אנלגין

אנלגין (נתרן מטאמיזול) הוא תרופה משככת כאבים ומוריד חום שאינה אופיואידית, הנמצאת בשימוש נרחב להקלה על כאבים ולהורדת חום הגוף. הוא שייך לקבוצת נגזרות הפיראזולון ובעל השפעה אנטי דלקתית חלשה. אנלגין נמצא בשימוש נרחב במדינות רבות, אך מכירתו מוגבלת או אסורה בחלק מהמדינות עקב הסיכון לתופעות לוואי חמורות כמו אגרנולוציטוזיס.

מנגנון הפעולה של אנלגין הוא עיכוב הסינתזה של פרוסטגלנדינים, חומרים אשר ממלאים תפקיד חשוב בגרימת דלקת, כאב וחום. הוא חוסם את האנזים ציקלואוקסיגנאז, הנחוץ לייצור פרוסטגלנדינים, ובכך מפחית כאב וחום.

אינדיקציות אנלגינה

1. הַרדָמָה:

   • תסמונות כאב חריפות וכרוניות ממקורות שונים, למשל לאחר ניתוחים, פציעות, במחלות של מערכת השרירים והשלד.
   • קוליק (כליות, מרה).
   • כאב גידולי וכאב עם גרורות בעצמות.
   • כאבי מחזור.
   • כאב ראש, כאב שיניים.

2. מוריד חום:

   • מצבי חום בהצטננות ובמחלות זיהומיות, כאשר השימוש בתרופות אחרות להורדת חום אינו יעיל או התווית נגד.

טופס שחרור

1. גלולות

הצורה הנפוצה ביותר של אנלגין היא טבליות דרך הפה. טבליות מכילות בדרך כלל:

• 500 מ"ג של רכיב פעיל (מטמיזול נתרן) ליחידה.

ניתן ליטול את הטבליות עם מים ועדיף ליטול אותן לאחר הארוחות כדי למזער את הסיכון לגירוי בקיבה.

2. תמיסה להזרקה

אנלגין זמין כתמיסה להזרקה שניתן לתת תוך שרירית או תוך ורידית. זה מספק הקלה מהירה מכאבים עזים או חום:

• ריכוז התמיסה הוא בדרך כלל 500 מ"ג/מ"ל.

3. נרות (נרות רקטליים)

לשימוש רקטלי, אנלגין זמין גם בצורת נרות, שיכולה להיות אלטרנטיבה נוחה לילדים או מבוגרים המתקשים ליטול כדורים:

• מינון הנרות יכול להשתנות, אך לעתים קרובות הם מכילים גם 500 מ"ג של החומר הפעיל.

4. תמיסה לפה (טיפות)

ניתן להשתמש בצורת הנוזלית של אנלגין לנטילה דרך הפה בצורת טיפות, נוחה במיוחד למינון אצל ילדים:

• ריכוז ומינון עשויים להשתנות, יש להקפיד על הוראות השימוש.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה: מנגנון הפעולה המדויק של אנלגין אינו מובן במלואו, אך ההערכה היא שהוא נקשר לקולטנים מרכזיים ופריפריאליים ליצירת מטבוליטים פעילים החוסמים את ציקלואוקסיגנאז (COX) ומעכבים את היווצרות הפרוסטגלנדינים, כולל פרוסטגלנדין E2, מה שמפחית את הופעת הכאב והדלקת.
2. משכך כאבים: לאלגין פעולה משככת כאבים חזקה וניתן להשתמש בו להפחתת סוגים שונים של כאב, כולל כאב ראש, כאב שיניים, כאבי שרירים, כמו גם בתהליכים ראומטיים ודלקתיים אחרים.
3. השפעה מורידה חום: לאנלגין השפעה מורידה חום עקב השפעתו על מרכזי ויסות הטמפרטורה בהיפותלמוס של המוח, המסייעת בהורדת טמפרטורת הגוף במצבי חום.
4. השפעות נוגדות דלקת: למרות שאנליג'ין אינו תרופה נוגדת דלקת טיפוסית, הוא עשוי לסייע בהפחתת דלקת על ידי חסימת היווצרות פרוסטגלנדינים והפחתת תגובות דלקתיות.
5. פעולות נוספות: לאנלגין יש גם השפעות נוגדות עוויתות המסייעות בהקלה על עוויתות של השרירים החלקים של האיברים הפנימיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן פומי של מטאמיזול ממערכת העיכול, הוא נספג בדרך כלל היטב ובמהירות. הספיגה עשויה להתעכב מעט כאשר נלקח במקביל למזון.
2. הפצה: מטאמיזול מופץ באופן נרחב בכל הרקמות והאיברים בגוף. הוא חודר את מחסום השליה ומופרש בחלב אם. הקישור לחלבוני פלזמה בדם נמוך.
3. מטבוליזם: מטמיסול עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כגון 4-מתילאמינופירידין, וכן מטבוליטים לא פעילים. מטבוליטים אלה עוברים גלוקורונידציה נוספת.
4. הפרשה: מטאמיזול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות, הן כתרכובות ללא שינוי והן בצורת מטבוליטים. כ-70-90% מהמינון מופרשים דרך השתן ב-24 השעות הראשונות לאחר מתן התרופה.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של מטאמיזול הוא כ-2-3 שעות, אם כי הוא עשוי להיות ממושך יותר בחולים קשישים או בנוכחות תפקוד כלייתי לקוי.

מינון וניהול

מתן דרך הפה (טבליות)

• מבוגרים: המינון הרגיל הוא 500 מ"ג 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי לא יעלה על 3000 מ"ג.
• ילדים מעל גיל 10 (או במשקל של יותר מ-32 ק"ג): המינון מחושב בקצב של 8-16 מ"ג/ק"ג גוף 3-4 פעמים ביום.

יישום רקטלי (פתילות)

• מבוגרים: בדרך כלל משתמשים בנרות במינון של 500 מ"ג עד 1,000 מ"ג 2 עד 3 פעמים ביום.
• ילדים: המינון מחושב גם לפי משקל, בדרך כלל לא יעלה על 10-15 מ"ג/ק"ג גוף 2-3 פעמים ביום.

מתן פרנטרלי (זריקות)

• מבוגרים: 500 מ"ג - 1000 מ"ג של מטאמיזול נתרן במתן תוך שרירי או תוך ורידי 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי לא יעלה על 2000-3000 מ"ג.
• ילדים: 8-16 מ"ג/ק"ג במתן דרך הווריד או תוך שרירי, לא יותר מ-3 פעמים ביום.

תכונות של יישום

1. יש להשתמש בזהירות: אנלגין עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות, כולל אגרנולוציטוזיס ותגובות הלם, במיוחד כאשר הוא ניתנת דרך הווריד.
2. תגובות אלרגיות: לפני תחילת הטיפול, חשוב לוודא שהמטופל אינו אלרגי למטמיזול נתרן או לנגזרות פיראזולון אחרות.
3. שימוש בהריון ובהנקה: לא מומלץ להשתמש באנליגין במהלך הריון ובהנקה ללא ייעוץ רפואי.
4. אינטראקציה עם תרופות אחרות: מטאמיזול נתרן עלול ליצור אינטראקציה עם תרופות אחרות, לשנות את יעילותן או להגביר את תופעות הלוואי שלהן.

השתמש אנלגינה במהלך ההריון

שימוש באנלגין במהלך ההריון עלול להיות בעל השפעות שליליות על העובר ועל ההריון. הנה כמה סיבות עיקריות:

1. סיכון למומים מולדים: מספר מחקרים הראו כי נטילת אנלגין במהלך ההריון עלולה להגביר את הסיכון למומים מולדים מסוימים בעובר, כגון שפה וחך שסועים.
2. סיכון לדימום: אנלגין עלול להגביר את הסיכון לדימום הן אצל האם והן אצל התינוק לאחר הלידה. זאת בשל יכולתו לעכב צבירת טסיות דם ולהפחית קרישת דם.
3. השפעות רעילות על כליות העובר: במקרים מסוימים, שימוש באנליג'ין בשליש האחרון של ההריון עלול לגרום להשפעות רעילות על הכליות אצל העובר.

באופן כללי, לא מומלץ להשתמש באנלגין במהלך ההריון ללא התייעצות עם רופא או גינקולוג.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאלגין או לפירזולונים אחרים צריכים להימנע משימוש בו.
2. תסמונת אסתמטית: השימוש באנאלגין עלול להגביר את תסמיני האסתמה בחולים עם תסמונת אסתמטית.
3. תגובות אלרגיות: חולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות אחרות, במיוחד תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs), עלולים להיות בסיכון לפתח תגובות אלרגיות לאנלוג'ין.
4. אסתמה של הסימפונות: השימוש באנלגין עלול לגרום לסימפונות בחולים עם אסתמה של הסימפונות.
5. הפרעות המטולוגיות: אנלגין עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה והפרעות המטולוגיות אחרות; לכן אינו מומלץ לחולים עם הפרעות דם.
6. הריון והנקה: השימוש באנליג'ין במהלך ההריון וההנקה עשוי להיות התווית נגד עקב סיכונים פוטנציאליים להתפתחות העובר והתינוק.
7. ילדים: השימוש באנליג'ין בילדים עשוי להיות מוגבל עקב הסיכון לתגובות דם ותופעות לוואי אחרות.
8. אי ספיקת כליות: חולים עם תפקוד כלייתי לקוי צריכים להימנע משימוש באנליג'ין או להשתמש בו בזהירות תחת פיקוח רפואי.

תופעות לוואי אנלגינה

1. תגובות אלרגיות: כוללות כוורות, גירוד, פריחה, נפיחות, ולפעמים הלם אנפילקטי. תגובות אלו עלולות להיות מסוכנות במיוחד ולדרוש טיפול רפואי מיידי.
2. נזק למח העצם: תופעת לוואי נדירה אך חמורה המכונה אגרנולוציטוזיס, המאופיינת בירידה משמעותית במספר תאי הדם הלבנים בדם, מה שהופך את הגוף לפגיע יותר לזיהומים.
3. הפרעות במערכת העיכול: כוללות דיספפסיה (הפרעות עיכול), בחילות, הקאות, כאבי בטן ושלשולים.
4. תגובות עור: עשויות לכלול גירוד, אדמומיות העור וסוגים שונים של פריחות.
5. בעיות בכליות: במקרים נדירים, עלולות להופיע בעיות בתפקוד הכליות כגון עלייה ברמות קריאטינין ואוריאה בדם.

מנת יתר

1. הרעלה חמורה: מנת יתר של אנלגין עלולה לגרום להרעלה חמורה, המתבטאת בהחמרה במצב הכללי, נמנום, ירידה בלחץ הדם ובנשימה.
2. נזק כלייתי: עלול להתפתח נזק כלייתי חריף, במיוחד בשימוש ממושך במינונים גבוהים.
3. נזק למח העצם: ניתן לפתח אנמיה אפלסטית או אגרנולוציטוזיס, מצבים בהם מח העצם אינו מייצר מספיק תאי דם.
4. נזק לכבד: מנת יתר של אנלגין עלולה גם להוביל לנזק רעיל לכבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. נוגדי קרישה: אנלגין עלול להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל להארכת זמן הקרישה ולעלייה בסיכון לדימום.
2. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול: תרופות כגון נוגדי חומצה או תכשירים המכילים ברזל עלולות להפחית את ספיגת האנליג'ין ממערכת העיכול, מה שעשוי להפחית את יעילותו.
3. מתוטרקסט: אנלגין עלול להגביר את הרעילות של מתוטרקסט, במיוחד במינונים גבוהים, על ידי העלאת רמותיו בדם והחמרת תופעות הלוואי שלו.
4. ציקלוספורין: אנלגין עלול להגביר את הרעילות של ציקלוספורין על ידי העלאת רמותיו בדם והגברת הסיכון לתופעות לוואי.
5. פרובנציד: פרובנציד עלול להאט את סילוק האנלין מהגוף, מה שעלול להוביל לעלייה ברמתו בדם ולהאריך את משך השפעתו.