אגרליד

Agrelide ידוע בתרגול הרפואי כתרופה מקבוצת סוכנים נוגדי טסיות עם השם הבינלאומי Anagrelide. על פי הסיווג הפרמצבטי המקובל, סוכן זה מתייחס לתרופות אנטיפלאסטיות ואימונומודולאריות, ובמיוחד לסוכני נוגדי חיידקים. כתוצאה מכך Agregled מוצפן תחת קוד L01XX35. כמוסה אחת מכילה 0.5 מ"ג של החומר הפעיל העיקרי, שהוא מונוהידראט הידרוגלוריד anagrelide, ומספר מרכיבים נוספים.

תרופה זו נמצאת בשימוש נרחב בתרגול אונקולוגי. השימוש בו נקבע על ידי התוכן הגבוה של טסיות הדם בדם של אדם. כתוצאה מכך, שינויים המאפיינים rheological של הדם נצפים עם עלייה צמיגות שלה. זה תורם לעלייה בסבירות של היווצרות פקקת. Agrelide ניתן להשתמש על ידי מבוגרים וילדים מעל 7 שנים. עם זאת, יש צורך לקחת בחשבון את נוכחותם של תגובות שליליות וקפדנית לדבוק בתוכנית של נטילת התרופה. יש צורך לדבוק סכימה מסוימת של הגדלת והקטנת המינון.

אינדיקציות אגרלידה

אינדיקציות לשימוש באגרליד מבוססות על פעולתו העיקרית, המתבטאת בירידה במספר הטסיות בדם. השפעה זו משמשת הן לטיפול והן למניעת היווצרות מוגברת של קרישי דם.

תרופה זו יש צורך לטפל thrombocytosis במחלות אשר הפתוגנזה היא התפשטות של רקמות מיאלואידית. כתוצאה מתהליכים כאלה, יש עלייה ברמת הטסיות בדם.

בנוסף האפקט העיקרי Agreglide מפחית את מספר לויקוציטים ותאי דם אדומים, אבל עם שמירה על המינונים, פרמטרים אלה אינם משתנים באופן משמעותי.

אינדיקציות Agreglide כוללת גם טיפול סימפטומטי, כאשר מחלות מסוימות מלווה ביטויים קליניים בצורה של תגובות thrombohemorrhagic. ברוב המקרים, תנאים פתולוגיים אלה מאופיינים על ידי קורס כרוני, ולכן דורשים בחירה זהירה של המינון.

רמות גבוהות של טסיות בדם משנה באופן משמעותי את הפרמטרים השאולוגיים שלה, הכוללים הגדלת צמיגות הגדלת תרומבוגנזה.

טופס שחרור

צורת שחרור התרופה מבטיחה את אספקת החומר הפעיל העיקרי לאתר החיתוך והקליטה שלו. הצורה של Agrelide היא כמוסה. הודות לכך, הסוכן אינו חשוף לאנזימים לפני הזמן ומכניס את הבטן ללא שינוי. כמוסות כלולים צלוחיות של 50 חתיכות בכל.

החומר הפעיל העיקרי, המספק השפעות טיפוליות אופייניות, הוא anagrelide. כמוסה אחת מכילה כמות מסוימת של anagrelide, אשר מתאים למינון אחד. לכן, הקפסולה של התרופה מכיל 0.5 מ"ג של anagrelide, שהוא מונוהידראט הידרוכלוריד.

בנוסף, התרופה יש רכיבים נלווים כגון מגנזיום stearate, מונוהידראט לקטוז, תאית microcrystalline, פובידון, לקטוז נטול מים ו crospovidone.

הקפסולה מורכבת של ג'לטין, דו תחמוצת הסיליקון, מים מטוהרים, דו תחמוצת טיטניום (E 171) ונתרן lauryl סולפט. הודות להרכב דומה, התרופה עם החומר הפעיל העיקרי מוגן על ידי כמוסה מהפעולה של התקשורת הפעילה של האורגניזם עד לרגע הנכון.

הקפסולה היא חיצונית פגז אטום של ג 'לטין עם גוון לבן או מעט קרם. גודל # 4, ואת הכתובת על כל כמוסה מיוצג על ידי מינון של "0.5 מ"ג". בנוסף, נתונים אלה נכתבים גם על מכסה הבקבוקון. סתימות קפסולה הם למעשה גרגירים לבנים.

פרמקודינמיקה

 מספק ירידה במספר הכולל של טסיות הדם. עם מתן אוראלי של תרופה זו, ירידה תלויי מינון רמות טסיות בחלקים ההיקפיים של מערכת הדם נצפתה.

מחקרים קליניים הראו עיכוב של anagrelide על ידי יתר של megakaryocytes. השפעה זו תלויה במינון. בדם של אנשים בריאים שלקחו את Agrelid, היו הפרות של השלב postmitotic של פיתוח של Megagaryocytes. בנוסף, חלה ירידה בגודלן.

מינון טיפולי של Agrelide תורמים לא רק לירידה משמעותית ברמת הטסיות, אלא גם לליקופניה קלה ולאנמיה.

 גורם עיכוב של phosphodiesterase III של AMP מחזורי. מעכבים אלה יכולים לעורר ירידה הידבקות של טסיות. השפעה טיפולית בולטת יותר הוא ציין כאשר לוקחים מינונים גבוהים של התרופה.

Agreglide אין השפעה משמעותית על הפרמטרים של מערכת קרישת דם, אורך מחזור החיים של טסיות הדם ואת התכונות המורפולוגיות של מוח העצם. תרופה זו אינה משפיעה על לחץ דם מערכתי, קצב קצב הלב, כמו גם שתן ו- ECG.         

פרמקוקינטיקה

פרמקוקינטיקה Agrelid גורם מחשוף מהיר של anagrelide בבטן ובמעיים, כי יותר מ 75% של הקפסולה נספג בדיוק במעי. לאחר מתן המינון הפומי של התרופה עם מינון של 0.5 מ"ג ל -2.0 מ"ג, הפרמקוקינטיקה של אגרלידה מאופיינת בתגובות אופייניות לתרופה.

הכניסה של תרופה זו לקיבה ריקה במינון של 0.5 מ"ג גורם חצי חיסול שלה במשך יותר משעה. בהתבסס על תכונות אלה, Agrelide ניתן לקחת 2 עד 4 פעמים ביום. בנוסף, לחומר הפעיל העיקרי אין השפעה מצטברת.

לאחר מתן אוראלי של התרופה, מטבוליזם שלה מתרחש במהירות, וכתוצאה מכך החלק העיקרי מופרש על ידי איברים השתן לאורך כל היום. בנוסף, לא יותר מ 1% מוקצה ללא שינוי.

יש לזכור כי הקבלה בו זמנית של Agrelid עם מזון מאט את ספיגתו, וכתוצאה מכך החומר הפעיל שלה הוא יותר בדם. צריכת anagrelide במינון של 0.5 מ"ג לאחר הארוחה מאופיין על ידי ירידה קלה הזמינות הביולוגית של 15%, במקביל, חיסול מחצית החיים עולה כמעט 2 שעות.

Pharmacokinetics במינון יחיד של 1 מ"ג אינו משתנה בצורה חמורה של אי ספיקת כליות עם קריאטינין אישור פחות מ -30 מ"ל / דקה. אצל אנשים עם אי ספיקת כבד בינונית, מחצית החיים נמשכת פי 8.

מינון וניהול

שיטת הניהול והמנה נקבעת על פי צורת השחרור וההרכב הכמותי של קפסולה אחת. בהקשר זה, התרופה נלקחת באופן פנימי עם מנה אחת של 0.5 מ"ג (1 כמוסה). בשלב הראשוני של הטיפול Agreglide, יש צורך לפקח על מצבו של אדם לתיקון המינון ומניעת סיבוכים.

התחלה טיפול צריך להיות מנה לא יעלה על 2 מ"ג / יום, מחולק למספר מנות. עוד בתוך שבוע צריך לשמור על המינון הזה. אם האפקט אינו מספיק, להגדיל בהדרגה את המינון למינימום יעיל. זה אומר שאתה צריך לבחור את המנה המינימלית כי יהיה אפקט הרצוי.

כדי לקבוע את התוצאות של הטיפול, יש צורך לפקח על רמת טסיות, אשר בהתחלה לא יעלה על 600 × 109 / L, ובמשך הזמן בטווח בטווח 150-1400 × 109 / L.

אופן היישום והמנה צריך להיות נבחר בנפרד. בהעדר האפקט הרצוי, יש להגדיל את המינון ב -0.5 מג ליום במשך כל השבוע. מנה אחת לא יעלה על 2.5 מ"ג, וצריכה יומית לא יעלה על 10 מ"ג ליום.

בשבוע הראשון של הטיפול, יש לבדוק את ספירת הטסיות כל יומיים. יתר על כן, בעת בחירת המינון - זה מספיק כדי לבדוק את הכמות שלהם פעם בשבוע. השינוי המשמעותי הראשון כלפי טסיות טסיות צריך להיות צפוי לא לפני 2-3 שבועות לאחר תחילת הטיפול. מינון התחזוקה ברוב המקרים הוא 1-3 מ"ג ליום.

לגבי ילדים בגילאי 7 עד 14 שנים, זה הגיוני להתחיל עם מנה אחת של 0.5 מ"ג של anagrelide ולהגדיל בהדרגה ל 0.5 מ"ג 4 פעמים ביום. כדי לבחור את המינון האפקטיבי המינימלי, עליך לבצע את אותה תכנית כמו למבוגרים.

אצל קשישים, אין צורך לשנות את המינון בהעדר התוויות נגד. אנשים עם אי ספיקה של הכבד ואת הכליות צריכים לנתח את היתרונות ואת הסיכונים לפתח תופעות לוואי מ anagrelide.

[1]

השתמש אגרלידה במהלך ההריון

מחקרים שהיו מוכיחים את יעילותה של תרופה זו על גופה של אישה בהריון לא בוצעו. בהקשר זה, השימוש בתרופה אינו רצוי בשל היעדר נתונים מהימנים על השימוש בו.

בנוסף, זה חל על נשים מניקות, כי החדירה של החומר הפעיל העיקרי לחלב אינו ידוע. במקרה שבו אישה נכנסת להריון במהלך קליטתו של אגרגלידה, עליה להיות מודעת לתופעות הלוואי של מעשיו ולהשפעה על התפתחות העובר.

כדי למנוע מצב כזה, יש צורך גם להשתמש באמצעי מניעה במהלך היישום של תרופה זו. אלה יכולים להיות אמצעי מניעה אוראלי או שיטה המכשול של הגנה.

גם השימוש בתרופה במהלך ההריון ובמהלך תקופת ההנקה יש לדון עם הרופא. זאת בשל חוסר מידע על ההשפעות של anagrelide על העובר, כמו גם את התינוק כבר נולד. לכן, במהלך הקבלה של התרופה צריך להפסיק breastfeeding.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש Agrelide כוללים תכונות בודדות של הגוף ואת הנוכחות של הפתולוגיה במקביל. חוסר הסובלנות של Agreglide עשוי להיות בשל התגובה הגנטית של הגוף לחומרים מסוימים המרכיבים. תופעות לוואי יכולות להתפתח על החומר הפעיל העיקרי - anagrelide או כל רכיב עזר אחר. כמו כן, השימוש בתרופה בילדים מתחת לגיל 7 אסור.

התוויות נגד השימוש ב- Agrelid בצורה של פתולוגיה במקביל עלול למנוע שימוש בתרופה זו לאורך זמן.

תנאים אלה כוללים חוסר הכבד hepatic כבד יותר מתון. המדד לחומרת המחלה הוא גידול בתכולת אנזימי הכבד יותר מ -5 פעמים. כדי לשלוט על תפקוד הכבד, יש צורך לקחת בחשבון את רמת ALT ו AST.

כמו כן יש לקחת בחשבון את חומרת מהלך הכשל הכליתי בבחירת המינונים לשימוש ארוך טווח של Agrelyd. כדי לקבוע את מידת תפקוד לקוי, כמו גם כדי לשלוט על העבודה של הכליות, מדד סינון קריאטינין צריך להילקח בחשבון.

למרות העובדה כי המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה יכולה להפחית את מספר הטסיות בדם, עדיין Agrelid אינה תרופת הבחירה לטיפול סיבוכים מסכני חיים של תרומבוציטוזיס. 

תופעות לוואי אגרלידה

תופעות לוואי Agreglide הוא בדרך כלל לא בולט מאוד ועובר במהירות ללא טיפול ספציפי. בעת שמירה על המינונים ותדירות הקבלה הם יכולים להיעדר.

בנוכחות תדירות המחלה myeloproliferative וחומרת תופעות הלוואי הוא כמעט ללא שינוי מן משך הטיפול. במקרים חריגים, היא עלולה להתפתח למצב רציני של קיפאון באי ספיקת לב, קרדיומיופתיה, פריקרדיטיס, אוטם שריר הלב, גדלים גדולים יותר לב, מצור מוחלט של הדופק של שריר הלב רפרוף פרוזדורים. כמו כן קיימת פרה של זרימת מוחות, את המראה של הסתננות של הריאות, פיברוזיס ריאתי, יתר לחץ דם ריאתי, דלקת בקיבה, הלבלב, ההיווצרות של כיבים בקיבה ובמעיים, כמו גם פרכוסים.

 במינון כל כך גבוה Agrelid נצפו תופעות לוואי בעוצמה גדולה ותדירות. לעתים קרובות יותר מאשר לא ניתן לצפות כאבי ראש, תחושה של דפיקות לב, הפרעות קצב, אי ספיקת לב, ירידה בלחץ דם, איבוד ההכרה, סימפטומים המעידים על קוצר רוח, סימפטומים של דלקת לבלב ו מדממים במערכת העיכול, תפקוד לקוי של המעי, בפרט, שלשול, נפיחות, בחילה, הקאות ותסמונת כאב.

סחרחורת, שינויים ברגישות, קוצר נשימה, שיעול, כאבים בחזה, נפיחות היקפית ופריחות שונות אפשריים.

תופעות נפוצות יכולות לכלול חולשה, עייפות מוגברת, ירידה במספר תאי הדם האדומים וטסיות הדם בדם, דימום ופקקת.

זה לעתים קרובות אפשרי את המראה של הכאב לאורך עמוד השדרה, המפרקים, השרירים והעצמות. מערכת העצבים יכולה לעורר נדודי שינה, לקוי בהכרה, הזיות ועצבנות מוגברת.

מנת יתר

מנת יתר עלולה להתרחש במקרה של אי מילוי ההמלצות למינונים משומשים, כמו גם ניהול לטווח ארוך של תרופה זו ללא שליטה. על מנת יתר, מערכת הלב וכלי הדם ומערכת העיכול היא הראשונה להגיב, שכן התרופה נלקחת דרך הפה.

לכן, יש צורך לשנות את המינון כאשר בחילה, הקאות קצב הפרעות דופק הולכה להתרחש על שריר הלב. לאנגרלייד אין תרופה ספציפית. כאשר הסימפטומים הראשונים של מנת יתר מופיעים, אתה צריך מיד להתייעץ עם רופא להיות תחת שליטה במהלך תקופה קשה.

מנת יתר מאיימת עם מצב כזה כמו ביטוי hemorrhagic עקב ירידה במספר טסיות הדם. יש צורך לבטל את התרופה באופן קבוע לפקח על רמת טסיות. השימוש Agrelide ניתן לחדש רק לאחר נורמליזציה של רמת טסיות.

אם המינונים המומלצים של anagrelide הם חריגה, ירידה בלחץ עורקי מערכתית עם תנאים hypotonic תקופתיים, אובדן הכרה וקריסה יכולה להתרחש. תסמינים אלה יכולים להתפתח לאחר נטילת 5 מ"ג של anagrelide.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציה Agrelide עם תרופות אחרות בשל יכולתו לעכב phosphodiesterase III, ולכן השימוש בו זמנית של סמים עם מנגנון פעולה דומה הוא התווית. תרופות אלה כוללות cilostazol, milrinone, amrinone, enoximone ו olprinone.

Omeprazole, sucralfate ו fluvoxamine עשויה להיות השפעה שלילית על ספיגת המרכיב הפעיל העיקרי. Agreglide עשוי לשפר את האפקט הטיפולי של סוכנים אחרים אשר להגדיל את רמות הטסיות בדם, למשל, חומצה אצטילסליצילית. כתוצאה מכך, הסיכון לפתח מגביר דימום מסיבי, ולכן יש צורך לפקח באופן קבוע על הרמה שלהם.

אינטראקציות Agrelid עם תרופות אחרות, כגון קומדין, דיגוקסין, פרצטמול, ranitidine, פוסיד hydroxyurea, ותוספי ברזל אלופורינול, ללא תופעות שליליות הונהגו.

טיפול משולב עם anagrelide בשילוב עם phlebotomy הראה תוצאות טובות, כמו בשילוב של anagrelide עם אספירין, alkylating סוכנים, hydroxyurea ו אינטרפרון.

[2], [3]

תנאי אחסון

תנאי אחסון Agrelid מרמז על יישום של המלצות מסוימות עבור תאימות טמפרטורה, לחות שטח אחסון. תרופה זו דורשת שמירה על הטמפרטורה ברמה לא גבוהה מ 25 מעלות.

המקום שבו צפוי אחסון נוסף לא צריך להיות מושפע מאור שמש ישיר. כמו כן יש צורך לטפל הנגישות של ילדים לתרופה זו. Agreglide הוא התווית לשימוש בתינוקות שגילם אינו עולה על 7 שנים. עם זאת, אם יש להם גישה לתרופה, מנת יתר או חסימה של הקפסולה בדרכי הנשימה העליונות אפשרי.

תנאי האחסון של Agrelide מבטיחים שימור התכונות הטיפוליות המצוינות של המוצר הרפואי במהלך חיי המדף. בכפוף לאי עמידה בדרישות אחסון, Agreglide עלול לאבד את ההשפעות האופייניות שלו, ולאחר ניהול, לגרום לתגובות צד.

אין זה מומלץ לקחת את התרופה כאשר היא מאוחסנת בתנאים שליליים על מנת למנוע התפתחות של תופעות לוואי, הן ידוע והן ספונטני.

[4]

חיי מדף

חיי המדף מאופיינים בפרק זמן בו המוצר הרפואי שומר על תכונותיו הטיפוליות וגורם נזק. עם זאת, עמידה בתנאי אחסון היא דרישה הכרחית. בהעדר יישום של המלצות, anagrelide עלול לאבד את המאפיינים המוכחים שלו להשפיע לרעה על הגוף.

חיי המדף של תרופה זו הוא 5 שנים. Agrelide אסור להשתמש במקרה של נזק לאריזה שבה מאוחסן התרופה. כל חבילה מכילה 50 כמוסות בבקבוקון, אם פגום, ניתן לא לצפות בתנאי האחסון של ההכנה.

תאריך התפוגה מחושב תוך התחשבות בבטיחות החומר הפעיל העיקרי ורכיבי העזר. מיד עם סיום התקופה האחרונה של התרופה, יש להפסיק להשתמש בה.

Agrelide היא תרופה יעילה לשימוש שלה כטיפול משולב עבור מחלות רבות, אשר מבוססים על הגדלת רמות טסיות עם שינוי המאפיינים rheological של דם פקקת מוגברת.