אנפרילין

אנפרילין הוא שם המסחר של מוצר רפואי, שהמרכיב הפעיל העיקרי שלו הוא פרופרנולול. פרופראנולול שייך למעמד של חוסמי בטא, המשמשים לטיפול בתנאים שונים הקשורים למערכת הקרדיווסקולרית.

לפרופראנולול יש כמה תכונות פרמקולוגיות כולל:

1. פעולה אנטי-קצבית: מונעת את ההתרחשות או מפחיתה את תדירות הפרעות קצב הלב.
2. פעולה נגד יתר לחץ דם: מפחית את לחץ הדם.
3. פעולה אנטי-מנגנלית: מצמצמת את התדירות והעוצמה של התקפי אנגינה (כאבי חזה הנגרמים כתוצאה מאספקת דם לא מספקת ללב).
4. פעולה נגד לחץ: מצמצם את תגובות הגוף ללחץ, כמו דפיקות לב וטלטול.
5. טיפול מונע מיגרנה: חלק מחולי המיגרנה עשויים להפיק תועלת מפרופראנולול.

אנפרילין משמש לטיפול ביתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב, קרדיומיופתיה היפרטרופית, תירוטוקסיקוזיס (בשילוב עם תרופות אחרות), כמו גם למניעת מיגרנה. עם זאת, השימוש באנאפרילין צריך להתרחש תחת פיקוחו של רופא, מכיוון שיש לו תופעות לוואי והתוויות נגד, ויש להתאים את המינון לכל מטופל.

אינדיקציות אנפרילינה

1. יתר לחץ דם: אנפרילין משמש להפחתת לחץ הדם בחולים עם יתר לחץ דם.
2. אנגינה: ניתן להשתמש בתרופה להפחתת התדירות ועוצמת התקפי האווינה (כאבי חזה הנגרמים כתוצאה מאספקת דם לא מספקת ללב).
3. הפרעות קצב: ניתן להשתמש באנאפרילין לטיפול בסוגים שונים של הפרעות קצב, כולל טכיקרדיה חדרית פרוזדורים, פרפור פרוזדורים וגודל חוץ.
4. קרדיומיופתיה היפרטרופית: פרופראנולול עשוי לשמש להפחתת תסמינים ולהאט את התקדמות מצב זה.
5. תירוטוקסיקוזיס: בשילוב עם תרופות אחרות, פרופראנולול עשוי לעזור לשלוט על תסמינים מסוימים של תירוטוקסיקוזיס, כמו פעימות לב מהירות וטלטול.
6. טיפול מונע מיגרנה: אנפרילין עשוי לשמש למניעת מיגרנה אצל חלק מהמטופלים.

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות הן הצורה הנפוצה ביותר לשחרור של אנאפרילין. הם מיועדים לניהול דרך הפה ומגיעים במינונים שונים:

• טבליות רגילות: בדרך כלל מכילות 10 מ"ג, 40 מ"ג או 80 מ"ג פרופראנולול. טבליות אלה נלקחות מספר פעמים ביום, תלוי במינון ובמרשם הרופא שלך.

2. כמוסות משחררות ממושכות

כמוסות שחרור ממושך נועדו לשמור על רמות יציבות של תרופה בדם במשך זמן רב:

• כמוסות שחרור ממושך: לרוב מכילות 80 מ"ג או 160 מ"ג פרופראנולול. צורות שחרור אלה מאפשרות לך לצמצם את מספר הפעמים שאתה לוקח את התרופה במהלך היום, בדרך כלל פעם ביום.

3. תמיסה להזרקה

למרות שהוא לא שכיח, אנפרילין זמין גם בצורה של פיתרון להזרקה המשמש בהגדרות קליניות:

• פיתרון הניתן להזרקה: משמש להקלה מהירה בתסמיני לב כאשר מתן הפה אינו אפשרי או אינו יעיל.

4. פיתרון לניהול דרך הפה

במקרים מסוימים, עשוי להיות פיתרון דרך הפה, הנוח לשימוש בחולים המתקשים בבליעת טבליות.

פרמקודינמיקה

1. חסימת בטא-אדרנורקטור: פרופראנולול היא חוסם ישיר של אדרנור-קולטנים, בעיקר בטא-1 ו- adrenoreceptors בטא-2. חסימת קולטנים אלה גורמת לירידה בתגובה לאדרנלין ונוראדרנלין, שהם מעבירים עצביים של מערכת העצבים הסימפתטית.
2. הפחתת תפוקת הלב: חסימת אדרנורקטורים בטא-1 בלב מובילה לירידה בתפוקת הלב ולירידה בקצב הלב. זה עלול להוביל לירידה בלחץ הדם ולירידה בעומס העבודה של הלב.
3. להפחתת לחץ הדם: לפרופראנולול יש גם השפעה ישירה של vasoconstrictor על ידי חסימת אדרנורורטורים בטא-2 על כלי הדם. התוצאה היא התכווצות כלי דם היקפית וירידה בלחץ הדם.
4. פעולה אנטי-קצבית: לפרופראנולול יש פעולה אנטי-קצבית כתוצאה מהפחתת האוטומטיזם הלבבי, עיכוב ההולכה והפחתת ההתרגשות של שריר הלב.
5. טיפול מונע מיגרנה: פרופראנולול יכול לשמש למניעה של התקפי מיגרנה עקב השפעתו על הטון כלי הדם והפחתת הריגוש של מבנים עצביים הקשורים לבחירת המיגרנה.
6. השפעות נגד חרדה: פרופראנולול משמש לעיתים להפחתת תסמיני חרדה, מכיוון שהוא עלול להפחית את התגובה הפיזיולוגית של הגוף ללחץ.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אנפרילין נספגת בדרך כלל מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. הקליטה עשויה להיות מופחתת על ידי מתן במקביל עם מזון.
2. התפלגות: פרופראנולול חודר היטב דרך מחסום הדם-מוח ונכנס למוח. הוא מופץ גם ברקמות גוף, כולל הכבד, הכליות, הריאות והלב.
3. חילוף החומרים: פרופראנולול עובר חילוף חומרים נרחב בכבד, בעיקר כולל ציטוכרום P450 2D6 איזואנזים. המטבוליטים העיקריים של פרופראנולול הם חומצה אלפא-נפטוקסיאקטטית ו- 4-hydroxypropropranolol.
4. הפרשה: פרופראנולול ומטבוליטים שלה מופרשים בעיקר דרך הכליות. בערך 90% מהמינון מופרש תוך 4 ימים, בעיקר כמטבוליטים.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של הדם של פרופרנולול היא כ 3-6 שעות, אך עשויה להיות מאריכה בקרב חולים קשישים ובחולים עם תפקוד כבד לקוי.

מינון וניהול

שיטת היישום

• מתן דרך הפה: אנפרילין נלקח דרך הפה, רצוי בו זמנית בכל יום כדי להבטיח ריכוז אחיד של התרופה בדם.
• זריקות: הצורה הניתנת להזרקה של פרופראנולול משמשת בהגדרות אשפוז כדי לייצב במהירות את מצבו של המטופל.

מִנוּן

המינון של אנאפרילין תלוי במחלה הספציפית, בחומרתו ובתגובתו של המטופל לטיפול. להלן המלצות כלליות:

למבוגרים

1. לַחַץ יֶתֶר:

   • מינון ראשוני: 40 מ"ג פעמיים ביום.
   • מינון תחזוקה: 120-240 מ"ג ליום, מחולק למספר מנות.

2. אַנגִינָה:

   • מנה ראשונית: 40 מ"ג שלוש פעמים ביום.
   • מינון תחזוקה: 120-240 מ"ג ליום.

3. הפרעות קצב:

   • מינון התחלה: 10-40 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום.

4. מיגרנה (מניעה):

   • מינון התחלה: 40 מ"ג פעמיים או שלוש ביום.
   • מינון תחזוקה: 80-240 מ"ג ליום.

5. רַעַד:

   • מנה ראשונית: 40 מ"ג פעמיים עד שלוש ביום.
   • מינון תחזוקה: עד 120 מ"ג ליום.

6. עזרה בנסיגה מהתמכרות לאלכוהול:

   • מינון: 10-40 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום.

לילדים

• הפרעות קצב, יתר לחץ דם ותנאים קרדיווסקולריים אחרים:
  • מינון ראשוני: 0.5-1 מ"ג/ק"ג ליום, מחולק למספר מנות.
  • מינון תחזוקה: המינון מוגבר בהדרגה בהתאם לתגובה הקלינית והסובלנות.

הוראות מיוחדות

• יש ליטול פרופראנולול לפני או עם ארוחות כדי לשפר את הקליטה.
• בעת הפסקת האנאפרילין, יש להפחית בהדרגה את המינון כדי למנוע את הסיכון לנסיגה.
• פרופראנולול עלול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה בקרב חולי סוכרת.
• יש לנקוט בזהירות בחולים עם אסטמה של הסימפונות, מכיוון שפרופראנולול עשוי להגביר את הסימפונות.

השתמש אנפרילינה במהלך ההריון

השימוש באנאפרילין (פרופראנולול) במהלך ההיריון צריך להיעשות רק תחת פיקוח קפדני של רופא, מכיוון שהוא יכול להיות בעל השלכות חמורות הן על האם והן לעובר.

פרופראנולול, כחוסם בטא, יכול לחדור למחסום השליה ולהשפיע על התפתחות העובר. להלן כמה מהסיכונים האפשריים בשימוש באנאפרילין במהלך ההיריון:

1. האטת דופק העובר: פרופראנולול עלול לגרום להאט את הדופק של העובר.
2. לחץ דם נמוך: תרופה זו יכולה להוריד את לחץ הדם של האם והעובר כאחד, מה שעלול להוביל להיפוקסיה ולסיבוכים אחרים.
3. סיכון לעבודה מוקדמת: שימוש בפרופרנולול אצל נשים בהריון עשוי להגביר את הסיכון ללידה מוקדמת.
4. מומים מולדים: מחקרים מסוימים מצביעים על סיכון אפשרי למומים מולדים בשימוש בחוסמי בטא, כמו פרופרנולול, בשליש הראשון להריון.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנאפרילין או לכל אחד ממרכיבי התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. אי ספיקת לב: אנפרילין מנוגדת לחולים עם אי ספיקת לב קשה או אלו עם תסמינים משמעותיים של פירוק לב.
3. חסימת לב: אנפרילין מנוגדת לנוכחות מצור הולכה של AV (תואר שני ושלישי).
4. תסמונת סינוס ברדיקרדיה: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם תסמונת ברדיקרדיה בסינוס, מכיוון שהיא עלולה להחמיר את ברדיקרדיה.
5. אסטמה ומחלת דרכי הנשימה החסימתיות: חולים עם אסטמה בסימפונות או מחלת ריאות חסימתית כרונית צריכים להשתמש באנאפרילין בזהירות בגלל האפשרות להגדלת ברונכוספזם.
6. תסמונת רייטר: השימוש באנאפרילין עשוי להיות מנוגד לחולים עם תסמונת רייטר בגלל הסיכון להחמיר את המצב.
7. הריון והנקה: השימוש באנאפרילין במהלך ההיריון והנקה עלול להיות מנוגד בגלל נתונים לא מספיקים על בטיחותו עבור עובר וילד.
8. ילדים: הבטיחות והיעילות של אנאפרילין אצל ילדים לא הוקמה, ולכן בדרך כלל לא מומלץ לילדים.

תופעות לוואי אנפרילינה

1. עייפות וחולשה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עייפות, חולשה או תחושת עייפות כללית.
2. ירידה בלחץ הדם: פרופראנולול, כחוסם בטא, עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל לסחרחורת או אפילו לאובדן התודעה, במיוחד עם שינויים פתאומיים במצב הגוף.
3. ברדיקרדיה: זוהי ירידה בקצב הלב מתחת לנורמלי. זה עלול לגרום לחולים להרגיש דפיקות לב, חולשה או סחרחורת.
4. בעיות שינה: פרופראנולול עלול לגרום לנדודי שינה או שינויים באיכות השינה אצל חלק מהמטופלים.
5. בעיות עיכול: עלולים להופיע תסמינים דיספפטיים כמו בחילה, הקאות, כאבי בטן או שלשול.
6. מיסוך תסמינים של היפוגליקמיה: לפרופראנולול יש את היכולת להסוות כמה תסמינים של סוכר בדם נמוך בקרב חולים עם סוכרת.
7. בעיות נשימה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות מחמירה של תסמינים של אסתמה או מחלת ריאות חסימתית.
8. תפקוד לקוי מיני: פרופראנולול עלול לגרום לירידה בבעיות הליבידו או זקפה אצל חלק מהמטופלים.
9. ירידה בספירת טסיות הדם: במקרים נדירים, במיוחד עם שימוש ממושך, ניתן להבחין בשינויים בהמוסטזיס, כולל ירידה בספירת הטסיות.

מנת יתר

1. ירידה בלחץ הדם: מנת יתר של אנאפרילין עלולה לגרום לירידה פתאומית בלחץ הדם, מה שעלול לגרום לסחרחורת, להתעלפות או אפילו בהלם.
2. Bradycardia: Propranolol יכול להאט את הדופק והשימוש המופרז עלול לגרום ללב להכות לאט מדי (Bradycardia).
3. בעיות נשימה: יש אנשים שעלולים לסבול מבעיות נשימה כמו דום נשימה ממושך, במיוחד אם יש אסטמה או מצבי נשימה אחרים.
4. היפוגליקמיה: פרופראנולול עלול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה (סוכר דל בדם), שיכולים להיות מסוכנים לחולים עם סוכרת.
5. נמנום מוגבר: שימוש מוגזם באנאפרילין עלול לגרום לנמנום או אפילו לתרדמת.
6. אובדן התודעה: במקרים חמורים של מנת יתר של אנאפרילין, עלול להתרחש אובדן תודעה או תרדמת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. סוכנים נגד יתר לחץ דם: פרופראנולול עשוי להגביר את ההשפעה ההיפוטית של תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות, כמו משתן, מעכבי ACE וחוסמי תעלות סידן, מה שעלול להוביל לירידה בלחץ הדם לרמות מסוכנות.
2. תרופות נגד הפרעות קצב: מתן משולב של פרופראנולול עם חומרים אנטי-קצביים אחרים, כמו אמידרון או אנטי-הפרעות קצב III, עלול לגרום לעלייה בפעולה אנטי-קצבית והגברת הסיכון להפרעות קצב לב.
3. גליקוזידים לבביים: פרופראנולול עשוי להגביר את ההשפעות של גליקוזידים לבביים כמו דיגוקסין, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעותיהם הרעילות על הלב.
4. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIS): פרופראנולול עשוי להגביר את ההשפעה ההיפוטית של מאואה, מה שעלול להוביל לירידה מסוכנת בלחץ הדם.
5. הרדמה: פרופראנולול עשוי להגביר את ההשפעה המדכאת של הרדמה ולהגדיל את ההשפעה ההיפוטית של חומרי הרדמה מסוימים.
6. סימפונות: פרופראנולול עשוי לחסום את השפעת הסימפונות של באגוניסטים בטא ולהגדיל את הסיכון לסימפונות בחולים עם אסטמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית.