מטוקלופרמיד

Metoclopramide היא תרופה המשמשת לטיפול במגוון הפרעות במערכת העיכול ובמספר מצבים אחרים.

לתרופה מספר תכונות פרמקולוגיות:

1. פעולה פרוצינטית : Metoclopramide ממריץ את תנועת המזון דרך מערכת העיכול, משפר את תנועתיות הקיבה והמעיים. זה עשוי להיות שימושי לטיפול בתסמינים של הקאות, בחילות, צרבת והפרעות אחרות במערכת העיכול.
2. פעולה אנטי-הקאה : Metoclopramide מסייע להפחית בחילות והקאות על ידי חסימת פעולת הדופמין במרכז ההקאה של המוח.
3. הפחתת ריפלוקס : התרופה עשויה להיות יעילה בהפחתת ריפלוקס חומצי מהקיבה אל הוושט, מה שעוזר בהפחתת צרבת ותסמינים אחרים של מחלת ריפלוקס גסטרו-וושטי (GERD).

Metoclopramide נלקח בדרך כלל דרך הפה בצורת טבליות או סירופ. ניתן להשתמש בו גם בהזרקה בבתי חולים להקלה דחופה בבחילות והקאות.

חשוב לציין שלמטוקלופרמיד יכולות להיות תופעות לוואי כולל נמנום, סחרחורת, הפרעות תנועה ואחרות. לכן, השימוש בתרופה צריך להיות בפיקוח רופא ולהקפיד על המינונים המומלצים. אתה לא צריך לקחת metoclopramide מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, במיוחד אם יש לך כל מצב רפואי אחר או נוטל תרופות אחרות.

אינדיקציות מטוקלופרמיד

1. בחילות והקאות : Metoclopramide משמש לטיפול סימפטומטי של בחילות והקאות עקב סיבות שונות כגון ניתוח, טיפול תרופתי, טיפול בקרינה או מחלות במערכת העיכול.
2. ריפלוקס גסטרו-וושטי (GERD) : ניתן להשתמש ב- Metoclopramide לטיפול בתסמיני GERD כגון צרבת, הקאות, דיספאגיה (קשיי בליעה) וכו'.
3. Hyperemesis gravidarum : במקרים של בחילות והקאות חמורות, כולל hyperemesis gravidarum, ניתן לרשום metoclopramide כדי להקל על התסמינים.
4. תמיכה בתנועתיות מערכת העיכול : ניתן להשתמש ב- Metoclopramide כדי לעורר את תנועתיות הקיבה והמעיים בחולים עם גסטרופרזיס או הפרעות אחרות בתנועתיות מערכת העיכול.
5. תמיכה בטיפול כימותרפי : מטוקלופרמיד משמש לעתים כחלק מפרוטוקול אנטי-הקאה בעת מתן כימותרפיה .

טופס שחרור

1. טבליות: הצורה הנפוצה ביותר המיועדת למתן דרך הפה. טבליות Metoclopramide עשויות להיות בעלות פעולה רגילה או בשחרור שונה להשפעה ממושכת.
2. תמיסה פומית (סירופ): טופס זה מתאים לחולים המתקשים בבליעת טבליות, לרבות ילדים וקשישים. הפתרון מקל על מינון ונטילת התרופה.
3. זריקות: מטוקלופרמיד בצורת זריקות משמש להקלה מהירה בתסמינים כאשר מתן פומי אינו אפשרי או רצוי. זריקות יכולות להינתן תוך שרירית (IM) או תוך ורידי (IV).
4. נרות רקטליות: למרות שפחות נפוצות, נרות עשויות לשמש להקלה על בחילות והקאות כאשר דרכי מתן אחרות אינן מתאימים או לא יעילים.

פרמקודינמיקה

1. פעולה נגד הקאה :

   • Metoclopramide הוא נוגד הקאות יעיל בשל השפעתו על קולטני דופמין D2 באזור מרכז ההקאה הקבוע במוח הקטן. הוא מפחית את רפלקס הגאג וממריץ פעילות מוטורית קיבה, מה שעוזר להאיץ את העיכול ותנועת המזון דרך מערכת העיכול.

2. פעולה פרוקינטית :

   • Metoclopramide ממריץ את הפעילות המוטורית של מערכת העיכול העליונה על ידי הגברת שחרור אצטילכולין ודיכוי עיכוב דופמין. זה עשוי להיות שימושי בטיפול בהפרעות תנועתיות עיכול תפקודיות ואורגניות כמו גסטרופרזיס ודלקת הוושט של ריפלוקס.

3. ירידה בהפרשת פרולקטין :

   • Metoclopramide מפעיל השפעות הפרשת פרולקטין על ידי חסימת קולטני דופמין D2 באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח. זה עשוי להיות שימושי בטיפול בהיפרפרולקטינמיה ובתסמינים הנלווים לה כמו אמנוריאה היפר-פרולקטינמית וגלקטוריה.

4. פעולה מרכזית :

   • ל- Metoclopramide עשויות להיות השפעות הרגעה וחרדה מרכזיות הקשורות להשפעותיו על קולטני דופמין וסרוטונין במערכת העצבים המרכזית.

5. אפקטים נוספים :

   • במקרים מסוימים, למטוקלופרמיד עשויות להיות השפעות נוגדות דיכאון, אנטי דלקתיות ונוגדי חמצון, אם כי המנגנונים של השפעות אלו דורשים בדיקה נוספת.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : Metoclopramide יכול להיספג ביעילות ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. מזון עשוי להאט את קצב הספיגה אך לרוב אינו משפיע על הספיגה הכוללת.
2. תפוצה : הוא מופץ היטב בגוף ויכול לחדור את מחסום הדם-מוח, מה שמאפשר לו להשפיע על מערכת העצבים המרכזית ולהפחית בחילות והקאות.
3. מטבוליזם : Metoclopramide עובר חילוף חומרים בכבד, בעיקר באמצעות הידרוקסילציה וצימוד. המטבוליט העיקרי הוא metoclopramide sulfoxide.
4. הפרשה : הפרשה של metoclopramide מהגוף מתרחשת בעיקר דרך הכליות. כ-85-95% מהמינון מופרש ללא שינוי ב-24 השעות הראשונות לאחר המתן.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של metoclopramide הוא כ-5-6 שעות במבוגרים ועד 15 שעות ביילודים.
6. מנגנון פעולה : Metoclopramide הוא אנטגוניסט של קולטני דופמין D2 במערכת העצבים המרכזית. יש לו גם השפעה מעוררת על תנועתיות מערכת העיכול על ידי הגברת שחרור אצטילכולין.

מינון וניהול

מבוגרים

• דרך הפה (בליעה): המינון הסטנדרטי הוא 10 מ"ג 30 דקות לפני הארוחות ולפני השינה, עד 4 פעמים ביום, בהתאם לתסמינים ותגובה לטיפול. המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג.
• מתן תוך ורידי ותוך שרירי: המינון להזרקה הוא בדרך כלל 10 מ"ג עד 4 פעמים ביום. מתן תוך ורידי צריך להיעשות באיטיות, למשך 1-2 דקות לפחות, כדי למנוע תופעות לוואי.

יְלָדִים

המינון של metoclopramide לילדים מחושב בנפרד, על סמך משקל הגוף, ויש לקבוע על ידי רופא. באופן כללי, זה 0.1-0.15 מ"ג לק"ג משקל גוף 30 דקות לפני הארוחות ולפני השינה, עד 3-4 פעמים ביום.

הוראות מיוחדות

• משך הטיפול במטוקלופרמיד בדרך כלל לא יעלה על 12 שבועות בגלל הסיכון לתופעות לוואי, כולל הפרעות תנועה.
• עקבו בקפידה אחר הוראות הרופא לגבי משך מהלך הטיפול ואל תפסיקו ליטול אותו בפתאומיות ללא התייעצות עם מומחה, במיוחד לשימוש ארוך טווח.
• כאשר metoclopramide ניתנת תוך ורידי, יש לתת אותו לאט כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי כגון תת לחץ דם אורתוסטטי.

השתמש מטוקלופרמיד במהלך ההריון

כאשר משתמשים ב-metoclopramide במהלך ההריון, יש לשקול את הסיכונים והיתרונות הפוטנציאליים לאם ולעובר. אין מספיק נתונים כדי לציין את בטיחותו במהלך ההריון, במיוחד בשלבים המוקדמים. לכן, בדרך כלל מומלץ להימנע משימוש במטוקלופרמיד במהלך ההריון, במיוחד ללא התייעצות עם רופא.

עם זאת, במקרים מסוימים, כאשר היתרונות הפוטנציאליים לאם עולים על הסיכונים האפשריים לעובר, הרופא עשוי להחליט לרשום מטוקלופרמיד במהלך ההריון. זה עשוי להיות נחוץ במקרים של בחילות והקאות קשות הקשורות להריון (המכונה hyperemesis gravidarum).

התוויות נגד

1. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה למטוקלופרמיד או לכל מרכיב אחר של התרופה לא צריכים להשתמש בו, מכיוון שהוא עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
2. גידולי יותרת המוח : Metoclopramide עשוי לעורר ייצור פרולקטין ועלול להיות התווית נגד בחולים עם גידולי יותרת המוח כגון פרולקטינומות.
3. חסימת מעיים מכנית או מחוררת : השימוש במטוקלופרמיד עשוי להיות התווית נגד בנוכחות חסימת מעיים מכנית או מחוררת מכיוון שהיא עלולה להחמיר את התסמינים ולסבך את המצב.
4. Pheochromocytoma : Metoclopramide עלול להחמיר את הסימפטומים של pheochromocytoma, כולל לחץ דם גבוה, ולכן אסור בחולים עם מצב זה.
5. אפילפסיה : Metoclopramide עלול להחמיר את סף ההתקפים, ולכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד בחולים עם אפילפסיה או הפרעות אחרות הקשורות להופעת התקפים.
6. הריון והנקה : הנתונים על הבטיחות של metoclopramide במהלך הריון והנקה מוגבלים ויש להעריך ולהמליץ ​​על השימוש בו על ידי רופא.
7. ילדים : השימוש במטוקלופרמיד בילדים צריך להיות זהיר ויש לרשום אותו רק על ידי רופא, במיוחד בילדים עם מצבים רפואיים מסוימים.

תופעות לוואי מטוקלופרמיד

1. ישנוניות ועייפות : Metoclopramide עלול לגרום לנמנום או עייפות, במיוחד בתחילת הטיפול או עם הגדלת המינון.
2. נדודי שינה : Metoclopramide עלול לגרום לנדודי שינה או הפרעות שינה אצל אנשים מסוימים.
3. סחרחורת : חלק מהחולים עלולים לחוות סחרחורת או תחושת חוסר יציבות.
4. דפיקות לב או שינויים בקצב הלב : לעיתים נדירות, metoclopramide עלול לגרום לשינויים בקצב הלב כגון דפיקות לב או הפרעות קצב.
5. יובש בפה : Metoclopramide עלול לגרום ליובש בפה אצל אנשים מסוימים.
6. הפרעות עיכול : זה עשוי לכלול שלשולים, עצירות, בחילות או הקאות.
7. מיסוך הסימפטומים של דיסקינזיה מאוחרת : זוהי תופעת לוואי נדירה אך חמורה שבה metoclopramide יכול להסוות את הסימפטומים של דיסקינזיה מאוחרת, מצב המאופיין בתנועות לא רצוניות שעלולות להפוך לבלתי הפיכות.
8. עלייה ברמת הפרולקטין : Metoclopramide עלול להגביר את רמות הפרולקטין בדם, מה שעלול להוביל להשפעות לא רצויות אצל גברים (למשל גינקומסטיה) ובנשים (למשל אמנוריאה היפר-פרולקטינמית).

מנת יתר

1. תסמינים חוץ-פירמידליים : כולל דיסקינזיות, דיסטוניה, תסיסה פסיכומוטורית, התכווצויות שרירים ורעידות. תסמינים אלו קשורים לחסימה של קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית.
2. הרגעה ונמנום : עודף מטוקלופרמיד עלול לגרום לנמנום, עייפות, חולשה כללית ואפילו אובדן הכרה.
3. רעילות לב : במקרים מסוימים, מינון יתר עלול להוביל להפרעות בקצב הלב, כולל הפרעות קצב והארכת מרווח QT.
4. Anticholinergic symptoms: Include dry mouth, constipation, blurred vision, urinary disturbances, etc.
5. תסמונת נוירולפטית : במקרים נדירים עלולה להתפתח תסמונת נוירולפטית המתבטאת בהיפרתרמיה, עוויתות, ירידה בהכרה ותסמינים נוספים.
6. תסמינים אחרים : בחילות, הקאות, שלשולים, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם ותופעות לא רצויות אחרות עלולות להופיע גם כן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נוגדות הקאות : Metoclopramide עשוי לשפר את ההשפעות של תרופות נוגדות הקאות אחרות, כגון תרופות נוגדות הקאות הפועלות באופן מרכזי (כגון dimenhydrinate), מה שעלול לגרום להרגעה מוגברת.
2. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם : Metoclopramide עשוי להגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, כגון תרופות להורדת לחץ דם או תרופות המפחיתות את קצב הלב (למשל חוסמי ביתא אדרנו), מה שעלול להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם.
3. תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית : Metoclopramide עשוי להגביר את ההשפעות המרגיעות והאנטיכולינרגיות של תרופות אחרות כגון בנזודיאזפינים או תרופות נוגדות דיכאון, מה שעלול לגרום לנמנום מוגבר ולירידה בתגובתיות.
4. תרופות הגורמות להארכת מרווח QT : Metoclopramide עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב בשימוש במקביל לתרופות אחרות הגורמות להארכת מרווח QT, כגון תרופות אנטי-ריתמיות או אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים.
5. תרופות המגבירות את הפרשת המתווך : תרופות המגבירות את הפרשת המתווך (למשל אנטיהיסטמינים) עשויות להפחית את היעילות של metoclopramide.
6. תרופות הגורמות לתסמינים חוץ-פירמידליים : שימוש במטוקלופרמיד עם תרופות אחרות העלולות לגרום לתסמינים חוץ-פירמידליים (למשל נוירולפטיקה) עלול להגביר תופעת לוואי זו.