אפוניל

אפוניל (נימסוליד) היא תרופה המשמשת להקלה על כאב ודלקת. זוהי תרופה אנטי דלקתית (NSAID) שיש לה גם השפעות משככות כאבים (משככות כאבים) ומורדות חום. נימסוליד משמש לעתים קרובות כדי להקל על תסמינים של מחלות ראומטיות, כאבי שיניים, כאבי ראש, כאבי שרירים ומצבים אחרים.

חשוב לזכור כי השימוש בנימסוליד צריך להתבצע בהתאם להנחיות והמלצות הרופא. לתרופה זו עלולות להיות תופעות לוואי והתוויות נגד, וטיפול עצמי איתה עשוי להיות מסוכן. לפני שמתחילים להשתמש בנימסוליד, חשוב להתייעץ עם מומחה רפואי.

אינדיקציות אפונילה

• מחלות ראומטיות: ניתן להשתמש באפוניל לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית ומחלות מפרקים דלקתיות אחרות.
• כאבי שרירים: ניתן להשתמש בו כדי להקל על כאבים מנקעים בשרירים, מתח שרירים, עוויתות ומצבי שרירים אחרים.
• כאבי גב: נימסוליד עשוי לסייע בכאבי גב, כולל כאבי גב תחתון וכאבי צוואר, הנגרמים ממגוון סיבות, כולל מתח שרירים ודלקת.
• כאב ראש: ניתן להשתמש בו כדי להקל על כאבי ראש, כולל מיגרנות ומתח מוחי.
• כאב שיניים: אפוניל יכול לעזור עם כאבי שיניים הקשורים לעששת, מחלות חניכיים או לאחר טיפולי שיניים.
• תסמיני הצטננות ושפעת: זה עשוי לשמש גם להורדת חום ולהקלה על תסמיני הצטננות ושפעת כגון חום וכאבי ראש.

טופס שחרור

טבליות הן הצורה הנפוצה ביותר של נימסוליד. טבליות יכולות להיות במינונים שונים, מה שמאפשר לך לבחור את המינון האופטימלי עבור כל מטופל.

פרמקודינמיקה

• עיכוב ציקלואוקסיגנאז (COX): נימסוליד מעכב את פעולתם של האנזימים COX-1 ו-COX-2, המעורבים בתהליך המרת החומצה הארכידונית לפרוסטגלנדינינים. COX-2 מופעל בדרך כלל בתגובה לתהליכים דלקתיים, בעוד COX-1 קיים ברקמות בהן הוא מבצע פונקציות פיזיולוגיות. על ידי עיכוב COX-2, nimesulide מפחית את הסינתזה של פרוסטגלנדינים, מה שמוביל לירידה בדלקת, כאב וחום.
• משכך כאבים (אפקט משכך כאבים): על ידי הפחתת רמת הפרוסטגלנדינים, לנימסוליד יש השפעה משככת כאבים, משכך כאבים במצבים שונים כגון מחלות ראומטיות, כאבי שרירים וכאבי ראש.
• השפעה אנטי דלקתית: מכיוון שהפרוסטגלנדינינים הם מתווכים מרכזיים של דלקת, עיכוב הסינתזה שלהם עוזר להפחית את עוצמת התהליכים הדלקתיים.
• אפקט נוגד חום: נימסוליד יכול להפחית את טמפרטורת הגוף על ידי השפעה על ההיפותלמוס במוח, המווסת את ויסות החום.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: נימסוליד בדרך כלל נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן פומי. הריכוז המרבי בדם מושג בדרך כלל 2-4 שעות לאחר המתן.
• זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של nimesulide היא כ-90%, מה שאומר שכמעט כל המינון שנלקח נכנס למחזור הדם המערכתי.
• מטבוליזם: נימסוליד עובר חילוף חומרים בכבד. המטבוליט העיקרי הוא 4-hydroxynimesulide, שיש לו גם פעילות פרמקולוגית.
• קשירת חלבונים: כ-99% מהנימסוליד נקשר לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין.
• תפוצה: נימסוליד מופץ באופן שווה בגוף וחודר לרקמות שונות.
• הפרשה: נימסוליד ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות (כ-50-60%) והמעיים (כ-40-50%) כמטבוליטים.
• זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של nimesulide הוא כ-2-4 שעות.

מינון וניהול

• עבור מבוגרים:

  • המינון ההתחלתי הרגיל הוא 100 מ"ג (טבליה אחת או כמוסה) פעמיים ביום לאחר הארוחות.
  • המינון היומי המרבי בדרך כלל אינו עולה על 200 מ"ג.

• עבור ילדים:

  • מומלץ לילדים לרשום מינון של nimesulide בהתאם למשקל גופם ולגילם. מינון הילדים נקבע בדרך כלל על ידי הרופא בהתבסס על המאפיינים האישיים של כל ילד.

• משך הטיפול:

  • משך הטיפול בנימסוליד מוגבל בדרך כלל לשימוש קצר טווח, לא יותר מ-15 ימים.
  • אם יש צורך להמשיך בטיפול, יש לדון עם הרופא על משך הקורס.

• שימוש בחולים קשישים:

  • חולים קשישים עשויים לדרוש התאמות מינון על סמך תפקוד הכליות והכבד שלהם.

• השתמש בקבוצות מיוחדות:

  • במהלך ההריון וההנקה, התווית נגד נימסוליד או שניתן להשתמש בה רק תחת פיקוח רפואי קפדני.
  • חולים עם מחלות במערכת העיכול, אסטמה, מחלות כליות וכבד צריכים להיות זהירים במיוחד כאשר משתמשים בנימסוליד.

השתמש אפונילה במהלך ההריון

• סיכון לחריגות מולדות:

  • מחקר מאיטליה מצא ששימוש בנימסוליד בשליש הראשון של ההריון עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לחריגות מולדות בדרכי השתן בילודים. לנשים שנטלו נימסוליד בשליש הראשון היה סיכון גבוה פי 2.6 לחריגות כאלה בהשוואה לאלו שלא נטלו את התרופה (Cantarutti et al., 2018).

• השפעות על מערכת הלב וכלי הדם של העובר:

  • במקרה אחר נרשמה היצרות מוקדמת של ductus arteriosus בעובר, שהובילה להיפרטרופיה של החדר הימני של הלב. זה נקשר לשימוש אימהי בנימסוליד בסוף ההריון (Sciacca et al., 2005).

• Oligohydramnios:

  • Oligohidramnios (רמות נמוכות של מי שפיר) דווחו גם בנשים הנוטלות נימסוליד במהלך ההריון, מה שעלול להוביל לסיבוכים שונים בעובר (Grinceviciene et al., 2016).

• אי ספיקת כליות בילודים:

  • ילודים שנחשפו לנימסוליד במהלך ההיריון עלולים לפתח אי ספיקת כליות חריפה. במקרה אחד, ילד שאמו נטלה נימסוליד במהלך השבועיים האחרונים להריון פיתח אי ספיקת כליות אוליגורית, שחלפה בהדרגה לאחר הלידה (Landau et al., 1999).

התוויות נגד

• כיב פפטי בקיבה ובתריסריון: השימוש בנימסוליד עלול להגביר את הסיכון להחמרה של כיב פפטי ודימום ממערכת העיכול.
• מצבים המלווים בסיכון מוגבר לדימום: לדוגמה, דיאתזה דימומית, הפרעות דימום, דיאתזה דימומית וכו'.
• אי ספיקת כבד: נימסוליד עובר חילוף חומרים בכבד, ולכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד אם תפקוד איבר זה נפגע.
• אי ספיקת כליות: מאחר שנימסוליד ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות, אם תפקודם נפגע, התרופה עלולה להצטבר, מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי.
• אסתמה, נזלת עם פוליפים באף ונזלת הנגרמת על ידי אספירין ותרופות NSAIDs אחרות: נימסוליד עלול לגרום לסמפונות בחולים מסוימים, במיוחד באלה עם אסטמה או נזלת אלרגית.
• הריון והנקה: השימוש בנימסוליד במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון לעובר. בנוסף, נימסוליד יכול להיות מופרש לחלב אם, כך שהשימוש בו במהלך ההנקה עשוי להיות לא רצוי.
• ילדים: השימוש בנימסוליד בילדים מתחת לגיל 12 עשוי להיות התווית נגד עקב היעדר נתונים מספיקים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.

תופעות לוואי אפונילה

• הפרעות במערכת העיכול: כולל דיספפסיה (קלקול קיבה), בחילות, הקאות, שלשולים, נפיחות וכאבי בטן.
• כיבים במערכת העיכול: נימסוליד עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבי קיבה או מעיים, כמו גם דימום במערכת העיכול.
• תגובות אלרגיות: כוללות פריחה בעור, גירוד, נפיחות, אנגיואדמה (אנגיואדמה), דרמטיטיס אלרגית ולעיתים רחוקות הלם אנפילקטי.
• פגיעה בכליות ובכבד: לעיתים נדירות, נימסוליד עלול לגרום לנזק לכליות או לכבד, המתבטא ברמות מוגברות בדם.
• מערכת העצבים המרכזית: עלולים להתרחש כאבי ראש, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, חרדה ועצבנות.
• תגובות מערכתיות: כוללות אסתניה (חולשה), עלייה בטמפרטורת הגוף, יתר לחץ דם עורקי (עלייה בלחץ הדם), בצקת היקפית.
• תגובות עור ונספחים: אורטיקריה, פוטודרמטיטיס, אדמומיות בעור, התקרחות עלולה להתרחש.
• תגובות אחרות: ראייה מטושטשת אפשרית, התקרחות (נשירת שיער), עלייה ברמות האשלגן בדם (היפרקלמיה), שינויים בדם (אנמיה, טרומבוציטופניה), אנוריה (חוסר מתן שתן), התקף אסטמה של הסימפונות.

מנת יתר

סימנים של מנת יתר עשויים לכלול בחילות, הקאות, כאבי בטן, נמנום, כאבי ראש, יתר לחץ דם (עלייה בלחץ דם) ואפשרות להפרעות בתפקוד הכליות והכבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• תרופות המגבירות את הסיכון לסיבוכי כיב: כגון גלוקוקורטיקואידים, נוגדי קרישה (לדוגמה, וורפרין), נוגדי טסיות (לדוגמה, חומצה אצטילסליצילית), סרטיקונזול, קטוקונאזול, אריתרומיצין, ציקלוספורין וכו'.
• תרופות המגבירות את הסיכון לנזק לכליות ולכבד: למשל, משתנים, מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין (ACEIs), ליתיום, מתוטרקסט, ציקלוספורין וכו'.
• תרופות המגבירות את הסיכון לדימום: לדוגמה, נוגדי קרישה, נוגדי טסיות דם, גלוקוקורטיקואידים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), תרופות להורדת טסיות דם (לדוגמה, ticlopidine).
• תרופות המגבירות את הסיכון לפגיעה ברירית מערכת העיכול: כגון אלכוהול, קוקסיב, גלוקוקורטיקואידים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), נוגדי קרישה, נוגדי טסיות וכו'.
• תרופות המפחיתות את היעילות של nimesulide: לדוגמה, אספירין ותרופות NSAIDs אחרות שיכולות להתחרות על אתר הקישור עם COX-1 ו-COX-2.