אנדרוקורוס

אנדרוקור (cyproterone) היא תרופה המשמשת לעתים קרובות בטיפול הורמונלי, במיוחד בגינקולוגיה ובאנדוקרינולוגיה. הוא ידוע בהשפעותיו חוסמות אנדרוגנים ואנטי-אסטרוגניות. 

Cyproterone הוא אנטגוניסט אנדרוגנים הפועל על ידי חסימת קולטני אנדרוגנים ועיכוב סינתזת טסטוסטרון. יש לו גם תכונות אנטי-אסטרוגניות על ידי חסימת קולטני אסטרוגן.

אינדיקציות אנדרוקורה

אנדרוקור יכול לשמש לטיפול בהפרעות הורמונליות כגון היפראנדרוגניזם וגידולים תלויי הורמונים, כמו גם מרכיב בטיפול הורמונלי באנשים טרנסג'נדרים.

טופס שחרור

Androcur זמין בצורות שונות, כולל טבליות דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. פעולה חוסמת אנדרוגנים: אנדרוקור הוא אנטגוניסט אנדרוגנים וחוסם קולטנים לאנדרוגנים כגון טסטוסטרון ודיהידרוטסטוסטרון (DHT). זה גורם לירידה בחשיפה של רקמות לאנדרוגנים, מה שעשוי להיות מועיל במצבים שונים הקשורים לעודף אנדרוגנים, כגון היפראנדרוגניזם או גידולים תלויי הורמונים.
2. פעולת אנטיסטרוגן: בנוסף לחסימת אנדרוגנים, ל-Androcur יש גם יכולת לחסום קולטני אסטרוגן. זה עשוי להיות שימושי במצבים מסוימים הקשורים לעודף אסטרוגן או כאשר יש צורך להפחית את רמות האסטרוגן בגוף.
3. השפעות נוספות: בנוסף לפעילות ההורמונלית שלו, לאנדרוקור עשויה להיות גם השפעה אנטי-גונדוטרופית, כלומר מפחיתה את ייצור הורמוני הגונדוטרופין (הורמונים משחררי גונדוטרופין) על ידי בלוטת יותרת המוח, מה שעלול להוביל לירידה בהפרשת הגונדה. ירידה בייצור של הורמוני גונדאלי.
li>
4. השפעות טיפוליות: כל התכונות הפרמקודינמיות לעיל של Androcur מבטיחות את יעילותו בטיפול במצבים שונים, כגון היפראנדרוגניזם, תסמונת שחלות פוליציסטיות, אקנה, גידולים תלויי הורמונים ובטיפול הורמונלי בטרנסג'נדרים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Cyproterone נספג בדרך כלל ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הספיגה עשויה להיות משתנה ותלויה בנוכחות מזון בקיבה.
2. מטבוליזם: Cyproterone עובר חילוף חומרים בכבד, בעיקר על ידי הידרוקסילציה וצימוד. המטבוליט העיקרי הוא 15β-hydroxycyproterone, שיש לו גם פעילות אנטי-אנדרוגנית.
3. תפוצה: Cyproterone נקשר לחלבוני פלזמה בדם, בעיקר אלבומין. זה יכול גם להצטבר ברקמות עתירות שומן, כמו רקמת שומן.
4. הפרשה: Cyproterone ומטבוליטים שלו מופרשים מהגוף בעיקר דרך הכליות, הן בצורת תרופה ללא שינוי והן בצורת מטבוליטים. חלק מהתרופה יכול גם להיות מופרש עם מרה דרך המעיים.
5. תקופה חצי סופנית: תקופת חצי הטווח של ציפרוטרון עשויה להשתנות בהתאם למאפיינים האישיים של הגוף ולמינון התרופה. בדרך כלל זה נמשך מספר שעות.

מינון וניהול

1. טיפול הורמונלי:

   • כדי להפחית את רמות האנדרוגן ולטפל בהיפראנדרוגניזם בנשים: בדרך כלל, המינון ההתחלתי הוא 25-50 מ"ג של ציפרוטרון ליום. ניתן להעלות את המינון ל-100 מ"ג ליום בהתאם לתגובה לטיפול ולסבילות. התרופה נלקחת בדרך כלל במהלך תקופה מסוימת של המחזור החודשי או ברציפות בשילוב עם אסטרוגנים.
   • לירידה בחשק המיני ובגירוי אנדרוגנים בגברים: המינון הראשוני הוא בדרך כלל 50-100 מ"ג של ציפרוטרון ליום, אך ניתן להגדיל אותו ל-200 מ"ג ליום לפי הצורך.

2. טיפול הורמונלי ברפואה מגדרית:

   • לדיכוי אנדרוגנים בנשים טרנסג'נדריות (MtF): המינון עשוי להשתנות בהתאם לצרכים האישיים, אך הוא בדרך כלל 50-200 מ"ג של ציפרוטרון ליום בשילוב עם אסטרוגנים.
   • לדיכוי החשק המיני וגירוי אנדרוגנים בגברים טרנסג'נדרים (FtM): המינון הוא בדרך כלל 100-200 מ"ג של ציפרוטרון ליום, אך ניתן להתאים אותו לפי הצורך.

3. שימוש בטיפול באקנה: לטיפול באקנה, המינון עשוי לנוע בין 50 ל-100 מ"ג של Androcur ליום, נלקח על פני תקופה מסוימת.

השתמש אנדרוקורה במהלך ההריון

1. השפעה על התפתחות העובר:

   • מחקרים בעכברים הראו ששימוש ב-cyproterone acetate במהלך ההריון עשוי להאט את צמיחת העובר ולהגביר את השכיחות של חריגות מולדות כגון חיך שסוע ודרכי השתן. זה נבע מההשפעות האנטי-אנדרוגניות והפרוגסטוגניות של התרופה (Saal, 1978).

2. השפעות טרטוגניות:

   • מחקר אחר בעכברים מצא ש-cyproterone acetate במתן מוקדם בהריון עלול לגרום לירידה תלוית מינון במשקל העובר ולעלייה בשכיחות של אנומליות מולדות כגון exencephaly וחריגות לב (Eibs et al., 1982). li>

3. פמיניזציה של עוברים זכרים:

   • Cyproterone acetate עלול לגרום להנשה של עוברים זכרים בשל תכונותיו האנטי-אנדרוגניות, מה שהופך את השימוש בו במהלך ההריון לבלתי רצוי (Neumann & Kj, 1975).

4. שימוש במהלך הריון:

   • בשל השפעות טרטוגניות אפשריות והשפעות על התפתחות העובר, cyproterone acetate אינו מומלץ לשימוש במהלך ההריון. זה מאושש על ידי נתונים על יכולתו לגרום לחריגות מולדות חמורות בעוברים של בעלי חיים (Saal, 1978).

התוויות נגד

1. גידולים תלויי הורמונים: Androcur יכול לעורר את הצמיחה של גידולים, ולכן אסור לו בנוכחות או בחשד לגידולים תלויי הורמונים, כגון סרטן השד או רירית הרחם.
2. סיבוכים תרומבואמבוליים: נטילת Androcur עלולה להגביר את הסיכון לסיבוכים תרומבואמבוליים, ולכן אסורה בחולים עם נטייה לפקקת או עם היסטוריה של טרומבופלביטיס או תרומבואמבוליזם.
3. אי ספיקת כבד: התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד, ולכן השימוש בה עשוי להיות התווית נגד באי ספיקת כבד חמורה.
4. סוכרת: נטילת Androcur עלולה להשפיע על רמות הגלוקוז בדם, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם סוכרת.
5. היפרקלמיה: התרופה עלולה לגרום להיפרקלמיה (עלייה ברמות האשלגן בדם), ולכן אסור לה אם יש לך חוסר איזון אלקטרוליטים או אם אתה נוטל תרופות אחרות שיכולות להגביר את רמות האשלגן בדם.
6. הריון והנקה: לתרופה עלולה להיות השפעה טרטוגנית על העובר, ולכן השימוש בה במהלך ההריון אסור. השימוש בו גם אינו מומלץ בזמן הנקה.
7. רגישות יתר לתרופה: יש להימנע מהתרופה במקרים של רגישות יתר ידועה לסיפרוטרון או לכל אחד ממרכיביו.

תופעות לוואי אנדרוקורה

1. סיבוכים תרומבואמבוליים: כוללים פקקת ותסחיף של כלי דם שונים, כגון פקקת ורידים, תסחיף ריאתי ואירועים טרומבואמבוליים אחרים. זוהי אחת מתופעות הלוואי החמורות ביותר של cyproterone.
2. סיכון מוגבר לסרטן השד: Androcur עלול להגביר את הסיכון לסרטן השד בנשים.
3. הפרעה בתפקוד הכבד: כולל אנזימי כבד מוגברים, הפטיטיס ואפילו אי ספיקת כבד.
4. הפרעה בתפקוד הכליות: רמות קריאטינין מוגברות אפשריות בדם והפרעות בתפקוד כליות אחרות.
5. הפרעות אלקטרוליטים: כולל היפרקלמיה, היפרנתרמיה והפרעות אלקטרוליטים אחרות.
6. ירידה בחשק המיני ובתפקוד המיני: גברים ונשים עלולים לחוות ירידה בחשק המיני, הפרעות זיקפה, אנורגזמיה והפרעות בתפקוד מיני אחר.
7. שינויים במשקל: עלייה או ירידה במשקל עשויה להתרחש.
8. אי-סדירות במחזור החודשי: נשים עלולות לחוות אי-סדירות במחזור, כולל אמנוריאה ודימום חריג.
9. הפרעות מצב רוח: כולל דיכאון, חרדה, שינויים במצב הרוח והפרעות נפשיות אחרות.
10. הפרעות שינה: נדודי שינה והפרעות שינה אחרות עלולות להתרחש.

מנת יתר

1. ישנוני או חלש.
2. סחרחורת או אובדן הכרה.
3. פעימות לב לא סדירות, כולל פעימות לב מהירות או איטיות.
4. בעיות עיכול, כגון בחילות, הקאות, שלשולים או כאבי בטן.
5. היפרקלמיה (רמות גבוהות של אשלגן בדם).
6. תופעות לוואי אחרות הקשורות לתרופות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. נוגדי קרישה: Androcur עשוי להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל לסיכון מוגבר לדימום. יש צורך בניטור קפדני של זמן הפרותרומבין (PT) ויחס מנורמל בינלאומי (INR) בשימוש יחד.
2. תרופות בעלות השפעות היפרקלמיות: שימוש בו-זמני ב-Androcur עם תרופות העלולות להגביר את רמת האשלגן בדם (לדוגמה, משתנים חוסכי אשלגן או מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין) עלול להוביל להתפתחות היפרקלמיה.
>
3. תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450: אנדרוקור עשויה לשנות את הפעילות של אנזימי ציטוכרום P450 בכבד, מה שעלול להשפיע על חילוף החומרים של תרופות רבות אחרות, כגון ציקלוספורין, תיאופילין, טקרולימוס ואחרות.
4. תרופות המשפיעות על רעילות לב: שימוש בו-זמני ב-Androcur עם תרופות העלולות להגביר רעילות לב (לדוגמה, אנטיביוטיקה אמינוגליקוזידים או תרופות אנטי-ריתמיות) עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים לבביים.
5. תרופות המשפיעות על תפקוד הכבד: Androcur עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות המשפיעות גם על תפקוד הכבד, מה שעלול להוביל להגברת רעילות הכבד.