מטופרולול

Metoprolol היא תרופה השייכת למעמד חוסמי בטא. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול במחלות לב וכלי דם שונות. Metoprolol משמש לרוב להפחתת קצב הלב, לחץ הדם והפחתת קצב הלב.

Metoprolol זמין בצורות שונות, כולל טבליות דרך הפה וזריקות תוך ורידיות. חשוב לציין כי יש לפקח על השימוש במטופרולול על ידי רופא ולהקפיד על המינונים המומלצים, מכיוון ששימוש לרעה או הפסקת הפסקות יכולים להיות בעלי השלכות חמורות.

אינדיקציות מטופרולול

1. יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה): metoprolol משמש להפחתת לחץ הדם בחולים עם יתר לחץ דם. זה עוזר להפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים כמו אוטם שריר הלב, שבץ ו- אי ספיקת כליות.
2. אנגינה (מחלות לב כליליות ): ניתן לרשום metoprolol לטיפול יציב ו- אנגינה לא יציבה (אנגינה פקטוריס) כדי לצמצם את התדר ואת האינטנסיביות של.
3. אי ספיקת לב: בחלק מהמטופלים עם אי ספיקת לב, ניתן להשתמש במטופרולול לשיפור תפקוד הלב ולהפחתת התסמינים כמו קוצר נשימה ונפיחות.
4. לאחר האגף: Metoprolol עשויה לשמש כחלק מהטיפול המקיף לאחר אוטם שריר הלב כדי להפחית את הסיכון להתמודדות מחדש ותמותה.
5. הפרעות קצב לב: התרופה עשויה לשמש לבקרת קצב לב בחולים עם הפרעות קצב שונות כמו פרפור פרוזדורים או טכיקרדיה.
6. מניעה מיגרנה: בחלק מהמטופלים עם מיגרנות תכופות, ניתן לרשום מטופרולול כטיפול מונע להפחתת תדירות וחומרת התקפי המיגרנה.

טופס שחרור

1. טבליות לשחרור מיידי: טבליות אלה מיועדות להקלה מהירה בתסמינים ודורשות מספר מנות לאורך היום. בדרך כלל הם משמשים לתיקון לחץ הדם ולניהול תנאי לב מסוימים.
2. טבליות לשחרור מורחב: צורה זו של Metoprolol פותחה כדי לספק שחרור אחיד יותר של החומר הפעיל לאורך כל היום, מה שמפחית את תדירות המינון לפעם אחת ביום. זה עשוי להגביר את הנוחות ועמידה בחולה המלצות הטיפול.
3. תמיסה להזרקה: מטופרולול בצורה של הזרקה משמש בדרך כלל בהגדרות בית חולים לתיקון מהיר של מצבי לב מסוימים, כמו תעוקת לב קשה, אוטם שריר הלב, או סוגים מסוימים של הפרעות קצב.

פרמקודינמיקה

1. חסימה סלקטיבית של β1-adrenoreceptors: Metoprolol בעיקר חוסם את β1-adrenoreceptors, שנמצאים בשריר הלב. זה מאפשר לו להוריד את הדופק, ובכך להפחית את התכווצות ושיעור ההולכה של הדחף בלב.
2. ירידה בתפוקת הלב: חסימת β1-adrenoreceptors בשריר הלב מביאה לירידה בהתכווצות הלב, וכתוצאה מכך לירידה בתפוקת הלב. זה מוביל לירידה בלחץ הדם ובעומס העבודה של הלב.
3. הפחתת התכווצות שריר הלב: Metoprolol מפחית את כוח ההתכווצות של שריר הלב, מה שמוביל לירידה בחמצן שריר הלב ובביקוש האנרגיה, החשוב במיוחד בתנאי לב איסכמיים.
4. הפחתת הפעילות הסימפתטית: חסימת β1-adrenoreceptors מובילה גם לירידה בפעילות מערכת העצבים הסימפתטית, מה שבתורו יכול להפחית את קצב הלב ולחץ הדם.
5. פעולה אנטי-קצב: Metoprolol עשויה למנוע סוגים מסוימים של הפרעות קצב, כמו טכיקרדיה וקרפור פרוזדורים, בשל יכולתה להפחית את קצב הלב ולהקטין את יכולת הריגוש של שריר הלב.
6. פעולה אנטי-מנגנלית: חסימת β1-adrenoreceptors מאפשרת להפחית את העומס על הלב ולשפר את זלוףו, מה שעשוי לעזור בטיפול באנגינה פקטוריס ולהפחית את הסיכון לסיבוכים איסכמיים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: Metoprolol נספג בדרך כלל במהירות ובאופן מוחלט מדרכי העיכול לאחר מתן דרך הפה. צריכת מזון עשויה להאט את קצב הקליטה אך בדרך כלל אינה משפיעה על ספיגה מוחלטת.
2. התפלגות: Metoprolol היא בעלת דרגה נמוכה של כריכה לחלבוני פלזמה בדם (בערך 10-30%), מה שמבטיח את התפלגות האחידה שלה בכל הגוף.
3. חילוף החומרים: מרבית המטופרולול מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל α-hydroxymethoprolol ואחרים. למטבוליטים אלה יש גם פעילות β-adrenoblocking.
4. הפרשה: מטופרולול ומטבוליטים שלו מבוטלים מהגוף בעיקר דרך הכליות (בערך 95% מהמינון) ובמידה פחותה דרך המעי.
5. מחצית החיים: מחצית החיים של Metoprolol הוא כ 3-7 שעות בקרב חולים בריאים, אך עשוי לעלות בחולים עם תפקוד הכבד או הכלייתי לקוי.
6. מנגנון הפעולה: Metoprolol חוסם את β1-adrenoreceptors, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב, כוח התכווצות הלב והתכווצות שריר הלב, מה שמפחית את דרישת החמצן של הלב ומוריד את לחץ הדם.

מינון וניהול

שחרור מיידי Metoprolol (טבליות)

• לחץ דם גבוה: מינון ההתחלה הוא בדרך כלל 100 מ"ג ליום במינון אחד או שניים. תלוי בתגובה לטיפול, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה במרווחים של מספר שבועות. המינון המרבי בדרך כלל אינו עולה על 450 מ"ג ליום.
• אנגינה פקטוריס: המינון הראשוני הוא בדרך כלל 100 מ"ג ליום בשתי מנות. ניתן להגדיל את המינון בהדרגה עד להשגת האפקט הרצוי, אך לא יותר מ- 400 מ"ג ליום.
• הפרעות קצב לב ומניעת אוטם שריר הלב: המינון נקבע בנפרד על בסיס מצבך.

שחרור מורחב של Metoprolol (טבליות)

• צורה זו נלקחת בדרך כלל פעם ביום. מינון ההתחלה לטיפול בלחץ דם גבוה או אנגינה פקטוריס הוא בדרך כלל 25-100 מ"ג ליום. תלוי בתגובה לטיפול, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה.

תמיסה להזרקה

• הוא משמש בעיקר בבתי חולים לטיפול חירום במצבי לב מסוימים. המינון ונתיב הניהול תלויים במקרה הרפואי הספציפי.

הערות חשובות

• אל תפסיק ליטול פתאום מטופרולול, מכיוון שזה עלול לגרום למצבך להחמיר. כל שינוי בטיפול צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של הרופא שלך.
• נטילת מטופרולול עשויה להיות מלווה בתופעות לוואי כמו עייפות, סחרחורת וקור בגפיים. ספר לרופא שלך אם תופעות לוואי אלה או אחרות הופכות לכבידות.
• Metoprolol עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, ויטמינים ותוספי מזון, ולכן חשוב לספר לרופא שלך על כל תרופות שאתה נוטל.

השתמש מטופרולול במהלך ההריון

השימוש במטופרולול במהלך ההיריון דורש תשומת לב מיוחדת. באופן כללי, חוסמי בטא, כולל מטופרולול, עשויים להשפיע על העובר ועל האישה ההרה, במיוחד עם שימוש ממושך בשליש השלישי. מחקרים מסוימים קישרו את השימוש בחוסמי בטא במהלך ההיריון לסיכון למשקל לידה נמוך, היפוגליקמיה אצל הילוד וסיבוכים אחרים.

עם זאת, במקרים מסוימים, אם לאישה יש מצב לב רציני המחייב את Metoprolol לנהל, הרופא שלה עשוי להחליט כי היתרונות הפוטנציאליים של התרופה עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לעובר. במצבים אלה, חשוב לדון בזהירות בכל הסיכונים והיתרונות האפשריים של שימוש במטופרולול במהלך ההיריון אצל הרופא שלך.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית: אנשים עם רגישות יתר ידועה למטופרולול או לבטא-אדרנו-בוקרים אחרים לא צריכים להשתמש בה מכיוון שזה עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
2. Bradycardia: Metoprolol עשוי להפחית את קצב הלב והשימוש בו עשוי להיות מנוגד אצל אנשים עם קצב לב נמוך מאוד (Bradycardia).
3. אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD): בטא-אדרנו-בלוקרים, כולל מטופרולול, עלולים להחמיר את הסימפטומים של אסטמה או COPD מכיוון שהם עשויים לתרום לצמצום דרכי הנשימה.
4. לחץ דם נמוך: Metoprolol יכול להוריד את לחץ הדם והשימוש בו עלול להיות מנוגד בקרב אנשים עם לחץ דם נמוך.
5. פגיעת לב חריפה (הלם): Metoprolol עלול להיות מנוגד לאי ספיקת לב חריפה או בהלם קרדיוגני מכיוון שהוא עלול להחמיר את תפקודו של הלב.
6. חסימת לב: Metoprolol עשויה להגביר את המצור של הולכת הדחפים החשמליים בלב ועלולים להיות מנוגדים במצור הולכה של AV.
7. הריון: השימוש במטופרולול במהלך ההיריון עשוי לדרוש זהירות יתר על המידה ויש לנקוט בו רק כאשר מצוין באופן רפואי באופן קפדני ותחת פיקוחו של רופא.
8. הנקה: Metoprolol עשויה להיות מופרשת לחלב אם, ולכן השימוש בו בהנקה עשוי לדרוש הערכת סיכון תועלת ויש להשתמש בו בזהירות תחת פיקוח רפואי.

תופעות לוואי מטופרולול

1. הורדת לחץ הדם: זו אחת ההשפעות הרצויות בטיפול ביתר לחץ דם, אך לעיתים מטופרולול יכול לגרום לירידה גדולה מדי בלחץ הדם, וכתוצאה מכך סחרחורת, חולשה או אפילו אובדן התודעה.
2. Bradycardia (ירידה בקצב הלב): Metoprolol עלול להאט את קצב הלב שלך, מה שעלול לגרום לתחושה של דפיקות לב, עייפות או סחרחורת.
3. נמנום ועייפות: חלק מהמטופלים עלולים לחוות נמנום או עייפות תוך נטילת מטופרולול.
4. נדודי שינה: מטופרולול עלול לגרום לנדודי שינה או הפרעות שינה אצל אנשים מסוימים.
5. דיכאון: חלק מהמטופלים עשויים לחוות שינויים במצב הרוח, כולל דיכאון או חרדה, תוך נטילת מטרולול.
6. בעיות בקיבה: מטופרולול עלול לגרום לפה יבש, בחילה, הקאות, שלשול או עצירות.
7. בצקת היקפית: בחלק מהמטופלים, מטופרולול עלול לגרום לנפיחות ברגליים או בזרועות.
8. דיספפסיה: זה יכול לכלול מגוון תסמינים במערכת העיכול כמו אי נוחות בבטן, צרבת או זבל.

מנת יתר

1. ירידה בקצב הלב (Bradycardia): מנת יתר של מטופרולול עלולה לגרום להאטה קשה של הדופק, מה שעלול להיות מסוכן, במיוחד עבור אנשים עם קצב לב כבר מופחת.
2. הפרעות קצב לב: כוללות הפרעות בקצב לב שונות כמו טכיקרדיה חדרית, פרפור פרוזדורים ואחרים שיכולים להוביל לסיבוכים חמורים כולל דום לב.
3. ירידה בלחץ הדם (יתר לחץ דם): מנת יתר של מטופרולול עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם, מה שעלול להוביל לסחרחורת, לחולשה, להתעלפות ואפילו בהלם.
4. התרחבות הדם היקפית (התרחבות vasodilation): זה עלול להוביל לירידה בהתנגדות לכלי הדם ההיקפיים ולהפחתת זלוף של איברים ורקמות.
5. דיכאון נשימתי: במנת יתר קשה, עלולות להופיע בעיות נשימה, כולל אי ספיקת נשימה.
6. תסמינים אחרים: כוללים בחילה, הקאות, אובדן תודעה, התקפים ואחרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות: Metoprolol עשויה להגביר את ההשפעה ההיפוטית של תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות, כמו משתנים או מעכבי אנזים המרה באנגיוטנסין (ACEIS), העלולים לגרום ללחץ הדם לרמות מסוכנות.
2. תרופות נגד הפרעות קצב: מתן משותף של מטופרולול עם תרופות אנטי-קצביות כמו תרופות אמידרון או IC בכיתה (למשל, פרופפנון) עלולות להגביר את ההשפעה הדיכאונית על הולכת הלב ולגרום להפרעות קצב חמורים.
3. סימפטומימטיקה: תרופות המעוררות את המערכת הסימפתטית (למשל אדרנלין או פנילפרין) עלולות להחליש את ההשפעה ההיפוטית של מטופרולול ולהוביל לעלייה בלחץ הדם.
4. Ss-adrenoblockers לא סלקטיביים: מתן משותף של Metoprolol עם β-adrenoblockers לא סלקטיביים כמו פרופראנולול עלול לגרום לתופעות לוואי בלתי רצויות מוגברות כמו Bradycardia and Bronchospasm.
5. מעכבי ציטוכרום P450: תרופות המעכבות ציטוכרום P450, כמו צימדין או קטוקונאזול, עשויות להגביר את ריכוז הדם של מטופרולול ולהגדיל את השפעתו הדיכאונית על מערכת הלב וכלי הדם.
6. מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIS): שימוש במטופרולול עם MAOIS עשוי להגביר את ההשפעה ההיפוטית ולגרום לתגובות לוואי חמורות כמו יתר לחץ דם וקריסה אורתוסטטית.

תנאי אחסון

1. טמפרטורה: בדרך כלל יש לאחסן מטופרולול בטמפרטורת החדר, שהיא 15 עד 30 מעלות צלזיוס (59 עד 86 מעלות פרנהייט).
2. יובש: יש לאחסן את התרופה במקום יבש כדי למנוע לחות, מה שעלול להשפיע על יציבותה ואיכותה.
3. אור: יש לאחסן את מטופרולול במקום חשוך המוגן מאור שמש ישיר, מכיוון שאור עלול לגרום לפירוק של החומרים הפעילים.
4. ילדים: הרחק את מטופרולול מהישג ידם של ילדים כדי למנוע שימוש בשוגג.
5. אריזה: עקוב אחר ההוראות בחבילה או בהוראות הרופא שלך לגבי אחסון Metoprolol.