גלוקובנס

Glucovance היא תרופה משולבת להיפוגליקמיה פומית המשמשת לטיפול בסוכרת מסוג 2. תרופה זו מכילה שני מרכיבים פעילים: גליבנקלמיד ומטפורמין.

1. גליבנקלמיד:

   • גליבנקלמיד שייך לקבוצת תרופות הנקראות סולפונילאוריאה. זה עובד על ידי גירוי תאי הבטא של הלבלב לייצר יותר אינסולין. אינסולין מסייע בהורדת רמות הגלוקוז בדם על ידי הקלה בהעברתו מזרם הדם לתאי הגוף.

2. מטפורמין:

   • מטפורמין שייך לקבוצת התרופות הבולנגלידאז. זה פועל על ידי הפחתת ייצור הגלוקוז בכבד והגברת רגישות הרקמות לאינסולין, מה שמקדם ספיגה טובה יותר.

Glucovance נועד לשפר את בקרת הגלוקוז בדם בחולים מבוגרים עם סוכרת מסוג 2 שאינם מגיבים היטב ל-metformin או glibenclamide monotherapy, כמו גם באלה שכבר נוטלים את שתי התרופות לבד.

אינדיקציות גלוקובנס

Glucovance משמש לטיפול בסוכרת מסוג 2 בחולים מבוגרים. זה נקבע כאשר טיפול דיאטה ופעילות גופנית אינם יעילים מספיק כדי להבטיח רמות גלוקוז תקינות בדם, וכאשר טיפול יחיד עם מטפורמין או גליבנקלמיד אינו מספיק גם כן.

טופס שחרור

Glucovance זמין כטבליה דרך הפה המכילה שילוב של גליבנקלמיד ומטפורמין הידרוכלוריד.

פרמקודינמיקה

1. גליבנקלמיד:

   • גירוי אינסולין: גליבנקלמיד הוא חבר בקבוצת הסולפונילאוריאה ופועל על ידי גירוי שחרור אינסולין מתאי β של הלבלב. מנגנון זה מסייע בהורדת רמות הגלוקוז בדם על ידי הגברת ספיגת הגלוקוז התלויה באינסולין ברקמות והפחתת שחרור הגלוקוז מהכבד.
   • הגברת הרגישות לאינסולין: גליבנקלמיד עשוי גם לשפר את רגישות הרקמות לפעולת האינסולין, מה שעוזר גם להפחית את רמות הגלוקוז בדם.

2. מטפורמין:

   • גלוקוניאוגנזה מופחתת: מטפורמין מפחית את ייצור הגלוקוז בכבד על ידי עיכוב התהליכים של גלוקונאוגנזה וגליקוגנוליזה.
   • הגברת הרגישות לאינסולין: מטפורמין משפר את רגישות הרקמות לאינסולין על ידי הגברת ספיגת הגלוקוז ההיקפית והפחתת רמות הגלוקוז בדם.

פרמקוקינטיקה

1. גליבנקלמיד:

   • ספיגה: גליבנקלמיד נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה.
   • מטבוליזם: חילוף חומרים מתרחש בכבד עם היווצרות של מטבוליטים פעילים.
   • הפרשה: גליבנקלמיד מופרש בעיקר דרך הכליות וגם עם מרה.
   • חצי זמן: כ-10 שעות.

2. מטפורמין הידרוכלוריד:

   • ספיגה: מטפורמין הידרוכלוריד נספג כמעט לחלוטין ומהיר ממערכת העיכול לאחר מתן פומי.
   • מטבוליזם: מטפורמין אינו עובר חילוף חומרים בגוף; הוא מופרש כמעט ללא שינוי דרך הכליות.
   • הפרשה: מופרשת בעיקר בשתן.
   • חצי זמן: כ-6 שעות.

מינון וניהול

המינון של Glucovance הוא אינדיבידואלי ויש לקבוע על ידי הרופא בהתבסס על הצרכים והתגובה של כל מטופל. להלן המלצות כלליות:

1. מינון התחלתי: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 250 מ"ג גליבנקלמיד ו-250 מ"ג מטפורמין פעם או פעמיים ביום, בהתאם לרמות הגלוקוז הנוכחיות בדם ולטיפול קודם בסוכרת.
2. התאמת מינון: ניתן להגדיל את המינון בהדרגה במרווחים של מספר שבועות כדי למזער את תופעות הלוואי ולקבוע את המינון היעיל המינימלי לשליטה ברמת הסוכר.
3. מינון מקסימלי: המינון המרבי המומלץ לא יעלה בדרך כלל על 20 מ"ג גליבנקלמיד ו-2000 מ"ג מטפורמין ליום.

השתמש גלוקובנס במהלך ההריון

השימוש ב-Glucovance (שילוב של גליבנקלמיד ומטפורמין) במהלך ההיריון אינו מומלץ בדרך כלל. שני המרכיבים של תרופה משולבת זו עלולים להוות סיכונים פוטנציאליים לעובר המתפתח.

• גליבנקלמיד

גליבנקלמיד שייך לקבוצת הסולפונילאוריאה ויכול לגרום להיפוגליקמיה הן באם והן בעובר. למרות שכמה מחקרים ישנים יותר הציעו שימוש בגליבנקלמיד במהלך ההריון, יש חששות לגבי בטיחותו, כולל השפעות אפשריות על העובר והסיכון להיפוגליקמיה של יילודים.

• מטפורמין

מטפורמין נחשב לרוב בטוח יחסית לשימוש במהלך ההיריון בהשוואה לתרופות אחרות נגד סוכרת דרך הפה ועשוי לשמש לטיפול בנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות או סוכרת הריונית. עם זאת, השימוש בו צריך להיות במעקב צמוד על ידי רופא.

התוויות נגד

1. סוכרת מסוג 1: גלוקובנס אסורה לטיפול בסוכרת מסוג 1, המאופיינת בחוסר אינסולין בגוף. תרופה זו מיועדת רק לטיפול בסוכרת מסוג 2.
2. קטואצידוזיס: Glucovance אסור גם בנוכחות קטואצידוזיס, סיבוך חריף וחמור של סוכרת, המתאפיין ברמות גבוהות של גופי קטון בדם. זהו מצב חמור הדורש טיפול רפואי מיידי.
3. אי ספיקת כבד: בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, השימוש ב-Glucovance עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון להצטברות רעילה של תרופות בגוף.
4. אי ספיקת כליות: בנוכחות אי ספיקת כליות חמורה, Glucovance עשוי להיות התווית נגד, שכן מטפורמין, אחד ממרכיבי התרופה, מופרש דרך הכליות.
5. הריון והנקה: השימוש ב-Glucovance במהלך ההריון וההנקה עשוי לדרוש תשומת לב מיוחדת והתייעצות עם רופא.
6. תגובה אלרגית ידועה: חולים עם אלרגיה ידועה לגליבנקלמיד, מטפורמין או מרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.

תופעות לוואי גלוקובנס

1. היפוגליקמיה (רמות נמוכות של סוכר בדם) - במיוחד אם לא מקפידים על המלצות המינון או אם החמצה מנות.
2. הפרעות במערכת העיכול כגון שלשולים, בחילות, הקאות, עצירות, דיספפסיה.
3. לעתים נדירות, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה.
4. ייתכנו שינויים בבדיקות תפקודי כבד.
5. ייתכנו שינויים בהרכב הדם כגון אנמיה או לויקופניה.

מנת יתר

1. היפוגליקמיה: גליבנקלמיד, כסולפונילאוריאה, עלול לגרום לירידה משמעותית ברמות הגלוקוז בדם במינון יתר. זה יכול להוביל לתסמינים שונים של היפוגליקמיה, כגון רעב, הזעה, רעד, דופק לא סדיר, כמו גם כאבי ראש ועצבנות. במקרים של היפוגליקמיה חמורה, עלול להתרחש איבוד הכרה או אפילו התקפים.
2. חמצת לקטית: מטפורמין עלול לגרום לסיבוך נדיר אך חמור הנקרא חמצת מטפורמית. מצב זה מאופיין בהצטברות של חומצת חלב בגוף, מה שעלול להוביל לבעיות חמורות בלב, בנשימה ובאיברים אחרים. תסמינים של חמצת מטפורמין עשויים לכלול בחילות, הקאות, כאבי בטן, קצב נשימה מהיר יותר או איטי יותר, חולשה ונמנום.
3. תופעות לא רצויות אחרות: בנוסף, מנת יתר עלולה לגרום לתופעות לא רצויות אחרות הקשורות לפעולת גליבנקלמיד ומטפורמין, כגון הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, סחרחורת, ישנוניות ואחרות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות היפוגליקמיות: שילוב עם תרופות היפוגליקמיות אחרות כגון סולפונילאוריאה, אינסולין או מעכבי α-גלוקוזידאז עלול להגביר את הסיכון להיפוגליקמיה. יש צורך במעקב קפדני אחר רמות הגלוקוז בדם במהלך שימוש במקביל.
2. תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות: תרופות כגון אנטיביוטיקה מסויימת (למשל, אמינוגליקוזידים), נוגדי קרישה עקיפים (למשל, וורפרין) או חומר ניגוד עם יוד עלולות להגביר את הסיכון לחמצת לקטית, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי. נדרשת זהירות כאשר משתמשים בהם יחד.
3. תרופות המשפיעות על ספיגת מטפורמין: תרופות מסוימות כמו נוגדי חומצה עשויות להפחית את הספיגה של מטפורמין, מה שעלול להוביל לירידה ביעילותו. מומלץ ליטול מטפורמין לפחות שעתיים לפני או אחרי נטילת נוגדי חומצה.
4. תרופות שמגבירות את הסיכון להיפוגליקמיה: תרופות מסוימות, כגון מעכבי ACE, חוסמי תעלות סידן, חוסמי בטא, יכולות לשפר את ההשפעה ההיפוגליקמית של חומרים להורדת רמת הסוכר.
5. תרופות המשפיעות על חילוף החומרים של גליבנקלמיד: תרופות מסוימות, כגון מעכבי ציטוכרום P450, יכולות להגביר את ריכוז הגליבנקלאמיד בדם, מה שיכול לשפר את ההשפעה ההיפוגליקמית שלו ולהגביר את הסיכון להיפוגליקמיה.

תנאי אחסון

Glucovance המכיל גליבנקלמיד ומטפורמין הידרוכלוריד, כמו תרופות רבות אחרות, יש לאחסן בהתאם להוראות שעל האריזה ולהוראות השימוש. בדרך כלל מומלץ לאחסן אותו במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס, הרחק מאור שמש ישיר ולחות. תנאי האחסון עשויים להשתנות מעט בהתאם ליצרן ולצורת התרופה (טבליות, כמוסות וכו'), לכן מומלץ לקרוא את ההוראות ולעקוב אחר ההוראות שעל האריזה.

בנוסף, יש להרחיק את Glucovance מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש מקרי. אם המוצר פג תוקף או מראה סימני הידרדרות (כגון שינויים בצבע, ריח או מרקם), אין להשתמש בו ויש להשליך אותו בהתאם לתקנות המקומיות.