דומגן

דומגן הוא שם מסחרי לתרופה שהמרכיב הפעיל העיקרי שלה הוא אונדנסטרון. Ondansetron שייך לקבוצת תרופות הנקראות אנטגוניסטים לקולטן סרוטונין 5-HT3. הוא משמש למניעת בחילות והקאות הנגרמות על ידי גורמים שונים.

Ondansetron משמש לעתים קרובות במצבים הבאים:

1. כימותרפיה: התרופה משמשת למניעת בחילות והקאות שעלולות להתרחש כתוצאה מטיפול כימותרפי.
2. רדיותרפיה: ניתן להשתמש בו גם להפחתת בחילות והקאות הנגרמות על ידי הקרנות.
3. לאחר ניתוח: ניתן להשתמש באונדנסטרון למניעת בחילות והקאות לאחר ניתוח.
4. תרופות: Ondansetron משמש לפעמים לטיפול בבחילות והקאות הנגרמות על ידי תרופות או תרופות אחרות.

Ondansetron זמין ב-  טופס תמיסת הזרקה.

לפני השימוש, חשוב להתייעץ עם הרופא שלך כדי לקבוע את המינון והצורה הטובים ביותר של התרופה עבור הצרכים האישיים שלך ובהתחשב בפרטים הספציפיים של המחלה או הטיפול שלך.

אינדיקציות דומגן

1. כימותרפיה: דומגן משמשת למניעת בחילות והקאות, אשר חולים חווים לעתים קרובות במהלך טיפול כימותרפי.
2. רדיותרפיה: ניתן להשתמש בו גם להפחתת בחילות והקאות הנגרמות על ידי הקרנות.
3. בחילות והקאות לאחר ניתוח: ניתן להשתמש בדומגן למניעה ולטפל בבחילות והקאות לאחר ניתוח.
4. טיפול תרופתי: הוא משמש לעתים לטיפול בבחילות והקאות הנגרמות על ידי תרופות אחרות.
5. הפרעות גסטרואנטרולוגיות: דומגן יכולה לשמש להפרעות גסטרואנטרולוגיות שונות, כגון גסטריטיס, ריפלוקס גסטרו-וופגיאלי (GERD), גסטרואנטריטיס וכו', אם היא מלווה בבחילות והקאות.

טופס שחרור

תמיסת הזרקה: תמיסת Ondansetron משמשת למתן תוך ורידי ולעיתים תוך שרירי. צורה זו מועדפת במצבים שבהם יש צורך באפקט מהיר, למשל, כדי למנוע בחילות והקאות לאחר ניתוח או במהלך כימותרפיה.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה שלו כוללת אינטראקציה עם קולטנים מסוימים בגוף, מה שעוזר להפחית את הגירוי של מרכזי ההקאה במוח.

דומגן שייכת לקבוצת תרופות הידועות כאנטגוניסטים סלקטיביים של 5-hydroxytryptamine (5-HT3). תרופות אלו פועלות על קולטני סרוטונין (5-HT3), שלא כמו אנטגוניסטים אחרים לסרוטונין. Ondansetron חוסם את פעולת הסרוטונין בקולטני 5-HT3 היקפיים ומרכזיים.

Ondansetron פועל בעיקר במעי הדק וברמת המוח, שם הוא מפחית את ההפעלה של מרכזי הקאה במוח, כגון גרעיני מרכז ההקאות. זה גורם להפחתה בבחילות והקאות הקשורות לכימותרפיה או למצבים שלאחר הניתוח.

מנגנון פעולה זה הופך את דומפרידון לטיפול יעיל בבחילות והקאות במגוון מצבים קליניים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Ondansetron בדרך כלל נספג היטב לאחר מתן פומי. ריכוז פלזמה מקסימלי מושג בדרך כלל 1-2 שעות לאחר המתן.
2. תפוצה: לאונדנסטרון יש נפח פיזור גדול, המעיד על התפלגותו לרקמות רבות בגוף. זה יכול לחצות את מחסום השליה ונמצא בחלב אם.
3. קישור חלבון פלזמה: אונדנסטרון נקשר לחלבוני פלזמה בכמות קטנה, כ-70-76%.
4. מטבוליזם: אונדנסטרון עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מספר מטבוליטים, כולל הידרוקסי-אונדנסטרון וגלוקורונידים. המסלול העיקרי של חילוף החומרים הוא חמצון באמצעות אנזימים ציטוכרום P450, בעיקר CYP3A4 ו-CYP1A2.
חיסול: אונדנסטרון מסולק מהגוף בעיקר דרך הכליות. זמן מחצית החיים של החיסול הוא כ-4-6 שעות במבוגרים, והוא עשוי להתארך בחולים מבוגרים או באלה עם תפקוד כליות לקוי.

מינון וניהול

עבור מבוגרים:

עבור כימותרפיה עם סיכון גבוה לגרימת הקאות:

• אורלי: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 24 מ"ג 30 דקות לפני הכימותרפיה.
• תוך ורידי: 0.15 מ"ג/ק"ג, בדרך כלל שלוש מנות, הראשונה ניתנת 30 דקות לפני הכימותרפיה, עם מנות עוקבות ניתנות 4 ו-8 שעות לאחר המנה הראשונה.

עבור כימותרפיה עם סיכון נמוך או בינוני לגרימת הקאות:

• אורלי: 8 מ"ג 30 דקות לפני הכימותרפיה, ולאחר מכן 8 מ"ג כל 12 שעות למשך 1 עד יומיים לאחר הכימותרפיה.
• תוך ורידי: 0.15 מ"ג/ק"ג עד שלוש פעמים ביום.

בחילות והקאות לאחר ניתוח:

• אורלי: 16 מ"ג שעה אחת לפני ההרדמה.
• תוך ורידי: 4 מ"ג מיד לפני ההרדמה.

עבור ילדים:

עם כימותרפיה:

• תוך ורידי: 0.15 מ"ג/ק"ג, מקסימום שלוש מנות, הראשונה ניתנת 30 דקות לפני הכימותרפיה, לאחר מכן - 4 ו-8 שעות לאחר הראשונה.
• אורלי: המינון עשוי להשתנות, אך הוא בדרך כלל 4 מ"ג 30 דקות לפני הכימותרפיה, ולאחר מכן מינונים 4 ו-8 שעות לאחר המנה הראשונה.

בחילות והקאות לאחר ניתוח:

• תוך ורידי או דרך הפה: מינונים ושיטת מתן דומים למבוגרים, אך לוקחים בחשבון את המשקל והצרכים הקליניים של הילד.

המלצות כלליות:

• ניתן ליטול אונדנסטרון עם או בלי אוכל.
• יש צורך לעקוב אחר ההידרציה של המטופל, במיוחד אם יש הקאות קשות.
• ניתן להתאים את המינון בהתאם לתגובה האישית של המטופל ובהמלצת הרופא.

השתמש דומגן במהלך ההריון

השימוש בדומגן במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכונים מסוימים, לכן השימוש בו מצריך זהירות. ממצאים מרכזיים ממחקר מדעי:

1. אונדנסטרון והסיכון לתוצאות עובריות שליליות: מחקר דני מצא כי נטילת אונדנסטרון במהלך ההריון אינה קשורה לסיכון מוגבר להפלה ספונטנית, לידה מת, מומים מולדים גדולים, לידה מוקדמת או משקל לידה נמוך או קטן לגיל ההריון תינוקות. מחקר זה מספק נתונים מעודדים לפיהם אונדנסטרון עשוי להיות בטוח לשימוש במהלך ההריון (Pasternak et al., 2013).
2. מחקר במערב אוסטרליה: המחקר מצא שאונדנסטרון נרשם לנשים הרות לטיפול בבחילות בוקר והקאות, ולמרות שלא הייתה עלייה משמעותית בסיכון למומים מולדים גדולים עם חשיפה בשליש הראשון, המחקר לא הצליח באופן סופי מסיקים שאונדנסטרון בטוח לשימוש במהלך ההריון (Colvin et al., 2013).

בסך הכל, מחקרים אלה מצביעים על כך שניתן להשתמש באונדנסטרון במהלך ההיריון אם זה מתאים מבחינה קלינית והיתרונות הפוטנציאליים עולים על הסיכונים הפוטנציאליים.

התוויות נגד

1. אלרגיה לאונדנסטרון או לכל מרכיב אחר של התרופה. חולים עם רגישות יתר ידועה לאונדנסטרון או לחומרים קשורים (למשל, גרניסטרון) צריכים להימנע משימוש בתרופה זו.
2. שימוש במקביל עם אפומורפין. אין להשתמש באונדנסטרון יחד עם אפומורפין, שכן שילוב זה עלול לגרום לירידה משמעותית בלחץ הדם ואיבוד הכרה.
3. חולים עם הפרעות הולכה לבבית, כגון מרווח QT ארוך מולד או נרכש. Ondansetron עשוי להאריך את מרווח ה-QT, מה שמגביר את הסיכון להפרעות קצב חמורות.
4. צורות חמורות של אי ספיקת כבד. Ondansetron עובר חילוף חומרים בכבד, והשימוש בו בחולים עם ליקוי כבד חמור עלול לגרום להצטברות תרופות ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי.

יש להשתמש באונדנסטרון בזהירות בחולים עם:

• מחלת לב כרונית, במיוחד אם ישנם גורמי סיכון להארכת מרווח ה-QT.
• חוסר איזון אלקטרוליטים, מכיוון שהדבר עלול להשפיע על הסיכון להארכת מרווחי QT.

תופעות לוואי דומגן

1. כאב ראש: זוהי אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר הקשורות לאונדנסטרון.
2. ישנוניות: חלק מהאנשים עלולים להרגיש מנומנמים או עייפים בזמן נטילת התרופה.
3. עצירות או שלשול: חלק מהחולים עלולים להיתקל בבעיות במערכת העיכול כגון עצירות או שלשול.
4. סחרחורת: תופעת לוואי זו עלולה להופיע בחולים מסוימים בעת נטילת דומגן.
5. חולשת שרירים: נדיר, אך אנשים מסוימים עשויים לחוות חולשת שרירים בזמן השימוש בתרופה.
6. דיכאון או שינויים במצב הרוח: אנשים מסוימים עשויים לחוות דיכאון, חרדה או שינויים אחרים במצב הרוח.
7. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים עלולה להתרחש תגובה אלרגית, אשר עשויה לכלול פריחה בעור, גירוד, נפיחות בפנים או קשיי נשימה.
8. תסמינים חוץ-פירמידליים: תסמינים אלו כוללים רעד, התכווצויות בבטן או תנועות גוף חריגות שעלולות להתרחש עם אונדנסטרון, במיוחד בילדים.

מנת יתר

מנת יתר של Dogansetron (ondansetron) עלולה לגרום למגוון תסמינים וסיבוכים, כולל תופעות לוואי מוגברות כגון סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, קצב לב מוגבר (טכיקרדיה), שינויים באלקטרוקרדיוגרמה (ECG), אולי אפילו הפרעות קצב לב..

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT: Ondansetron עשויה להגביר מרווח QT ממושך ב-ECG. שימוש בו-זמני עם תרופות אחרות, כגון תרופות אנטי-אריתמיות (למשל, amidarone, sotalol) או אנטיביוטיקה אנטי-אריתמית (למשל, אריתרומיצין, קלריתרמיצין), עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.
2. תרופות סרוטונרגיות: שימוש בו-זמני של אונדנסטרון עם תרופות סרוטונרגיות אחרות, כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) או טריפטנים, עלול להגביר את הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין.
3. תרופות המשפרות את ההשפעות האנטי-כולינרגיות: שימוש בו-זמני עם תרופות בעלות תכונות אנטי-כולינרגיות, כגון אנטיהיסטמינים, תרופות נוגדות עוויתות ותרופות נוגדות דיכאון, עשוי לשפר את ההשפעות האנטי-כולינרגיות של אונדנסטרון.
4. תרופות המגבירות את הסיכון ליתר לחץ דם: Ondansetron עשויה להגביר את הסיכון למשבר יתר לחץ דם בשימוש יחד עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI), תרופות נוגדות דיכאון מסוימות או סינתיסייזרים של סרוטונין.
5. תרופות המגבירות את ההשפעות של הרגעה או הפחתת הרפלקסים: שימוש בו-זמני של אונדנסטרון עם תרופות כגון בנזודיאזפינים, תרופות היפנוטיות או אלכוהול עשוי להגביר את השפעת ההרגעה שלהן.