אפרוקן

אפרוקן (פלוטמיד) היא תרופה השייכת לסוג של תרופות הנקראות אנטי-אנדרוגנים. היא משמשת לטיפול בסרטן הערמונית, במיוחד בשילוב עם תרופות או טיפולים אחרים כגון הסרה כירורגית של האשכים או טיפול בקרינה.

פלוטמיד פועל על ידי חסימת פעולתו של הורמון המין הגברי טסטוסטרון בגוף. סרטן הערמונית תלוי לעיתים קרובות בטסטוסטרון כדי לגדול. על ידי חסימת פעולת הטסטוסטרון, פלוטמיד יכול לסייע בהאטה או עצירה של צמיחת הגידול.

התרופה נלקחת בדרך כלל כגלולה, לעתים קרובות בשילוב עם תרופות או טיפולים אחרים. חשוב להשתמש בה בהנחיית רופא, מכיוון שהיא עלולה לגרום לתופעות לוואי וליצור אינטראקציה עם תרופות אחרות.

אינדיקציות אפרוקנה

אפרוקן (פלוטמיד) משמש לטיפול בסרטן הערמונית. תרופה זו משמשת כחלק מטיפול משולב, בדרך כלל עם תרופות או טיפולים אחרים כגון הסרה כירורגית של האשכים (אורכידקטומיה) או טיפול בקרינה.

סרטן הערמונית תלוי לעיתים קרובות בהורמוני מין גבריים, כגון טסטוסטרון, כדי לגדול. פלוטמיד היא תרופה אנטי-אנדרוגנית החוסמת את פעולת הטסטוסטרון בגוף. זה מסייע להאט או לעצור את צמיחת הגידול ועשוי להיות יעיל בשליטה בסרטן הערמונית.

אפרוקן משמש בדרך כלל בחולים עם סרטן הערמונית ששלח גרורות (התפשט לאיברים אחרים) או במקרים בהם הוא אינו מגיב לתרופות או טיפולים אחרים.

טופס שחרור

אפרוקן (פלוטמיד) זמין בדרך כלל בצורת טבליות לנטילה דרך הפה. הטבליות מכילות את החומר הפעיל, פלוטמיד, במינון ספציפי.

טבליות אלו זמינות במינונים שונים בהתאם להמלצות הרופא ולצרכים האישיים של המטופל.

בדרך כלל, התרופה מסופקת באריזות המכילות מספר מסוים של טבליות, עם הוראות שימוש ואחסון.

פרמקודינמיקה

פלוטמיד, החומר הפעיל באפרוקן, הוא אנטי-אנדרוגן, כלומר הוא חוסם את פעולת הורמוני המין הגבריים, ובמיוחד טסטוסטרון. סרטן הערמונית תלוי לעיתים קרובות בטסטוסטרון כדי לגדול, ופלוטמיד מסייע להאט או לעצור תהליך זה.

פלוטמיד פועל על ידי תחרות עם טסטוסטרון על קישור לקולטני אנדרוגן ברקמת הערמונית. מכיוון שטסטוסטרון אינו יכול להיקשר לקולטני אנדרוגן, תהליכים המגורים על ידי אנדרוגן, כגון צמיחת גידול הערמונית, מואטים או נעצרים.

לפלוטמיד יש השפעה אנדרוגנית חלשה יותר מטסטוסטרון, כך שחסימתו אינה גורמת להתקדמות סרטן הערמונית. עם זאת, הוא עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות הקשורות לירידה בהשפעה האנדרוגנית, כגון גינקומסטיה (הגדלה של בלוטות החלב אצל גברים), ירידה בחשק המיני, יתר לחץ דם, ולעתים רחוקות, רעילות בכבד.

בסך הכל, הפרמקודינמיקה של פלוטמיד טמונה ביכולתו לדכא השפעות אנדרוגניות, מה שהופך אותו ליעיל בטיפול בסרטן הערמונית.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: פלוטמיד נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי שיא בפלזמה מושגים בדרך כלל 2-5 שעות לאחר מתן.
• זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של פלוטמיד היא כ-90%.
• תפוצה: לפלוטמיד נפח תפוצה גבוה, כלומר הוא מופץ לרקמות ואיברים שונים בגוף, כולל הערמונית. הוא קשור לחלבוני פלזמה ב-94-96%.
• מטבוליזם: פלוטמיד עובר מטבוליזם אינטנסיבי בכבד ליצירת מטבוליט פעיל, 2-הידרוקסיפלוטמיד, שהוא פעיל ביולוגית ובעל השפעה אנטי-אנדרוגנית.
• הפרשה: דרך הסילוק העיקרית של פלוטמיד מהגוף היא דרך חילוף החומרים דרך הכבד. כ-4-6% מהמינון מופרש ללא שינוי דרך הכליות.
• זמן מחצית חיים של אלימינציה: זמן מחצית החיים של אלימינציה של פלוטמיד בגוף הוא כ-6 שעות.

מינון וניהול

• מינון: המינון ההתחלתי המומלץ למבוגרים הוא 250 מ"ג (טבליה אחת) שלוש פעמים ביום. עם זאת, הרופא עשוי להתאים את המינון בהתאם למצבך ולתגובתך לטיפול.
• הוראות שימוש: טבליות פלוטמיד נלקחות בדרך כלל דרך הפה עם מים. עדיף ליטול אותן לאחר הארוחות.
• משך הטיפול: משך הטיפול ומשטר המינון ייקבעו על ידי הרופא בהתאם לאופי ולחומרת המחלה.

התוויות נגד

• רגישות יתר: כל רגישות יתר ידועה לפלואטמיד או לרכיבים אחרים של התרופה מהווה התווית נגד לשימוש בה.
• דלקת כבד או תפקוד לקוי של הכבד: יש להשתמש בתרופה בזהירות או להימנע ממנה בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד או מקרים קודמים של דלקת כבד.
• היפרבילירובינמיה: יש להשתמש בתרופה בזהירות גם בחולים עם היפרבילירובינמיה.
• הריון והנקה: פלוטמיד אסור לשימוש בנשים הרות מכיוון שהוא עלול לגרום למומים מולדים בעובר. כמו כן, אסור להשתמש בו בנשים מניקות מכיוון שהוא עלול להיות מופרש בחלב אם.
• תת לחץ דם סימפטומטי: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם תת לחץ דם סימפטומטי, מכיוון שהיא עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם.
• חולים עם הפרעות נוירולוגיות או פסיכיאטריות: בחולים אלה, השימוש בפלוטמיד דורש גם הוא זהירות עקב השפעותיו הפוטנציאליות על מערכת העצבים.

תופעות לוואי אפרוקנה

• הפרעות במערכת העיכול: כולל בחילות, הקאות, שלשולים, הפרעות תיאבון ובעיות עיכול.
• גינקומסטיה: הגדלה של בלוטות החלב אצל גברים יכולה להיות אחת מתופעות הלוואי של פלוטמיד בשל פעולתו האנטי-אנדרוגנית.
• ירידה בחשק המיני: פלוטמיד עלול לגרום לירידה בחשק המיני אצל חלק מהמטופלים.
• יתר לחץ דם: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עלייה בלחץ הדם.
• היפרפרולקטינמיה: רמות מוגברות של פרולקטין בדם יכולות להוביל לאי סדירות במחזור החודשי או היפוגונדיזם היפרפרולקטינמי.
• רעילות בכבד: במקרים נדירים, פלוטמיד עלול לגרום נזק לכבד או דלקת כבד.
• השפעות נוירולוגיות: כוללות נמנום, סחרחורת, חולשה, כאב ראש והפרעות חושיות.
• עלייה ברמות האוריאה והקריאטינין בדם: עשויה להופיע אצל חלק מהמטופלים.
• תגובות עור: כוללות פריחה בעור, גירוד ולעתים רחוקות כוורות.
• עלייה במשקל: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עלייה במשקל.

מנת יתר

• נמנום וחולשה כללית: זה עשוי להיות אחד הסימנים הראשונים למנת יתר.
• הפרעות במערכת העיכול: כולל בחילות, הקאות ושלשולים.
• סחרחורת וכאב ראש: עוצמה מוגברת של תסמינים אלה עשויה להצביע על מנת יתר.
• לחץ דם נמוך: זה עלול להוביל לסחרחורת או אפילו עילפון.
• רמות מוגברות של מטבוליטים רעילים: במקרה של מנת יתר, ריכוזי המטבוליטים הפעילים של פלוטמיד בגוף עלולים לעלות, מה שעלול להוביל להשפעות רעילות נוספות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• וורפרין (נוגדי טסיות): פלוטמיד עשוי להגביר את ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין, דבר שעשוי להגביר את הסיכון לדימום. יש צורך במעקב תכוף אחר זמן פרותרומבין.
• ציקלוספורין (מדכאי חיסון): פלוטמיד עלול להגביר את ריכוז הציקלוספורין בדם, מה שעלול להוביל לתופעות רעילות.
• תאופילין (מרחיבי סימפונות): פלוטמיד עלול להגביר את ריכוז התאופילין בדם, מה שעשוי להגביר את השפעותיו הרעילות.
• קלריתרומיצין ואריתרומיצין (אנטיביוטיקה מקרולידית): אנטיביוטיקה זו עשויה להגביר את ריכוז הפלוטמיד בדם, מה שעשוי להגביר את השפעותיו הרעילות.
• מתילפנידאט (תרופות המשמשות לטיפול בהפרעת קשב וריכוז): פלוטמיד עלול להגביר את רמות המתילפנידאט בדם, מה שעלול לגרום לתופעות לוואי מוגברות.