טימולול

Timolol הוא בטא-אדרנו-בלוקר לא קרדיוסקטיבי ללא פעילות סימפטומימטית מהותית, פעילות הרדמה מקומית או דיכאון קרב. זה מפחית לחץ תוך עיני ומשמש במקרים של לחץ מוגבר פתולוגי. טימולול מפחית ביעילות את היווצרות ההומור המימי בתהליכי גוף צלילי והוא אנטגוניסט בטא-אדרנרגי חזק. עם זאת, הבסיס הפיזיולוגי לפעולה של תרופה זו להפחתת לחץ תוך עיני אינו ברור לחלוטין.

Timolol נמצא בשימוש נרחב לטיפול בגלאוקומה בגלל יכולתו להפחית ביעילות את הלחץ התוך עיני. ניתן להשתמש בו הן במונותרפיה והן בשילוב עם תרופות אנטיגלאוקומה אחרות. טימולול הראה גם יעילות בהפחתת התמותה והישנותו של אוטם שריר הלב בקרב חולים שיש להם אוטם שריר הלב.

יש לציין שלמרות השימוש הנרחב בטימולול ברפואת עיניים, תופעות לוואי יכולות להתרחש, כולל אלרגיות מגע דרמטיטיס. בנוסף, טימולול עלול לגרום לתופעות לוואי מערכתיות בגלל פעילות חסימת הבטא שלה, כמו bradycardia, אי ספיקת לב, ברונכוספזם בחולים עם ברונכיה סחרחורת ועייפות. לכן, בעת מרשם של טימולול, חשוב לקחת בחשבון את הקומורבידיות של המטופל ואת הסיכונים האפשריים.

אינדיקציות טימולול

האינדיקציה העיקרית לטימולול היא להפחית את הלחץ התוך עיני בקרב חולים עם גלאוקומה בזווית פתוחה ויתר לחץ דם עיניים. טימולול מצמצם את ייצור הלחות המימית בעין, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ התוך עיני.

טופס שחרור

Timolol זמין בצורה של 0.25% ו-0.5% טיפות עיניים. האריזה עשויה לכלול 1 מ"ל, 2 מ"ל בצינורות טפטפת פולימרית עם שסתום או 5 מ"ל, 10 מ"ל בצינורות טפטפת פולימרים של צוואר הבורג מכוסים בכובעי בורג.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של טימולול מיוחסת ליכולתו לחסום קולטנים בטא-אדרנרגיים, וכתוצאה מכך השפעות רבות הן באיברים הוויזואליים והן ברמה המערכתית:

ברפואת עיניים:

• הפחתת הלחץ התוך עיני: טימולול מצמצם את ייצור הלחות המימית בעין הקדמית, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ התוך עיני. זו הפעולה העיקרית של טימולול המשמש לטיפול בגלאוקומה ויתר לחץ דם עיניים.

במערכת הקרדיווסקולרית:

• פעולה נגד יתר לחץ דם: המצור של קולטנים בטא-אדרנרגיים של הלב מוביל לירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה), ירידה בתפוקת הלב, וכתוצאה מכך, ירידה בלחץ הדם.
• השפעה אנטי-מנגנלית: הפחתת דרישת החמצן של שריר הלב על ידי הפחתת קצב הלב והפחתת עומס העבודה של הלב מסייעת בהפחתת תסמיני אנגינה פקטוריס.
• השפעה אנטי-קצב: טימולול עשוי לשמש כדי לשלוט בסוגים מסוימים של הפרעות קצב מכיוון שהוא מאט את הולכת הדחפים דרך הצומת האטריו-וונטריקולרי של הלב.

במערכת הנשימה:

• עלייה אפשרית בברונכוספזם: כחוסם בטא שאינו קרדיו, טימולול עלול לגרום לסימפונות מוגברים בקרב חולים עם אסתמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית, שהיא תופעת לוואי חשובה.

השפעות אחרות:

• הפחתת הסיכון לאוטם שריר הלב חוזר: הוכח כי טימולול מפחית את הסיכון לאוטם ותמותה חוזרים ונשנים בקרב חולים לאחר אוטם שריר הלב בגלל תכונותיו הקרות-מגן.

טימולול פועל על ידי חסימת תחרותית של קולטנים בטא-אדרנרגיים, וכתוצאה מכך השפעות מופחתות של קטכולמינים אנדוגניים (למשל, אדרנלין ונוראדרנלין) על הלב ושריר החלק, כולל כלי דם וברונצ'י. חשוב לציין כי טימולול הוא חוסם בטא שאינו קרדיו, מה שאומר שהוא פועל הן על קולטנים β1- ו- β2-אדרנרגיים, המסביר את קשת הפעולה הרחבה שלו ותופעות לוואי פוטנציאליות.

פרמקוקינטיקה

Timolol הוא בטא-אדרנו-בלוקקר שאינו סלקטיבי, שכאשר מיושם באופן אקטואלי בצורה של טיפות עיניים מסוגל להפחית לחץ תוך-עיני רגיל וגם מוגבר. זה מושג על ידי הפחתת היווצרות נוזל תוך עיני. הירידה המרבית בלחץ התוך עיני מתרחשת 1-2 שעות לאחר היישום ונמשכת למשך 24 שעות. Timolol אינו משפיע על גודל התלמידים ועל הלינה.

מאפיינים פרמקוקינטיים של טימולול הם שאחרי יישום מקומי החומר הפעיל חודר במהירות דרך הקרנית. הפרשת מטבוליטים מתבצעת בעיקר על ידי הכליות. בערך 80% מהטימולול, המשמש בצורת טיפות עיניים, נכנס לזרם הדם המערכתי דרך כלי הלחמית, רירית האף ודרכי לקרימל. במקרה זה, CMAX של טימולול בלחות המימית של העין מושג בערך 1-2 שעות לאחר ההזרקה. אצל ילודים וילדים קטנים ריכוז טימולול עולה באופן משמעותי על ה- CMAX שלו בפלזמה של מבוגרים.

מינון וניהול

כדי ליזום טיפול בטימולול, 1-2 טיפות מנוהלות בדרך כלל בעין הפגועה. ריכוז הירידות המשמשות עשוי להיות 0.25% או 0.5%, תלוי בתגובה האישית של המטופל והמלצות הרופא. הטיפות מיושמות פעמיים ביום. אם לאחר שימוש רגיל בלחץ התוך עיני נורמל, ניתן להפחית את המינון לירידה אחת פעם ביום, בבוקר.

הטיפול בטימולול הוא בדרך כלל לטווח הארוך. יש לבצע כל שינוי במינון או בהפרעות בטיפול בהוראות הרופא שלך. חשוב לראות את הרופא שלך באופן קבוע כדי לפקח על מצבך ולהתאים את מהלך הטיפול במידת הצורך.

השתמש טימולול במהלך ההריון

השימוש בטימולול במהלך ההיריון דורש זהירות. כמו בכל חוסם בטא, לטימולול עשויה להשפיע על העובר, במיוחד כאשר משתמשים בו בשליש השלישי של ההיריון. הסיכונים הפוטנציאליים כוללים:

1. ברדיקרדיה עוברית: ירידה בקצב הלב של העובר כתוצאה ממצור קולטן בטא-אדרנרגי.
2. היפוגליקמיה עוברית: חוסמי בטא עשויים להסוות תסמינים של היפוגליקמיה ולתרום להיפוגליקמיה עוברית.
3. פיגור בגידול עוברי: יש עדויות להשפעה אפשרית של חוסמי בטא על צמיחת העובר.
4. סגירה מוקדמת של הדוקטוס העורקיוס: שימוש בסוף ההיריון עשוי לתרום לסגירה מוקדמת של העורקים של הדוקטוס בעובר, סיבוך רציני.

בגלל הסיכונים הפוטנציאליים הללו, השימוש בטימולול במהלך ההיריון צריך להיות מוגבל למקרים בהם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. חשוב במיוחד לשקול את הסיכונים והיתרונות בעת השימוש ב- Timolol בשליש השלישי של ההיריון.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בטימולול כוללות:

• אסטמה של הסימפונות או מחלת דרכי הנשימה החסימתיות הרוחות החמורות האחרות.
• סינוס ברדיקרדיה, בלוק אטריו-וונטריקולרי של תואר II או III, אי ספיקת לב קשה.
• אי ספיקת לב מפורקת.
• תהליכים דיסטרופיים בקרנית.
• ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, מכיוון שאין נתונים על יעילותה ובטיחות התרופה בקבוצת גיל זו.
• רגישות יתר לרכיבי התרופה.

יש להעניק את התרופה גם בזהירות באי-ספיקה ריאתית, אי ספיקה מוחית חמורה, אי ספיקת לב, סוכרת, היפוגליקמיה, תירוטוקסיקוזיס, מיאסטניה גרביס, כמו גם במתן מקביל של בטא-אדרנו-פובלוקרים אחרים.

תופעות לוואי טימולול

TIMOLOL, כמו בטא-אדרנו-בלוקרים אחרים, יכול לגרום למספר תופעות לוואי המשפיעות הן על רמות מערכתיות והן על רמות אקטואליות כאשר משתמשים בהן בצורה של ירידות עיניים. הנה כמה מהם:

תופעות לוואי מערכתיות:

1. השפעות קרדיווסקולריות: ברדיקרדיה (האטה של קצב הלב), יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך), ביטויים של אי ספיקת לב (דיספנאה, בצקת).
2. השפעות נשימה: סימפונות או החמרה של תסמיני אסטמה, במיוחד בחולים עם היסטוריה של מחלת דרכי הנשימה החסימתיות.
3. מערכת העצבים: כאבי ראש, סחרחורת, עייפות, דיכאון, הפרעות שינה.
4. היפוגליקמיה: טימולול עשוי להסוות את הסימפטומים של היפוגליקמיה, וזה חשוב במיוחד בחולים עם סוכרת.

תופעות לוואי מקומיות (בעת שימוש בטיפות עיניים):

1. גירויים בעיניים: אדמומיות, שריפה, גירוד, תחושת גוף זר בעין.
2. עיניים יבשות: ייצור דמעה מופחת עלול לגרום לאי נוחות וגירוי.
3. הפרעות ראייה: ירידה זמנית בתמונות בראייה, בוהק או בתמונות מפוזרות.
4. דלקת קרטיטיס: במקרים נדירים, דלקת בקרנית עלולה להתפתח.

תופעות לוואי נדירות אך חמורות:

• תגובות אנפילקטיות: נדירות ביותר אך פוטנציאלית לסכנת חיים.
• תגובות אלרגיות על העור: פריחה, אורטיקריה.
• הפרעות נפשיות: בלבול, הזיות, הפרעות זיכרון.

אם מתרחשות תופעות לוואי כלשהן, עליך להתייעץ מייד עם הרופא שלך לתיקון טיפול או בחירת תרופה אלטרנטיבית. חשוב לזכור שתופעות לוואי עשויות להיות תלויות במינון וברגישות האישית לתרופה.

מנת יתר

מנת יתר של טימולול יכולה להתרחש על ידי מתן מערכתי (למשל, טבליות יתר לחץ דם) או על ידי יישום מקומי כטיפות עיניים, במיוחד אם התרופה נבלעת בטעות. מנת יתר יכולה להוביל למספר השפעות מערכיות חמורות כתוצאה ממצור נרחב של קולטנים בטא-אדרנרגיים.

תסמינים של מנת יתר של טימולול עשויים לכלול:

1. ברדיקרדיה (פעימות לב איטיות): אחד הביטויים הסבירים והמסוכנים ביותר של מנת יתר, הדורש טיפול רפואי מיידי.
2. יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך): עלול להוביל להתעלפות ולמצבים מסכני חיים, במיוחד בחולים עם מחלות לב וכלי דם.
3. החמרה אי ספיקת לב: סיכון מוגבר בחולים במחלות לב קודמות.
4. ברונכוספזם: מסוכן במיוחד בחולים עם אסתמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית.
5. היפוגליקמיה: לא שכיח אך יכול להיות מסוכן לחולי סוכרת.

אמצעי עזרה ראשונה וטיפול במקרה של מנת יתר:

• הפסקות: הפסק מייד את השימוש בטימולול.
• תשומת לב רפואית: חפש טיפול רפואי מיידי או התקשר לאמבולנס.
• טיפול סימפטומטי ותומך: ניתן לנקוט במדדים במתקן לבריאות לשמירה על תפקוד לב, נשימה ולחץ דם. זה עשוי לכלול מתן תרופות המעוררות פעילות בטא-אדרנרגית או שימוש זמני בקוצב לב חיצוני מלאכותי במקרה של ברדיקרדיה קשה.

בעת שימוש בטיפות עיניים, חשוב לנקוט אמצעי זהירות כדי להימנע מבליעה מקרית, במיוחד אצל ילדים. הרחק תמיד תרופות מהישג ידם של ילדים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

טימולול עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, הדורשות זהירות בעת שימוש בשילוב עם תרופות מסוימות:

• עם בטא-אדרנו-בלוקרים אחרים: שימוש במקביל עם בטא-אדרנובלוקרים אחרים, כולל צורות דרך הפה, עלול לגרום לעלייה בהשפעות קרדיווסקולריות.
• עם תרופות נגד הפרעות קצב: כמו אמיודרון, יתכן שיש סיכון מוגבר לבלוק לב, ברדיקרדיה והפרעות בקצב לב אחר.
• עם תרופות לטיפול ביתר לחץ דם ותרופות קרדיווסקולריות אחרות: עלולה להתרחש עלייה בהשפעה היפוטית, מה שיחייב התאמת מינון.
• עם מעכבי CYP2D6: כמו כמה נוגדי דיכאון ואנטי-פסיכוטיות, עלולים לשנות את חילוף החומרים ולהגדיל את ריכוז התיאולול בדם, מה שמגדיל את הסיכון לתופעות לוואי.
• עם סוכנים היפוגליקמיים של אינסולין ובפה: טימולול עשוי להסוות תסמינים של היפוגליקמיה, וזה חשוב בחולים עם סוכרת.

תנאי אחסון

תנאי האחסון של טימולול תלויים בצורת שחרור התרופה, אך באופן כללי, עליך לדבוק בהמלצות הכלליות לאחסון מוצרים רפואיים:

1. טמפרטורת האחסון: יש לאחסן את מרבית צורות הטימולול, כולל טיפות עיניים וטבליות, בטמפרטורת החדר, בדרך כלל בין 15 מעלות צלזיוס ל 25 מעלות צלזיוס. הימנע מאחסון התרופה במקומות עם טמפרטורה גבוהה או אור שמש ישיר.
2. הגנה מפני אור ולחות: אחסן את התרופה באריזה המקורית שלה כדי להגן עליה מפני אור ולהימנע מלחות, מה שעלול להשפיע על היציבות והיעילות של התרופה.
3. נגישות לילדים: וודא שהתרופה מחוץ להישג ידם של ילדים כדי למנוע בליעה או שימוש בשוגג.
4. לאחר הפתיחה: בדרך כלל יש להשתמש בטיפות עיניים של טימולול לפרק זמן לאחר פתיחת הבקבוקון לראשונה (למשל תוך 4 שבועות) כדי למנוע את הסיכון לזיהום. ההמלצות המדויקות עשויות להשתנות בהתאם ליצרן, ולכן חשוב לקרוא את הוראות התרופה בזהירות.

ביצוע המלצות אחסון אלה יסייע בשמירה על יעילותו ובטיחותו של טימולול לאורך חיי המדף שלו.

חיי מדף

אל תשתמש ב- Timolol לאחר תאריך התפוגה המצוין בחבילה. השלך תרופה שפג תוקפה על פי קודים ותקנות מקומיות.