אפרוקן

Aprocan (Flutamide) היא תרופה השייכת לקבוצת האנטיאנדרוגנים. הוא משמש לטיפול בסרטן הערמונית, במיוחד בשילוב עם תרופות או טיפולים אחרים כגון הסרה כירורגית של האשכים או טיפול בקרינה.

פלוטמיד פועל על ידי חסימת פעולת הורמון המין הגברי טסטוסטרון בגוף. סרטן הערמונית תלוי לעתים קרובות בטסטוסטרון כדי לצמוח. על ידי חסימת השפעות הטסטוסטרון, פלוטאמיד עשוי לעזור להאט או לעצור את צמיחת הגידול.

התרופה נלקחת בדרך כלל בצורת טבליות, לרוב בשילוב עם תרופות או טיפולים אחרים. חשוב להשתמש בו בהנחיית רופא מכיוון שהוא עלול לגרום לתופעות לוואי ולקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות.

אינדיקציות אפרוקנה

אפרוקן (פלוטמיד) משמש בטיפול בסרטן הערמונית. תרופה זו משמשת כחלק מטיפול משולב, בדרך כלל בשילוב עם תרופות או טיפולים אחרים, כגון הסרה כירורגית של האשכים (כריתת אורכידקטומיה) או טיפול בקרינה.

סרטן הערמונית תלוי לעתים קרובות בהורמוני מין גבריים, כגון טסטוסטרון, כדי לצמוח. פלוטמיד היא תרופה אנטי-אנדרוגנית החוסמת את פעולת הטסטוסטרון בגוף. זה עוזר להאט או לעצור את צמיחת הגידול ועשוי להיות יעיל בשליטה בסרטן הערמונית.

Aprocan משמש בדרך כלל בחולים עם סרטן הערמונית ששלח גרורות (התפשט לאיברים אחרים) או במקרים שבהם הוא אינו מגיב לתרופות או טיפולים אחרים.

טופס שחרור

אפרוקן (פלוטמיד) זמין בדרך כלל בצורת טבליות לנטילה דרך הפה. הטבליות מכילות את החומר הפעיל - פלוטאמיד, במינון מסוים.

טבליות אלו זמינות במינונים שונים בהתאם להמלצות הרופא ולצרכים האישיים של המטופל.

ככלל, התרופה מסופקת באריזות המכילות מספר מסוים של טבליות, עם הוראות שימוש ואחסון.

פרמקודינמיקה

פלוטמיד, המרכיב הפעיל של התרופה Aprocan, הוא תרופה אנטי-אנדרוגנית, כלומר חוסמת את פעולת הורמוני המין הגבריים, בפרט טסטוסטרון. סרטן הערמונית תלוי לעתים קרובות בטסטוסטרון כדי לצמוח, ופלוטמיד עוזר להאט או לעצור את התהליך הזה.

הפעולה של פלוטאמיד מבוססת על יכולתו להתחרות עם טסטוסטרון על קשירה לקולטני אנדרוגנים ברקמת הערמונית. מכיוון שטסטוסטרון אינו יכול להיקשר לקולטנים לאנדרוגנים, תהליכים מעוררי אנדרוגן, כגון צמיחת גידול בערמונית, מואטים או נעצרים.

לפלוטמיד אפקט אנדרוגני חלש יותר מטסטוסטרון, ולכן חסימתו אינה גורמת להתקדמות סרטן הערמונית. עם זאת, זה עלול לגרום להשפעות לא רצויות עקב ירידה בהשפעות האנדרוגניות, כגון גינקומסטיה (חזה מוגדל אצל גברים), ירידה בחשק המיני, יתר לחץ דם ולעיתים רחוקות רעילות בכבד.

באופן כללי, הפרמקודינמיקה של פלוטאמיד טמונה ביכולתו לדכא השפעות אנדרוגניות, מה שהופך אותו ליעיל בטיפול בסרטן הערמונית.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: פלוטמיד נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוז פלזמה מקסימלי מושג בדרך כלל 2-5 שעות לאחר המתן.
• זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של פלוטמיד היא כ-90%.
• תפוצה: לפלוטמיד יש נפח פיזור גבוה, כלומר הוא מופץ לרקמות ואיברים שונים בגוף, כולל הערמונית. הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-94-96%.
• מטבוליזם: פלוטמיד עובר חילוף חומרים אינטנסיבי בכבד ליצירת מטבוליט פעיל - 2-hydroxyflutamide, שהוא פעיל ביולוגית ובעל השפעה אנטי-אנדרוגנית.
• הפרשה: המסלול העיקרי לסילוק של פלוטמיד מהגוף הוא המסלול המטבולי דרך הכבד. כ-4-6% מהמינון מופרש ללא שינוי דרך הכליות.
• זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של פלוטמיד מהגוף הוא כ-6 שעות.

מינון וניהול

• מינון: המינון ההתחלתי המומלץ בדרך כלל למבוגרים הוא 250 מ"ג (טבליה אחת) שלוש פעמים ביום. עם זאת, הרופא עשוי להתאים את המינון בהתאם למצבך ולתגובתך לטיפול.
• מינון: טבליות פלוטמיד נלקחות בדרך כלל דרך הפה עם מים. עדיף לקחת אותם לאחר הארוחות.
• משך הטיפול: משך הטיפול ומשטר המינון נקבעים על ידי הרופא שלך בהתאם לאופי וחומרת המחלה שלך.

התוויות נגד

• רגישות יתר: כל רגישות יתר ידועה לפלוטמיד או למרכיבים אחרים של התרופה מהווה התווית נגד לשימוש בה.
• הפטיטיס או הפרעה בתפקוד הכבד: יש להשתמש בתרופה בזהירות או להימנע לחלוטין בחולים עם הפרעות בתפקוד הכבד או מקרים קודמים של הפטיטיס.
• היפרבילירובינמיה: יש להשתמש בתרופה בזהירות גם בחולים עם היפרבילירובינמיה.
• הריון והנקה: Flutamide אסור בנשים הרות מכיוון שהוא עלול לגרום למומים מולדים בעובר. זה גם אסור באמהות מניקות, מכיוון שהוא יכול להיות מופרש בחלב אם.
• יתר לחץ דם סימפטומטי: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם תת לחץ דם סימפטומטי מכיוון שהיא עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם.
• חולים עם הפרעות נוירולוגיות או פסיכיאטריות: בחולים אלו, השימוש בפלוטמיד מצריך גם זהירות בשל השפעותיו הפוטנציאליות על מערכת העצבים.

תופעות לוואי אפרוקנה

• הפרעות במערכת העיכול: כולל בחילות, הקאות, שלשולים, הפרעות אכילה ודיספפסיה.
• גינקומסטיה: הגדלת חזה אצל גברים עלולה להיות אחת ההשפעות הלא רצויות של פלוטמיד בשל ההשפעות האנטי-אנדרוגניות שלו.
• ירידה בחשק המיני: פלוטמיד עלול לגרום לירידה בחשק המיני אצל חלק מהמטופלים.
• יתר לחץ דם: חלק מהחולים עלולים לחוות לחץ דם מוגבר.
• היפרפרולקטינמיה: עלייה ברמות הפרולקטין בדם עלולה להוביל לאי סדירות במחזור החודשי או להיפוגונדיזם היפרפרולקטינמי.
• רעילות לכבד: במקרים נדירים, פלוטאמיד עלול לגרום לנזק לכבד או להפטיטיס.
• השפעות נוירולוגיות: כוללות נמנום, סחרחורת, אסתניה, כאבי ראש והפרעות חושיות.
• עלייה ב-urea בדם ובקריאטינין: עשויה להופיע בחולים מסוימים.
• תגובות עור: כוללות פריחה בעור, גירוד ולעיתים נדירות, אורטיקריה.
• עלייה במשקל: חלק מהמטופלים עשויים לחוות עלייה במשקל.

מנת יתר

• ישנוניות וחולשה כללית: זה עשוי להיות אחד הסימנים הראשונים של מנת יתר.
• הפרעות בקיבה: כולל בחילות, הקאות ושלשולים.
• סחרחורת וכאבי ראש: עוצמה מוגברת של תסמינים אלו עשויה להעיד על מנת יתר.
• לחץ דם נמוך: זה עלול להוביל לסחרחורת או אפילו להתעלפות.
• רמות מוגברות של מטבוליטים רעילים: במקרה של מנת יתר, הריכוזים של מטבוליטים פעילים של פלוטמיד בגוף עלולים לעלות, מה שעלול להוביל להשפעות רעילות נוספות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• Warfarin (נוגדי טסיות): Flutamide עשוי להגביר את ההשפעה נוגדת הקרישה של Warfarin, מה שעלול להגביר את הסיכון לדימום. יש צורך בניטור מתמיד של רמות זמן הפרותרומבין.
• ציקלוספורין (מדכאים חיסוניים): פלוטמיד עלול להגביר את ריכוז הדם של ציקלוספורין, מה שעלול להוביל להשפעות רעילות.
• תיאופילין (מרחיבי סימפונות): פלוטמיד עלול להגביר את ריכוז התיאופילין בדם, מה שעלול להגביר את השפעותיו הרעילות.
• קלריתרומיצין ואריתרומיצין (אנטיביוטיקה מקרולייד): אנטיביוטיקה זו עשויה להגביר את ריכוז הפלוטמיד בדם, מה שעלול להגביר את השפעותיו הרעילות.
• מתילפנידאט (תרופות להפרעות קשב וריכוז): פלוטמיד עלול להגביר את ריכוז המתילפנידאט בדם, מה שעלול לגרום להשפעות מוגברות או לתגובות שליליות.