פזלודקס

Faslodex הוא חומר יעיל נגד גידולים בעל תכונה אנטי-אסטרוגנית, כלומר, יש לו השפעה הפוכה לקולטן האסטרוגן.

התרופה משמשת באופן פעיל לטיפול במחלות אונקולוגיות, במיוחד גידולים ממאירים של בלוטת החלב.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות פזלודקס

Faslodex נקבע עבור צורות סרטן שד גרורתיות ומתקדמות במהירות, עבור מחלות אונקולוגיות בעלות תפיסה חיובית של אסטרוגנים ( סרטן שד תלוי אסטרוגן אצל חולות).

לרוב הוא משמש בתקופת השיא, כאשר הפתולוגיה מתפתחת במקביל או לאחר סיום הטיפול בתרופות אנטי-אסטרוגניות.

פאסלודקס אינו מיועד לצעירים: הוא משמש בדרך כלל לטיפול במבוגרים ובנשים מבוגרות.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה פאסלודקס מיועדת להזרקה תוך שרירית.

הוא מיוצר ומשוחרר במזרק חד פעמי מיוחד העשוי מחומר זכוכית עם מערכת שימוש נוחה. המזרק מכיל 5 מ"ל של התרופה, ארוז באריזה שקופה בכמות של יחידה אחת, מחט סטרילית באריזה מוגנת כלולה בערכה. התרופה ניתנת בקופסת קרטון.

החומר הפעיל של התרופה הוא פולבסטרנט, בכמות של 0.25 גרם. חומרים נוספים הם אתנול 96% - 0.5 גרם, אלכוהול בנזילי - 0.5 גרם, בנזיל בנזואט - 0.75 גרם/מ"ל, שמן קיק, שהובא ל-5 מ"ל.

התכשיר הוא נוזל שקוף, אולי מעט צהבהב, מעט צמיג (עקב שמן קיק).

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של Faslodex נקבעת על ידי פעולת המרכיב הפעיל של התרופה - חומר בעל תכונות אנטגוניסטיות עם קולטן האסטרוגן. מבחינת עוצמת האינטראקציה עם קולטנים, יש לו השפעה דומה לאסטרדיול. החומר הפעיל עוצר את ההשפעה הטרופית של אסטרוגנים, מבלי לחשוף פעילות עצמאית, דמוית אסטרוגן.

עקרון הפעולה של התרופה מבוסס על דיכוי הפעילות הפעילה ורגרסיה של קולטני אסטרוגן.

בנוסף, הרכיב הפעיל של Faslodex מפחית באופן אמין את הביטוי של קולטני פרוגסטרון. במהלך מתן התרופה, אין גירוי של רירית הרחם בתקופה שלאחר גיל המעבר.

השפעת התרופה על רקמת רירית הרחם במהלך טיפול ארוך טווח לא הוערכה, כמו גם שינויים אפשריים במבנה הרקמה.

לא נערכו מחקרים על השפעות טיפול ארוך טווח בתרופה על רקמת העצם.

[ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר ניתנת תוך שרירית, התרופה נספגת בהדרגה. הכמות המקסימלית של החומר הפעיל מזוהה רק לאחר שבוע. השימוש ב-Faslodex במינון של 0.5 גרם מספק איזון אופטימלי במהלך 4 השבועות הראשונים של השימוש. האיזון מאפשר תנודות ברמת החומר הפעיל בפלזמה בטווח צר למדי: קריאות מקסימליות ומינימליות יכולות להיות שונות פי 3 בקירוב.

כאשר ניתנת תוך שרירית, היחס עשוי להיות פרופורציונלי למינון הניתן של התרופה (בטווח של 0.05-0.5 גרם).

החומר הפעיל מופץ בגוף די מהר, בעיקר מחוץ לכלי הדם. הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-99%. המרכיבים העיקריים של הקישור מורכבים משברים של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה, בינונית וצפיפות גבוהה.

התכונות המטבוליות של החומר הפעיל של התרופה מורכבות משילוב של מספר רב של דרכים אפשריות לטרנספורמציה ביולוגית, הזהות לסכמות המטבוליות של הורמוני סטרואידים אנדוגניים. המטבוליטים שנקבעו עשויים להיות פסיביים במקצת יותר מהחומר הפעיל.

הרכיב הפעיל של התרופה מופרש בעיקר בצואה, כ-1% ממנו ניתן להפריש דרך הכליות. סילוק החומר מרמז על רמה גבוהה של מיצוי בכבד. זמן מחצית החיים נקבע כ-50 יום.

הפרמקוקינטיקה של פסלודקס אינה משתנה בהתאם לקטגוריית הגיל, משקלו או גזעו של המטופל.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מינון וניהול

פאסלודקס מיועד לשימוש תוך שרירי. אופן מתן: הזרקה איטית (מעל 2 דקות). אם נדרשות 2 מנות, התרופה ניתנת תחילה לשריר אחד, ולאחר מכן לשריר הישבן השני.

מבוגרים וקשישים מקבלים את התרופה בכמות של 0.25-0.5 גרם פעם ב-30 יום. ניתן לתת בתחילה את Faslodex במינון של 0.5 גרם פעמיים בחודש, במרווחים של 14-15 יום.

התרופה אינה משמשת בילדים ובמתבגרים.

במקרה של מחלות בכבד ובמערכת השתן, אין צורך לשנות את מינון התרופה.

אזהרה: המחט המצורפת עם האנטי-אסטרוגן אינה דורשת עיקור נוסף. אין לגעת במחט במהלך כל תקופת מתן התרופה.

תוכנית יישום:

• אנו מוציאים את המזרק השקוף מתא האריזה ובודקים אותו עבור סדקים ושבבים;
• אנו מדפיסים את הגנת המחט החיצונית;
• יש לנתק את מחיצת מכסה הפלסטיק הלבן של קנולת המזרק ולהסיר את המכסה יחד עם פקק הגומי;
• באמצעות שיטת הסיבוב, חברו את המחט לקנולה של המזרק;
• הסר את מגן המחט, עשה זאת בזהירות, תוך ניסיון לא להיתפס בקצה המחט;
• על ידי לחיצה קלה, שחררו בועות עודפות מחלל המזרק;
• אנו מבצעים זריקה לרבע העליון החיצוני של הישבן, אנו נותנים את התרופה לאט (עד 2 דקות);
• הסר את המחט ולחץ על הידית המיוחדת, הזז אותה למצב קדימה קיצוני כדי לסגור את קצה המחט. אם מניפולציה זו נכשלת, פשוט הנח את המחט במיכל המחט כדי למנוע מגע אפשרי של שאריות התרופה עם העור.

יש לבצע את ההליך בזהירות מירבית, יש לבצע את ההזרקה עם כפפות. אין לאפשר לזרים לבצע את ההליך: מתן התרופה צריך להיות בפיקוח מומחה רפואי מוסמך.

[ 13 ], [ 14 ]

השתמש פזלודקס במהלך ההריון

התרופה אסורה לשימוש במהלך הריון והנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש ב-Faslodex הן:

• תגובות אלרגיות לחומר הפעיל או לכל חומר נוסף של התרופה;
• צורה חמורה של הפרעת כבד תפקודית;
• תקופת ההריון וההנקה;
• ילדים מתחת לגיל 18.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן התרופה לחולים הסובלים מהפרעות במערכת השתן.

תופעות לוואי פזלודקס

התרופה פאסלודקס עלולה לגרום לתופעות לוואי מסוימות, אותן אנו מפרטים לפי סדר שכיחות יורד:

• התקפי בחילה;
• שלשולים, ירידה במשקל, אובדן תיאבון, הקאות;
• התקפי "חום" תקופתיים, מקרים של תרומבואמבוליזם;
• פריחות עור;
• סימנים של תגובה דלקתית באתר ההזרקה;
• דלקת שלפוחית השתן, דלקת השופכה;
• קיכלי, הפרשות מהנרתיק;
• פעילות מוגברת של ALT, AST, פוספטאז אלקליין;
• רמות גבוהות של בילירובין;
• כאבי ראש, נפיחות.

לאחר הפסקת התרופה, תופעות הלוואי בדרך כלל נעלמות.

מנת יתר

לא דווח על מנת יתר של פאסלודקס.

בניסויים בבעלי חיים בהם ניתנו מינונים גדולים של פאסלודקס, נצפו רק סימנים ישירים ועקיפים של דיכוי היכולת התפקודית של אסטרוגנים.

הטיפול במנת יתר מתבצע בהתאם לתסמינים שזוהו.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בהתבסס על תוצאות האינטראקציה הניסויית של Faslodex ומידזולם, אין דיכוי של פעילות ציטוכרום P450 3A4. המידע שהתקבל מאפשר לנו להסיק כי החומר הפעיל של התרופה אינו משפיע על ציטוכרום P450 1A2, 2D6, 2C9 ו-2C19. לא נצפתה השפעה על ציטוכרומים אחרים.

במהלך הניסוי של פעולה משולבת של Faslodex עם תרופות כגון ריפמפיצין וקטוקונזול, לא נצפו שינויים ברורים בסילוק החומר הפעיל של Faslodex. מכאן ניתן להסיק כי השימוש ב-Faslodex בו זמנית עם תרופות המשרות או מעכבות ציטוכרום P450 3A4 אינו מצריך שינוי במינון התרופה.

[ 18 ], [ 19 ]

תנאי אחסון

ניתן לאחסן את פסלודקס רק במקומות שאינם נגישים לחלוטין לילדים. מדדי הטמפרטורה האופטימליים לשימור התרופה הם בין 2+ ל-8+ מעלות צלזיוס. אין להקפיא או לחמם את התרופה.

[ 20 ], [ 21 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה בתנאי אחסון נאותים הם עד 4 שנים. אין להשתמש בתרופה זו אם חיי המדף שלה פגים או אם אריזת הבליסטר או מזרק הזכוכית עצמו פגומים.

[ 22 ]