אטנולול

אטנולול הוא תרופה השייכת למעמד של בטא-אדרנובלוקרים. הוא משמש לטיפול במצבים קרדיווסקולריים שונים, כולל יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה), תעוקת לב (כאבי חזה) וניהול סוגים מסוימים של הפרעות קצב (הפרעות בקצב לב).

אטנולול חוסם קולטנים אדרנרגיים בטא-1 בלב, וכתוצאה מכך ההשפעות הבאות:

• הפחתת דופק: אטנולול מפחית את גירוי הלב, המסייע בהפחתת דופק.
• הורדת לחץ הדם: על ידי צמצום חוזק וקצב פעימות הלב, אטנולול מסייע בהורדת לחץ הדם.
• צמצום הצורך של הלב בחמצן: זה שימושי במיוחד לטיפול באנגינה פקטוריס מכיוון שהוא מצמצם את הסיכון לכאבים בחזה.

אינדיקציות אטנולול

1. יתר לחץ דם (יתר לחץ דם עורקי): אטנולול משמש להפחתת לחץ הדם בחולים עם לחץ דם גבוה.
2. אנגינה: מצב זה מאופיין בכאב או באי נוחות באזור החזה הנגרם כתוצאה מאספקת דם לא מספקת לשריר הלב. אטנולול עשוי לעזור להפחית את התדירות והעוצמה של ההתקפות האנגינליות.
3. אי ספיקת לב: אטנולול עשוי לשמש כתרופה משלימה לשיפור תפקוד הלב ולהפחתת תסמיני אי ספיקת לב.
4. מניעה של אוטם שריר הלב: בחולים בסיכון גבוה לאוטם שריר הלב או לאחר שאוטנולול של אוטנולול קודם ניתן להשתמש במניעת סיבוכים קרדיווסקולריים חוזרים ונשנים.
5. טכיקרדיה: אטנולול עשוי לשמש להפחתת הדופק כאשר הדופק מואץ.
6. טיפול מונע מיגרנה: בחלק מהמטופלים אטנולול עשוי לשמש כחומר מניעה להפחתת תדירות וחומרת התקפי המיגרנה.

טופס שחרור

1. טבליות בעל פה:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר.
   • טבליות מכילות בדרך כלל 25 מ"ג, 50 מ"ג או 100 מ"ג אטנולול.
   • טבליות יכולות להיות פועלות רגילות או פועלות ממושכות (פועלות ארוכות).

2. טבליות מצופות:

   • טבליות מצופות עוזרות למנוע גירוי בבטן ומספקים שחרור מתמשך יותר של החומר הפעיל בגוף.

פרמקודינמיקה

1. סלקטיביות ל- AdrenoreCeptors beta-1:

   • אטנולול הוא חוסם אדרנור-קולטני בטא-1 סלקטיבי. המשמעות היא שהיא חוסמת באופן עדיף קולטני בטא-1, שנמצאים בעיקר בלב.
   • חסימת אדרנור-קולטנים בטא-1 מפחיתה את גירוי שריר הלב, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב ובכוח התכווצות הלב.

2. עומס עבודה לבבי מופחת:

   • חסימת אדרנור-קולטנים בטא-1 מובילה לירידה בדרישות החמצן והאנרגיה של הלב על ידי הורדת תפוקת הלב ולחץ הדם.
   • זה שימושי במיוחד בטיפול ביתר לחץ דם ומחלות לב כליליות מכיוון שהוא מקטין את המתח על הלב.

3. ירידה בלחץ בעורקים:

   • אטנולול מוריד את לחץ הדם על ידי הפחתת נפח הדקה של הלב והפחתת התנגדות כלי הדם ההיקפית.
   • מנגנון זה מסייע בשליטה על לחץ הדם ומפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים.

4. אפקט ממושך:

   • לאטנולול אפקט לאורך זמן, המאפשר להשתמש בו בצורות עם מנה יומית אחת.

5. פעולה אנטי-קצב:

   • חסימת אדרנור-קולטנים בטא-1 עלולה למנוע הפרעות קצב על ידי הפחתת אוטומטיות לב והולכה בלב.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה

• זמינות ביולוגית: לאטנולול זמינות ביולוגית נמוכה יחסית של הפה של כ 40-50%, הנובעת מהליפופיליות הגרועה והחדירות הנמוכה שלה על ידי קרומי השומנים.
• הזמן להגיע לריכוז פלזמה מקסימלי לאחר מתן דרך הפה הוא בערך 2-4 שעות.

הֲפָצָה

• התפוצה של התפלגות האטנולול היא קטנה יחסית, מה שמצביע על התפלגותו המוגבלת מחוץ למיטה כלי הדם. זה מוסבר על ידי ההידרופיליות שלו.
• אטנולול חודר למחסום הדם-מוח בצורה לא טובה, מה שהופך את תופעות הלוואי העצבניות המרכזיות שלו פחות חמורות מכמה חוסמי בטא אחרים.

מֵטַבּוֹלִיזם

• אטנולול חילוף חומרים במידה קטנה מאוד והוא מופרש לרוב ללא שינוי.
• זה הופך את אטנולול לחיזוי יותר מאשר חוסמי בטא, המטבוליזים בהרחבה בכבד, במיוחד בהגדרת מחלת כבד במקביל.

הַפרָשָׁה

• כליות הן המסלול העיקרי של הפרשת אטנולול, כ 85-100% מהמינון מופרש על ידי כליות בצורה ללא שינוי. זה מחייב להתאים את המינון במקרה של תפקוד לקוי של הכליה.
• מחצית החיים של תיאורציה של אטנולול היא כ 6-7 שעות בקרב נבדקים בריאים, אך עשויה לגדול עם ירידה בתפקוד הכליות.

מינון וניהול

שיטת היישום

• אטנולול נלקח דרך הפה, בדרך כלל פעם ביום.
• יש לבלוע את הטבליות שלמות, מבלי ללעוס או ריסוק, עם מספיק מים. ניתן לקחת אותו עם או בלי אוכל, אך עדיף לקחת את התרופה בו זמנית בכל יום כדי לשמור על רמה אחידה של התרופה בדם.

מִנוּן

למבוגרים

• יתר לחץ דם: מינון ההתחלה הוא בדרך כלל 50 מ"ג פעם ביום. תלוי בתגובה לטיפול, המינון עשוי להיות מוגדל ל 100 מ"ג פעם ביום.
• אנגינה פקטוריס: המינון הסטנדרטי הוא 50-100 מ"ג פעם ביום.
• מניעת מיגרנה וטיפול ברפרוף לב: המינון עשוי להשתנות, אך בדרך כלל מתחילים ב 50 מ"ג פעם ביום.

עבור חולים קשישים

• ייתכן שתידרש הפחתת מינון בהתאם לתפקוד הכלייתי ובריאות הכללית.

לילדים

• השימוש באטנולול אצל ילדים צריך להיות נשלט בקפדנות על ידי רופא, והמינון יהיה תלוי במקרה הספציפי ובמצבו של הילד.

הוראות מיוחדות

• יש לעקוב באופן קבוע לחץ על לחץ הדם וקצב הלב כדי להעריך את היעילות והבטיחות של הטיפול.
• אין להפסיק את אטנולול בפתאומיות, מכיוון שזה עלול להוביל להחמרה של המצב. יש לדון בכל שינוי במשטר עם הרופא שלך.
• חולים עם אסטמה או מחלות ברונכיאליות אחרות צריכים לקחת אטנולול בזהירות יתר על המידה מכיוון שחוסמי בטא יכולים לגרום לסימפונות.

השתמש אטנולול במהלך ההריון

השימוש באטנולול במהלך ההיריון עלול להיות מנוגד בגלל סיכון פוטנציאלי לבריאות העובר. אטנולול שייך לקבוצת חוסמי בטא ועשוי להשפיע לרעה על התפתחות העובר, במיוחד עם שימוש ממושך ו/או מוגזם.

התוויות נגד

1. ברדיקרדיה:

   • אטנולול עלול לגרום להאטה נוספת של הדופק, המסוכן בחולים עם ברדיקרדיה קיימת (פעימות לב איטיות).

2. בלוק AV של תואר II או III (ללא קוצב לב מותקן):

   • אטנולול עשוי להגדיל את המצור, וכתוצאה מכך ליקוי משמעותי בהולכת הלב.

3. אי ספיקת לב מפורקת:

   • השימוש באטנולול עלול להחמיר את מצבם של חולים עם אי ספיקת לב לא יציבה או מפורקת, שכן חוסמי בטא מפחיתים את חוזק וקצב התכווצויות הלב.

4. הלם, כולל הלם קרדיוגני:

   • במצבי הלם, שבהם שמירה על חוזק הדופק חשובה, השימוש באטנולול עשוי להיות פרודוקטיבי.

5. אסתמה סימפונות חמורה או מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD):

   • אטנולול יכול לגרום לסחרחורת על סימפונות (צמצום דרכי הנשימה), המסוכנת במיוחד לחולים עם מחלות ריאה.

6. צורות חמורות של מחלת עורקים היקפית:

   • אטנולול יכול להחמיר תסמינים כמו כאבי רגליים וקור הגפיים כתוצאה מירידה בזרימת הדם.

7. חמצת מטבולית:

   • מצב בו רמות החומצה מוגברות בדם עשוי להיות מחמירות על ידי השימוש באטנולול.

8. יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך):

   • השימוש באטנולול עשוי להוריד בנוסף את לחץ הדם, המסוכן לחולים היפוטטיביים.

9. סוכרת מליטוס:

   • אטנולול יכול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה (סוכר נמוך בדם), מה שחשוב במיוחד לקחת בחשבון בחולי סוכרת.

תופעות לוואי אטנולול

1. נמנום ועייפות: חולים רבים עשויים לחוות נמנום, עייפות או חולשה כללית בזמן נטילת אטנולול.
2. גפיים קרות: יש אנשים שעלולים לחוות תחושה קרה בידיים וברגליים בגלל היצרות כלי דם.
3. גרון יבש או אף: גרון יבש או אף עלולים להתרחש.
4. ירידה בתשוקה המינית: DEC שנפסקו בתשוקה מינית או בתפקוד לזיקפה עלולים להופיע אצל חלק מהמטופלים בעת נטילת אטנולול.
5. ברדיקרדיה: זהו מצב בו קצב הלב יורד לערכים נמוכים, מה שעלול לגרום לתחושות של עייפות או סחרחורת.
6. כאב ראש: חלק מהמטופלים עשויים לחוות כאבי ראש או סחרחורת.
7. תלונות לא ספציפיות: אלה כוללות תסמינים מעורפלים כמו בחילה, כאבי בטן או סבל כללי.
8. ירידה בלחץ הדם: בעת השימוש באטנולול, עלולה להתרחש ירידה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל לסחרחורת או תחושת חולשה.
9. תופעות לוואי ספציפיות: כוללות סימפונות (החמרה של תפקוד הנשימה באסתמטיקה), מיסוך היפוגליקמיה (תסמיני מיסוך של סוכר בדם נמוך בחולים סוכרתיים), תגובה מוגברת לאלרגנים ואחרים.

מנת יתר

1. סיבוכים קרדיווסקולריים:

   • אחת ההשפעות העיקריות של מנת יתר של אטנולול היא ירידה בקצב הלב ולחץ הדם לרמות מסוכנות.
   • זה יכול להוביל לבעיות מחזור הדם הקשות, כולל יתר לחץ דם, ברדיקרדיה ואפילו הלם.

2. מערכת העצבים המרכזית (CNS) דיכאון:

   • מנת יתר של אטנולול עלולה לגרום לנמנום, להתעלפות, לסחרחורת, לירידה בתגובה לגירויים חיצוניים ואפילו לתרדמת.
   • זה נובע מיכולתו לדכא את פעילות מערכת העצבים המרכזית.

3. הפרעות נשימה:

   • דיכאון מוגזם של מערכת העצבים המרכזית יכול להוביל גם לירידה בשיעור הנשימה ואפילו למעצר נשימה.

4. הפרעות מטבוליות:

   • מנת יתר של אטנולול עלולה לגרום להפרעות מטבוליות כמו היפרגליקמיה (סוכר מוגבר בדם) והיפוקלמיה (ירידה באשלגן בדם).

5. השפעות לא רצויות אחרות:

   • השפעות אפשריות אחרות של מנת יתר של אטנולול כוללות גפיים קרות, הזעה, עלייה במשקל וירידה בעוצמה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות: השימוש באטנולול עם תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות כמו משתנים, מעכבי אנזים המרה באנגיוטנסין (ACEIS) או אנטגוניסטים סידן עלולים לגרום להשפעה מוגברת של היפוטציה וסיכון מוגבר לתגובות היפוטוטיביות כמו סחרחורת וסינקלופ.
2. סימפטומימטיקה: מתן משותף של אטנולול עם סימפטומימטיקה כמו אדרנלין או אלבוטרול עשוי להפחית את יעילותם בגלל חסימת בטא-אדרנורקטורים.
3. תרופות מדכאות בקצב לב: אטנולול עשוי להגביר את ההשפעה הדיכאונית על קצב הלב של תרופות אחרות, כמו אמידארון או דיגוקסין, מה שעלול לגרום לירידה בקצב הלב ולהגברת ההשפעות האנטי-קצביות.
4. תרופות נוגדות דיכאון וחרדות: אטנולול עשוי להגביר את ההשפעה הרגעה של תרופות כמו בנזודיאזפינים ונוגדי דיכאון טריציקליים, מה שעלול להוביל להגברת הנמנום וירידה בפעילות הפסיכומוטורית.
5. תרופות אינסולין והיפוגליקמיות: אטנולול עלול להסוות את הסימפטומים של היפוגליקמיה ולהפחית את התרחשותה, מה שעלול לעכב את האבחנה של מצבים היפוגליקמיים בחולים עם סוכרת.