בטאלוק

לבטאלוק יש השפעות נוגדות אנגינה, נוגדות הפרעות קצב ונוגדות יתר לחץ דם.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות בטאלוקה

הטבליות משמשות לפתולוגיות הבאות:

• לחץ דם מוגבר;
• הפרעות קצב לב;
• תפקוד לקוי של הלב, על רקע אשר נצפית טכיקרדיה;
• תעוקת חזה.

כמרכיב בטיפול משולב, הוא משמש לאחר אוטם שריר הלב, כמו גם בתירוטוקסיקוזיס. בנוסף, ניתן להשתמש בו למניעת התקפי מיגרנה.

השימוש בתמיסה נקבע:

• במקרה של טכיקרדיה;
• במקרה של נזק איסכמי לשריר הלב;
• לכאב המופיע במהלך אוטם שריר הלב או כאשר יש חשד להתפתחותו.

בנוסף, ניתן לרשום את התמיסה למניעת נזק איסכמי לשריר הלב או טכיקרדיה.

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורה של נוזל להזרקה ובטבליות, המכילות 100 חתיכות בבקבוק.

פרמקודינמיקה

המרכיב מטופרולול מפחית באופן משמעותי או מבטל לחלוטין את השפעות הקטכולאמינים המתרחשות כתוצאה מלחץ פיזי, נפשי או רגשי חזק. במקביל, הוא מחליש במידה בינונית את התכווצות שריר הלב ואת מדדי קצב הלב. לחומר יש גם השפעה נוגדת יתר לחץ דם.

בטאלוק יכול להעלות מעט את ערכי TG ולהפחית את רמת חומצות השומן החופשיות בסרום הדם. לעיתים, נצפית גם ירידה קלה בליפופרוטאינים בצפיפות גבוהה.

השימוש בתמיסה בטיפול באוטם שריר הלב מסייע בהפחתת עוצמת הכאב, ובנוסף מסייע בהפחתת הסבירות לפרפור חדרי ופרפור פרוזדורים. בשלב מוקדם של האוטם, הוא מסייע להגביל את שטח הנזק ומונע את התפשטות הנמק.

פרמקוקינטיקה

התמיסה מופצת בגוף במהירות גבוהה - תוך מספר דקות בלבד. שימוש במינונים שאינם עולים על 20 מ"ג משאיר את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של התרופה ליניאריים. זמן מחצית החיים הוא כ-3-4 שעות בממוצע. דרגת הספיגה היא 95%; יתרת התרופה מופרשת ללא שינוי.

[ 4 ]

מינון וניהול

תוכניות ליישום הפתרון.

את נוזל ההזרקה רשאי לתת רק על ידי איש מקצוע רפואי בעל הניסיון והכישורים הנדרשים, ובמידת הצורך, ובהתקיימות כל התנאים הנדרשים לביצוע הליכי החייאה.

בטיפול בטכיקרדיה התקפית, המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג (או 5 מ"ל), בקצב של 1-2 מ"ג/דקה. יש לתת את התרופה במרווחים של 5 דקות עד להשגת האפקט הרצוי (בדרך כלל נדרשים כ-10-15 מ"ג של החומר). אסור להשתמש ביותר מ-20 מ"ג של התרופה.

כדי למנוע או לטפל בנזק איסכמי לשריר הלב, כמו גם בטיפול באוטם שריר הלב ובטכיקרדיה, יש לתת תחילה 5 מ"ג (או 5 מ"ל) של התרופה במרווחים של 2 דקות עד להשגת האפקט הרצוי. חריגה מהמינון של 15 מ"ג אסורה. 15 דקות לאחר סיום הזריקה הסופית, יש להמשיך את הטיפול במתן פומי של מטופרולול (50 מ"ג במרווחים של 6 שעות במשך יומיים).

תוכניות לשימוש בצורת הטבליות של התרופה.

יש ליטול את הטבליות דרך הפה, עם אוכל או על קיבה ריקה. בעת מרשם טבליות, משתמשים בדרך כלל במנות הבאות:

• לחץ דם מוגבר: יש ליטול 0.1-0.2 גרם של התרופה פעם אחת בבוקר (או לחלק את המינון ל-2 מנות - בבוקר ולאחר מכן בערב). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון או ליטול תרופה נוספת להורדת לחץ דם בנוסף;
• בעיות בקצב הלב: יש צורך להשתמש ב-0.1-0.2 גרם של התרופה ביום, אשר נלקחת ב-2 מנות (בבוקר ובערב). במידת הצורך, מותר להוסיף תרופה אנטי-אריתמית נוספת;
• בעיות בתפקוד הלב עקב טכיקרדיה: מינון יחיד של 0.1 גרם ליום (מומלץ בבוקר). במידת הצורך, מותר להגדיל את המנה;
• תירוטוקסיקוזיס: יש ליטול 0.15-0.2 גרם ליום, ב-3-4 מנות;
• תעוקת חזה: שימוש יומי של 0.1-0.2 גרם, פעמיים ביום (בוקר וערב). במידת הצורך, לעיתים מוסיפים חומר נוסף נגד תעוקת חזה;
• אמצעי תמיכה לאנשים שעברו אוטם שריר הלב: שימוש יומי של 0.2 גרם של התרופה, פעמיים ביום, בבוקר ולאחר מכן בערב;
• מניעת התפתחות מיגרנה: יש ליטול 0.1-0.2 גרם של התרופה ליום, בשתי מנות (בבוקר ובערב).

[ 6 ]

השתמש בטאלוקה במהלך ההריון

שימוש בנשים בהריון.

אין לרשום את התרופה לנשים בהריון אם הרופא מעריך את יחס התועלת-סיכון של התרופה לטובת הגורם השני. מכיוון שחוסמי β מחלישים את זרימת הדם השליה, הדבר עלול לגרום למוות עוברי ברחם, וגם לגרום לחוסר בגרות ולידה מוקדמת.

כמו חוסמי בטא אחרים, החומר הניתן להזרקה Betaloc עלול להשפיע לרעה על העובר, התינוק או היילוד (האפשרות הסבירה ביותר היא התפתחות היפוגליקמיה או ברדיקרדיה). קיימת גם סבירות גבוהה שהילוד יפתח סיבוכים המשפיעים על הריאות.

נוזל ההזרקה ניתן תחת פיקוח קפדני לאחר השבוע ה-20 להריון - כאשר הוא גרם לעלייה בלחץ הדם. אך במקרה זה, למרות העובדה שהתרופה עוברת דרך השליה ונמצאת בדם חבל הטבור, לא ניתן היה לזהות סימנים להשפעות שליליות על העובר.

השתמש במהלך הנקה.

הנקה אסורה בעת השימוש בתרופה. למרות שכמות המטופרולול שחודרת לחלב אם אינה מובילה להשפעה משמעותית של חסימת β על התינוק אם האישה משתמשת בבטאלוק במינונים סטנדרטיים.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר לתרופה ולחוסמי β אחרים;
• חסימת AV בדרגת חומרה של 2-3 מעלות;
• ברדיקרדיה של הסינוסים בעלת משמעות קלינית;
• הלם קרדיוגני;
• תסמונת שורט;
• ירידה בערכי לחץ הדם;
• אי ספיקת לב לא מפוצה;
• הפרעה חמורה של תהליכי זרימת דם היקפיים;
• אוטם שריר הלב חריף, שעל רקעו דופק של 45 פעימות/דקה או פחות, לחץ דם סיסטולי נמוך מ-100 מ"מ כספית, ובנוסף מרווח PQ של יותר מ-0.24 שניות;
• מחלת כלי דם היקפית חמורה (אם קיים סיכון לפתח נמק).

עם זאת, תרופה זו אינה צריכה להיות בשימוש על ידי אנשים המשתמשים מדי פעם או באופן קבוע בתרופות אינוטרופיות ובממריצים של קולטני β-אדרנרגיים.

נדרשת זהירות בעת מתן התרופה לאנשים עם חסימת AV דרגה 1, COPD, סוכרת, אי ספיקת כליות חמורה ותעוקת חזה ספונטנית.

בנוסף, לא ניתן להשתמש בחומר הניתן להזרקה לטיפול בטכיקרדיה סופר-חדרית אם ערכי לחץ הדם נמוכים מ-110 מ"מ כספית; טבליות אסורות לשימוש באנשים המשתמשים בתרופות אינוטרופיות במשך זמן רב במהלך טיפול לסירוגין (מכיוון שהן משפיעות על פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים).

תופעות לוואי בטאלוקה

תסמינים שליליים המופיעים בעת שימוש בסמים בדרך כלל ניתנים לריפוי ובעלי דרגת חומרה קלה.

תופעות הלוואי הבאות זוהו במהלך הבדיקה:

• בעיות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: גפיים קרות, הלם קרדיוגני (אצל אנשים עם אוטם שריר הלב חריף), עילפון, חסימת AV דרגה 1 והפרעות הולכה לבביות שונות אחרות, כמו גם קצב לב מוגבר;
• הפרעות במערכת העיכול: הופעת שלשולים, כאבי בטן, בחילות, הקאות או עצירות;
• הפרעות המשפיעות על האפידרמיס: הזעת יתר ופריחות;
• תסמינים מתהליכים מטבוליים: עלייה בנפח משקעי השומן;
• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, קשיי קשב, עייפות מוגברת, נמנום. בנוסף, נימול, סחרחורת, דיכאון, נדודי שינה או סיוטים, וכן עוויתות;
• בעיות נשימה: עוויתות הסימפונות והתפתחות קוצר נשימה במהלך מאמץ גופני.

לעיתים, נצפות רגישות עצבית מוגברת, הפרעות קצב, תחושת דיכאון או חרדה, נמק, פגיעה בזיכרון, יובש בפה, אימפוטנציה והזיות.

אצל חלק מהאנשים דווח על בעיות בתפקודי כבד, רגישות לאור, התקרחות, נזלת, דלקת כבד והחמרה של פסוריאזיס. בנוסף, דווח על בעיות כגון דלקת הלחמית, הפרעות ראייה, טינטון, גירוי בעיניים, תפקוד לקוי של בלוטות הטעם, טרומבוציטופניה וכאבי מפרקים.

[ 5 ]

מנת יתר

שימוש במנה של 7.5 גרם מהתמיסה עלול לגרום להרעלה קטלנית. שימוש במנות של 1.4 ו-2.5 גרם גרם גרם גרם להרעלה בינונית עד חמורה.

הרעלה עלולה לגרום לאסיסטולה, חסימת AV דרגה 1-3, זלוף דם היקפי לקוי, ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, ירידה משמעותית בלחץ הדם והלם קרדיוגני. בנוסף, עלולות להופיע בעיות נשימה ודום נשימה. כמו כן נצפים הפרעות ואובדן הכרה, כמו גם עייפות קשה. הקאות, הזעת יתר, רעד, עוויתות, היפר- או היפוגליקמיה, התקפים, בחילות, תסמונת מיאסטנית זמנית, היפרקלמיה ונימול.

הסימנים הראשונים של שכרות נצפים 20-120 דקות לאחר נטילת התרופה.

כדי למנוע את ההפרעות, משתמשים בשטיפת קיבה או בשימוש בפחם פעיל. כמו כן ננקטים צעדים סימפטומטיים. במידת הצורך, ניתן לבצע אוורור ריאתי מתאים ואינטובציה, חידוש רמת BCC, ניטור מדדי א.ק.ג., מתן אטרופין ועירוי גלוקוז.

במקרה של דיכוי שריר הלב, משתמשים בדופמין או דובוטמין. ניתן גם לרשום גלוקגון במינון של 50-150 מק"ג/ק"ג (שיטה תוך ורידית עם מתן כל 60 שניות עד להופעת האפקט הרצוי). לעיתים ניתן גם אדרנלין.

במקרה של עלייה בקומפלקס חדרי והפרעות קצב, משתמשים בתמיסת נתרן. ניתן גם להשתמש בקוצב לב.

טרבוטלין משמש למניעת התפתחות של עווית סימפונות. במקרה של דום לב, מבוצעים הליכי החייאה.

במקרה של הרעלה עם טבליות, מתרחשים סיבוכים כגון הקאות, ברדיקרדיה בסינוסים, חסימת AV, בחילות, תרדמת, ברונכוספזם, הלם קרדיוגני, לחץ דם נמוך חמור, אי ספיקת לב או דום לב, ציאנוזיס ופגיעה בתודעה.

במהלך הטיפול ננקטים צעדים סימפטומטיים. בעיקר מבוצעת שטיפת קיבה ונקבע פחם פעיל.

במקרה של ירידה משמעותית בלחץ הדם, אי ספיקת לב וברדיקרדיה, משתמשים בסטימולנטים β1-אדרנורצפטורים (במרווחים של 3-5 דקות עד להשגת ההשפעה). בנוסף, משתמשים באטרופין סולפט, דופמין, סימפתוליטיים (כגון דובוטמין עם נוראפינפרין) וגלוקגון במינון של 1-10 מ"ג. ניתן להשתמש בקוצב לב.

כדי למנוע עוויתות בסימפונות, החולה מקבל תרופות ממריצות קולטן β2-אדרנרגיות דרך הווריד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משלבים את התרופה עם MAOIs, חוסמי גנגליונים, וגם חומרים החוסמים את פעילותם של קולטני β, יש צורך לעקוב בקפידה אחר מצבו של המטופל.

אם משתמשים בקלונידין יחד עם בטאלוק במהלך הטיפול, יש להפסיק את הראשון מספר ימים מוקדם יותר מאשר את השני.

בנוסף, אסור לשלב את התרופה עם וראפמיל ותרופות אנטי-אריתמיות אחרות, כמו גם עם ברביטורטים, אנטגוניסטים של סידן ופרופאפנון.

חומרי הרדמה בשאיפה, בשילוב עם בטאלוק, מגבירים את חומרת ההשפעה הקרדיו-דיכאון.

תרופות המאטות או משרות חילוף חומרים משפיעות על פרמטרי הפלזמה של התרופה. השפעתה נוגדת יתר לחץ דם נחלשת בשילוב עם תרופות המאטות את הקישור של PG.

[ 7 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את בטאלוק במקום חשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בבטאלוק תוך 5 שנים ממועד ייצור התרופה הטיפולית.

בקשה לילדים

אין נתונים על האפשרות של שימוש בטוח ויעיל בתרופה בילדים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor עם Vasocardin, ובנוסף Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate עם Corvitol ו- Metoprolol Zentiva.

ביקורות

Betaloc מקבל בדרך כלל ביקורות חיוביות - מטופלים מציינים יעילות גבוהה למדי וסבילות טובה. אך יש לזכור גם שחלק מהאנשים חוו תסמינים שליליים כגון עצבנות וחולשה, כמו גם הידרדרות כללית בבריאות.