אמפיצילין

אמפיצילין היא אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין המשמשת לטיפול במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. אנטיביוטיקה זו היא אנטיביוטיקה בטא-לקטם ופועלת על ידי הרג חיידקים על ידי הפרעה ליכולתם לבנות דופן תא, הנחוצה להם לשרוד ולהתרבות.

אמפיצילין משבש את תהליך סינתזת דופן תא החיידק בשלב האחרון של חלוקת תאי החיידק על ידי קשירה והפעלה של חלבונים ספציפיים (חלבונים קושרי פניצילין) הממלאים תפקיד מפתח בבניית דפנות תא חיידקים. זה מוביל להיחלשות ולאחר מכן להרס של הקיר, וכתוצאה מכך למוות חיידקים.

אינדיקציות אמפיצילין

1. זיהומים בדרכי הנשימה :

   • בְּרוֹנכִיטִיס
   • דלקת ריאות
   • אַנגִינָה

2. דלקות בדרכי השתן :

   • דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן
   • פיילונפריטיס
   • דלקת הערמונית

3. זיהומים במערכת העיכול :

   • סלמונלוזיס
   • שיגלוזיס (דיזנטריה).

4. זיהומים גינקולוגיים :

   • אנדומטריטיס
   • זיבה (לעיתים קרובות בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת)

5. זיהומים בעור ורקמות רכות :

   • אבצסים
   • שְׁחִין
   • דרמטוזות נגועות

6. דלקת קרום המוח :

   • טיפול בדלקת קרום המוח הנגרמת על ידי מנינגוקוק ואורגניזמים רגישים אחרים

7. אלח דם :

   • אלח דם חיידקי הנגרם על ידי חיידקים רגישים

8. מניעת זיהומים :

   • מניעת סיבוכים זיהומיים בניתוח, בעיקר בניתוחי בטן וגינקולוגיה

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה

טבליות אמפיצילין מיועדות בדרך כלל לנטילה דרך הפה והן זמינות במינונים שונים, כגון 250 מ"ג ו-500 מ"ג. טופס זה נוח לטיפול בבית.

2. כמוסות

כמו טבליות, כמוסות אמפיצילין מיועדות לשימוש פומי ולעתים קרובות זמינות במינונים של 250 מ"ג ו-500 מ"ג. הקפסולות קלות לבליעה ונוחות לשימוש.

3. אבקה להכנת תרחיף פומי

צורה זו של אמפיצילין משמשת ליצירת תרחיף ממש לפני השימוש, מה שמספק דרך נוחה לקחת את התרופה לילדים ולמבוגרים המתקשים לבלוע טבליות או כמוסות. לתרחיף יש בדרך כלל מינון המבוטא במ"ג למ"ל.

4. אבקה להזרקה

אמפיצילין זמין גם כאבקה המדוללת למתן תוך ורידי או תוך שרירי. טופס זה משמש במסגרות בית חולים לטיפול בזיהומים חמורים הדורשים פעולה מיידית של האנטיביוטיקה. המינונים עשויים להשתנות בהתאם לחומרת המצב ולפרטי הזיהום.

בחירת צורת המינון של אמפיצילין תלויה בגורמים רבים, לרבות גיל החולה, סוג וחומרת הזיהום ויכולתו של החולה ליטול את התרופה דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה : אמפיצילין מעכב את הסינתזה של דופן התא החיידקי, מה שמוביל למוות של חיידקים. הוא נקשר לחלבונים הנקראים טרנספפטידאזות, המעורבים ביצירת הפפטידוגליקן, המרכיב העיקרי בדופן התא החיידקי. זה מוביל לשיבוש סינתזת הפפטידוגליקן והיחלשות של דופן התא, מה שמוביל בסופו של דבר למוות של תא החיידק.

2. ספקטרום פעולה : אמפיצילין פעיל בדרך כלל נגד חיידקים גראם חיוביים כגון

חיידקים גראם חיוביים:

• Streptococcus pneumoniae
• סטרפטוקוקוס פיוגנס (סטרפטוקוקוס בטא-המוליטי קבוצה A A)
• Streptococcus agalactiae (סטרפטוקוקוס בטא-המוליטי מקבוצה B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (זנים רגישים למתיצילין)

חיידקים גראם שליליים:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• אי קולי
• פרוטאוס נפלא
• סלמונלה spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• הליקובקטר פילורי (בשילוב עם תרופות חיסול אחרות)

3. עמידות : חיידקים מסוימים עשויים להיות עמידים לאמפיצילין עקב ייצור בטא-לקטמאז, אנזים אשר מבצע הידרוליזה של טבעת הבטא-לקטם של אמפיצילין והופך אותה ללא פעילה. לכן, במקרים מסוימים, ניתן להשתמש באמפיצילין בשילוב עם מעכב בטא-לקטמאז כגון חומצה קלבולנית כדי למנוע את הרס האנטיביוטיקה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : אמפיצילין נספג בדרך כלל במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הספיגה משתפרת כאשר התרופה נלקחת על בטן ריקה.
2. תפוצה : לאחר ספיגה, אמפיצילין מופץ באופן נרחב ברקמות ובנוזלי גוף, כולל ריאות, אוזן תיכונה, מרה, שתן, עצמות, עור ואחרים. זה גם חודר את מחסום השליה ומופרש בחלב אם.
3. מטבוליזם : אמפיצילין אינו עובר חילוף חומרים בגוף. זה פועל כסוכן אנטיבקטריאלי על ידי עיכוב סינתזת דופן תאים חיידקית.
4. הפרשה : אמפיצילין מופרש מהגוף בעיקר דרך הכליות בצורה ללא שינוי. חלק מהתרופה מופרש גם דרך המעי.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של אמפיצילין מהגוף הוא כ-1-1.5 שעות במבוגרים. זה עשוי להיות ארוך יותר בילדים.

מינון וניהול

שיטת היישום

1. מתן דרך הפה (טבליות, כמוסות, תרחיף):

• יש ליטול טבליות וכמוסות עם מים מבלי ללעוס.
• יש לנער את התרחיף היטב לפני השימוש.
• עדיף ליטול אמפיצילין על קיבה ריקה, 30 דקות לפני הארוחה או שעתיים לאחר הארוחה כדי לשפר את ספיגתו.

2. מתן פרנטרלי (זריקות):

• יש לדלל את האבקה בכמות המים המומלצת להזרקה.
• זריקות עשויות להיות תוך שריריות או תוך ורידיות, בהתאם להוראות הרופא שלך.

מִנוּן

מינון למבוגרים:

1. לזיהומים קלים עד בינוניים (דרך הפה):

   • 250-500 מ"ג כל 6 שעות.

2. לזיהומים חמורים (אורלי או פרנטרלי):

   • 500 מ"ג כל 6 שעות im או iv
   • ניתן להגדיל את המינון ל-1 גרם כל 6 שעות בהתאם לחומרת הזיהום.

3. דלקת קרום המוח (פרנטרלית):

   • 2 גרם כל 4 שעות IV.

4. אלח דם (פרנטרל):

   • 1-2 גרם כל 4-6 שעות ב-/V.

מינון לילדים:

1. זיהומים כלליים (פה):

   • 25-50 מ"ג/ק"ג/יום במנות מחולקות כל 6-8 שעות.

2. זיהומים חמורים (פרנטרלית):

   • 50-100 מ"ג/ק"ג/יום במינונים מחולקים כל 4-6 שעות.
   • עבור דלקת קרום המוח, ניתן להעלות את המינון ל-200-400 מ"ג/ק"ג ליום.

משך הטיפול:

• משך הטיפול תלוי בסוג וחומרת הזיהום ובתגובה הקלינית של המטופל לטיפול. מהלך הטיפול הוא בדרך כלל 7-14 ימים, אך עשוי להיות ארוך יותר במקרה של דלקת קרום המוח או זיהומים חמורים אחרים.

הוראות מיוחדות

• חשוב להשלים את מהלך הטיפול המלא, גם אם התסמינים משתפרים, כדי למנוע מהחיידקים לפתח עמידות.
• אמפיצילין יכול לגרום לקלקול קיבה, ולכן יש ליטול אותו עם אוכל אם מתרחשת אי נוחות.
• מטופלים צריכים להיות במעקב אחר תגובות אלרגיות, במיוחד אם יש היסטוריה של רגישות לפניצילינים.

השתמש אמפיצילין במהלך ההריון

השימוש באמפיצילין במהלך ההריון צריך להתבצע רק בפיקוח רופא ולאחר הערכה מדוקדקת של היתרונות לאם והסיכונים הפוטנציאליים לעובר. על הרופא להחליט אם לרשום אמפיצילין, תוך התחשבות במצב הקליני, הבטיחות והיעילות של התרופה למקרה הספציפי.

אמפיצילין שייך לקטגוריה B של סיווג ה-FDA לשימוש במהלך הריון, מה שאומר שבטיחותו עבור העובר לא הוכחה במלואה על בסיס מחקרים מבוקרים בבני אדם, אך אין עדויות להשפעות שליליות על העובר בעת שימוש בבני אדם. חיות בהריון. עם זאת, כמו בכל תרופה, יש לאזן את הסיכונים והיתרונות בקפידה עבור כל מצב אינדיבידואלי.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמפיצילין, פניצילינים אחרים או אנטיביוטיקה אחרת בטא-לקטם צריכים להימנע משימוש בתרופה זו.
2. זיהומים מסוג מונונוקלאוזיס : השימוש באמפיצילין אינו מומלץ בזיהומים המלווים בתסמונת מונונוקלאוזיס עקב הסיכון ל-urticaria.
3. ליקוי כבד חמור : חולים עם ליקוי כבד חמור צריכים לקחת אמפיצילין בזהירות או להימנע משימוש בו.
4. אלרגיה : חולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לאנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם (למשל, צפלוספורינים או קרבפנמים) עשויים להיות בסיכון מוגבר לתגובות אלרגיות לאמפיצילין.
5. שלשולים וזיהומי-על : שימוש באנטיביוטיקה, כולל אמפיצילין, עלול לגרום לשלשולים ולהגביר את הסיכון לזיהומי-על.
6. שימוש ממושך : שימוש ממושך באמפיצילין עלול להוביל להתפתחות עמידות של מיקרואורגניזמים, לכן יש להשתמש בתרופה בזהירות ורק לאחר שנקבעה על ידי רופא.
7. ילדים ומתבגרים : השימוש באמפיצילין בילדים ובני נוער דורש תשומת לב מיוחדת והשגחה של רופא, במיוחד בכל הנוגע למינון.
8. הריון והנקה : ניתן לאשר את השימוש באמפיצילין במהלך הריון והנקה רק אם יש צורך מוחלט ותחת פיקוח רפואי.

תופעות לוואי אמפיצילין

1. תגובות אלרגיות :

   • פריחה
   • סִרפֶּדֶת
   • עִקצוּץ
   • בצקת קווינקה (עלייה פתאומית ומשמעותית בנפח הרקמה, לרוב בפנים ובצוואר)
   • הלם אנפילקטי (נדיר, אך זהו מצב חמור שעלול לסכן חיים)

2. הפרעות במערכת העיכול :

   • בחילה
   • הֲקָאָה
   • שִׁלשׁוּל
   • כאבי בטן
   • קוליטיס פסאודוממברני (דלקת של המעי הגס הנגרמת על ידי אנטיביוטיקה)

3. תפקוד לקוי של הכבד :

   • עלייה באנזימי כבד
   • צהבת (נדיר)

4. השפעות על המערכת ההמטופואטית :

   • לויקופניה (ירידה בספירת תאי דם לבנים)
   • נויטרופניה (ירידה במספר נויטרופילים)
   • אֲנֶמִיָה
   • טרומבוציטופניה (ירידה במספר הטסיות)

5. מערכת עצבים :

   • כְּאֵב רֹאשׁ
   • סְחַרחוֹרֶת
   • נדודי שינה
   • התקפים (נדירים ובדרך כלל בחולים עם ליקוי כליות)

6. תגובות נוספות :

   • אי ספיקת כליות (נדיר)
   • קנדידה בנרתיק
   • קנדידה בפה (קיכלי)

מנת יתר

1. הפרעות במערכת העיכול : עלייה פתאומית בתופעות הלוואי האופייניות לאמפיצילין, כגון בחילות, הקאות, שלשולים ודיספפסיה.
2. תגובות אלרגיות : התפתחות אפשרית של תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה, גרד, בצקת בפנים, קשיי נשימה והלם אנפילקטי.
3. הפרעות כבד וכליות : השפעה רעילה על הכבד והכליות, שעלולה להתבטא בעלייה ברמת אנזימי הכבד בדם ובסימנים לאי ספיקת כליות.
4. תסמינים נוירולוגיים : תסמינים נוירוטוקסיים כגון כאבי ראש, סחרחורת, פגיעה בהכרה והתקפים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. פרובנציד : פרובנציד עשוי להאט את הפרשת אמפיצילין, מה שעלול להוביל לעלייה ברמתו בדם ולהאריך את משך פעולתו.
2. מטוטרקסט : אמפיצילין עלול להגביר את הרעילות של מטוטרקסט, במיוחד במינונים גבוהים, על ידי הגדלת רמות הדם שלו והחמרת תופעות הלוואי שלו.
3. אנטיביוטיקה : שילוב של אמפיצילין עם אנטיביוטיקה אחרת כגון טטרציקלינים או מקרולידים עשוי להפחית את היעילות של שתי התרופות.
4. נוגדי קרישה : אמפיצילין עלול להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל להגדלת זמן הקרישה ולסיכון מוגבר לדימום.
5. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול : נוגדי חומצה, תרופות המכילות ברזל או תרופות המאיטות את הפריסטלטיקה של המעי עלולות להפחית את ספיגת האמפיצילין, מה שעלול להוביל לירידה ביעילותו.