גלוקופג

Glucophage הוא השם המסחרי של מטפורמין, תרופה דרך הפה בשימוש נרחב לטיפול בסוכרת מסוג 2. מטפורמין שייך לקבוצת תרופות המכונה ביגואנידים, והוא פועל על ידי סיוע בשליטה ברמות הגלוקוז בדם. זה פופולרי במיוחד בגלל יכולתו לשפר את בקרת הגלוקוז מבלי לגרום להיפוגליקמיה (רמות גלוקוז נמוכות מדי בדם), שהיא תופעת לוואי שכיחה של תרופות רבות אחרות נגד סוכרת.

מנגנון הפעולה של מטפורמין:

1. ירידה בייצור גלוקוז בכבד - מטפורמין מפחית את כמות הגלוקוז המיוצר על ידי הכבד.
2. רגישות משופרת לאינסולין - משפרת את יכולת הגוף להשתמש באינסולין זמין כדי לנהל את רמות הגלוקוז בדם בצורה יעילה יותר.
3. הפחתת רמות הגלוקוז בדם - מטפורמין מסייע להפחית את ספיגת הגלוקוז מהמזון במעיים.

אינדיקציות גלוקופג

גלוקופאג' משמש בדרך כלל לטיפול בסוכרת מסוג 2. זה יכול לשמש כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת גלוקוז או אינסולין. Glucophage מיועד גם למנוע התפתחות של סוכרת אצל אנשים עם מצבים טרום-סוכרתיים וכדי לשפר את הרגישות לאינסולין בחולים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות.

טופס שחרור

גלוקופאג' (מטפורמין) זמין בדרך כלל בצורת טבליות.

פרמקודינמיקה

1. גלוקוניאוגנזה מופחתת: גלוקופאג' מפחית את ייצור הגלוקוז בכבד (גלוקונאוגנזה), שהוא המנגנון העיקרי של הפעולה האנטי-היפרגליקמית שלו. זה מעכב אנזימים המעורבים בתהליך של גלוקונאוגנזה, כגון phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) וגלוקוניאוגנזה-11.
2. הגברת רגישות הרקמות לאינסולין: מטפורמין מגביר את רגישות הרקמות לפעולת האינסולין, מה שמאפשר להן לנצל טוב יותר את הגלוקוז מהדם. זה חשוב במיוחד עבור שרירים, אשר הופכים רגישים יותר לאינסולין, אשר משפר את ספיגת הגלוקוז ההיקפית.
3. ספיגה מופחתת של גלוקוז מהמעי: Glucophage עשוי להפחית את ספיגת הגלוקוז מהמזון במעי, וכתוצאה מכך ירידה בריכוזי הגלוקוז שיא לאחר ארוחה וירידה בהיפרגליקמיה לאחר ארוחה.
4. הפחתת שומנים בדם: לגלוקופאג' עשויה להיות גם השפעות מועילות על שומני הדם, כולל הפחתת הטריגליצרידים והכולסטרול הכולל.
5. לחץ חמצוני ופעילות נוגדת חמצון: ישנן עדויות לכך שמטפורמין עשוי להפחית מתח חמצוני ובעל תכונות נוגדות חמצון, אשר עשויות להיות קשורות להשפעה המגנה שלו מפני סיבוכים קרדיווסקולריים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: מטפורמין נספג ממערכת העיכול, בעיקר בחלקים העליונים של המעי. הספיגה מתרחשת באיטיות, וריכוזי השיא מגיעים בדרך כלל כ-2.5 עד 3 שעות לאחר הבליעה.
2. מטבוליזם: מטפורמין כמעט אינו עובר חילוף חומרים בגוף. הוא מופרש ללא שינוי דרך הכליות.
חיסול: דרך ההפרשה העיקרית של מטפורמין היא כלייתית. רוב התרופה מופרשת ללא שינוי מהגוף דרך הכליות. בחולים עם תפקוד כליות לקוי, מטפורמין עשוי להישמר בגוף, המצריך התאמת מינון או הפסקת נטילת התרופה.
3. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של מטפורמין הוא כ-6.2 שעות, מה שמאפשר שימוש בו פעמיים או שלוש ביום, בהתאם להמלצות הרופא.
4. השפעות מזון: מזון יכול להשפיע על קצב ומידת הספיגה של מטפורמין, ולכן התרופה נלקחת בדרך כלל עם או מיד לאחר הארוחות.

מינון וניהול

שיטת יישום:

1. נלקח עם אוכל: יש ליטול גלוקופאג' עם או אחרי ארוחה כדי למזער תופעות לוואי במערכת העיכול כגון בחילות ושלשולים.
2. סדירות: יש ליטול את התרופה באופן קבוע, בהתאם ללוח הזמנים שנקבע על ידי הרופא, כדי לשמור על רמות גלוקוז יציבות בדם.

מינון:

המינון של Glucophage תלוי בצרכים האישיים של המטופל, בתגובתו לטיפול וברמות היעד של גלוקוז בדם.

1. מינון התחלתי: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 500 מ"ג פעם או פעמיים ביום או 850 מ"ג פעם ביום. הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון שלך בהדרגה כדי לשפר את בקרת הגלוקוז בדם.
2. מינון תחזוקה: מינון התחזוקה הרגיל עשוי לנוע בין 1500 ל-2000 מ"ג ליום, מחולק לשתיים או שלוש מנות.
3. מינון מקסימלי: המינון המרבי המומלץ הוא 2550 מ"ג ליום למבוגרים. עבור צורות שחרור לטווח ארוך של מטפורמין, המינון המרבי עשוי להיות עד 2000 מ"ג ליום.

הוראות מיוחדות:

• הגדל בהדרגה את המינון: כדי למזער את תופעות הלוואי, רצוי להעלות את המינון בהדרגה.
• ניטור: יש צורך במעקב סדיר של תפקוד הכליות, במיוחד לפני תחילת הטיפול ומדי פעם במהלך הקורס, מכיוון שמטפורמין מופרש על ידי הכליות.
• הפסקה: יש להפסיק את הטיפול במטפורמין באופן זמני לפני הליכים רפואיים מסוימים או כאשר מתפתחים מצבים שעלולים להגביר את הסיכון לחמצת לקטית (למשל, התייבשות חמורה או היפוקסיה).

השתמש גלוקופג במהלך ההריון

הנחיות לשימוש במטפורמין במהלך הריון:

1. סוכרת מסוג 2:

   • ייתכן שיומלץ על גלוקופאג' במהלך ההריון כדי לנהל סוכרת מסוג 2. כמה מחקרים הראו שזה עשוי להיות בטוח ויעיל במהלך תקופה זו, ועוזר לשלוט ברמות הגלוקוז בדם ללא סיכון משמעותי להיפוגליקמיה.
   • עם זאת, הטיפול המקובל בסוכרת הריונית הוא אינסולין, ויש להשתמש במטפורמין רק תחת התוויות קפדניות ותחת פיקוח רפואי.

2. תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS):

   • גלוקופאג' משמש לשיפור עמידות לאינסולין בנשים עם PCOS, מה שעשוי לקדם מחזור סדיר ולשפר את הביוץ. זה עשוי להיות שימושי עבור נשים המנסות להיכנס להריון.

3. בטיחות ויעילות:

   • מחקרים מצביעים על כך שמטפורמין עשוי להיות בטוח יחסית לשימוש במהלך ההריון, אך עדיין יש צורך במידע נוסף כדי לאשר את בטיחותו המלאה. חשוב לקחת בחשבון שמטפורמין חוצה את השליה והשפעותיו על העובר דורשות מחקר נוסף.

4. ניטור ובקרה:

   • אם נרשם Glucophage במהלך ההריון, יש צורך במעקב קפדני אחר בריאות האם והתפתחות העובר. זה כולל בדיקות סדירות של גלוקוז בדם, כמו גם בדיקות אולטרסאונד אפשריות להערכת מצב העובר.

התוויות נגד

1. אי ספיקת כליות: מטפורמין מופרש דרך הכליות, והצטברותו בגוף עלולה להוביל להתפתחות של חמצת לקטית (חמצת לקטית) בחולים עם תפקוד לקוי של כליות. לכן, Glucophage אסור בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (קצב סינון גלומרולרי נמוך מ-30 מ"ל לדקה) או אי ספיקת כליות בינונית בנוכחות גורמי סיכון אחרים.
2. ליקוי בכבד: בחולים עם ליקוי חמור בכבד, Glucophage עשוי להיות התווית נגד עקב הפוטנציאל לפגיעה בחילוף החומרים והפרשה של מטפורמין.
3. אלכוהוליזם: אם אתה משתמש לרעה באלכוהול, מטפורמין עלול להגביר את הסיכון לפתח חמצת לקטית. לכן, חולים עם תלות באלכוהול או שימוש חמור באלכוהול אינם מומלצים להשתמש ב-Glucophage.
4. Ketoacidosis: Glucophage הוא גם התווית נגד בנוכחות קטואצידוזיס, סיבוך רציני של סוכרת המאופיינת ברמות גבוהות של גופי קטון בדם.
5. אלרגיה: חולים עם אלרגיה ידועה למטפורמין או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בו.
6. הריון והנקה: שימוש בגלוקופאג' במהלך הריון והנקה מצריך התייעצות עם רופא עקב מידע מוגבל לגבי בטיחותו במצבים כאלה.

תופעות לוואי גלוקופג

1. בעיות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן, ירידה בתיאבון.
2. טעם מתכתי בפה.
3. חמצת לקטית (סיבוך נדיר אך חמור המאופיין ברמות מוגברות של לקטט בדם).
4. תגובות אלרגיות, כולל כוורות וגרד, הן נדירות.

מנת יתר

1. חמצת לקטט: זהו סיבוך רציני שיכול להתרחש עם מנת יתר של מטפורמין. חמצת לקטית מאופיינת בהצטברות של חומצה לקטית בגוף. התסמינים עשויים לכלול בחילות, הקאות, כאבי בטן, חולשת שרירים, עייפות, קשיי נשימה, ירידה בטמפרטורת הגוף ושינויים במצב ההכרה. הטיפול כולל מתן נוזלים ותיקון של איזון חומצה-בסיס.
2. היפוגליקמיה: במקרים נדירים, מטפורמין עלול לגרום להיפוגליקמיה (רמת גלוקוז נמוכה בדם), במיוחד אצל אנשים עם תפקוד כליות לקוי או מצבים אחרים שעלולים לפגוע בחילוף החומרים של מטפורמין. הטיפול כולל נטילת פחמימות ומעקב אחר רמות הגלוקוז בדם.
3. תופעות לא רצויות אחרות: אפשריות גם תופעות לא רצויות אחרות הקשורות למנת יתר של מטפורמין, כגון הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, היפווויטמינוזיס B12 ואחרות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נגד סוכרת: השילוב של מטפורמין עם תרופות נוגדות סוכרת אחרות כגון סולפונילאוריאה או אינסולין עלול להוביל להשפעה היפוגליקמית מוגברת. זה עשוי לדרוש התאמות מינון.
2. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: תרופות כגון תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), נוגדי לחץ דם או משתנים עלולות להשפיע על תפקוד הכליות ועל רמות המטפורמין בגוף.
3. תרופות המשפיעות על איזון חומצה-בסיס: תרופות כולל קרבונטים, אצטאזולמיד ואחרות שיכולות לשנות את מאזן החומצה-בסיס בגוף עשויות להשפיע על רמות המטפורמין בדם.
4. תרופות המשפיעות על העיכול: תרופות המפחיתות או משפרות את העיכול, כגון נוגדי הקאה או נוגדי חומצה, עלולות להשפיע על ספיגת מטפורמין.
5. אלכוהול: שתיית אלכוהול עלולה להגביר את הסיכון לחמצת לקטית בעת נטילת מטפורמין.
6. תרופות אחרות: לפני התחלת תרופה חדשה בשילוב עם Glucophage, חשוב להתייעץ עם רופא כדי להעריך אינטראקציות אפשריות ולהתאים מינון במידת הצורך.