אנפרילין

אנפרילין הוא השם המסחרי של מוצר רפואי, שהמרכיב הפעיל העיקרי בו הוא פרופרנולול. פרופרנולול שייך לקבוצת חוסמי הבטא, המשמשים לטיפול במצבים שונים הקשורים למערכת הלב וכלי הדם.

לפרופרנולול מספר תכונות פרמקולוגיות כולל:

1. פעולה אנטי-אריתמית: מונעת את התרחשותם או מפחיתה את התדירות של הפרעות קצב לב.
2. פעולה נגד יתר לחץ דם: מפחיתה את לחץ הדם.
3. פעולה אנטי-אנגינלית: מפחיתה את התדירות והעוצמה של התקפי אנגינה (כאבים בחזה הנגרמים עקב אספקת דם לא מספקת ללב).
4. פעולה נגד סטרס: מפחיתה את תגובות הגוף ללחץ, כגון דפיקות לב ורעידות.
5. מניעת מיגרנה : חלק מחולי מיגרנה עשויים להפיק תועלת מפרופרנולול.

Anaprilin משמש לטיפול ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב, קרדיומיופתיה היפרטרופית, תירוטוקסיקוזיס (בשילוב עם תרופות אחרות), כמו גם למניעת מיגרנה. עם זאת, השימוש באנפרילין צריך להתבצע בפיקוח רופא, מאחר ויש לו תופעות לוואי והתוויות נגד, ויש להתאים את המינון לכל מטופל.

אינדיקציות אנפרילינה

1. יתר לחץ דם: אנפרילין משמש להורדת לחץ דם בחולים עם יתר לחץ דם.
2. אנגינה : ניתן להשתמש בתרופה כדי להפחית את התדירות והעוצמה של התקפי אנגינה (כאבים בחזה הנגרמים עקב אספקת דם לא מספקת ללב).
3. הפרעות קצב: ניתן להשתמש באנפרילין לטיפול בסוגים שונים של הפרעות קצב, כולל טכיקרדיה חדרית פרוזדורים, פרפור פרוזדורים ואקסטרה-סיסטולה.
4. קרדיומיופתיה היפרטרופית: ניתן להשתמש בפרופרנולול כדי להפחית תסמינים ולהאט את התקדמות מצב זה.
5. תירוטוקסיקוזיס: בשילוב עם תרופות אחרות, פרופרנולול עשוי לסייע בשליטה על כמה תסמינים של תירוטוקסיקוזיס, כגון דופק מהיר ורעידות.
6. מניעת מיגרנה: ניתן להשתמש באנפרילין לטיפול במיגרנה בחלק מהחולים.

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות הן צורת השחרור הנפוצה ביותר של אנפרילין. הם מיועדים למתן דרך הפה ומגיעים במינונים שונים:

• טבלאות רגילות : מכילות בדרך כלל 10 מ"ג, 40 מ"ג או 80 מ"ג של פרופרנולול. טבליות אלו נלקחות מספר פעמים ביום, בהתאם למינון ולמרשם הרופא.

2. כמוסות בשחרור ממושך

כמוסות בשחרור ממושך נועדו לשמור על רמות יציבות של תרופה בדם לאורך זמן:

• כמוסות בשחרור ממושך : לעתים קרובות מכילות 80 מ"ג או 160 מ"ג של פרופרנולול. צורות שחרור אלו מאפשרות לך להפחית את מספר הפעמים שאתה נוטל את התרופה במהלך היום, בדרך כלל לפעם ביום.

3. תמיסה להזרקה

למרות שאינה שכיחה, אנאפרילין זמינה גם בצורה של תמיסה להזרקה המשמשת במסגרות קליניות:

• תמיסה להזרקה : משמש להקלה מהירה בתסמינים לבביים כאשר מתן פומי אינו אפשרי או אינו יעיל.

4. תמיסה למתן דרך הפה

במקרים מסוימים עשויה להיות זמינה תמיסת פומית, הנוחה לשימוש בחולים המתקשים בבליעת טבליות.

פרמקודינמיקה

1. חסימת בטא-אדרנורצפטורים : פרופרנולול הוא חוסם ישיר של קולטני בטא, בעיקר אדרנורצפטורים בטא-1 ובטא-2. חסימת הקולטנים הללו גורמת לירידה בתגובה לאדרנלין ונוראפינפרין, שהם נוירוטרנסמיטורים של מערכת העצבים הסימפתטית.
2. הפחתת תפוקת הלב : חסימת אדרנורצפטורים בטא-1 בלב מביאה לירידה בתפוקת הלב ולירידה בקצב הלב. הדבר עלול להוביל לירידה בלחץ הדם ולירידה בעומס העבודה של הלב.
3. הפחתת לחץ דם : לפרופרנולול יש גם אפקט מכווץ כלי דם ישיר על ידי חסימת אדרנורצפטורים בטא-2 על כלי הדם. זה גורם לכיווץ כלי דם היקפי ולירידה בלחץ הדם.
4. פעולה אנטי-אריתמית : לפרופרנולול יש פעולה אנטי-אריתמית עקב הפחתת האוטומטיזם הלבבי, עיכוב הולכה והפחתת התרגשות שריר הלב.
5. מניעת מיגרנה : ניתן להשתמש בפרופרנולול למניעה של התקפי מיגרנה בשל השפעתו על טונוס כלי הדם והפחתת ההתרגשות של מבנים עצביים הקשורים להיווצרות המיגרנה.
6. השפעות נוגדות חרדה : פרופרנולול משמש לעתים להפחתת תסמיני חרדה, מכיוון שהוא עשוי להפחית את התגובה הפיזיולוגית של הגוף ללחץ.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : אנפרילין בדרך כלל נספג היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ספיגה עשויה להיות מופחתת על ידי מתן במקביל עם מזון.
2. הפצה : פרופרנולול חודר היטב דרך מחסום הדם-מוח וחודר למוח. הוא מופץ גם ברקמות הגוף, כולל הכבד, הכליות, הריאות והלב.
3. מטבוליזם : פרופרנולול עובר חילוף חומרים נרחב בכבד, הכולל בעיקר איזואנזים ציטוכרום P450 2D6. המטבוליטים העיקריים של פרופרנולול הם חומצה אלפא-נפתוקסיצית ו-4-הידרוקסי-פרופרנולול.
4. הפרשה : פרופרנולול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ-90% מהמינון מופרש תוך 4 ימים, בעיקר כמטבוליטים.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים בדם של פרופרנולול הוא כ-3-6 שעות, אך עשוי להתארך בחולים מבוגרים ובמטופלים עם תפקוד כבד לקוי.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: אנפרילין נלקח דרך הפה, רצוי באותה שעה בכל יום כדי להבטיח ריכוז אחיד של התרופה בדם.
• זריקות: הצורה הניתנת להזרקה של פרופרנולול משמשת במסגרות אשפוז כדי לייצב במהירות את מצבו של המטופל.

מִנוּן

המינון של אנפרילין תלוי במחלה הספציפית, בחומרתה ובתגובת החולה לטיפול. להלן המלצות כלליות:

למבוגרים

1. לַחַץ יֶתֶר:

   • מינון ראשוני: 40 מ"ג פעמיים ביום.
   • מינון תחזוקה: 120-240 מ"ג ליום, בחלוקה למספר מנות.

2. אַנגִינָה:

   • מינון ראשוני: 40 מ"ג שלוש פעמים ביום.
   • מינון תחזוקה: 120-240 מ"ג ליום.

3. הפרעות קצב:

   • מינון התחלתי: 10-40 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום.

4. מיגרנה (מניעה):

   • מינון התחלתי: 40 מ"ג פעמיים או שלוש ביום.
   • מינון תחזוקה: 80-240 מ"ג ליום.

5. רַעַד:

   • מינון ראשוני: 40 מ"ג פעמיים עד שלוש פעמים ביום.
   • מינון תחזוקה: עד 120 מ"ג ליום.

6. עזרה בגמילה מהתמכרות לאלכוהול:

   • מינון: 10-40 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום.

לילדים

• הפרעות קצב, יתר לחץ דם ומצבים קרדיווסקולריים אחרים:
  • מינון ראשוני: 0.5-1 מ"ג/ק"ג ליום, מחולק למספר מנות.
  • מינון תחזוקה: המינון גדל בהדרגה בהתאם לתגובה הקלינית והסבילות.

הוראות מיוחדות

• יש ליטול פרופרנולול לפני או עם הארוחות כדי לשפר את הספיגה.
• בעת הפסקת הטיפול באנפרילין, יש להפחית את המינון בהדרגה כדי למנוע את הסיכון לגמילה.
• פרופרנולול עשוי להסוות תסמינים של היפוגליקמיה בחולי סוכרת.
• יש לנקוט זהירות בחולים עם אסתמה של הסימפונות, מכיוון שפרופרנולול עלול להגביר את הסמפונות.

השתמש אנפרילינה במהלך ההריון

השימוש באנפרילין (פרופרנולול) במהלך ההריון צריך להיעשות רק תחת פיקוח קפדני של רופא, שכן עלולות להיות לכך השלכות חמורות הן על האם והן על העובר.

פרופרנולול, כחוסם בטא, יכול לחדור למחסום השליה ולהשפיע על התפתחות העובר. להלן כמה מהסיכונים האפשריים בשימוש באנפרילין במהלך ההריון:

1. האטת קצב הלב של העובר: פרופרנולול עלול לגרום להאטת קצב הלב של העובר.
2. לחץ דם נמוך: תרופה זו יכולה להוריד את לחץ הדם הן של האם והן של העובר, מה שעלול להוביל להיפוקסיה וסיבוכים אחרים.
3. סיכון לצירים מוקדמים: שימוש בפרופרנולול בנשים בהריון עלול להגביר את הסיכון לצירים מוקדמים.
4. מומים מולדים: חלק מהמחקרים מצביעים על סיכון אפשרי למומים מולדים בשימוש בחוסמי בטא, כמו פרופרנולול, בשליש הראשון של ההריון.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנפרילין או לכל אחד ממרכיבי התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. אי ספיקת לב : אנפרילין אסורה בחולים עם אי ספיקת לב חמורה או כאלו עם תסמינים משמעותיים של אי פיצוי לבבי.
3. חסימת לב : אסור לאנפרילין בנוכחות חסימת הולכה AV (דרגה שנייה ושלישית).
4. תסמונת סינוס ברדיקרדיה : יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם תסמונת סינוס ברדיקרדיה, מכיוון שהיא עלולה להחמיר ברדיקרדיה.
5. אסטמה ומחלת דרכי אוויר חסימתית : חולים עם אסטמה של הסימפונות או מחלת ריאות חסימתית כרונית צריכים להשתמש באנפרילין בזהירות בגלל האפשרות של ברונכוספזם מוגבר.
6. תסמונת רייטר : השימוש באנפרילין עשוי להיות התווית נגד בחולים עם תסמונת רייטר בשל הסיכון להחמרת המצב.
7. הריון והנקה : השימוש באנפרילין במהלך ההיריון וההנקה עשוי להיות התווית נגד עקב לא מספיק נתונים לגבי בטיחותו לעובר ולילד.
8. ילדים : הבטיחות והיעילות של אנפרילין בילדים לא הוכחו, ולכן הוא אינו מומלץ בדרך כלל לילדים.

תופעות לוואי אנפרילינה

1. עייפות וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עייפות, חולשה או תחושת עייפות כללית.
2. ירידה בלחץ הדם: פרופרנולול, כחוסם בטא, עלול לגרום לירידה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל לסחרחורת או אפילו לאיבוד הכרה, במיוחד עם שינויים פתאומיים בתנוחת הגוף.
3. ברדיקרדיה: זוהי ירידה בקצב הלב מתחת לנורמה. זה עלול לגרום לחולים להרגיש דפיקות לב, חולשה או סחרחורת.
4. בעיות שינה: פרופרנולול עלול לגרום לנדודי שינה או שינויים באיכות השינה בחלק מהחולים.
5. בעיות עיכול: עלולים להופיע תסמינים דיספפטיים כגון בחילות, הקאות, כאבי בטן או שלשולים.
6. מיסוך תסמיני היפוגליקמיה: לפרופרנולול יש את היכולת להסוות כמה תסמינים של סוכר נמוך בדם בחולי סוכרת.
7. בעיות נשימה: חלק מהחולים עלולים לחוות החמרה בתסמינים של אסטמה או מחלת ריאות חסימתית.
8. הפרעה בתפקוד המיני: פרופרנולול עלול לגרום לירידה בחשק המיני או לבעיות זקפה אצל חלק מהמטופלים.
9. ירידה בספירת טסיות הדם: במקרים נדירים, במיוחד בשימוש ממושך, עשויים להופיע שינויים בהמוסטזיס, כולל ירידה בספירת הטסיות.

מנת יתר

1. ירידה בלחץ הדם : מנת יתר של אנפרילין עלולה לגרום לירידה פתאומית בלחץ הדם, שעלולה לגרום לסחרחורת, עילפון או אפילו הלם.
2. ברדיקרדיה : פרופרנולול יכול להאט את קצב הלב ושימוש מופרז עלול לגרום ללב לפעום לאט מדי (ברדיקרדיה).
3. בעיות נשימה : אנשים מסוימים עשויים לסבול מבעיות נשימה כגון דום נשימה ממושך, במיוחד אם יש אסטמה או מצבי נשימה אחרים.
4. היפוגליקמיה : פרופרנולול עלול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה (סוכר נמוך בדם), שעלול להיות מסוכן לחולים עם סוכרת.
5. ישנוניות מוגברת : שימוש מופרז באנפרילין עלול לגרום לנמנום או אפילו לתרדמת.
6. אובדן הכרה : במקרים חמורים של מנת יתר של אנפרילין, עלול להתרחש איבוד הכרה או תרדמת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות להורדת לחץ דם : פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם אחרות, כגון משתנים, מעכבי ACE וחוסמי תעלות סידן, מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם לרמות מסוכנות.
2. תרופות נגד הפרעות קצב : מתן משולב של פרופרנולול עם חומרים אנטי-אריתמיים אחרים, כגון amidarone או אנטי-הפרעות קצב מסוג III, עלול לגרום לעלייה בפעולה אנטי-ריתמית ולהגברת הסיכון להפרעות קצב לב.
3. גליקוזידים לבביים : פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעות של גליקוזידים לבביים כגון דיגוקסין, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעותיהם הרעילות על הלב.
4. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) : פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעה היורדת לחץ דם של MAOI, מה שעלול להוביל לירידה מסוכנת בלחץ הדם.
5. חומרי הרדמה : פרופרנולול עלול להגביר את ההשפעה המדכאת של חומרי הרדמה ולהגביר את ההשפעה של חומרי הרדמה מסוימים.
6. מרחיבי סימפונות : פרופרנולול עלול לחסום את השפעת מרחיב הסימפונות של בטא-אגוניסטים ולהגביר את הסיכון לעווית הסימפונות בחולים עם אסטמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית.