אגילוק

מפעל התרופות ההונגרי EGIS מייצר את התרופה החדשנית Egilok - חוסם בטא ₁ אדרנו-פטרייתי קרדיוסלקטיבי יעיל ביותר, שנועד לפתור בעיות רבות הקשורות לשינויים פתולוגיים בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם.

אינדיקציות אגילוק

התרופה פותחה בתחילה כדי להקל על פתולוגיות לבביות. מכאן האינדיקציות לשימוש באגילוק:

• מונותרפיה בטיפול ביתר לחץ דם עורקי, כמו גם עבודה במקביל עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, תרופות להורדת לחץ דם כדי להקל על אותה בעיה.
• דופק לב לא תקין באזור העל-חדרי.
• פתולוגיות לב איסכמיות, כגון אוטם שריר הלב, כלולות בפרוטוקול הטיפול של טיפול מורכב.
• אקסטראסיסטולה חדרית היא הפרעה בקצב הלב, שהיא התכווצות מוקדמת של החדרים המתרחשת בצורה לא רציפה.
• מניעת התקפי תעוקת חזה.
• היפרפעילות של בלוטת התריס היא תסמונת אנדוקרינולוגית הנגרמת על ידי תפקוד יתר של בלוטת התריס.
• אמצעי מניעה למניעת התקפי מיגרנה.
• הפרעות תפקודיות בעבודת הלב, מלוות בטכיקרדיה.

[ 1 ]

טופס שחרור

החומר הפעיל של התרופה המדוברת הוא מטופרולול (metoprololum), או כפי שהוא נקרא גם מטופרולול טרטרט. תרכובות כימיות נוספות הכלולות ב-Egilok: MCC (צלולוז גבישי מיקרוסקופי), עמילן נתרן קרבוקסימתיל (סוג A), סיליקון דיאוקסיד (השייך לקולואידים נטולים), פובידון (K90), מגנזיום סטארט.

צורת שחרור טבליות, יחידה אחת של התרופה מכילה טרטרט מטופרולול - נבדלות טבליות במינונים שונים של החומר הפעיל: תרופה עם 0.025 מ"ג של החומר הפעיל, טבליות המכילות 0.050 מ"ג מטופרולול, וכן תרופה בריכוז של 0.1 מ"ג של התרכובת הכימית הפעילה. חישוב המינון מתבצע על פי משקל החומר היבש.

מראה היחידה הרפואית הוא טבליה לבנה, בעלת צורה עגולה קלאסית, עם קיצוץ דו-צדדי של הפינות. על אחד המישורים ניתן לראות את הכיתוב "E435" (בריכוז רכיב פעיל של 0.025 מ"ג), "E434" (בריכוז רכיב פעיל של 50 מ"ג) ו-"E432" (בריכוז רכיב פעיל של 0.1 מ"ג).

חומר אריזה:

• "E435": שלוש שלפוחיות של 20 טבליות כל אחת, או בקבוק זכוכית כהה המכיל 60 טבליות, ארוזות בקופסת קרטון ומצורפות הוראות שימוש.
• "E434": ארבע שלפוחיות עם 15 טבליות כל אחת, או בקבוק זכוכית כהה המכיל 60 טבליות, ארוזות בקופסת קרטון ומצורפות הוראות שימוש.
• "E432": בקבוק זכוכית כהה המכיל 30 או 60 טבליות, ארוז בקופסת קרטון ומסופק עם הוראות שימוש.

פרמקודינמיקה

חוסמי בטא קרדיוסלקטיביים של קולטנים של חומרים אדרנרגיים (חלבונים של קרום התא החיצוני שמזהים וקושרים אדרנלין) אינם משפיעים על הגדלת תקופת העמידות, ואינם חוסמים פעילות אקטופית חריגה. כמו כן, אין להם את היכולת לדכא קולטני בטא מפעולת הורמונים ש"מעוררים" אותם, אך בתנאים מסוימים הם מסוגלים, להיפך, לעורר אותם, ובכך להראות היעדר פעילות סימפטומימטית. בשל מאפיינים אלה, הפרמקודינמיקה של אגילוק מראה תכונות טובות נגד יתר לחץ דם, אנטי-אריתמיות ונוגדות אנגינליות.

על ידי עיכוב קל של קולטני β1- _{אדרנרגיים} של הלב, מטופרולול טרטרט מפחית גירוי בעזרת קטכולאמינים, אשר מגרים את היווצרות הרכיב האנזימטי של cAMP מאדנוזין טריפוספט (ATP). הפרמקודינמיקה של אגילוק מכוונת להפחתת קצב הזרימה התוך תאית של יוני סידן (Ca2 ⁺ ). מטופרולול מייצר אפקט אנטגוניסטי בעל אופי כרונוטרופי, אינוטרופי, באת'מוטרופי ודרומוטרופי. תכונות כאלה מאפשרות לו להפחית את קצב קצב הלב (HR), להפחית את הריגוש המוגבר של שרירי הלב ואת רמת המוליכות שלהם. אגילוק מעכב ביעילות את עוצמת התכווצות שריר הלב.

ביום הראשון לאחר מתן התרופה דרך הפה, נצפית עלייה קלה ב-OPSS (התנגדות וסקולרית היקפית כוללת), ולאחר מכן, לאחר יום עד שלושה ימים, רמה זו חוזרת לערכה המקורי, והמשך השימוש בתרופה מוביל לירידה נוספת במדד זה.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם של התרופה נובעת מירידה ביכולת הקישור לרנין, ירידה בתפקוד השאיבה של הלב, והסבירות לחזרת דם ורידי ללב. מאפיין זה של התרופה מאפשר חסימה חלקית לפחות של עוצמת מערכת העצבים המרכזית ומערכת הרנין-אנגיוטנסין. החומר הפעיל של התרופה אגילוק מאפשר לשחזר את הרגישות של קולטני הבריום של אבי העורקים, מה שהופך אותם לאמורפיים כאשר לחץ הדם יורד, מה שמוביל בסופו של דבר לדיכוי של השפעות מערכתיות היקפיות. אגילוק מוריד לחץ דם גבוה, בין אם גוף המטופל נמצא תחת מאמץ פיזי, לחץ או במנוחה.

ניתן לראות תגובה להורדת לחץ הדם כבר רבע שעה לאחר מתן התרופה. ניתן לראות את הכמות המקסימלית של החומר הפעיל בסרום הדם לאחר שעתיים. ההשפעה הטיפולית של התרופה נמשכת שש השעות הבאות. ניתן לראות נורמליזציה וייצוב של לחץ הדם לאחר לפחות חודש של טיפול.

התכונות האנטי-אנגינליות של התרופה מאופיינות בהארכת הדיאסטולה ותיקון תפוקת כלי הדם ותאי שריר הלב, מה שמנרמל את אספקת החמצן לרקמות, מייצב את קצב הלב ואת רמת ההתכווצות. המאפיינים האנטי-אנגינליות של אגילוק מתבטאים גם בירידה ברגישות שריר הלב ללחץ של החיבור של איברים ורקמות עם מערכת העצבים המרכזית באמצעות קולטני עצבים (עצבוב סימפתטי). אינדיקטור זה מאפשר לסבול ביתר קלות לחץ פיזי ורגשי, ומפחית את תדירות וחומרת תעוקת הלב הפתאומית.

יעילות אנטי-אריתמית מוכחת על ידי סילוק גוף המטופל מתסמינים אריתמוגניים, כגון עלייה ברמות cAMP, עלייה בקצב הלב, עוצמה גבוהה של מערכת העצבים הסימפתטית ותסמינים של יתר לחץ דם עורקי.

אם משתמשים בתרופה באופן קבוע ולמשך יותר משנה, נצפית ירידה ברמת הכולסטרול בפלזמת הדם.

פרמקוקינטיקה

התרופה המדוברת מציגה מאפייני ספיגה גבוהים (עד 95%), והיא נספגת כמעט לחלוטין על ידי רירית מערכת העיכול. ניתן למצוא את הכמות המקסימלית של הרכיב הפעיל בפלזמה (Cmax ₎ כבר לאחר שעה וחצי עד שעתיים לאחר מתן התרופה לחולה. לאגילוק יש פרמקוקינטיקה טובה, הקובעת זמינות ביולוגית של 50% של תרכובות כימיות. במהלך הטיפול וצריכה קבועה של מטופרולול, פרמטר זה יכול להגיע ל-70%. מוצרי מזון מאפשרים להגדיל את הזמינות הביולוגית של התרופה בעשרים עד ארבעים אחוזים.

מדד ונפח התפלגות (Vd) גבוהים למדי 5.6 ליטר/ק"ג. החומר הפעיל אגילוק מפגין קלות ניכרת בחדירה דרך השליה ומחסום הדם-מוח, אך בחלב אם של אם מניקה הוא נצפה בכמויות קטנות. מטופרולול נקשר בצורה חלשה מאוד לכל אנזים חלבוני בדם. יעילות התרכובות המופנות היא כ-12% בלבד.

המרכיבים העיקריים של התרופה עוברים מטבוליזם באמצעות ביוטרנספורמציה במבנה התאי של הכבד. החומרים - תוצאה של חילוף חומרים - אינם בעלי עוד את אותה פעילות פרמקולוגית כמו מקורם המקורי.

זמן מחצית החיים (T1 _/2 ) של חומרים ומטבוליטים הוא כשלוש וחצי עד שבע שעות. ניתן לראות הפרשה מלאה של מטופרולול בשתן לאחר 72 שעות. כחמישה אחוזים מהתרופה מופרשת ללא שינוי.

אם לחולה יש היסטוריה של תפקוד כבד לקוי חמור, זמן מחצית החיים מתארך והזמינות הביולוגית עולה, מה שמחייב התאמת כמות התרופה הניתנת.

אם לחולה יש היסטוריה של תפקוד כלייתי לקוי, הסילוק הסיסטמי של מטופרולול וחצי החיים נשארים כמעט ללא שינוי ואין צורך בהתאמת מינון.

[ 2 ]

מינון וניהול

אם יש צורך להכניס מטופרולול במהלך הטיפול, שיטת מתן התרופה ומינון התרופה נקבעים על ידי הרופא בהתאם למחלה שאובחנה ולמחלות נלוות הקיימות בהיסטוריה הרפואית של המטופל. לקבלת יעילות מרבית, מומלץ לתת יחידה של התרופה דרך הפה מיד לאחר הארוחה או ישירות איתה. ניתן לנשוך את הטבליה אם קשה לבלוע אותה בשלמותה, אך אין ללעוס אותה.

טיפול תחזוקתי משני לאוטם שריר הלב כולל מתן 200 מ"ג של אגילוק לאורך כל היום, המחולק לשתי מנות.

לצורך אמצעי מניעה למניעת התקפי מיגרנה, וכן במקרה של אבחון הפרעות קצב לב באזור העל-חדרי ותעוקת חזה, לחולים מבוגרים התרופה נקבעת בכמות של 0.1 עד 0.2 מ"ג, המחולקת לשתי מנות יומיות.

במקרה של אבחנה של יתר לחץ דם עורקי, המינון היומי של התרופה לחולים מבוגרים נקבע בכמות של 0.05 עד 0.1 מ"ג, המחולק לטבלה אחת או שתיים במהלך היום. במידת הצורך הרפואי, ניתן להכפיל בהדרגה את המינון ההתחלתי ולהביא אותו ל-0.1 - 0.2 מ"ג.

אם החולה סובל מהפרעות פתולוגיות בתפקוד הלב, המלוות בעלייה בקצב הלב (טכיקרדיה), מטופרולול נקבע במינון של 100 מ"ג, הנלקח פעמיים ביום (בבוקר ולפני השינה).

בחולים קשישים עם בעיות בכליות, אפילו במקרה של צורך בהמודיאליזה, מינון אגילוק הניתן אינו דורש התאמת.

אם לחולה יש בעיות בכבד, כמות התרופות בהן משתמשים מצטמצמת - זאת בשל עיכוב חילוף החומרים של מטופרולול.

המלצות נוספות:

1. במהלך כל תקופת נטילת אגילוק, יש צורך לנטר את לחץ הדם ואת קצב הלב. אם קצב הלב יורד מתחת ל-50 פעימות בדקה, עליך להודיע מיד לרופא.
2. במקרה של תפקוד לקוי של הלב לטווח ארוך, מתן אגילוק אפשרי רק לאחר שהלב הגיע לרמת פיצוי.
3. התרופה נפסקת באיטיות (במשך עשרה ימים) עם הפחתה הדרגתית של המינון. אם התרופה מופסקת בפתאומיות, עלולה להתרחש עלייה בהתקפי תעוקת חזה ועלייה בלחץ הדם (ביטוי של תסמונת גמילה). במהלך תקופה זו, יש צורך בניטור לחץ דם.
4. בסוכרת, יש צורך לשלוט בכמות הגלוקוז בפלזמה. במידת הצורך, יש צורך להתאים תרופות היפוגליקמיות ו/או אינסולין.
5. חולים קשישים ייהנו ממעקב מתמיד אחר תפקודי הכבד. במקרה של אי ספיקת לב או הופעה של ברדיקרדיה, עווית סימפונות, הפרעות קצב חדריות או ירידה בלחץ הדם, הרופא עשוי להחליט להפסיק את מתן אגילוק.
6. במקרה של פאוכרומוציטומה, יש לתת אחד מחוסמי האלפא במקביל לאגילוק.
7. במקרה של אסתמה של הסימפונות, במקביל לאגילוק יש צורך לתת אחד מאגוניסטים של בטא ₂ אדרנרגיים.
8. אם הפעילות המקצועית של אדם הזקוק לטיפול באגילוק קשורה לצורך בתשומת לב מוגברת (עבודה עם מנגנוני תנועה מסוכנים, נהיגה ברכב), יש לרשום את התרופה רק לאחר שנקבעה תגובתו האישית של המטופל למרכיבי התרופה.
9. אנשים המשתמשים בעדשות מגע צריכים לזכור כי נטילת אגילוק עלולה להפחית את ייצור הנוזלים בכמות מספקת על ידי בלוטות הדמעות.
10. מטופרולול יכול להסוות את תסמיני טכיקרדיה, ובסוכרת, את תסמיני היפוגליקמיה.
11. במקרה של היסטוריה של הפרעות דיכאון, מומלץ לעקוב אחר מצבו הפסיכולוגי של המטופל באופן מתמיד; אם הבעיות הפסיכולוגיות מחמירות, יש להפסיק את הטיפול במטופרולול.
12. אם המטופל מתכונן לניתוח, יש ליידע את המנתח על טיפול במטופרולול. אין להפסיק את הנטילה. הדבר ישפיע רק על בחירת הרופא המרדים בבחירת הרדמה כללית, אשר חייבת להיות בעלת מאפיינים אינוטרופיים שליליים מינימליים.
13. בעת שימוש בתרופה המדוברת יחד עם קלונידין, לאחר הפסקת מתן התרופה הראשונה, יש להפסיק את מתן התרופה השנייה לא לפני מספר ימים לאחר הפסקת המטופרולול, על מנת להימנע מתסמונת גמילה.

[ 5 ]

השתמש אגילוק במהלך ההריון

בשל העובדה שהתרופה המדוברת חודרת בקלות לקרום הדם-מוח ולקרומי השליה, השימוש באגילוק במהלך ההריון אינו מומלץ. מרשם למטופרולול מוצדק רק אם היעילות הרפואית האמיתית של התרופה עבור האם גבוהה משמעותית מההשפעה השלילית הסבירה המאיימת על העובר.

אם הרופא המטפל בכל זאת החליט להשתמש באגילוק במהלך ההריון, יש צורך לעקוב אחר מצב הלב של העובר לאורך כל מהלך הטיפול, ולא להפחית את השליטה במהלך יומיים-שלושה שלאחר הלידה. זה הכרחי על מנת לא לפספס את הופעת תסמינים לא נעימים ומסוכנים: הפרעות קצב, ירידה בלחץ הדם, ירידה בקצב הלב, בעיות נשימה, היפוגליקמיה.

למרות שאושרו עדויות קליניות לחדירה מינורית של רכיבי אגילוק לחלב האם, יש צורך במעקב קבוע אחר מצבו של הילוד במהלך הטיפול הטיפולי במהלך ההנקה, מכיוון שעלולה להתרחש הפרעות קצב עם ירידה בקצב הלב. לכן, מומלץ להימנע מנטילת מטופרולול במהלך ההנקה, או, אם הטיפול נחוץ, להפסיק להניק את התינוק.

התוויות נגד

כל חומר פרמקולוגי הוא, קודם כל, תערובת של תרכובות כימיות המשפיעות באופן בלתי נמנע לא רק על אזור הבעיה, אלא גם על כל הגוף כולו. לכן, לכל תרופה יש מגבלות משלה לשימוש. ישנן גם
התוויות נגד לשימוש באגילוק.

• רגישות יתר למטופרולול, רכיבים אחרים של התרופה או חוסמי בטא.
• כשל של דחף הסינוס לעבור דרך צומת הסינוסים (חסימה סינוסוטריאלית).
• ירידה בעוצמה או הפסקה מוחלטת של מעבר הדחפים החשמליים בין החדר לעלייה (חסימה עלייתית-חדרית דרגה II או III).
• ברדיקרדיה בסינוסים נגרמת על ידי קצב לב נמוך מאוד, אשר האינדיקטורים הכמותיים שלו מראים פחות מ-50 התכווצויות קצביות לדקה.
• שלב חמור של אסתמה ברונכיאלית.
• אי ספיקה של שריר הלב, אשר נמצאת ברמת כשל בתפקוד תקין.
• ירידה בתפקוד של צומת הסינוס.
• אי ספיקת חדר שמאל חריפה בחומרה קיצונית, המתפתחת במהלך אוטם שריר הלב, היא תהליך קרדיולוגי המאיים על חייו של המטופל.
• פתולוגיה חמורה של מחזור הדם ההיקפי.
• מתן תוך ורידי של וראפמיל, במקביל לתרופה המדוברת.
• עבור חולים מתחת לגיל 18, עקב היעדר כמות הנדרשת של תוצאות קליניות אמינות מספיק.
• נוכחות של גידול שפיר או ממאיר ברקמת האדרנל (פאוכרומוציטומה), אם אחד מחוסמי האלפא אינו מנוהל במקביל.
• תקופה חריפה של אוטם שריר הלב, מלווה ביתר לחץ דם עורקי, שבה המספרים בטונומטר מראים ערכים מתחת ל-100 מ"מ כספית, קצב לב נמוך מ-45 התכווצויות קצביות לדקה ומרווחי שילוב של סימני אק"ג עם טכיקרדיה סופר-חדרית התקפית גדולים מ-240 מילישניות.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן מרשם לאגילוק אם יש היסטוריה של:

• סוכרת.
• תפקוד לקוי של הכליות ו/או הכבד.
• מחלת ריאות חסימתית כרונית.
• חמצת מטבולית - ירידה ברמת החומציות (pH) בדם עקב אובדן ביקרבונט או הצטברות של חומצות.
• תירוטוקסיקוזיס היא מצב הקשור לעודף הורמוני בלוטת התריס בגוף.
• במקרה של נטייה אלרגית.
• מיאסטניה היא מחלה עצבית-שרירית בעלת מהלך אופייני של התקף כרוני או מהלך כרוני מתקדם.
• פסוריאזיס היא מחלה דרמטולוגית הפוגעת בעיקר בעור.
• מחלה מחיקה של כלי דם היקפיים.
• במהלך הריון או הנקה.
• עבור אנשים מבוגרים.

[ 3 ]

תופעות לוואי אגילוק

לרוב, הגוף נסבל היטב את מתן התרופה, אך עדיין קיימת אפשרות לתגובה. תופעות הלוואי של אגילוק מאופיינות בתסמינים קלים וניתן להפסיקן באופן עצמאי עם הפסקת מתן התרופה. הביטויים המפורטים להלן מאושרים על ידי נתונים קליניים במהלך טיפול באמצעות מטופרולול. ישנם תקדימים בהם לא ניתן היה לקבוע קשר ישיר בין מתן התרופה להופעת תסמיני לוואי. התסמינים המפורטים מחולקים לשלוש קבוצות לפי הסתברות להופעתם: לעתים קרובות - יותר מעשרה אחוזים מהמקרים, בינוני - בין אחוז לעשרה אחוזים, לעיתים רחוקות - עד אחוז אחד, כולל מקרים בודדים.

• תגובה קרדיווסקולרית:
  • שכיח: הפרעות קצב לב עם ירידה בקצב הלב, בעיות בוויסות תרמי של הגפיים התחתונות, עוצמת התכווצויות מוגברת של שרירי הלב, לחץ דם אורתוסטטי.
  • בינוני: התקף קצר טווח של תפקוד לקוי של הלב, אי ספיקת חדר שמאל חריפה בחומרה קיצונית (המתפתחת במהלך אוטם שריר הלב), מחלת לנגרה שלב I.
  • נדיר: נמק רקמות, פתולוגיית הולכה, הפרעות קצב לב.
• תגובת מערכת העצבים המרכזית:
  • בינוני: סחרחורת, ירידה בטונוס הכללי, כאבי ראש, חולשת שרירים, עיכוב תגובות שכליות ומוטוריות, רמה גבוהה של עייפות.
  • נדיר: עלייה ברגישות, בלבול, דיכאון, הפרעות שינה, תפקוד מיני לקוי, התקפים, בעיות ריכוז וזיכרון, סיוטים והזיות, נימול ועוד.
• תגובת מערכת הנשימה:
  • בינוני: ברונכוספזם, קוצר נשימה, דלקת ברירית האף.
• תגובה עורית:
  • נדיר: אורטיקריה, נשירת שיער, פריחה, גירוד, הזעה מוגזמת, ביטוי של רגישות מוגברת לקרניים אולטרה סגולות, החמרה של פסוריאזיס, היפרמיה של העור, אקסנטמה.
• תגובה במערכת העיכול:
  • שכיח: בחילות, כאבים באפיגסטריום, צואה קשה, שלשולים.
  • נדיר: רפלקס הקאה, תפקוד לקוי של הכבד, שינוי בהעדפות הטעם, ירידה בהפרשת רוק - רירית פה יבשה, היפרבילירובינמיה.
• תגובות נוספות של הגוף:
  • נדיר: דלקת הלחמית, טרומבוציטופניה, ירידה בבהירות הראייה, ירידה בלחות בקרום העין, מה שמוביל לגירוי של פני השטח שלה, רעשי רקע מתמידים באיברי השמיעה, כאבי מפרקים, לויקופניה, עלייה במשקל, תסמיני כאב במפרקים ובעמוד השדרה עשויים להופיע.

אם תופעות הלוואי של אגילוק מתבטאות בתסמין אחד או יותר ועוצמתן עולה, יש להפסיק את מתן המטופרולול ולדווח לרופא.

[ 4 ]

מנת יתר

אם המטופל נזהר ועוקב אחר כל דרישות הנטילה והמינון שנקבעו בהוראות או שהותאמו על ידי הרופא המטפל, אזי ההסתברות לקבלת מינונים גבוהים של התרופה מצטמצמת למינימום. אבל אם מתרחשת מנת יתר, מכל סיבה שהיא, אזי הסימנים הראשונים שלה, בהתאם למאפיינים האישיים של גוף המטופל, יכולים להופיע מרגע נטילתה לאחר עשרים דקות עד שעתיים.

מנת יתר עשויה להתבטא בתסמינים הבאים:

• ברדיקרדיה סינוסית עזה.
• בחילה, אשר, אם היא חמורה, עלולה להוביל להקאה.
• סְחַרחוֹרֶת.
• שינוי צבע כחלחל של העור באף המשולש - קצה שמאל של השפה העליונה - קצה ימין של השפה העליונה (ציאנוזיס).
• הפרעה בקצב הלב.
• כאב, צריבה ותחושות כואבות חדות באזור הלב (קרדיאלגיה).
• לחץ דם עורקי.
• עווית של רקמת השריר הסימפונות.
• אובדן הכרה קצר.
• אקסטראסיסטולה חדרית.
• הלם קרדיוגני.
• תִרדֶמֶת.
• חסימת AV, עד לדום לב מלא.

אם מופיעים תסמינים כאלה, יש צורך להתקשר לאמבולנס, ולפני שהוא מגיע, יש לשטוף את הקיבה. הטיפול במנת יתר של אגילוק הוא סימפטומטי.

[ 6 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לעיתים קרובות למדי, ניתן להבחין בעלייה או, להפך, בדיכוי של מאפייני תרופה מסוימת במהלך טיפול מורכב, שפרוטוקולו מורכב משתי תרופות או יותר. כדי להשיג את היעילות המרבית הנדרשת, יש להכיר את ההשלכות של אינטראקציה של אגילוק עם תרופות אחרות.

אם, על רקע טיפול במטופרולול, נקבעת התערבות כירורגית באמצעות הרדמה בשאיפה, שהמרכיב הבסיסי שלה הוא נגזרת פחמימנים, הסיכון לחסימת יכולות ההתכווצות של שריר הלב גבוה מאוד, והסבירות להיפוטנסיה עורקית עולה גם היא.

כאשר אגילוק ניתנת דרך הפה וורפמיל ניתנת דרך הווריד, שילוב תרופות זה יכול לגרום לחסימת AV ולהוביל לדום לב מוחלט. ירידה חדה בלחץ הדם יכולה להיגרם על ידי שילוב של התרופה המדוברת עם תרופה כגון ניפדיפין.

כאשר מעכבי MAO ניתנים יחד עם מטופרולול, עשויה להופיע עלייה משמעותית במאפייני היפוטנסיב. כדי להימנע מכך, יש צורך להפריד בין מתן התרופה במרווח של שבועיים לפחות.

במקרה של מתן משולב של מטופרולול עם אתנול, נצפית עלייה בחסימת תפיסת הקולטנים על ידי מערכת העצבים המרכזית, הסיכון לירידה חדה בלחץ הדם גבוה. כאשר מכניסים אלקלואידים של ארגוט לפרוטוקול הטיפול עם התרופה המדוברת, הסבירות להפרעות בזרימת הדם של המערכת ההיקפית עולה.

כאשר Egilok מנוהל במקביל לאחת מהתרופות הבאות: אסטרוגנים, אינדומטצין, ממריצים של בטא-אדרנלין, תיאופילין, קוקאין, כמו גם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות, נצפית ירידה במאפייני ההיפוטנסיביות של הראשונות.

שילוב של תרופות היפוגליקמיות, כולל אינסולין, ואגילוק מגביר את הסבירות להיפוגליקמיה. מטופרולול עם חוסמי תעלות סידן, תרופות משתנות, תרופות להורדת לחץ דם ותרופות המכילות ניטרט עלול לעורר לחץ דם עורקי.

שימוש בשילוב עם דילטיאזם, רסרפין, קלונידין, תרופות אנטי-אריתמיות (אמיודרון), גואנפצין ומתילדופה גורם לירידה חדה בקצב הלב וחוסם הולכה AV.

תרופות כגון ברביטורטים או ריפמפיצין, שהן ממריצות של נגזרות אנזימי כבד מיקרוזומליים, מפעילות את חילוף החומרים של החומר הפעיל אגילוק. עובדה זו מפחיתה את כמות המטופרולול הנכנסת לסרום, מה שמפחית משמעותית את היעילות הטיפולית של התרופה המדוברת. מעכבים או "מעכבי" של אותם אנזימים, כגון גלולות למניעת הריון, צימטידין, פנוטיאזין, לעומת זאת, מעוררים עלייה בריכוז החומר הפעיל של התרופה אגילוק.

תרכובות כימיות המשמשות כחומרי ניגוד בהדמיית רנטגן, המכילות יוני יוד, מגבירות את הסיכון לפתח אנפילקסיס ולהופעת תסמיני אלרגיה סיסטמיים.

פינוי לידוקאין יורד, בעוד שהמרכיב הכמותי שלו בדם עולה. תמונה קלינית כזו ניתן לראות במקרה של מתן משולב עם אגילוק. התכונות המאריכות של נוגדי קרישה עקיפים משופרות.

אין לבצע בדיקות אלרגיה עם אלרגנים מגרים במהלך טיפול במטופרולול. קיים סיכון גבוה לאנפילקסיס או אלרגיה סיסטמית.

עוצמת המאפיינים ומשך פעולתם של מרפי שרירים שאינם דה-פולריזציה עולה (הארכתם עולה).

[ 7 ], [ 8 ]

תנאי אחסון

משך הפעולה היעילה של התרופה ושמירה על המאפיינים הפרמקודינמיים שלה ברמה הטיפולית הנדרשת תלויים ישירות באופן שבו נצפים תנאי האחסון של אגילוק.

תנאי האחסון של אגילוק הם סטנדרטיים וניתן ליישם אותם על מוצרים רפואיים רבים אחרים.

1. הטמפרטורה בחדר בו מאוחסנת התרופה צריכה להיות בין 15° ל-25°C.
2. אין לשמור את התרופה בהישג ידם של ילדים.
3. אין להניח את התרופה בחדר לח או לחשוף אותה לאור שמש ישיר.

[ 9 ]

חיי מדף

אם כל תנאי האחסון של התרופה אגילוק מתקיימים, חיי המדף והשימוש היעיל מוארכים לחמש שנים. אם תנאי האחסון אינם מתקיימים, תקופת המאפיינים הטיפוליים הנדרשים לטיפול מצטמצמת משמעותית. לאחר תום חיי המדף הסופיים, לא מומלץ להשתמש בתרופה.