פפלוקסצין

פפלוקסצין היא אנטיביוטיקה מקבוצת הפלואורוקווינולונים המשמשת לטיפול במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. בדומה לפלורוקינולונים אחרים, פפלוקסצין פועל על ידי עיכוב DNA gyrase ו-topoisomerase IV, אנזימים הנחוצים לשכפול DNA, שעתוק, תיקון וריקומבינציה בחיידקים. כתוצאה מעיכוב של אנזימים אלו, תהליך חלוקת ה-DNA נפגע, מה שמוביל למוות של תאי חיידקים.

Pefloxacin יעיל נגד מגוון חיידקים גראם חיוביים וגראם שליליים וניתן להשתמש בו לטיפול במצבים הבאים:

• דלקות בדרכי השתן (UTI), כולל דלקת שלפוחית ​​השתן ודלקת פיאלונפריטיס.
• זיהומים בדרכי הנשימה כגון ברונכיטיס כרונית ודלקת ריאות.
• זיהומים בעור ורקמות רכות.
• זיהומים בבטן.

עם זאת, כמו בכל אנטיביוטיקה, קיים סיכון לעמידות חיידקים לפפלוקסצין, ולכן השימוש בה צריך להתבסס על רגישות הפתוגן והמלצות הרופא. חשוב ליטול פפלוקסצין אך ורק על פי מרשם הרופא, מבלי להפריע למהלך הטיפול ומבלי לשנות את המינון ללא התייעצות עם מומחה.

השימוש בפפלוקסצין, כמו פלואורוקינולונים אחרים, עשוי להיות מלווה בתופעות לוואי מסוימות, כולל הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, סחרחורת, תגובות אלרגיות, ולעתים רחוקות - השפעה על גידים. לכן, לפני תחילת הטיפול בפפלוקסצין, עליך לקרוא את הוראות השימוש ולדון בסיכונים ותופעות לוואי אפשריים עם הרופא שלך.

אינדיקציות פפלוקסצין

1. דלקות בדרכי השתן : תהליכים דלקתיים במערכת השתן כגון דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת השופכה, פיאלונפריטיס ודלקת הערמונית הנגרמת על ידי זיהום חיידקי.
2. זיהומים בדרכי הנשימה : כולל ברונכיטיס, דלקת ריאות וזיהומים אחרים בדרכי הנשימה הנגרמים על ידי פלורת חיידקים.
3. זיהומים בעור ורקמות רכות : למשל שחין, מורסות, פיודרמה וזיהומי עור אחרים הנגרמים על ידי זיהום חיידקי.
4. זיהומים במערכת העיכול : כגון גסטרואנטריטיס חריפה, דיברטיקוליטיס, סלמונלוזיס וזיהומים חיידקיים אחרים של מערכת העיכול.
5. דלקות עצמות ומפרקים : אוסטאומיאליטיס, דלקת פרקים וזיהומים חיידקיים אחרים של עצמות ומפרקים.
6. מניעת זיהומים בחולים מדוכאים חיסוניים : חולים בדיכאון חיסוני, למשל לאחר השתלת איברים או בנוכחות מצבי כשל חיסוני, למניעת התפתחות זיהומים חיידקיים.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של פפלוקסצין לטיפול מערכתי בזיהומים. טבליות מציעות נוחות מתן ומתאימות לטיפול חוץ. הם זמינים בדרך כלל במגוון מינונים, המאפשרים להתאים את מהלך הטיפול לצרכיו הספציפיים של המטופל.
2. תמיסה למתן תוך ורידי: הוא משמש בתנאי בית חולים לטיפול בזיהומים קשים או מסובכים, כאשר יש צורך להגיע במהירות לריכוז טיפולי של אנטיביוטיקה בדם. מתן תוך ורידי של פפלוקסצין מספק משלוח ישיר של החומר הפעיל לאתר הזיהום.
3. טיפות עיניים: במקרים מסוימים, פפלוקסצין עשוי להיות זמין בצורה של טיפות עיניים לטיפול מקומי בדלקות עיניים קדמיות כגון דלקת הלחמית חיידקית.

פרמקודינמיקה

1. עיכוב DNA gyrase : פפלוקסצין פועל על ידי עיכוב האנזים DNA gyrase, שאחראי על התפרקות ה-DNA במהלך השכפול. זה מוביל להפרעה בסינתזת ה-DNA ועוצר את הצמיחה והרבייה של חיידקים.
2. עיכוב של טופואיזומראז IV : בנוסף לעיכוב ה-DNA gyrase, פפלוקסצין גם מעכב את האנזים טופואיזומראז IV, המעורב בהפרדה ובתיקון של DNA. זה תורם עוד יותר לפירוק ה-DNA של תא החיידק.
3. אפקט קוטל חיידקים : לפפלוקסצין יש אפקט קוטל חיידקים, כלומר הוא הורג חיידקים, לא רק מעכב את גדילתם. זה חשוב במיוחד בטיפול בזיהומים קשים, כאשר יש צורך בסילוק מוחלט של פתוגנים.
4. ספקטרום רחב של פעילות : פפלוקסצין פעיל נגד מגוון של חיידקים גראם חיוביים וגראם שליליים, כולל פתוגנים כגון סטפילוקוק, סטרפטוקוק, פנאומוקוק, escherichia, Escherichia coli, סלמונלה, גונוקוקים ואחרים.

פפלוקסצין היא אנטיביוטיקה רחבת טווח מקבוצת הפלורוקינולונים הפעילה נגד מגוון פתוגנים חיידקיים. להלן כמה מהחיידקים הנפוצים ביותר שפפלוקסצין פעיל נגדם:

1. חיידקים גראם חיוביים :

   • Staphylococcus aureus (כולל זני MRSA עמידים למתיצילין)
   • Streptococcus pneumoniae
   • סטרפטוקוקוס פיוגנס
   • Enterococcus faecalis

2. חיידקים גראם שליליים :

   • אי קולי
   • Klebsiella pneumoniae
   • פרוטאוס נפלא
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. חיידקים לא טיפוסיים :

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. אחרים :

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. ריכוז גבוה ברקמות : לאחר נטילת פפלוקסצין, מושג ריכוז גבוה ברקמות הגוף, המבטיח חדירה יעילה של האנטיביוטיקה למוקד הזיהום.
2. אין השפעה על ציטוכרום P450 : לפפלוקסצין אין השפעות מובהקות מבחינה קלינית על מערכת הציטוכרום P450, מה שהופך אותו פחות לסיכוי לגרום לאינטראקציות עם תרופות אחרות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : לאחר מתן פומי של פפלוקסצין, הוא נספג היטב ממערכת העיכול, ומגיע לריכוזי דם מקסימליים תוך כ-1-2 שעות.
2. הפצה : לאחר הספיגה, הפפלוקסצין מופץ במהירות לרקמות ולאיברי הגוף, כולל ריאות, כליות, עור, רקמות רכות ואיברים אחרים. הוא גם חודר לריריות, מה שמאפשר לו להיות יעיל בטיפול בזיהומים.
3. מטבוליזם : פפלוקסצין עובר חילוף חומרים ברובו בכבד. המטבוליט העיקרי הוא desethylpefloxacin.
4. הפרשה : בעיקר פפלוקסצין מופרש בשתן כתרופה ומטבוליטים ללא שינוי. הפרשה עלולה להתעכב בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
5. נטייה למחצה : זמן מחצית החיים של פפלוקסצין מהגוף הוא כ-8 שעות, מה שמאפשר ליטול אותו בדרך כלל 2 פעמים ביום.
6. השפעות תזונתיות : מזון עשוי להאט את קצב והשלמות הספיגה של פפלוקסצין ממערכת העיכול, אך בדרך כלל זה לא משפיע על יעילותו הקלינית.

מינון וניהול

להלן המלצות כלליות לשימוש בפפלוקסצין, אך חשוב לעקוב אחר הוראות הרופא והוראות השימוש המצורפות לתרופה.

טבליות דרך הפה:

• למבוגרים: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 400 מ"ג פעמיים ביום. ניתן להתאים את המינון בהתאם לחומרת הזיהום ולתגובת הגוף לטיפול. מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל בין 7 ל-14 ימים, אך עשוי להתארך בהתאם לתגובה הקלינית.
• יש ליטול טבליות שלמות, לשתות מספיק מים. עדיף ליטול את התרופה 1-2 שעות לפני או אחרי הארוחה, מכיוון שאוכל יכול להשפיע על ספיגת האנטיביוטיקה.

תמיסה להזרקה לווריד:

• למבוגרים: המינון ומשך המתן תוך ורידי יקבעו על ידי רופא בהתאם לחומרת הזיהום ומצבו של המטופל. מתן תוך ורידי מתחיל בדרך כלל באותו מינון כמו במתן דרך הפה וניתן להתאים אותו לפי הצורך.

טיפות עיניים:

• מינון ואופן מתן טיפות עיניים: ישתנו בהתאם למוצר הספציפי ויש לפעול לפי הוראות היצרן או המלצות רופא עיניים.

הערות חשובות:

• במהלך הטיפול בפפלוקסצין, עליך לשתות מספיק נוזלים.
• יש להימנע מחשיפה ממושכת לשמש או שימוש במיטת שיזוף במהלך הטיפול בפפלוקסצין בגלל הסיכון המוגבר לרגישות לאור.
• עם סימן ראשון לתגובה אלרגית, גירוי חמור, או במקרה של תופעות לוואי כגון כאבי גידים, יש להפסיק מיד לקחת פפלוקסצין ולפנות לרופא.

השתמש פפלוקסצין במהלך ההריון

במהלך ההריון, בדרך כלל לא מומלץ לפפלוקסצין בגלל הסיכון הפוטנציאלי להתפתחות העובר. פלואורוקווינולונים, כולל פפלוקסצין, עלולים לחצות את השליה ולהשפיע על השפעות רעילות על העובר, במיוחד בתחילת ההריון. שימוש בפלורוקינולונים במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכון להפרעות מפרקים וסחוסים אצל הילד.

התוויות נגד

1. רגישות יתר לפפלוקסצין או אנטיביוטיקה אחרת של קווינולון : מטופלים עם אלרגיה ידועה או רגישות יתר לפפלוקסצין או אנטיביוטיקה אחרת לקינולון לא צריכים להשתמש בתרופה.
2. גיל ילדים : השימוש בפפלוקסצין בילדים ובמתבגרים עשוי להיות מוגבל מכיוון שהיעילות והבטיחות של תרופה זו בקבוצת גיל זו עשויה שלא להיחקר בצורה מספקת.
3. הריון והנקה : לפפלוקסצין עשויות להיות השפעות שליליות על התפתחות העובר, לכן השימוש בו אינו מומלץ בהריון ובמהלך ההנקה, אלא אם היתרונות עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר או לילד.
4. בעיות בקצב היומי של הלב (מרווח QT) : חולים עם הפרעות בקצב הלב כגון הארכת מרווח QT או הפרעות קצב צריכים להימנע משימוש בפפלוקסצין מכיוון שהוא עלול להחמיר את הפרעות הללו.
5. בעיות בקצב היומי של הלב (מרווח QT) : חולים עם הפרעות בקצב הלב כגון הארכת מרווח QT או הפרעות קצב צריכים להימנע משימוש בפפלוקסצין מכיוון שהוא עלול להחמיר את הפרעות הללו.
6. דלקת גידים וסיכון לנטייה בקרע : השימוש בפפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לדלקת גידים (דלקת גידים) ולקרע בגידים, במיוחד בחולים קשישים וכאלה שכבר סובלים ממצבים אלו.
7. אפילפסיה והפרעות במערכת העצבים המרכזית : יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אפילפסיה והפרעות אחרות של מערכת העצבים המרכזית, מכיוון שהיא עלולה להגביר את הסיכון להתקפים.

תופעות לוואי פפלוקסצין

1. הפרעות במערכת העיכול : כולל שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן, דיספפסיה (הפרעות עיכול), הפרעות בתיאבון ודיסבקטריוזיס.
2. מערכת העצבים : סחרחורת, כאבי ראש, נמנום, נדודי שינה, חרדה, עצבנות, הפרעות נפשיות (כולל דיכאון וחרדה), נוירופתיה היקפית (בדומה לחוסר תחושה ועקצוץ), תסמינים מוגברים של עצביות ומקרים נדירים של פרכוסים ופסיכוזה.
3. מערכת לב וכלי דם : עליה או ירידה בלחץ הדם, שינויים בקצב הלב, הפרעות קצב כולל טכיקרדיה ופרפור פרוזדורים.
4. מערכת ההמטופואטית : אנמיה, לויקוציטוזיס, לויקופניה, טרומבוציטופניה.
5. תגובות עור : קוצר נשימה, פריחה בעור, גרד, אורטיקריה, תגובות אלרגיות, פוטודרמטיטיס, פוטוסנסיטיזציה ומקרים נדירים של נמק אפידרמיס רעיל (סיבוך עור חמור).
6. חושים : הידרדרות השמיעה, כולל טינטון (צלצולים באוזניים), שינויים בטעם, אדמומיות בעיניים וגירוי של הלחמית.
7. תסמינים שרירים-מפרקיים: כאבי שרירים, כאבי פרקים (כאבי מפרקים), דלקת גידים (דלקת בגידים).
8. תופעות לוואי אחרות : ניתן לפתח זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים עמידים, כמו גם השפעה על תפקוד הכבד והכליות.

מנת יתר

1. טיפול סימפטומטי : מאחר שאין תרופת נגד ספציפית למינון יתר של פפלוקסצין, הטיפול יתמקד בהקלה סימפטומטית של תסמיני מינון יתר. הרופא שלך עשוי לרשום משככי סימפטומים כגון משככי כאבים או אנטיהיסטמינים.
2. ניקוי קיבה : במקרה של מתן פומי טרי של פפלוקסצין, ניתן לבצע שטיפת קיבה כדי להסיר תרופה שלא נספגה.
3. תחזוקה של תפקודי איברים ומערכת : במנת יתר חמורה, ייתכן שיידרשו אמצעים לשמירה על תפקודם של איברים ומערכות חשובות כגון לב וכלי דם, נשימה וכליות.
4. מעקב רפואי : חולים שקיבלו מנת יתר של פפלוקסצין עשויים לדרוש מעקב רפואי צמוד כדי להעריך את המצב ולגלות סיבוכים אפשריים בזמן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תכשירים המכילים אלומיניום, ברזל, אבץ, מגנזיום : מתכות אלו עשויות להפחית את הספיגה של פפלוקסצין. לכן, יש להפריד בין מתן האנטיביוטיקה בזמן לבין מתן תרופות המכילות מתכות אלו.
2. סותרי חומצה : השימוש בסותרי חומצה במקביל לפפלוקסצין עלול להפחית את הזמינות הביולוגית שלו, ולכן יש ליטול אותם במרווחים מהאנטיביוטיקה.
3. תרופות המפחיתות את החומציות של מיץ הקיבה (למשל מעכבי משאבת פרוטון) : הן עשויות להפחית את ספיגת הפפלוקסצין, לכן מומלץ גם להפריד את מתןן בזמן.
4. תרופות המגבירות את הסיכון להפרעות בקצב הלב (מרווח QT) : פפלוקסצין עשויה להגביר את הסיכון להפרעות בקצב הלב בשימוש בו-זמנית עם תרופות אחרות המשפיעות גם על מרווח ה-QT (למשל, חומרים אנטי-פטרייתיים, תרופות אנטי-ריתמיות מסוימות).
5. תרופות הגורמות לפוטוטוקסיות : פפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לתגובות פוטוטוקסיות בשימוש במקביל לתרופות מסוימות (כגון טטרציקלינים, סולפונאמידים).
6. תרופות הגורמות לרעילות עצבית : שימוש בו-זמני בפפלוקסצין עם תרופות המגבירות נוירוטוקסיות (למשל תרופות אנטי-אפילפטיות מסוימות) עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי נוירולוגיות.
7. תרופות להורדת רמת הסוכר בדם : פפלוקסצין עשויה להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של תרופות להורדת רמת הסוכר בדם.