמרה של תסמיני אסתמה או להגברת הפרשת ריר בדרכי הנשימה, מה שעלול להוביל לחסימה של הסימפונות.
3. אסתמה של הסימפונות ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD): שימוש בהידרוקסזין עלול לגרום להחמרת תסמיני מחלות אלו.
4. הריון והנקה: יש צורך לדון בשימוש בהידרוקסזין עם רופא אם אישה בהריון או מניקה, מכיוון שבטיחות השימוש בו במקרים אלה אינה מבוססת במלואה.
5. חולים עם התקף חריף של גלאוקומה של סגירת זווית העין (לשכת הזווית): הידרוקסיזין עלול לגרום להחמרה של מצב זה.
6. חולים עם פורפיריה: הידרוקסיזין עלול להגביר את תסמיני המחלה.
7. חולים עם הרעלת אלכוהול חריפה: הידרוקסיזין עלול להגביר את ההשפעה המרדימה של אלכוהול.
8. חולים עם מחלת כליות: ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון ההידרוקסזין בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

תופעות לוואי הידרוקסיזין

הנה כמה מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של הידרוקסיזין:

1. נמנום ועייפות: זוהי אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של הידרוקסיזין. אנשים רבים מדווחים על תחושת נמנום, ירידה בריכוז ועייפות לאחר נטילת התרופה. השפעה זו עשויה להיות בולטת במיוחד בתחילת הטיפול או כאשר המינון עולה.
2. סחרחורת: אנשים מסוימים עשויים לחוות סחרחורת או תחושה של חוסר יציבות לאחר נטילת הידרוקסיזין.
3. יובש בפה: הידרוקסיזין עלול לגרום ליובש בפה, שיכול להיות לא נוח.
4. הפרעות במערכת העיכול: חלק מהמטופלים עלולים לחוות הפרעות במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים.
5. גירוי בדרכי השתן: במקרים נדירים, הידרוקסיזין עלול לגרום לגירוי בדרכי השתן או לקושי במתן שתן.
6. תיאבון ועלייה במשקל: אנשים מסוימים עשויים לחוות עלייה בתיאבון וכתוצאה מכך עלייה במשקל בעת נטילת הידרוקסיזין למשך תקופות ארוכות.
7. תופעות לוואי נדירות: אלה עשויות לכלול תגובות אלרגיות, שינויים במצב נפשי (למשל, תסיסה, נדודי שינה, מחשבות שווא), הפרעות קצב לב ואחרות.

מנת יתר

מנת יתר של תרופה זו יכולה להופיע עם מגוון תסמינים, כולל:

1. נמנום ועייפות מוגזמת.
2. סחרחורת ואובדן קואורדינציה מוטורית.
3. הפרעות במערכת העיכול כגון בחילות, הקאות או שלשולים.
4. דפיקות לב ושינויים בלחץ הדם.
5. יובש בפה וקושי במתן שתן.
6. תסיסה מוגברת או הופעת חרדה.

במקרה של חשד למנת יתר של הידרוקסזין, יש לפנות לטיפול רפואי מיידי. טיפול במנת יתר עשוי לכלול טיפול סימפטומטי שמטרתו לחסל את ביטויי המנת יתר, וכן ניטור של פרמטרים בריאותיים בסיסיים.

הידרוקסיזין עשויה לתקשר עם תרופות אחרות, דבר שעלול להגביר או להפחית את השפעתן ולגרום לתופעות לוואי לא רצויות. חלק מהאינטראקציות האפשריות כוללות את הדברים הבאים:

1. תרופות הרגעה ואלכוהול: הידרוקסיזין מגביר את ההשפעה המרדימה של תרופות אחרות כגון כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון ואלכוהול. דבר זה עלול להוביל להחלשה משמעותית של פעילות מערכת העצבים המרכזית ולגרום לנמנום, דיכוי נשימתי ותופעות לוואי לא רצויות אחרות.

2. תרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות: שילוב של הידרוקסיזין עם תרופות אנטיכולינרגיות אחרות כגון תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטיפרקינסוניות או אנטי-היסטמינים עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון עצירות, יובש בפה וקושי במתן שתן.

3. תרופות מרכזיות להקלה על כאבים: הידרוקסיזין עשוי להגביר את ההשפעה המרדימה של משככי כאבים מרכזיים כגון אופיאטים, מה שעלול להוביל לעלייה בסיכון לירידה בדיכוי נשימתי ונמנום.

4. תרופות להורדת לחץ דם: הידרוקסיזין עלול להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם.

5. מעכבי MAO (מעכבי מונואמין אוקסידאז): מתן משולב של הידרוקסיסין עם מעכבי MAO עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות כגון משבר יתר לחץ דם.

6. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (CNS): שילוב של הידרוקסיזין עם תרופות אחרות המדכאות גם הן את מערכת העצבים המרכזית עלול להגביר את ההשפעה המרדימה.

7. תרופות אנטי-אריתמיות: הידרוקסיזין עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הידרוקסיזין עשויה לתקשר עם תרופות אחרות, דבר שעלול להגביר או להפחית את השפעתן ולגרום לתופעות לוואי לא רצויות. חלק מהאינטראקציות האפשריות כוללות את הדברים הבאים:

1. תרופות הרגעה ואלכוהול: הידרוקסיזין מגביר את ההשפעה המרדימה של תרופות אחרות כגון כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון ואלכוהול. דבר זה עלול להוביל להחלשה משמעותית של פעילות מערכת העצבים המרכזית ולגרום לנמנום, דיכוי נשימתי ותופעות לוואי לא רצויות אחרות.
2. תרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות: שילוב של הידרוקסיזין עם תרופות אנטיכולינרגיות אחרות כגון תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטיפרקינסוניות או אנטי-היסטמינים עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון עצירות, יובש בפה וקושי במתן שתן.
3. תרופות מרכזיות להקלה על כאבים: הידרוקסיזין עשוי להגביר את ההשפעה המרדימה של משככי כאבים מרכזיים כגון אופיאטים, מה שעלול להוביל לעלייה בסיכון לירידה בדיכוי נשימתי ונמנום.
4. תרופות להורדת לחץ דם: הידרוקסיזין עלול להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם.
5. מעכבי MAO (מעכבי מונואמין אוקסידאז): מתן משולב של הידרוקסיסין עם מעכבי MAO עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות כגון משבר יתר לחץ דם.
6. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (CNS): שילוב של הידרוקסיזין עם תרופות אחרות המדכאות גם הן את מערכת העצבים המרכזית עלול להגביר את ההשפעה המרדימה.
7. תרופות אנטי-אריתמיות: הידרוקסיזין עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות.

תנאי אחסון

יש לאחסן הידרוקסיזין בהתאם להוראות היצרן ולהמלצות הכלליות הבאות:

1. טמפרטורה: הידרוקסיזין מאוחסן בדרך כלל בטמפרטורת החדר, בין 15 ל-25 מעלות צלזיוס. יש להימנע מחימום יתר של התרופה ולאחסן אותה במקום קריר ומוגן מאור שמש ישיר.
2. לחות: יש לאחסן הידרוקסיזין במקום יבש כדי למנוע חשיפה ללחות. יש להימנע מאחסון בקרבת חדר אמבטיה או מקורות לחות גבוהים אחרים.
3. אריזה: יש לפעול לפי הוראות היצרן בנוגע לאחסון ואריזה של הידרוקסיזין. הוא מסופק בדרך כלל במיכלים או בקבוקים המוגנים מאור.
4. המלצות נוספות: חשוב לפעול לפי הוראות היצרן הנוספות, כגון דרישות לאחסון באריזה המקורית או שימוש בתנאי אחסון מיוחדים.
5. ילדים ובעלי חיים: יש להרחיק הידרוקזין מהישג ידם של ילדים ובעלי חיים כדי למנוע שימוש מקרי בתרופה.
6. תאריך תפוגה: יש לבדוק את תאריך התפוגה של הידרוקסיזין ואין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.