ריפאפנטין

ריפאפנטין היא אנטיביוטיקה הנמצאת בשימוש נרחב לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים מהסוג Mycobacterium, לרבות Mycobacterium tuberculosis (החיידק הגורם לשחפת). הוא שייך לקבוצת האנטיביוטיקה במחלקת הריפמפיצין, הכוללת גם ריפמפיצין.

לריפפנטין יש תכונות אנטי-מיקובקטריאליות והוא נפוץ בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת לטיפול בשחפת, במיוחד בחולים עמידים לתרופות. זה יכול לשמש גם כדי למנוע שחפת אצל אנשים במגע עם אנשים נגועים או בסיכון גבוה לפתח את המחלה.

תרופות המבוססות על ריפאפנטין נלקחות בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות או כמוסות. כמו כל האנטיביוטיקה, יש להשתמש בריפאפנטין רק כאשר הוא מרשם על ידי רופא, לאחר המינון המומלץ ומשך הטיפול. עשויות להיות לה תופעות לוואי ועשויות לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, לכן חשוב לדון בשימוש בה עם איש מקצוע רפואי.

אינדיקציות ריפאפנטינה

1. טיפול בשחפת : ניתן להשתמש בריפאפנטין יחד עם אנטיביוטיקה אחרת לטיפול בשחפת. זה חשוב במיוחד כאשר מתרחשת שחפת עמידה למספר תרופות או שהמטופל אינו תואם את הטיפול הקודם.
2. טיפול מניעתי בשחפת : ריפאפנטין עשוי לשמש כחומר מניעתי בחולים מסוימים, במיוחד אלה שנמצאים במגע עם אנשים נגועים או בעלי סיכון מוגבר לשחפת (למשל, חולים עם זיהום ב-HIV).
3. מניעת זיהומים משניים בחולים עם Mycobacterium avium Complex (MAC) : במקרים נדירים, ניתן להשתמש ב-Rifapentine כדי למנוע זיהומים משניים הנגרמים על ידי Mycobacterium avium Complex (MAC), במיוחד בחולים עם דכאות חיסונית, כגון אלו עם זיהום ב-HIV.

טופס שחרור

Rifapentine זמין בדרך כלל בצורה של טבליות למתן דרך הפה. טבליות ריפאפנטין עשויות להכיל כמויות שונות של החומר הפעיל, אך נמצאות לרוב במינונים של 150 מ"ג ו-300 מ"ג. צורה זו מאפשרת מינון מדויק של התרופה ונוחה למטופלים.

בנוסף לטבליות, צורות מינון אחרות כגון קפסולות או אבקה לתרחיף עשויות להיות זמינות במדינות מסוימות, אך טבליות הן הצורה הנפוצה והנפוצה ביותר.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה שלו קשורה ליכולתו לעכב RNA פולימראז חיידקי, מה שמוביל להפרעה בסינתזת RNA וחלבונים בחיידקים רגישים. זה מוביל למוות של החיידקים ושולט בהתפשטות הזיהום.

ל-Rifapentine קשת רחבה של פעילות נגד חיידקים רבים, כולל מיקרואורגניזם שחפת Mycobacterium tuberculosis, כמו גם חיידקים גראם חיוביים וגראם שליליים אחרים. הוא משמש לעתים קרובות בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת לטיפול בשחפת וצורותיה העמידות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : Rifapentine נספג בדרך כלל במהירות ובשלמות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. מזון עשוי להאט את ספיגתו אך אינו משפיע על שלמותו.
2. Metabolism: Rifapentine undergoes extensive metabolism in the liver via the cytochrome P450 system. The major metabolite is 25-deaza-riboflavin, which also has activity against microbes.
3. חיסול : ריפאפנטין ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות. מחצית החיים שלו היא כ-15-20 שעות.
4. אינטראקציות עם מזון: צריכת מזון משפיעה על קצב ספיגת הריפפנטין, אך אינה משפיעה על שלמותו. לכן, זה נלקח בדרך כלל ללא תלות בצריכת מזון.
5. קשירת חלבון : ריפאפנטין נקשר לחלבוני פלזמה בדם ברמה של כ-80-85%.
6. חשיפה מערכתית : רמות ריפפנטין בדם עשויות להשתנות בהתאם לגורמים רבים כולל מינון, מזון, מצב הכבד והכליות של המטופל.
7. פרמקודינמיקה : ריפאפנטין היא תרופה אנטיבקטריאלית הפעילה נגד סוגים רבים של חיידקים, כולל חיידק שחפת (Mycobacterium tuberculosis).

מינון וניהול

לטיפול בשחפת פעילה במבוגרים:

• Rifapentine נרשם בדרך כלל במינון של 600 מ"ג פעם ביום בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת.
• מהלך הטיפול ושילוב התרופות תלויים ברגישות של מיקובקטריה וניתן להתאים אותם בהתאם לתגובה הקלינית ולתוצאות בדיקות המעבדה.

לטיפול בשחפת סמויה:

• למבוגרים וילדים מעל גיל 12, ניתן לרשום ריפאפנטין במינון של 900 מ"ג פעם בשבוע בשילוב עם איזוניאזיד למשך 3 חודשים.

שיטת יישום:

• יש ליטול ריפאפנטין דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון. עם זאת, נטילת זה עם אוכל עשויה לעזור להפחית תופעות לוואי במערכת העיכול.
• חשוב ליטול ריפאפנטין באופן קבוע, באותה שעה בכל יום, כדי להבטיח את האפקט הטיפולי הטוב ביותר.
• אל תפסיק ליטול ריפאפנטין מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, גם אם אתה מרגיש שיפור. יש צורך בקורס מלא של טיפול כדי לרפא לחלוטין את הזיהום ולמנוע מחיידקים לפתח עמידות לאנטיביוטיקה.

השתמש ריפאפנטינה במהלך ההריון

השימוש בריפאפנטין במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכונים מסוימים לעובר. אין מספיק נתונים לגבי בטיחותו במהלך ההריון ולכן יש להשתמש בו רק להתוויות רפואיות קפדניות ובפיקוח רפואי.

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לריפפנטין או למרכיבים אחרים של התרופה לא צריכים לקחת את זה.
2. אי ספיקת כבד : השימוש בריפאפנטין עשוי להיות בלתי רצוי בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד.
3. הריון והנקה : שימוש בריפאפנטין במהלך הריון או הנקה צריך להתבצע רק תחת התוויות קפדניות ותחת פיקוח רפואי.
4. ילדים : הנתונים על השימוש בריפאפנטין בילדים מוגבלים, לכן השימוש בילדים צריך להיות תחת פיקוחו של רופא.
5. היפרבילירובינמיה : שימוש בריפאפנטין עלול לגרום לעלייה ברמות הבילירובין בדם ולכן יש להשתמש בזהירות בחולים עם היפרבילירובינמיה.
6. אינטראקציות עם תרופות אחרות : ריפאפנטין עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, מה שעלול לפגוע ביעילותן או לגרום לתופעות לוואי לא רצויות.
7. מצבים אחרים : אם יש לך מצבים רפואיים חמורים אחרים, כגון מחלת לב, כלי דם או כליות, השימוש בריפאפנטין עשוי לדרוש זהירות מיוחדת והשגחה של הרופא שלך.

תופעות לוואי ריפאפנטינה

1. הפרעות במערכת העיכול : זה עשוי לכלול בחילות, הקאות, שלשולים, דיספפסיה (פרעות עיכול), אנורקסיה (אובדן תיאבון) ואי נוחות בבטן.
2. תסמינים נוירולוגיים : סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, אסתניה (חולשה כללית) או עצבנות מוגברת עלולים להתרחש.
3. תגובות אלרגיות : כוללות פריחה בעור, גרד, אורטיקריה, אנגיואדמה, דרמטיטיס אלרגית ולעיתים רחוקות אנפילקסיס.
4. שינויים בספירת הדם : תיתכן עלייה או ירידה במספר תאי דם לבנים, טסיות דם או תאי דם אדומים.
5. רגישות מוגברת לאור : ריפאפנטין עלול לגרום לפוטוסנסיטיזציה, מה שמגביר את הסיכון לכוויות שמש בחשיפה ממושכת לאור השמש.
6. תפקוד לקוי של הכבד : רמות מוגברות בדם של אנזימי כבד, צהבת ודלקת כבד עלולה להתרחש.
7. תופעות לוואי אחרות : תופעות לוואי נדירות אחרות כגון היפרפיגמנטציה בעור, מיאלגיה (כאבי שרירים), ארתרלגיה (כאבי מפרקים) וטכיקרדיה עלולות להתרחש.

מנת יתר

קיים מידע מוגבל על מנת יתר של ריפפנטין, אך תופעות לוואי חמורות כגון רעילות בכבד, דיספפסיה, כאבי ראש, נמנום וסיכון להפטיטיס עלולות להתרחש בשימוש יתר.

במקרה של חשד למנת יתר של ריפאפנטין, יש לפנות לטיפול רפואי. הטיפול במנת יתר יהיה סימפטומטי, שמטרתו ביטול ביטויים אפשריים של מנת יתר ושמירה על תפקודי הגוף.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. אנטיביוטיקה : ריפאפנטין עשוי להפחית את היעילות של אנטיביוטיקה כגון אזיתרומיצין, קלריתרמיצין וטטרציקלינים.
2. חומרים אנטי-פטרייתיים : ריפאפנטין עלול להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אנטי-פטרייתיות כגון פלוקונאזול, קטוקונאזול ואיטראקונאזול, מה שעלול להוביל לשינויים בריכוזיהן בדם.
3. תרופות אנטי-אפילפטיות : אינטראקציה בין ריפפנטין לתרופות אנטי-אפילפטיות, כגון קרבמזפין ופניטואין, עשויה להפחית את הריכוז של האחרון בדם, מה שעלול להוביל להחמרה בשליטה באפילפסיה.
4. תרופות אנטי-ויראליות : ריפאפנטין עשויה להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אנטי-ויראליות כגון lopinavir/ritonavir, מה שעלול להוביל לשינויים בריכוזי הדם שלהן ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי.
5. תרופות קרדיווסקולריות : ריפאפנטין עשויה להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה כגון וורפרין, מה שעלול להוביל להגדלת זמן הקרישה ולסיכון לדימום.