ציקלוזרין

ציקלוזרין הוא אנטיביוטיקה חיידקית; בעל השפעה אנטיבקטריאלית. לתרופה יש מגוון רחב למדי של פעילות טיפולית - חיידקים פתוגניים רבים רגישים אליה.

התרופה מדגימה יעילות רפואית גבוהה בטיפול בשחפת כרונית. הוא משמש לעתים קרובות במצבים בהם החיידקים שהם הגורם הסיבתי לפתולוגיה מראים עמידות לתרופות אחרות נגד שחפת.[1]

אינדיקציות ציקלוזרין

הוא משמש לזיהומים מיקובקטריאליים לא טיפוסיים, כמו גם לשחפת כרונית (כתרופת גיבוי).

טופס שחרור

שחרור התרופה מתממש בצורה של כמוסות בנפח של 0.25 גרם - 100 חתיכות לאריזה.

פרמקודינמיקה

חומר התרופה נוצר במהלך הפעילות החיונית של Streptomyces orchidaceus, או שהוא מתקבל באופן מלאכותי. עקרון ההשפעה הרפואית מבוסס על הרס תהליכי הקישור של ממברנות התא (מעכב את האנזימים האחראים לקשירתם).

התרופה מדגימה פעילות נגד טרפונמות עם ריקציה, ובנוסף נגד שחפת mycobacterium. ההתנגדות הטיפולית מתפתחת לאט למדי.[2]

פרמקוקינטיקה

קצב הספיגה הוא 70-90%. התרופה כמעט ואינה משתתפת בסינתזת החלבונים. ערכי Cmax מצוינים לאחר 4 שעות.

המרכיב הפעיל נמצא בתוך מרה, כיח, חלב אם, נוזלי גוף והתנפחות pleural. בתוך חלל pleural, 60-100% מערך הסרום של התרופה נצפה. בתהליכי החלפה, 35% מהמינון מעורב.[3]

מחצית החיים היא 10 שעות. הפרשה מתבצעת בעיקר דרך הכליות; כמות קטנה מופרשת בצואה. במקרה של אי ספיקת כליות כרונית, הצטברות התרופה אפשרית.

מינון וניהול

Cycloserine נלקח דרך הפה לפני הארוחות. אם ישנם סימנים לגירוי באזור רירית מערכת העיכול, יש להשתמש בה לאחר אכילה.

למבוגרים, המינון הוא 0.25 גרם במרווחים של 12 שעות; במידת הצורך ואין סיבוכים מהנטילה, ניתן להשתמש במינון זה עם הפסקה של 6 שעות. גודל המנה היומית הוא 1000 מ"ג; לילד - מקסימום 750 מ"ג.

ניתן להפחית את ההשפעה הרעילה על ידי קביעת צריכה אוראלית של חומצה גלוטמית ומינון תוך שרירי של פירידוקסין עם ATP. במקרה של אלכוהוליזם, הסיכוי להתקפים עולה. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב אחר עבודת הכבד והכליות, כמו גם את ערכי הדם ההיקפי. במקרה של דרמטיטיס מסוג אלרגי או סימנים של נוירוטוקסיות, הטיפול מבוטל.

השימוש במונוטרפיה גורם להופעת עמידות, ולכן יש צורך לשלב את התרופה עם תרופות אחרות לשחפת.

• בקשה לילדים

משמש בזהירות ברפואת ילדים.

השתמש ציקלוזרין במהלך ההריון

אין לרשום ציקלוזרין במהלך ההריון.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות לתרופות;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• מחלות הפוגעות במערכת העצבים המרכזית, שהן אורגניות בטבען;
• הפרעות נפשיות;
• כָּהֳלִיוּת;
• תקופת הנקה.

בזהירות יתרה, התרופה משמשת לאי ספיקת כליות כרונית.

תופעות לוואי ציקלוזרין

בין תסמיני הלוואי:

• כאבי ראש, פסיכוזה, התקפים (גם מהסוג המשובט), בלבול ודיסרתריה, פרזיס ואגרסיביות;
• גירוד ופריחות באפידרמיס;
• שלשולים, בחילות וצרבת;
• אנמיה מסוג המגלובלסטי;
• צורה פעילה של CHF.

מנת יתר

שיכרון חריף מתפתח כאשר משתמשים יותר מ -1000 מ"ג מהתרופה ביום. בצורת הרעלה כרונית, המתפתחת כתוצאה משימוש ממושך במינונים מעל 0.5 גרם ליום, מציינים בלבול, פסיכוזה, כאבי ראש, פרכוסים, פרסטזיות, סחרחורת, פריזה ועצבנות. תרדמת עלולה להתפתח.

מבצעים פעולות סימפטומטיות - שימוש בנוגדי פרכוסים ופחם פעיל. Pyridoxine משמש למניעת התפתחות תסמינים נוירוטוקסיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השפעת התרופה מנוטרלת על ידי מיצי פירות חומציים.

בשילוב עם אלכוהול אתילי, הסיכוי לפתח התקפים אפילפטיים עולה.

השילוב של ציקלוזרין עם איזוניאזיד מוביל לנמנום וסחרחורת.

השימוש יחד עם אתיונאמיד מגביר את תופעות הלוואי הקשורות לעבודה של מערכת העצבים המרכזית.

תנאי אחסון

Cycloserine נדרש לאחסן בטמפרטורות שלא יעלו על 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש בציקלוסרין תוך תקופה של שנתיים מיום ייצור האלמנט הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות Coxamine, Coxerin with Cycloserine-Ferein ו- Maizer.

ביקורות

Cycloserine קיבל ביקורות סותרות. בהערות של מטופלים קיימת רעילות גבוהה של התרופה - בעיקר המטו -ונוירוטוקסיות. לעתים קרובות השימוש בו מוביל להופעה של צורה היקפית של דלקת עצבית ואנמיה. אך במקרה זה, יש לזכור כי נדיר ביותר כי טיפול בסוגי שחפת עמידים מוצאים תרופות שאינן מובילות להופעת סימפטומים שליליים.

מהסקירות עולה גם כי שימוש ממושך בתרופה מוביל למחסור בפירידוקסין, ציאנוקובלמין וויטמין B9.