אריקסטרה

"Arixtra" (fundaparinux sodium) היא תרופה השייכת לקבוצת נוגדי הקרישה, במיוחד הפרינים במשקל מולקולרי נמוך. הוא משמש למניעה וטיפול בסיבוכים תרומבואמבוליים בחולים עם מחלות שונות כגון פקקת ורידים עמוקים, תסחיף ריאתי, אוטם שריר הלב ומצבים אחרים הקשורים לפקקת ותרומבואמבוליזם.

נתרן פונדפרינוקס פועל על ידי מניעת היווצרות תרומבים (קרישי דם) על ידי עיכוב פעילותו של פקטור Xa, שהוא אנזים מרכזי בתהליך קרישת הדם. זה מפחית את הנטייה של הדם ליצור קרישי דם ומסייע במניעת פקקת וסיבוכיה.

התרופה ניתנת בדרך כלל בהזרקה תת עורית וזמינה במינונים שונים כדי להתאים לצרכים האישיים של המטופל. הוא משמש בדרך כלל בבתי חולים או תחת פיקוח רפואי במסגרת חוץ.

אינדיקציות אריקסטרי

• מניעה וטיפול בפקקת ורידים עמוקים (DVT) ובתסחיף ריאתי (PE) בחולים בסיכון גבוה לפתח סיבוכים טרומבואמבוליים. זה עשוי לכלול חולים עם אוטם חריף של שריר הלב, חולים לאחר ניתוחי אגן או פציעה טראומטית, וחולים עם מצבים רפואיים חריפים עם מוגבלות בניידות.
• מניעה וטיפול בפקקת במהלך ההיריון ובתקופה שלאחר הלידה בנשים עם סיכון גבוה לסיבוכים טרומבואמבוליים או היסטוריה של פקקת קודמת.
• מניעת פקקת בחולים עם פרפור פרוזדורים והפרעות קצב אחרות הנמצאים בסיכון גבוה לסיבוכים טרומבואמבוליים ודורשים טיפול נוגד קרישה.
• טיפול ומניעה של פקקת בחולים עם צנתר עורקי או ורידי.

טופס שחרור

תמיסת הזרקה: התרופה מסופקת באמפולות זכוכית או במזרקי עט למתן תת עורי. זוהי השיטה הנפוצה ביותר לשימוש באריקסטרה, מכיוון שהיא מבטיחה מתן מהיר ואמין של התרופה.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה שלו מבוססת על יכולתו לעכב את הפעילות של פקטור Xa, שהוא אנזים מפתח בתהליך קרישת הדם.

התרופה נקשרת לאנטיתרומבין III, מגבירה את פעילותה, מה שמוביל לעיכוב מוגבר של פקטור Xa. זה בתורו מפחית את ההמרה של פרותרומבין לתרומבין, מה שמפחית את היווצרות קרישי דם ומונע התפתחות נוספת של סיבוכים תרומבואמבוליים.

לכן, "Arixtra" מפגין אפקט אנטי-טרומבוטי, המפחית את נטיית הדם ליצור קרישי דם ומונע את התפתחותם במערכות כלי דם שונות. זה הופך אותו לכלי יעיל למניעה וטיפול בסיבוכים תרומבואמבוליים בחולים עם מחלות שונות.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: מאחר שאריקסטרה ניתנת בדרך כלל תוך שרירית או תת עורית, היא נספגת די מהר. שיא ריכוזי הפלזמה מושגים בדרך כלל תוך מספר שעות לאחר מתן.
• תפוצה: לתרופה יש נפח פיזור גבוה, כלומר היא מופצת במהירות בכל הגוף לאחר הספיגה. נתרן פונדפרינוקס קשור מעט פחות לחלבוני פלזמה.
• מטבוליזם: נתרן פונדפרינוקס אינו עובר חילוף חומרים בכבד, ולכן אין צורך בניטור קבוע של תפקוד הכבד בחולים.
• הפרשה: התרופה מופרשת בעיקר ללא שינוי על ידי הכליות. זמן מחצית החיים שלו בגוף הוא כ-4-6 שעות.

מינון וניהול

• מניעת פקקת בחולים כירורגיים: בדרך כלל מומלץ לתת 2.5 מ"ג של Arixtra פעם ביום.
• מניעת פקקת בחולים בסיכון גבוה לסיבוכים טרומבואמבוליים: ניתן להעלות את המינון ל-5 מ"ג פעם ביום, בהתאם למצב הקליני.
• טיפול בפקקת ובתסחיף: בדרך כלל מומלץ להתחיל עם 5 מ"ג של "אריקסטרה" תת עורית פעמיים ביום. למטופלים השוקלים יותר מ-90 ק"ג, ניתן להמליץ על הגדלת המינון.
• מניעת פקקת בהריון: המינון עשוי להשתנות בהתאם למאפיינים האישיים ולמצב הקליני, ויש לקבוע על ידי הרופא.

השתמש אריקסטרי במהלך ההריון

• השתמש עבור רגישות יתר להפרין:

  • Fondaparinux משמש כחלופה בטוחה להפרין עבור רגישות יתר או טרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין בהריון. במקרה אחד, fondaparinux שימש בהצלחה לטיפול באישה בהריון עם מחסור בחלבון S ופקקת ורידים עמוקים שפיתחה רגישות יתר להפרין (Mazzolai et al., 2006).

• סקירת ספרות:

  • סקירה של הספרות על השימוש ב-fondaparinux בנשים הרות בדקה 65 מקרים. התרופה נסבלה היטב, ושכיחות סיבוכי ההריון הייתה דומה לזו שנצפתה באוכלוסייה הכללית. עם זאת, נדרשים מחקרים נוספים כדי להעריך את בטיחות התרופה ביחס למומים מולדים (De Carolis et al., 2015).

• שימוש עבור טרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין (HIT):

  • באחד המקרים, fondaparinux שימש בהצלחה לטיפול באישה הרה עם פקקת ריאתית חריפה ו-HIT בסוף ההריון. התרופה הראתה תוצאות טובות ללא סיבוכים לאם ולעובר (Ciurzyński et al., 2011).

• פרמקוקינטיה והיעדר העברת שליה:

  • מחקרים חוץ גופיים הראו היעדר העברה שליה של פונדפרינוקס, מה שמפחית את הסיכון לחשיפה לעובר (Lagrange et al., 2002).

• חווית משתמש כללית:

  • במחקר רטרוספקטיבי של 120 נשים הרות שטופלו ב-fondaparinux למניעת VTE, נמצא שהתרופה נסבלת היטב ויעילה. הסיבוכים כללו דימום (5 מקרים), הפלות (2 מקרים) ולידה מוקדמת (2 מקרים) (Dempfle et al., 2021).

התוויות נגד

• רגישות יתר: בחולים עם רגישות יתר ידועה לפונדפארין, נתרן, הפרינים אחרים במשקל מולקולרי נמוך או כל רכיב אחר של Arixtra, השימוש בתרופה אסור.
• דימום חמור: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם דימום פעיל או סיכון מוגבר לפתחו. בנוכחות דימום חמור, השימוש ב-Arixtra אינו התווית.
• תרומבוציטופניה: בחולים עם טרומבוציטופניה (ספירת טסיות נמוכה בדם) או הפרעות דימום אחרות, יש להשתמש בתרופה בזהירות.
• מצב חולה לא יציב: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם מצב לא יציב שעלול להוביל לדימום חמור או לסיבוכים חמורים אחרים.
• כיבי קיבה ומעי פעילים: השימוש באריקסטרה עלול להגביר את הסיכון לדימום בחולים עם כיבים פעילים במערכת העיכול.
• הרדמה אפידורלית או עמוד השדרה: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים המתכננים או עוברים הרדמה אפידורלית או עמוד השדרה, מכיוון שהדבר עלול להגביר את הסיכון לפתח המטומה בעמוד השדרה או אפידורל ולאחר מכן לפציעת דחיסה בחוט השדרה.

תופעות לוואי אריקסטרי

• דימום: זוהי תופעת הלוואי החמורה ביותר של נוגדי קרישה, כולל הפרינים במשקל מולקולרי נמוך. עלול להתרחש דימום במקומות שונים: פנימי (לדוגמה, שבץ מעי או דימום), תוך גולגולתי, מהאף, המטומות על העור וכו'.
• תרומבוציטופניה: חלק מהחולים עלולים לפתח טרומבוציטופניה (ספירת טסיות נמוכה בדם), שעלולה להוביל לסיכון מוגבר לפקקת.
• תרומבוציטופניה הנגרמת על ידי הפרין (HIT): זהו סיבוך רציני שעלול להוביל לפקקת ולסיבוכים תרומבואמבוליים.
• תגובות אלרגיות: כוללות פריחות אלרגיות בעור, גירוד, כוורות ובמקרים נדירים, אנפילקסיס.
• דימום נקודתי והמטומות: המטומה או דימום עלולים להתפתח באתרי ההזרקה.
• פעילות מוגברת של אנזימי כבד: חלק מהחולים עלולים לחוות עלייה זמנית בפעילות של אמינוטרנספראזות ואנזימי כבד אחרים.
• התקרחות: במקרים נדירים עלולה להתרחש נשירת שיער זמנית.
• עלייה באשלגן בדם: היפרקלמיה עלולה להתרחש בחלק מהחולים.

מנת יתר

מנת יתר של אריקסטרוי עלולה להוביל לסיכון מוגבר לדימום. אם אתה חושד במנת יתר או דימום, עליך לפנות מיד לעזרה רפואית.

טיפול במנת יתר עשוי לכלול את האמצעים הבאים:

1. הפסק את מתן התרופה.
2. טיפול סימפטומטי שמטרתו לשלוט בדימום.
3. עירוי של פלזמה טרייה קפואה או תחליפי דם אחרים כדי להחזיר את נפח הדם והקרישה במחזור הדם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• תרופות המעצימות את ההשפעה נוגדת הקרישה: השילוב של Arixtra עם נוגדי קרישה אחרים כגון וורפרין, אצנוקומארול, דאביגטרן, ריברוקסבן ואפיקסאבן עלול להגביר את הסיכון לדימום. שילובים אלה דורשים ניטור רפואי קפדני והתאמת מינון אפשרית.
• תרופות שמגבירות את הסיכון לדימום: תרופות מסוימות, כגון תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), אספירין, טיקגרלור, clofibrate ואחרות, עשויות להגביר את הסיכון לדימום בשימוש בו-זמנית עם Arixtra.
• תרופות המפחיתות את ההשפעה נוגדת הקרישה: תרופות מסוימות, כגון תרופות אנטי-אפילפטיות (לדוגמה, קרבמזפין, פניטואין), ריפמפיצין וגורמים אחרים של אנזימי כבד מיקרוזומליים, עשויות להפחית את היעילות של Arixtra.
• תרופות המגבירות את הסיכון להיפרקלמיה: תרופות מסוימות, כגון משתנים חוסכי אשלגן, מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין (ACEIs), תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ואחרות, עשויות להגביר את הסיכון להיפרקלמיה בעת שימוש במקביל עם Arixtra.
• תרופות המגבירות את הסיכון לפקקת: השימוש באריקסטרה עם תרופות מסוימות, כגון אסטרוגנים ותרופות הורמונליות, עלול להגביר את הסיכון לפקקת.

תנאי אחסון

• אחסן את התרופה באריזה המקורית או בכלי כהה, מוגן מאור.
• אחסן את Arixtra בטמפרטורה שבין 15°C ל-25°C.
• הימנע מהקפאת התרופה.
• שמור את התרופה מהישג ידם של ילדים.
• פעל לפי הוראות היצרן לגבי תאריכי תפוגה לאחר פתיחת האריזה (אם רלוונטי).
• אם התרופה מאוחסנת במקרר, הימנע ממגע ישיר עם המקפיא או מקום שבו עשוי להיות שינוי משמעותי בטמפרטורה.