אושר

Aprovel הוא השם המסחרי של תרופה שהמרכיב הפעיל העיקרי שלה הוא אירבסארטן. אירבסארטן שייכת לקבוצת תרופות הידועות כאנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II (ARA II) או חוסמי קולטן אנגיוטנסין. הוא משמש לטיפול ביתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) ולהגנה על הכליות בחולים עם סוכרת מסוג 2 המלווה בחלבון בשתן (מיקרואלבומינוריה) כדי למנוע התקדמות של מחלת כליות כרונית.

אירבסארטן פועל על ידי חסימת פעולתו של אנגיוטנסין II, שהוא הורמון כיווץ כלי דם רב עוצמה. על ידי חסימת קולטני אנגיוטנסין, אירבסארטן מרחיב את כלי הדם ומפחית את ההתנגדות של כלי הדם, מה שמוביל לירידה בלחץ הדם. זה עשוי גם לעזור להפחית את הלחץ על הכליות ולהגן עליהן מפני נזקים הקשורים ליתר לחץ דם וסוכרת.

אינדיקציות אושר

• יתר לחץ דם: Aprovel משמש להפחתת לחץ דם גבוה בחולים מבוגרים. זה עשוי לסייע במניעת סיבוכים הקשורים ליתר לחץ דם, כגון שבץ מוחי, התקף לב ונזק לכליות.
• מחלת כליות כרונית בחולים עם סוכרת מסוג 2: Aprovel עשוי להירשם כדי להגן על הכליות ולהפחית את התקדמות מחלת כליות כרונית בחולים עם סוכרת מסוג 2, במיוחד אלו שיש להם מיקרואלבומינוריה (נוכחות חלבון בשתן).
• אי ספיקת לב: במקרים מסוימים, Aprovel עשוי לשמש לטיפול באי ספיקת לב בחולים, במיוחד אם הם אינם יכולים לסבול מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACEIs) או אם ACEIs אינם יעילים מספיק.

טופס שחרור

Aprovel מיוצר לרוב בצורה של טבליות למתן דרך הפה. לטבליות יכולות להיות מינונים שונים, מה שמאפשר לך לבחור את המינון האופטימלי בהתאם לצרכים האישיים של המטופל.

פרמקודינמיקה

• חסימת קולטן אנגיוטנסין II: אירבסארטן נקשר לקולטני אנגיוטנסין II ברקמות כלי הדם ובאיברים אחרים, ומפריע להשפעות הורמון זה. אנגיוטנסין II גורם בדרך כלל לכיווץ כלי דם, להגברת לחץ הדם, וגם מגרה את שחרור אלדוסטרון, מה שמוביל לאגירת נתרן ומים. חסימת קולטני אנגיוטנסין II עם אירבסארטן מובילה להרחבת כלי הדם ולירידה בלחץ הדם.
• תנגודת כלי דם היקפית מופחתת: מאחר שאירבסארטן חוסם את ההשפעות המכווצות של כלי הדם של אנגיוטנסין II, הדבר מוביל לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, אשר בתורו מסייע בהורדת לחץ הדם.
• הפחתת עומס העבודה על הלב: על ידי הפחתת לחץ הדם ותנגודת כלי הדם ההיקפיים, אירבסארטן מפחית את עומס העבודה על הלב, מה שעשוי להועיל לחולים עם אי ספיקת לב.
• הגנה על הכליות: לאירבסארטן עשויה להיות השפעה מגנה על הכליות, במיוחד בחולי סוכרת, על ידי מניעת התקדמות חלבונים בשתן (מיקרואלבומינוריה) ושמירה על תפקוד הכליות.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: אירבסארטן נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן פומי. שיא ריכוזי הדם מושגים בדרך כלל 1-2 שעות לאחר מתן.
• זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של אירבסארטן לאחר מתן פומי היא כ-60-80% מהמינון.
• מטבוליזם: אירבסארטן עובר חילוף חומרים נרחב בכבד, שם הוא עובר חמצון וגלוקורונידציה. המטבוליטים העיקריים הם irbesartan-2-O-glucuronide ו-irbesartan-3-carboxymethyl ether.
• קשירת חלבונים: כ-90-95% מהאירבסארטן קשור לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין.
• הפצה: נפח ההפצה של אירבסארטן הוא כ-53-93 ליטר. הוא חודר היטב לרקמות, כולל הכליות, הכבד והלב.
• הפרשה: כ-20% מהמינון מופרש ללא שינוי דרך הכליות, והשאר דרך המעיים. זמן מחצית החיים של אירבסארטן מפלסמה הוא כ-11-15 שעות.
• השפעת המזון: למזון אין השפעה משמעותית מבחינה קלינית על ספיגת אירבסארטן, ולכן ניתן ליטול את התרופה ללא קשר לארוחות.

מינון וניהול

1. יתר לחץ דם:

   • המינון ההתחלתי למבוגרים הוא בדרך כלל 150 מ"ג פעם ביום.
   • אם יש צורך בהורדת לחץ דם נוספת, ניתן להגדיל את המינון למקסימום, שהוא בדרך כלל 300 מ"ג פעם ביום.
   • בחולים עם יתר לחץ דם בינוני עד חמור וסוכרת, מומלץ להתחיל במינון של 300 מ"ג.

2. סוכרת עם מיקרואלבומינוריה:

   • המינון ההתחלתי למבוגרים הוא בדרך כלל 150 מ"ג פעם ביום.
   • במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-300 מ"ג ליום.

3. אי ספיקת לב:

   • המינון ההתחלתי למבוגרים הוא בדרך כלל 75 מ"ג פעם ביום.
   • אם נסבל היטב, ניתן להגדיל את המינון ל-150 מ"ג ועוד ל-300 מ"ג ליום, בהתאם לתגובה לטיפול.

אירבסארטן נלקח בדרך כלל פעם ביום, ללא קשר לארוחות. יש לבלוע את הטבליה בשלמותה עם מים.

השתמש אושר במהלך ההריון

• רעילות לעובר:

  • מחקרים מצביעים על כך שמעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE) ואנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II עלולים לגרום לרעילות עוברית בשימוש בשליש השני והשלישי של ההריון. דווחו מקרים של אקנספליה ואגנסיס כליות חד צדדי בעוברים של נשים הנוטלות אירבסארטן במהלך ההריון (Boix et al., 2005).

• תוצאות הריון שליליות:

  • מחקר שבדק את השימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II במהלך ההריון מצא ששימוש ארוך טווח בתרופות אלו קשור לסיכון גבוה לתוצאות הריון שליליות, כולל עיכוב בהתפתחות גפיים והפלה ספונטנית (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• השפעה על העובר:

  • שימוש ב-irbesartan לפני ההתעברות והריון מוקדם עלול לגרום לעיכוב בגדילה של העובר ולסיכון מוגבר לתוצאות שליליות. במקרה אחד, אישה שנטלה אירבסארטן אובחנה עם עובר עם תסמונת טרנר ועיכוב בהתפתחות הגפיים (Velázquez-Armenta et al., 2007).

התוויות נגד

• רגישות יתר: התרופה אסורה במקרים של רגישות יתר ידועה לאירבסארטן או לכל אחד ממרכיבי התרופה. זה עשוי להתבטא כתגובות אלרגיות, כולל פריחה בעור, גירוד, נפיחות בפנים או קשיי נשימה.
• הריון: השימוש באפרובל הוא התווית נגד במהלך ההריון, במיוחד בשליש השני והשלישי, מכיוון שהדבר עלול להוביל להתפתחות של הפרעות חמורות בעובר, כגון ירידה בתפקוד הכליות, היפופלזיה של הגולגולת והאזור האחורי של העובר. המוח.
• הנקה: Aprovel מופרש לחלב אם, ולכן השימוש בו אסור בזמן הנקה.
• קרישת דם: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם הפרעות דימום או בחולים המקבלים נוגדי קרישה.
• יתר לחץ דם סימפטומטי: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם תת לחץ דם חמור, שכן אירבסארטן עלול לגרום לירידה בלחץ הדם.
• אי ספיקת לב: יש להשתמש באפרובל בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, במיוחד אלו עם ליקוי כליות נלווה.
• שילוב עם Alskept (alfa-lisinopril): השימוש המשולב של Aprovel ו-Alskept הוא התווית נגד עקב הסיכון להשפעות לחץ דם נמוך.

תופעות לוואי אושר

• הורדת לחץ הדם: זוהי אחת ההשפעות האופייניות של התרופה. במקרים נדירים, זה יכול לגרום ליתר לחץ דם (לחץ דם נמוך חמור), במיוחד בחולים עם היפובולמיה חמורה (נוזלים נמוכים בגוף), שעלולה להוביל לסחרחורת או עילפון.
• כאב ראש: חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש בזמן נטילת Aprovel.
• סחרחורת ונמנום: זה חל גם על תופעות לוואי אפשריות, במיוחד בתחילת הטיפול או בעת שינוי המינון.
• היפרקלמיה: במקרים נדירים, Aprovel עלולה לגרום לעלייה ברמות האשלגן בדם, מה שעלול להיות מסוכן, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי או בעת נטילת תרופות אחרות שעלולות להעלות גם את רמות האשלגן.
• תגובות אלרגיות: כוללות פריחה בעור, גירוד, כוורות, נפיחות בפנים או קשיי נשימה. אם מתרחשים סימנים כלשהם של אלרגיה, עליך להפסיק לקחת את Aprovel ולהתייעץ עם רופא.
• רמות גבוהות של אוריאה וקריאטינין בדם: זה עלול להתרחש אצל חלק מהחולים, במיוחד אלו עם תפקוד כליות לקוי.
• כאבי שרירים או מפרקים: זו יכולה להיות גם תופעת לוואי של Aprovel.

מנת יתר

• ירידה חמורה בלחץ הדם, שעלולה להוביל לסחרחורת והתעלפות.
• ישנוניות, נמנום ותחושת חולשה כללית.
• אפשר גם הפרעות קצב לב או הפרעות נשימה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• תרופות המגבירות את הסיכון להיפרקלמיה: Aprovel עשויה להגביר את רמות האשלגן בדם כאשר נלקחת במקביל עם משתנים חוסכי אשלגן (למשל, ספירונולקטון, אמילוריד), תוספי אשלגן או תרופות אחרות שעלולות להעלות גם את רמות האשלגן.
• תרופות אחרות להורדת לחץ דם: השימוש המשולב של Aprovel עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, כגון משתנים, מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין (ACEIs), נוגדי סידן או חוסמי בטא, עלול להוביל להגברת ההשפעה של לחץ דם נמוך.
• תרופות המגבירות את הסיכון ליתר לחץ דם: שימוש משולב ב-Aprovel עם אלכוהול, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות הרגעה או היפנוטיות יכול להגביר את ההשפעה של תת לחץ דם ולהגביר את הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי (ירידה בלחץ הדם עם שינויים בתנוחת הגוף). לי>
• ליתיום: אירבסארטן עשוי להפחית את פינוי הליתיום, מה שעלול לגרום לעלייה ברמות הליתיום בדם ולהשפעות רעילות.
• תרופות נפרוטוקסיות: אירבסארטן עשויה להגביר את הרעילות הנפרוטית של תרופות מסוימות, במיוחד תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ותרופות המתחלפות בכליה.