אמיודרון

Amiodarone היא תרופה שנמצאת בשימוש נרחב לטיפול בהפרעות קרדיווסקולריות כגון הפרעות קצב. למרכיב הפעיל העיקרי שלו, אמיודרון, יש השפעות רבות על מערכת הלב וכלי הדם.

Amiodarone שייך לקבוצת התרופות האנטי-אריתמיות ומשמש בדרך כלל לשליטה בקצב הלב עבור סוגים שונים של הפרעות קצב, לרבות פרפור פרוזדורים, פרפור פרוזדורים, פרפור פרוזדורים, אקסטרסיסטולה והפרעות קצב לב אחרות.

פעולתו של אמיודרון מבוססת על יכולתו לחסום תעלות יונים שונות בתאי הלב, מה שמביא לשיפור היציבות החשמלית של הלב ומפחית את האפשרות להפרעות קצב.

חשוב לציין כי אמיודרון היא תרופה חזקה ועלולה להיות בעלת תופעות לוואי משמעותיות, ולכן השימוש בה צריך להתבצע בפיקוח קפדני של רופא ובהתאם למינונים המומלצים.

אינדיקציות אמיודרון

1. פרפור פרוזדורים (פרפור פרוזדורים): Amiodarone משמש לעתים קרובות כדי לשלוט בקצב הלב בפרפור פרוזדורים, במיוחד כאשר חומרים אנטי-אריתמיים אחרים הוכחו כלא יעילים או לא מספיקים.
2. פרפור פרוזדורים (טכיקרדיה של פרפור פרוזדורים): Amiodarone עשוי לשמש גם לטיפול בפרפור פרוזדורים, במיוחד כאשר הוא חוזר על עצמו.
3. טכיקרדיה חדרית: במקרים מסוימים, אמיודרון עשוי לשמש לטיפול בטכיקרדיה חדרית, במיוחד כאשר היא מתמשכת או מסכנת חיים.
4. מניעת הישנות של הפרעות קצב: ניתן לרשום Amiodarone כדי למנוע הישנות של הפרעות קצב לב בחולים בסיכון גבוה לפתח אותן.
5. טיפול לאחר אוטם: במקרים מסוימים, אמיודרון עשוי לשמש כדי למנוע התפתחות של הפרעות קצב לב בחולים לאחר אוטם שריר הלב.
6. הפרעות קרדיווסקולריות אחרות: במקרים נדירים, ניתן להשתמש באמיודרון לטיפול בהפרעות קרדיווסקולריות אחרות, כגון טכיקרדיות שאינן קשורות להפרעות קצב, או לטיפול בסוגים מסוימים של הפרעות בתפקוד הלב.

טופס שחרור

1. גלולות:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר. טבליות Amiodarone מכילות בדרך כלל 200 מ"ג מהחומר הפעיל. טבליות נלקחות דרך הפה ועשויות להיות מצופות כדי לשפר את הספיגה ולהפחית תופעות לוואי במערכת העיכול.

2. תמיסה להזרקה:

   • Amiodarone זמין גם כתמיסה לווריד, המשמשת במצבים חריפים שבהם נדרשת השפעה מהירה על קצב הלב. התמיסה להזרקה משמשת לעתים קרובות במסגרות בית חולים, במיוחד עבור מצבים חריפים כגון טכי-קצב חדריות.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות יונים : Amiodarone חוסם מספר סוגים שונים של תעלות יונים בלב, כולל תעלות אשלגן, נתרן וסידן. זה מוביל לשינויים במשך פוטנציאל הפעולה של cardiomyocyte ועיכוב repolarization, אשר עשוי לסייע במניעת התרחשות או להפחית את התדירות של הפרעות קצב לב.
2. פעולה אנטי-אריתמית : לאמיודרון יש פעולה אנטי-אריתמית Class III לפי סיווג Wong-Baker, כלומר יכולתו למנוע את הפסקת הקיטוב מחדש של קרדיומיוציטים ובכך למנוע התרחשות של דה-פולריזציות מוקדמות ומאוחרות לאחר מכן.
3. אנטגוניזם של אדרנורצפטורים : לאמיודרון יש גם תכונות חוסמות אדרנורצפטורים, שעשויות להפחית את הרגישות של רקמת הלב לקטכולאמינים כגון אדרנלין ונוראפינפרין ובכך להפחית את הסיכון לטכיקרדיה או הפרעות קצב אחרות הנגרמות על ידי גירוי סימפטי.
4. פעולת הרחבת כלי דם : Amiodarone עשוי גם לגרום להרחבת כלי דם ולירידה בתנגודת היקפית, מה שעשוי להיות שימושי בטיפול בצורות מסוימות של הפרעות קצב הקשורות לעמידות היקפית מוגברת ויתר לחץ דם.
5. השפעות אנטי-דלקתיות ואנטי-ויראליות : כמה מחקרים הראו שלאמיודרון עשוי להיות תכונות אנטי-דלקתיות ואנטי-ויראליות שעשויות לסייע בטיפול בצורות מסוימות של הפרעות קצב הקשורות לתהליכים דלקתיים או זיהומיים בלב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : לאמיודרון יש בדרך כלל זמינות ביולוגית גבוהה כאשר נלקח דרך הפה. זה עלול להיספג באיטיות ובאופן לא מלא ממערכת העיכול.
2. תפוצה : הוא מופץ באופן נרחב ברקמות הגוף, כולל שרירי הלב, הכבד, הריאות ורקמות השומן. זה עלול להוביל לחצי הסרה ממושכת והצטברות של אמיודרון בגוף.
3. מטבוליזם : אמיודרון עובר חילוף חומרים משמעותי בכבד, כולל יצירת מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליטים העיקריים הם amiodarone deethylated ו-n-desethylamiodarone.
4. הפרשה : הפרשת אמיודרון ומטבוליטים שלו היא בעיקר דרך המרה והמעי, ובמידה פחותה דרך הכליות.
5. הסרה למחצה : הסרה למחצה של אמיודרון מהגוף היא ארוכה, בדרך כלל נעה בין 40 ל-55 ימים. זאת בשל הצטברותו הממושכת ברקמת השומן.

מינון וניהול

דרכי יישום:

1. מתן דרך הפה (טבליות):

• טבליות Amiodarone נלקחות בדרך כלל עם הארוחה או מיד לאחר הארוחה כדי למזער קלקול קיבה.
• יש לבלוע את הטבליות בשלמותן מבלי ללעוס כדי למנוע גירוי של רירית הפה.

2. מתן תוך ורידי (זריקות):

• זריקות Amiodarone ניתנות במתקנים רפואיים תחת השגחה צמודה בגלל הסיכון לתופעות לוואי חמורות.
• התמיסה להזרקה ניתנת באיטיות, בדרך כלל במשך 10 דקות או יותר, כדי למנוע תגובות קרדיווסקולריות חמורות.

מִנוּן:

למבוגרים:

1. מתן בעל פה:

• מינון ראשוני (שלב הטעינה): בדרך כלל 800-1600 מ"ג מדי יום למשך 1-3 שבועות עד הגעה לרמות טיפוליות בדם.
• מינון תחזוקה: לאחר שלב ההעמסה, המינון מופחת לרוב ל-200-400 מ"ג ליום. הרופא שלך יכול להתאים את המינון בהתאם למצבך ולתגובתך לטיפול.

2. מתן תוך ורידי:

• מינון ראשוני: 5 מ"ג לק"ג ממשקל גוף המטופל, ניתנת באיטיות במשך 20-120 דקות.
• עירוי תחזוקה: 10-15 מ"ג/שעה, מינון מקסימלי מותר - 1.2 גרם ליום.

הוראות מיוחדות:

• לפני התחלת הטיפול באמיודרון ובמהלך הטיפול, יש לבצע אק"ג באופן קבוע ולעקוב אחר תפקודי הכבד, בלוטת התריס והריאות.
• Amiodarone יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות רבות אחרות, מה שמצריך זהירות כאשר רושמים אותו בשילוב עם תרופות אחרות.
• בגלל הסיכון לרגישות לאור, מומלץ למטופלים להשתמש בקרם הגנה וללבוש ביגוד מגן כדי למנוע כוויות שמש באור.

השתמש אמיודרון במהלך ההריון

השימוש באמיודרון במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכון להתפתחות תופעות לוואי הן אצל האם והן בעובר. אמיודרון עלול לחדור לשליה ולהשפיע על העובר המתפתח. לכן יש לבצע את השימוש בו רק במקרים של צורך קיצוני ותחת פיקוח רפואי קפדני.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמיודרון או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. ברדיקרדיה : Amiodarone עלול לגרום לברדיקרדיה ולכן יש להשתמש בזהירות בחולים עם סינוס ברדיקרדיה או הפרעות בהולכה לבבית.
3. חסימת AV : בחולים עם חסימת AV, השימוש באמיודרון עלול לגרום לחסימת הולכה מוגברת.
4. תירוטוקסיקוזיס : אם קיימת תירוטוקסיקוזיס, השימוש באמיודרון עלול להחמיר את המצב.
5. אי ספיקת כבד : יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, מכיוון שהיא עלולה לגרום לעלייה בפעילות של אנזימי הכבד.
6. הריון והנקה : השימוש באמיודרון במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל עקב השפעתו הרעילה על העובר. כמו כן, לא מומלץ להשתמש בהנקה עקב ריכוז גבוה של התרופה בחלב אם.
7. רגישות לאור : נטילת אמיודרון עלולה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול להוביל לרגישות לאור ולפוטודרמטיטיס.
8. מיאסטניה גרביס : שימוש באמיודרון עלול להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס.

תופעות לוואי אמיודרון

1. רגישות מוגברת לאור השמש (רגישות לאור): חולים הנוטלים אמיודרון עלולים להיות רגישים יותר לאור אולטרה סגול, מה שעלול לגרום לכוויות שמש או לתגובות עור אחרות.
2. רעילות בכבד: אמיודרון עלול לגרום לנזק לכבד, המתבטא ברמות מוגברות של אנזימי כבד בדם ובמקרים נדירים התפתחות של הפטיטיס.
3. תירוטוקסיקוזיס: שימוש באמיודרון עלול לגרום לתפקוד לקוי של בלוטת התריס, כולל יתר של בלוטת התריס או תת פעילות של בלוטת התריס.
4. סיבוכים ריאתיים: כולל דלקת ריאות, פיברוזיס ריאתי וסיבוכים ריאתיים אחרים.
5. סיבוכים עיניים: כוללים אטימות בקרנית (קרטופתיה) ונוירופתיה אופטית.
6. סיבוכים נוירולוגיים: יתכן התפתחות של נוירופתיה היקפית, מיאסטניה גרביס וסיבוכים נוירולוגיים אחרים.
7. תגובות עור: עשויות לכלול פריחה, גירוד, אדמומיות בעור וביטויי עור אחרים.
8. תופעות לוואי נדירות אחרות: כוללות הפרעות קצב, יתר לחץ דם, תת פעילות של בלוטת התריס, תסחיף עורקי ואחרות.

מנת יתר

1. הפרעות קצב לב : מינון יתר של Amiodarone עלול לגרום להפרעות קצב לב, כולל טכיקרדיה, ברדיקרדיה, פרפור פרוזדורים והפרעות אחרות בקצב הלב. זאת בשל פעולתו האנטי-ריתמית והשפעות פוטנציאליות על הולכה לבבית.
2. מרווח QT ממושך : Amiodarone עלול לגרום להארכה של מרווח ה-QT ב-ECG, מה שעלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב חמורות כגון רפרוף חדרי.
3. השפעה רעילה על בלוטת התריס : Amiodarone עלול לגרום להשפעה רעילה על תפקוד בלוטת התריס, וכתוצאה מכך תת או יתר של בלוטת התריס.
4. נזק לכבד ולריאות : שימוש ממושך או מנת יתר של אמיודרון עלולים לגרום לנזק לכבד או לריאות, המתבטא כדלקת כבד או דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.
5. תופעות לוואי אחרות : תופעות לוואי אחרות הקשורות לשימוש באמיודרון כגון תסמונת עיבוי הרשתית, פוטודרמטיטיס, נוירופתיה וכו'.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמיודרון או לכל מרכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. ברדיקרדיה : Amiodarone עלול לגרום לברדיקרדיה ולכן יש להשתמש בזהירות בחולים עם סינוס ברדיקרדיה או הפרעות בהולכה לבבית.
3. חסימת AV : בחולים עם חסימת AV, השימוש באמיודרון עלול לגרום לחסימת הולכה מוגברת.
4. תירוטוקסיקוזיס : אם קיימת תירוטוקסיקוזיס, השימוש באמיודרון עלול להחמיר את המצב.
5. אי ספיקת כבד : יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, מכיוון שהיא עלולה לגרום לעלייה בפעילות של אנזימי הכבד.
6. הריון והנקה : השימוש באמיודרון במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל עקב השפעתו הרעילה על העובר. כמו כן, לא מומלץ להשתמש בהנקה עקב ריכוז גבוה של התרופה בחלב אם.
7. רגישות לאור : נטילת אמיודרון עלולה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול להוביל לרגישות לאור ולפוטודרמטיטיס.
8. מיאסטניה גרביס : שימוש באמיודרון עלול להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס.