אנאלגין

אנלגין (נתרן מטמיזול) הוא תרופה משכך כאבים שאינם אופיואידים הנמצאים בשימוש נרחב להקל על הכאב וטמפרטורת הגוף הנמוכה. זה שייך למעמד של נגזרות פיראזולון ויש לו גם השפעה אנטי דלקתית חלשה. אנלגין נמצא בשימוש נרחב במדינות רבות, אך מכירתו מוגבלת או אסורה במדינות מסוימות בגלל הסיכון לתופעות לוואי חמורות כמו אגרנולוציטוזיס.

מנגנון הפעולה של אנלין הוא לעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים, חומרים הממלאים תפקיד חשוב בגרימת דלקת, כאב וחום. זה חוסם את האנזים cyclooxygenase, הנחוץ לייצור פרוסטגלנדינים, ובכך מפחית את הכאב והחום.

אינדיקציות אנלגינה

1. הַרדָמָה:

   • תסמונות כאב חריפות וכרוניות במקורות שונים, למשל לאחר ניתוחים, פציעות, במחלות של מערכת השלד השרירית.
   • COLIC (כליה, המרה).
   • כאבי גידולים וכאבים עם גרורות עצם.
   • כאב ווסת.
   • כאב ראש, כאב שיניים.

2. אנטיפירטי:

   • מצבים קדחתניים בהצטננות ובמחלות זיהומיות, כאשר השימוש באנטי-פירטים אחרים אינו יעיל או התווית.

טופס שחרור

1. גלולות

הצורה הנפוצה ביותר של אנלין היא טבליות דרך הפה. טבליות בדרך כלל מכילות:

• 500 מ"ג של רכיב פעיל (נתרן מטמיזול) ליחידה.

ניתן ליטול את הטבליות עם מים ונמצאים בצורה הטובה ביותר לאחר הארוחות כדי למזער את הסיכון לגירוי בבטן.

2. תמיסה להזרקה

אנליגין זמין כפתרון להזרקה שניתן לתת תוך שריר או תוך ורידי. זה מספק הקלה מהירה מכאבים חמורים או חום:

• ריכוז הפיתרון הוא בדרך כלל 500 מ"ג/מ"ל.

3.

לשימוש פי הטבעת, אנליגין זמין גם בצורה מתאימה, שיכולה להוות אלטרנטיבה נוחה לילדים או למבוגרים המתקשים לקחת כדורים:

• מינון התומכים יכול להשתנות, אך לרוב הם מכילים 500 מ"ג מהמרכיב הפעיל.

4. פתרון דרך הפה (טיפות)

ניתן להשתמש בצורת האנלין הנוזלית לניהול דרך הפה בצורה של טיפות, במיוחד נוחות למינון אצל ילדים:

• ריכוז ומינון עשויים להשתנות, יש לבצע את ההוראות לשימוש בקפדנות.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון הפעולה: מנגנון הפעולה המדויק של אנלין אינו מובן במלואו, אך נחשב כי הוא נקשר לקולטנים מרכזיים והיקפיים ליצירת מטבוליטים פעילים החוסמים ציקלוקסיגנז (COX) ומעכבים את היווצרותם של פרוסטגלנדינים, כולל פרוסטגלנדין E2, המפחית את התרחשותם של כאב ודלקת.
2. משכך כאבים: לאנלין יש פעולה משכך כאבים חזקה וניתן להשתמש בה להפחתת סוגים שונים של כאבים, כולל כאבי ראש, כאבי שיניים, כאבי שרירים, כמו גם בתהליכים ראומטיים ודלקתיים אחרים.
3. אפקט אנטי-פירטי: לאנלין יש השפעה אנטי-פירטי בגלל השפעתו על מרכזי ויסות הטמפרטורה בהיפותלמוס של המוח, המסייע בהפחתת חום הגוף בחום.
4. השפעות אנטי דלקתיות: למרות שאנלין אינו תרופה אנטי דלקתית טיפוסית, זה עשוי לעזור להפחית דלקת על ידי חסימת היווצרות פרוסטגלנדינים והפחתת התגובות הדלקתיות.
5. פעולות אחרות: לאנלין יש גם השפעות אנטי-פסמודיות המסייעות להקל על עוויתות של השרירים החלקים של האיברים הפנימיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאחר מתן דרך הפה של מטמיזול מדרכי העיכול הוא בדרך כלל נספג היטב ובמהירות. הקליטה עשויה להתעכב מעט כאשר היא נלקחת במקביל למזון.
2. התפלגות: Metamizole מופץ באופן נרחב בכל הרקמות והאיברים בגוף. זה חודר למחסום השליה ומופרש בחלב אם. הכריכה לחלבוני פלזמה בדם נמוכה.
3. מטבוליזם: מטמיזול מטבוליזציה בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כמו 4-מתילמינופירידין, כמו גם מטבוליטים לא פעילים. מטבוליטים אלה עוברים גלוקורונידציה נוספת.
4. הפרשה: מטמיזול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות, הן תרכובות ללא שינוי והן בצורה של מטבוליטים. כ- 70-90% מהמינון מופרש דרך השתן ביממה הראשונה לאחר הממשל.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של Metamizole הוא בערך 2-3 שעות, אם כי הוא עשוי להיות ממושך בקרב חולים קשישים או בנוכחות תפקוד כליות לקוי.

מינון וניהול

מתן דרך הפה (טבליות)

• מבוגרים: המינון הרגיל הוא 500 מ"ג 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי לא אמור לעלות על 3000 מ"ג.
• ילדים מעל גיל 10 שנים (או שוקלים יותר מ- 32 ק"ג): המינון מחושב בשיעור של 8-16 מ"ג/ק"ג גוף 3-4 פעמים ביום.

יישום פי הטבעת (Suppositories)

• מבוגרים: בדרך כלל משתמשים בתוכנות עם מינון של 500 מ"ג עד 1,000 מ"ג 2 עד 3 פעמים ביום.
• ילדים: המינון מחושב גם לפי משקל, בדרך כלל לא עולה על 10-15 מ"ג/ק"ג גוף 2-3 פעמים ביום.

מתן parenteral (זריקות)

• מבוגרים: 500 מ"ג - 1000 מ"ג של נתרן מטמיזול הניתן תוך שרירי או תוך ורידי 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי לא אמור לעלות על 2000-3000 מ"ג.
• ילדים: 8-16 מ"ג/ק"ג הניתן תוך ורידי או תוך שרירי, לא יותר משלוש פעמים ביום.

תכונות היישום

1. שימוש בזהירות: אנליגין עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות הכוללות תגובות אגרנולוציטוזיס ותגובות הלם, במיוחד כאשר הן ניתנות תוך ורידיות.
2. תגובות אלרגיות: לפני שמתחילים טיפול, חשוב לוודא שהמטופל אינו אלרגי לנתרן מטמיזול או נגזרות אחרות של פירזולון.
3. שימוש בהריון והנקה: אנלין אינו מומלץ לשימוש במהלך ההיריון והנקה ללא ייעוץ רפואי.
4. אינטראקציה עם תרופות אחרות: נתרן מטמיזול עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לשנות את יעילותן או להגדיל את תופעות הלוואי שלהם.

השתמש אנלגינה במהלך ההריון

שימוש באנלין במהלך ההיריון יכול להיות השפעות שליליות על העובר וההריון. להלן כמה מהסיבות העיקריות:

1. סיכון למומים מולדים: מספר מחקרים הראו כי נטילת אנלין במהלך ההיריון עשויה להגביר את הסיכון למומים מולדים מסוימים בעובר, כמו שפה שסועה וחיך.
2. סיכון לדימום: אנליגין עשוי להגביר את הסיכון לדימום אצל האם וגם אצל התינוק לאחר הלידה. זה נובע מיכולתו לעכב את צבירת הטסיות ולהפחית את קרישת הדם.
3. השפעות רעילות על כליות העובר: במקרים מסוימים, השימוש באנלין בשליש האחרון של ההיריון עלול לגרום להשפעות רעילות על הכליות בעובר.

באופן כללי, השימוש באנלין במהלך ההיריון אינו מומלץ מבלי להתייעץ עם הרופא שלך או מיילדות-גינקולוג.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאנליזציה או לפירזולונים אחרים צריכים להימנע משימוש בהם.
2. תסמונת אסתמטית: השימוש באנלין עשוי להגביר את הסימפטומים האסתמטיים בחולים עם תסמונת אסתמטית.
3. תגובות אלרגיות: חולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות אחרות, במיוחד תרופות אנטי-דלקתיות לא סטרואידיות (NSAIDs), עשויים להיות בסיכון להתפתחות תגובות אלרגיות לאנלין.
4. אסטמה של הסימפונות: השימוש באנלין עלול לגרום לסימפונות בחולים עם אסטמה של הסימפונות.
5. הפרעות המטולוגיות: אנלגין עלול לגרום לאגרנולוציטוזיס, תרומבוציטופניה והפרעות המטולוגיות אחרות; לפיכך, אין זה מומלץ לחולים עם הפרעות בדם.
6. הריון והנקה: השימוש באנלין במהלך ההיריון והנקה עלול להיות מנוגד בגלל סיכונים פוטנציאליים להתפתחות העובר והתינוקות.
7. ילדים: שימוש באנלין אצל ילדים עשוי להיות מוגבל בגלל הסיכון לתגובות דם ותופעות לוואי אחרות.
8. כל רשתות: חולים עם תפקוד כליות לקוי צריכים להימנע משימוש באנלין או להשתמש בו בזהירות תחת פיקוח רפואי.

תופעות לוואי אנלגינה

1. תגובות אלרגיות: כוללות כוורות, גירוד, פריחה, נפיחות ולפעמים הלם אנפילקטי. תגובות אלה יכולות להיות מסוכנות במיוחד ודורשות טיפול רפואי מיידי.
2. נזק למח העצם: תופעת לוואי נדירה אך חמורה המכונה אגרנולוציטוזיס, המאופיינת בירידה משמעותית במספר תאי הדם הלבנים בדם, מה שהופך את הגוף לפגיע יותר לזיהומים.
3. הפרעות במערכת העיכול: כוללות דיספפסיה (הפרעות עיכול), בחילה, הקאות, כאבי בטן ושלשול.
4. תגובות עור: עשויות לכלול גירוד, אדמומיות העור וסוגים שונים של פריחות.
5. בעיות בכליות: במקרים נדירים, עלולות להתרחש בעיות בתפקוד הכליות כמו עלייה בקריאטינין ואוריאה בדם.

מנת יתר

1. הרעלה חמורה: מנת יתר אנלינלית עלולה לגרום להרעלה קשה, המתבטאת על ידי החמרה של המצב הכללי, נמנום, ירידה בלחץ הדם והנשימה.
2. נזק לכליות: עלול להתפתח נזק כלייתי חריף, במיוחד עם שימוש ממושך במינונים גבוהים.
3. נזק למח העצם: ניתן לפתח אנמיה אפלסטית או אגרנולוציטוזיס, מצבים שבהם מח העצם אינו מייצר מספיק תאי דם.
4. נזק לכבד: מנת יתר אנליזית עלולה להוביל גם לנזק כבד רעיל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. נוגדי קרישה: אנליגין עשוי להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כמו קומדין, מה שעלול להוביל לגברת זמן הקרישה ולגברת הסיכון לדימום.
2. תרופות המשפיעות על דרכי העיכול: תרופות כמו נוגדי חומצה או תכשירים המכילים ברזל עשויות להפחית את ספיגת האנלין מדרכי העיכול, מה שעלול להפחית את יעילותו.
3. Methotrexate: אנלגין עשוי להגדיל את הרעילות של Methotrexate, במיוחד במינונים גבוהים, על ידי הגדלת רמות הדם שלו והחמרה של תופעות הלוואי שלה.
4. ציקלוספורין: אנליגין עשוי להגביר את הרעילות של ציקלוספורין על ידי הגדלת רמות הדם שלו והגברת הסיכון לתופעות לוואי.
5. Probenecid: Probenecid עלול להאט את ביטול האנלין מהגוף, מה שעלול להוביל לעלייה ברמתו בדם ולהאריך את משך השפעתו.