פניגרה

פניגרה מכילה את המרכיב sildenafil, שהוא המרכיב הפעיל שלו. זה מעכב באופן סלקטיבי את הפעולה של המרכיב הספציפי ל- cGMP ב- PDE-5.

התהליך הפיזיולוגי של התפתחות זקפת הפין קשור לשחרור NO בתוך corpus cavernosum בקשר לחשיפה לגירוי מיני. רכיב ה- NO מסייע בהפעלת האנזים גואנילאט ציקלאז, וכתוצאה מכך רמת cGMP עולה והשרירים החלקים של corpus cavernosum נרגעים, ואחריו עוצמת זרימת הדם אליהם. [1]

אינדיקציות פניגרה

הוא משמש לגברים במקרה של התפתחות בעיות זקפה .

טופס שחרור

שחרור האלמנט הטיפולי מתבצע בטבליות - 1 או 4 חלקים בנפח 50 או 100 מ"ג בתוך אריזת תאים. בתוך האריזה - חבילה אחת כזו.

פרמקודינמיקה

סילדנאפיל אינו מראה השפעה מרגיעה ישירה על שרירי corpus cavernosum, אך מחזק את השפעת ה- NO ומאט את פעילות PDE-5. יש לזכור כי בהעדר גירוי מיני, לסילדנפיל לא תהיה כל השפעה.

במתנדבים שלקחו סילדנאפיל פעם אחת במנה של 0.1 גרם, לא היו שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בקריאות הא.ק.ג. כתוצאה משימוש בו חלה ירידה מתונה או חלשה ברמת לחץ הדם, אשר לא השפיעה על יעילות התרופה. ירידה משמעותית יותר בלחץ הדם נצפתה באנשים שנטלו את התרופה יחד עם חנקות. [2]

פרמקוקינטיקה

Sildenafil citrate נספג במהירות גבוהה כאשר הוא מנוהל דרך הפה; הזמינות הביולוגית שלו היא כ -40%. הפרמטרים הפרמקוקינטיים של חומר תלויים בגודל המנה (בתוך הספקטרום הטיפולי).

אינדיקטורים של Cmax בפלזמה נצפים לאחר 0.5-2 שעות (בממוצע - שעה) לאחר בליעה על בטן ריקה. נטילת תרופות יחד עם מזון שומני גורמת לירידה בעוצמת הספיגה, ולכן לוקח בממוצע שעה אחת יותר להשיג Cmax.

הערכים הממוצעים של נפח ההפצה (שיווי משקל) עבור sildenafil הם 105 ליטר.

התהליכים המטבוליים של היסוד ממשיכים בהשתתפות איזואניזמים בכבד CYP3A4 (השיטה העיקרית), כמו גם ב- CYP2C9, ולאחר מכן הוא הופך למרכיב המטבולי הפעיל N-desmethylsildenafil, בעל תכונות דומות לסילדנפיל. רמת הפלזמה של מטבוליט זה היא כ -40% מזה שרשמה עבור sildenafil. כתוצאה מכך, לאלמנט שצוין יש כמעט 20% מההשפעה הטיפולית של סילדנפיל. שני המרכיבים הללו מסונתזים בכ -96% מחלבון.

מחצית החיים של חומרים אלה היא 4 שעות. הפינוי המערכתי של סילדנאפיל הוא 41 ליטר לשעה, ומחצית החיים היא 3-5 שעות. הפרשת מטבוליטים של סילדנאפיל מתבצעת בעיקר בצואה (כ -80% מהנתח הנבלע), וחלק קטן יותר מהם בשתן (13% מהמינון).

מינון וניהול

Penigra נלקחת בדרך כלל במנה של 50 מ"ג, כשעה לפני קיום יחסי מין. באופן כללי, טווח היישום המותר לפני קיום יחסי מין הוא 4-0.5 שעות. בהתחשב בהשפעה ותגובת המטופל, ניתן להגדיל את המינון למינון היומי המרבי (0.1 גרם) או להפחית למינימום (25 מ"ג).

צריכת מזון גורמת להאטה בהשפעת התרופה בהשוואה לניהול על בטן ריקה. כמו כן, להתפתחות חשיפה לתרופות נדרש גירוי מיני.

גורמים המעלים את רמת הפלזמה של התרופה: גיל מעל 65 שנים, אי ספיקת כבד או כליות (רמת CC <30 מ"ל לדקה), כמו גם שילוב עם חומרים המאטים את פעולת ההמופרוטאין P4503A4 (ביניהם אריתרומיצין עם קטוקונזול, סקינאוויר ואיטרקונזול).

מכיוון שעם עלייה בערכי הפלזמה, ניתן להגביר את השפעת התרופות ותופעות הלוואי שלה, חולים עם גורמי סיכון צריכים תחילה להשתמש בחלק של 25 מ"ג.

• בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים.

השתמש פניגרה במהלך ההריון

פניגרה אינה נקבעת לנשים.

התוויות נגד

מכיוון שהתרופה מחזקת את ההשפעה היתר -לחץ -יתר של אמיל חנקתי וחנקות אחרות, היא אינה נקבעת לאנשים המשתמשים בחומרים אלה או בחנקות אורגניות מכל סוג שהוא (כל הזמן או לפי תכנית אחרת).

אינך יכול להשתמש בתרופה בנוכחות חוסר סובלנות לאלמנט כלשהו של הטבליות.

זה אסור לרשום לאנשים שאינם רצויים לקיים יחסי מין (למשל, אנשים עם שלבים חמורים של פתולוגיות CVS, כולל אי ספיקת לב עזת אנגינה בעלת אופי לא יציב).

תופעות לוואי פניגרה

תופעות לוואי מתפתחות לעיתים כאשר הגדלת המינון. בין אלה: הפרעות בעיכול, הפרעות בראייה, כאבי ראש, רגישות מוגברת, היפרמיה אפידרמיס, כרומטופסיה, פריחה, נפיחות ברירית האף, סחרחורת ושלשולים.

בחלק מהחולים, 60 דקות לאחר נטילת 0.1 גרם תרופות, התפתחה הפרעת תפיסת צבע חלשה וחולפת (הקשורה לצבעים ירוקים וכחולים), שנעלמה לאחר שעתיים.

בבדיקות מינון גמישות, הפרעות בעיכול היו סבירות יותר מאשר במינונים נמוכים יותר עם מנה של 0.1 גרם.

במהלך תקופת הרישום שלאחר הרישום, עם הכנסת התרופה, נצפו סימפטומים בודדים או לא טיפוסיים כאלה:

• ביטויים חיסוניים: סימנים של חוסר סובלנות (ביניהם פריחה אפידרמיס);
• נגעים הקשורים לעבודת CVS: סינקופה, טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם ודימום מהאף;
• בעיות עיכול: הקאות;
• הפרעות בראייה: אדמומיות או כאבים באזור העיניים.

זקפה ממושכת (יותר מ -4 שעות), כמו גם פריאפיזם, נצפים לאחר השימוש בסילדנאפיל רק מדי פעם.

מנת יתר

בדיקה עם מתנדבים הראתה כי עם הכנסת מנות פי 1 עד 0.8 גרם, מקרי התפתחות סימנים שליליים היו דומים לתסמינים שנצפו במינונים חלשים יותר, אך מספר המקרים הללו וחומרתם היה גבוה יותר.

במקרה של הרעלה, ננקטים אמצעים תומכים סטנדרטיים. הליכי דיאליזה כלייתית אינם מאיצים את חיסול התרופה, מכיוון שהסילדנפיל מסונתז חזק עם חלבון פלזמה ואינו מופרש בשתן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הכנסת סילדנפיל יחד עם תרופות המאטות באופן ספציפי את השפעת CYP3A4 (אריתרומיצין וקטוקונזול עם איטרקונזול), כמו גם חומרים המאטים באופן לא ספציפי את פעילות CYP (cimetidine), מביאים לירידה ברמת הפינוי שלו.

השימוש בתרופה ובתרופות הגורמות לפעולה של CYP3A4 (ריפמפיצין) גורם לירידה ניכרת בפרמטרי הפלזמה של הראשונים.

בנוסף, רמת ה- Cmax של הפלזמה של sildenafil עולה בשילוב עם saquinavir (זה מאט את הפעילות של CYP3A4).

חל איסור להשתמש בשילוב עם ריטונוויר, המאט את השפעת P450 מכיוון שהוא גורם לשינוי בפרמקוקינטיקה של סילדנאפיל.

מיץ אשכוליות מאט מעט את פעולתו של CYP3A4, לכן הוא עשוי להעלות מעט את ערכי הפלזמה של התרופה.

הכנסת 0.1 גרם של פניגרה בשילוב עם אמלודיפין מביאה לירידה בערכי הלחץ הדיאסטולי והסיסטולי, בהתאמה, ב -7 ו -8 מ"מ כספית.

AT יורד במקרה של שילוב של תרופה (בחלק של 25 מ"ג) עם חומר החוסם את הפעולה של קולטנים α-adrenergic (doxazosin במנה של 4 מ"ג) אצל אנשים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית.

תנאי אחסון

יש להרחיק את הפניגרה מהישג ידם של ילדים קטנים, בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס לכל היותר.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Penigra לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור הסוכן הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של תרופות הם ויאגרה, לוביגרה וסופרוויגה עם ארוטון, כמו גם קונגרה וויפיל.