אנסטרוזול

אנסטרוזול (אנסטרוזול) היא תרופה השייכת למעמד של מעכבי ארומטאז. הוא משמש באונקולוגיה, במיוחד בטיפול בסרטן השד אצל נשים לאחר גיל המעבר.

סרטן השד יכול להיות רגיש לאסטרוגן, הורמון מין נשי שיכול לעורר את צמיחת תאי הסרטן. אנסטרוזול פועלת על ידי חסימת הפעולה של אנזימיז ארומטאז, הממירה אנדרוגנים (הורמוני מין גברים) לאסטרוגן ברקמות, כמו רקמות שומניות, שלא נחשפו להורמון. זה מקטין את רמות האסטרוגן בגופה של אישה, שיכול להאט את הצמיחה והתפשטותם של תאי סרטן רגישים לאסטרוגן.

אנסטרוזול נלקח בדרך כלל בצורת טאבלט פעם ביום. השימוש והמינון נקבעים על ידי הרופא בהתאם למצב הספציפי של המטופל ואופי סרטן השד.

חשוב לציין כי אנסטרוזול יכול לגרום לתופעות לוואי הכוללות כאבי שרירים, עייפות, כאבי ראש, יתר לחץ דם, אדמומיות עור ואחרים. על המטופלים לדון בכל תופעות לוואי אצל הרופא שלהם ולהבטיח מעקב רפואי רגיל במהלך הטיפול.

אינדיקציות אנסטרוזול

1. סרטן שד רגיש להורמונים: אנסטרוזול משמש כחלק מהטיפול המקיף בסרטן שד תלוי הורמונים אצל נשים לאחר גיל המעבר.
2. מניעה של הישנות: לאחר הסרה כירורגית של גידול בשד (כריתת המדה), ניתן להשתמש באנסטרוזול אצל חלק מהמטופלים כדי להפחית את הסיכון להישנות סרטן.
3. מניעת סרטן שד אצל נשים בסיכון גבוה: במקרים מסוימים, אנסטרוזול עשויה להיות מומלצת לנשים בסיכון גבוה לפתח סרטן השד כדי להפחית את הסבירות לפתח אותו.

טופס שחרור

טבליות מצופות: אנסטרוזול זמינה לרוב כטבליות דרך הפה של 1 מ"ג. זהו המינון הסטנדרטי המשמש למתן יומיומי כחלק מטיפול אנטי-קורמונלי לסרטן השד.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב ארומטאז: הפעולה העיקרית של אנסטרוזול היא לעכב את האנזים הארומטאז, האחראי על המרת אנדרוגנים (כמו טסטוסטרון) לאסטרוגנים. זה מוביל לירידה ברמת האסטרוגן בדם.
2. הפחתת רמות האסטרוגן: על ידי עיכוב ארומטאז, אנסטרוזול מפחיתה את רמת האסטרוגן המסתובב בגוף. זה שימושי במיוחד במקרים בהם רמות אסטרוגן גבוהות עשויות להיות הגורם למחלות או סיבוכים מסוימים, כמו סרטן שד או גידולים תלויים באסטרוגן.
3. שימוש באונקולוגיה: אנסטרוזול נמצא בשימוש נרחב לטיפול בסרטן השד אצל נשים לאחר גיל המעבר, במיוחד אצל אותם חולים שגידוליהם חיוביים לאסטרוגנגרקטור.
4. שימוש גינקולוגי: אנסטרוזול משמש לעיתים לטיפול במצבים גינקולוגיים מסוימים הקשורים להיפרסטרוגמיה או לרמות אסטרוגן גבוהות.
5. שימוש בספורט: אנסטרוזול משמש לעיתים ברפואת ספורט כדי להוריד את רמות האסטרוגן אצל גברים, במיוחד בעת שימוש בסטרואידים אנבוליים, מה שעלול להוביל לעלייה ברמות האסטרוגן בגוף.
6. תופעות לוואי: למרות שאסטרוזול נסבלת בדרך כלל היטב, היא עלולה לגרום לתופעות לוואי כמו כאב ראש, יתר לחץ דם, כאבי שרירים, ארתרגיה, כאבי עצם ובריאות עצם לקויה (במיוחד אצל נשים לאחר גיל המעבר).

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: אנסטרוזול נספגת במהירות ובאופן מוחלט מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. בדרך כלל זה נלקח מדי יום בצורת טבליות.
2. תפוצה: לאנסטרוזול יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה בדם (בערך 40%), במיוחד לאלבומין. זה חודר היטב לרקמות גוף, כולל גידולי שד.
3. מטבוליזם: אנסטרוזול מטבוליזציה בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל הידרוקסיאנסטרוזול וטריאזולאנטרוזול. המסלול העיקרי של חילוף החומרים הוא הידרוקסילציה של הטבעת הארומטית.
4. הפרשה: המנגנון העיקרי של הפרשת אנסטרוזול ומטבוליטים שלו הוא הפרשת כליות, בעיקר בצורה של מטבוליטים. כ-10% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של אנסטרוזול מהפלזמה היא בערך 50 שעות. המשמעות היא שהריכוז שלו בגוף יורד במחצית כ- 50 שעות לאחר המתן.

מינון וניהול

שיטת היישום

אנסטרוזול נלקח בעל פה, ללא קשר לצריכת המזון. מומלץ לקחת את הטאבלט במקביל בכל יום כדי לשמור על ריכוז יציב של החומר הפעיל בדם.

• יש לבלוע טבליות שלמות, לשתות מים מספיק.
• לא מומלץ ללעוס או לרסק את הטאבלט.

מִנוּן

המינון הסטנדרטי של אנסטרוזול הוא 1 מ"ג פעם ביום. המלצות מינון למצבים קליניים שונים ניתנות להלן:

סרטן שד מוקדם

• קח 1 מ"ג פעם ביום.
• מסלול הטיפול הרגיל נמשך 5 שנים, אך ניתן להרחיב עד 10 שנים, תלוי בשיקול דעתו של הרופא ובגורמי סיכון פרטניים.

מופץ סרטן שד

• קח 1 מ"ג פעם ביום.
• הטיפול נמשך כל עוד קיימת תגובה קלינית חיובית או עד שיש סימנים להתקדמות המחלה.

מניעת סרטן השד

• במקרים מסוימים, ניתן לרשום אנסטרוזול למניעת סרטן השד אצל נשים בסיכון גבוה למחלה.
• קח 1 מ"ג פעם ביום לתקופה שנקבעה על ידי הרופא שלך.

הוראות מיוחדות

• באי ספיקת כליות: בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון.
• בחוסר ספיקה בכבד: יש לנקוט בזהירות בעת מרשם אנסטרוזול, במיוחד בצורות חמורות של תפקוד לקוי של הכבד.
• מנת יתר: מקרים של מנת יתר הם נדירים, אך אם מתרחשים תסמינים, יש צורך בטיפול סימפטומטי.

השתמש אנסטרוזול במהלך ההריון

זה מיועד אך ורק לשימוש אצל נשים לאחר גיל המעבר ועלול לגרום לסכנת ההיריון אם משתמשים בהן במהלך ההיריון.

להלן כמה מהסיכונים הפוטנציאליים לשימוש באנדרוזול במהלך ההיריון:

1. מומים מולדים: שימוש באנסטרוזול במהלך ההיריון עשוי להגביר את הסיכון למומים מולדים בעובר.
2. עיכוב עוברי: אנסטרוזול עלול להשפיע לרעה על התפתחות העובר ולגרום לעיכוב עוברי.
3. הפלה: שימוש באנסטרוזול בשליש הראשון להריון עשוי להעלות את הסיכון להפלה.
4. סיכון לסיבוכים אימהיים: לאנסטרוזול יכול גם להשפיע לרעה על בריאות האם במהלך ההיריון, ולגרום למספר סיבוכים.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנסטרוזול או לכל אחד ממרכיבי התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. הריון: השימוש באנסטרוזול מנוגד לנשים בהריון, מכיוון שהוא עלול לגרום לחריגות מולדות בעובר. אצל נשים במהלך הטיפול באנסטרוזול יש צורך להשתמש בשיטות אמצעי מניעה יעילות.
3. הנקה: אנסטרוזול גם אינה מומלצת במהלך ההנקה מכיוון שההשפעות שלה על התינוק לא נחקרו.
4. גיל ילדים: הבטיחות והיעילות של אנסטרוזול אצל ילדים לא הוקמה, ולכן אין זה מומלץ לילדים.
5. פריטים הדורשים זהירות: חולים צריכים להיות זהירים בעת הפעלת מכונות והשתתפות בפעילויות הדורשות ריכוז מוגבר, מכיוון שאסטרוזול עלול לגרום לנמנום או לעייפות.
6. מחלות עצם ושלד: בחולים עם אוסטאופורוזיס או מחלות עצם אחרות, יש להשתמש באנסטרוזול בזהירות מכיוון שהיא עלולה להחמיר את בריאות העצם.
7. מחלת לב וכלי הדם: אנסטרוזול עשויה גם להגביר את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ולכן יש להשתמש בזהירות בקרב חולים במחלות לב וכלי הדם.

תופעות לוואי אנסטרוזול

1. כאבי שרירים ומפרקים: זהו אחת מתופעות הלוואי הנפוצות ביותר של אנסטרוזול. חולים עלולים לחוות כאב ואי נוחות בשרירים ובמפרקים.
2. כאב ראש: חלק מהמטופלים עשויים לחוות כאבי ראש בזמן השימוש באנסטרוזול.
3. יתר לחץ דם: חלק מהמטופלים עשויים לחוות לחץ דם גבוה.
4. היפר-כולסטרולמיה: עלייה ברמות הכולסטרול בדם עשויות להיות תופעת לוואי של אנסטרוזול.
5. אוסטאופורוזיס: שימוש ארוך טווח באנסטרוזול עשוי להגביר את הסיכון לאוסטיאופורוזיס ושברים בעצמות.
6. עייפות מהירה: חלק מהמטופלים עלולים לחוות עייפות וחולשה במהלך הטיפול באנסטרוזול.
7. Gynecomastia: גברים עשויים לחוות הגדלת בלוטות החלב.
8. סיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם: חלק מהמטופלים, במיוחד אלה עם נטייה, עשויים לחוות בעיות לב וכלי הדם.
9. הפרעות פסיכו-רגשיות: כולל דיכאון, חרדה, הפרעות שינה ותסמינים פסיכיאטריים אחרים.
10. דימום בנרתיק: עלול להופיע אצל חלק מהמטופלים.

מנת יתר

המידע על מנת יתר של אנסטרוזול מוגבל, מכיוון שמקרים של מנת יתר קשה אינם מתוארים בדרך כלל בספרות בגלל הרעילות הנמוכה של התרופה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המשפיעות על ציטוכרום P450: אנסטרוזול מטבוליזציה בכבד בהשתתפות אנזימים של מערכת הציטוכרום P450, בעיקר CYP3A4 ו- CYP2D6. לפיכך, תרופות המעוררות או מעכבות אנזימים אלה עלולות לשנות את ריכוז הדם של אנסטרוזול. לדוגמה, מעכבי CYP3A4 (למשל קטוקונאזול, itraconazole) עשויים להגביר את ריכוז האנסטרוזול, ומעוררים (למשל ריפמפיצין, פניטואין) עשויים להפחית אותו.
2. תרופות היפר-אסטרוגניות: תרופות המכילות אסטרוגנים (למשל, טיפול הורמונלי או אמצעי מניעה) עשויות להפחית את יעילותו של אנסטרוזול מכיוון שהן מתנגשות עם מנגנון הפעולה שלה.
3. תרופות hypoestrogenic: תרופות העלולות לגרום להיפוסטוגניזם (למשל, אגוניסטים הורמונליים משחררים גונדוטרופין או תרופות אנדומטריוזיס) עשויות להגביר את ההשפעה של אנסטרוזול.
4. תרופות המשפיעות על המטופואיזיס: תרופות מסוימות, כמו ציטוסטטיקה או תרופות המשמשות לטיפול בסרטן, עשויות להגביר את הסיכון לאנמיה כאשר משתמשים יחד עם אנסטרוזול.
5. רקמת עצם השקעה על תרופות: תרופות המשפיעות על ספיגת עצם או היווצרות עצם (למשל, ביספוספונטים או רלוקסיפן) עשויות לשפר את השפעת האסטרוזול במניעת אוסטאופורוזיס הנגרמת על ידי מתן שלה.