אלמירל

Almiral שייכת לקבוצת התרופות NSAIDs, היא נגזרת של חומצה אצטית. לתרופה יש תכונות אנטי דלקתיות ומשככות כאבים. יחד עם זה, יש לו אפקט נוגד חום. הוא מדכא ייצור רכיבים המעוררים נפיחות, כאבים והפרשת נוזלים דלקתיים באזור הדלקת.

המרכיב הפעיל של התרופה הוא diclofenac Na. כאשר הוא משמש לטיפול בכאבים לאחר הניתוח, הוא מפחית משמעותית את הצורך באופיואידים. [1]

אינדיקציות אלמירל

הוא משמש במקרים כאלה:

• טיפול קצר בכאב בינוני באטיולוגיה שונה (סיאטיקה, אלגומנוריאה, לומבגו ונוירלגיה);
• טיפול בדלקת פרקים (צעירה, ראומטואיטית, צנית או פסוריאטית), דלקת מפרקים ניוונית במפרקים / בעמוד השדרה ודלקת אנקילוזינג;
• טיפול בכאבים פוסט טראומטיים או ניתוחיים.

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתבצע בצורה של נוזל הזרקה - בתוך אמפולות בנפח של 75 מ"ג / 3 מ"ל. בתוך צלחת התא - 5 אמפולות; בתוך האריזה - 1 או 2 צלחות כאלה.

פרמקודינמיקה

התרופה מאטה את פעילות COX. דיקלופנק נא במבחנה ברמה המקבילה לאלה שהושגו בבני אדם אינו מדכא את תהליך הביוסינתזה הפרוטאוגליקנית המתבצעת בתוך רקמות סחוס. [2]

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

כאשר ניתנת באמצעות זריקה של 75 מ"ג דיקלופנק, הקליטה מתחילה מייד, ומדד פלזמה ממוצע של כ -2.558 ± 0.968 מיקרוגרם / מ"ל מצוין לאחר 20 דקות. נפחי היניקה ביחס לינארי לגודל המינון.

כאשר משתמשים ב- 75 מ"ג דיקלופנק באמצעות עירוי של שעתיים, ערכי התרופה הממוצעת בפלזמה הם כ -1.875 ± 0.436 מיקרוגרם / מ"ל. עם עירוי קצר יותר, התרופה מגיעה ל- Cmax בפלזמה, ובעירויים ממושכים נצפתה רמת ריכוז, היחסית לרמה לאחר 3-4 שעות של עירוי.

בהשוואה לערכים לאחר נטילת החומר פנימה, בעת שימוש בתרופות בצורה של זריקות תוך -שריריות או נרות, מחוון הפלזמה יורד במהירות מיד לאחר רישום רמת ה- Cmax.

זמינות ביולוגית.

ערכי AUC לשימוש תוך ורידי או תוך שרירי גבוהים פי שניים מאשר לשימוש רקטלי או מתן דרך הפה, שכן עם דרך הניהול המצוינת, התרופה אינה משתתפת במעבר התוך כבד הראשון.

תהליכי הפצה.

דיקלופנק מעורב ב -99.7% בסינתזת החלבונים, נקשר בעיקר לאלבומין (99.4%).

החומר חודר לתוך הסינוביום ומגיע לערכיו הגבוהים ביותר לאחר 2-4 שעות לאחר קבלת Cmax בפלזמה. הטווח הצפוי של מחצית החיים הסינוביאלית הוא 3-6 שעות. לאחר שעתיים מרגע קבלת Cmax בפלזמה, ערכי הדיקלופנק בתוך הסינוביום חורגים מרמת הפלזמה ונשארו כך עד 12 שעות.

רמות נמוכות של דיקלופנק (100 ננוגרם / מ"ל) נצפו בתוך חלב אם אצל אישה אחת המניקה. הנפח המשוער של התרופה שחודרת עם חלב אם לגוף התינוק שווה ל- 0.03 מ"ג / ק"ג ליום.

תהליכי החלפה.

התהליכים המטבוליים של דיקלופנק מתממשים באופן חלקי באמצעות גלוקורוניזציה של מולקולה שלמה, אך מתפתחים בעיקר עם מתוקסילציה והידרוקסילציה פי 1 וכפולה, וכתוצאה מכך נוצרים כמה אלמנטים מטבוליים פנוליים (כאשר רובם הופכים למצמדים של גלוקורוניד). שני מטבוליטים הם ביו -אקטיביים, אך השפעתם בולטת באופן משמעותי פחות מהפעילות הטיפולית של דיקלופנק.

הַפרָשָׁה.

פינוי הפלזמה המערכתית של דיקלופנק הוא 263 ± 56 מ"ל לדקה. מחצית החיים של הפלזמה הסופנית היא 1-2 שעות. 4 מרכיבים מטבוליים (גם 2 עם פעילות) הם בעלי מחצית חיים קצרה-תוך 1-3 שעות.

כ -60% מהנתח המופרש מופרש בשתן בצורה של מצמדים של גלוקורוניד של מולקולה שלמה, כמו גם בצורת יסודות מטבוליים, שרובם גם הופכים לצמחי גלוקורוניד.

פחות מ -1% מופרשים ללא שינוי. שאר החלק מסולק בצורה של רכיבים מטבוליים עם צואה ומרה.

מינון וניהול

עליך להזריק את התרופה לעומק, באופן / מ '. גודל המינון הסטנדרטי פי 1 הוא 75 מ"ג; ניתן לבצע זריקה שנייה לאחר 12 שעות לפחות. הטיפול בדרך כלל נמשך יומיים.

• בקשה לילדים

חל איסור להשתמש בדיקלופנק בהזרקה ברפואת ילדים.

השתמש אלמירל במהלך ההריון

דיקלופנק מעכב את ייצור ה- PG, שיכול להשפיע לרעה על מהלך ההריון והתפתחות העובר. בהקשר זה, אלמירל אינה נקבעת לנשים בהריון.

ניתן להפריש כמויות קטנות של המרכיב התרופתי הפעיל עם חלב אם, ולכן הוא אינו משמש ל- HS.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• רגישות חמורה ביחס למרכיבים הפעילים והעזריים של תרופות;
• אלרגיה לתרופות NSAID אחרות;
• שלבים פעילים של מחלות במערכת העיכול (בעלות צורה שחיקה וכיבית);
• מְדַמֵם;
• הפרעות בתהליכים המטופויאטיים;
• הפרעות בקרישת הדם (ביניהן המופיליה);
• אסטמה של אספירין.

יש להיזהר במקרה של שימוש בהפרות כאלה:

• אסתמה הסימפונות;
• נפיחות בולטת;
• אֲנֶמִיָה;
• לחץ דם מוגבר;
• CHF;
• תפקוד לקוי של הכבד / הכליות;
• דיברטיקוליטיס או דלקת מעיים;
• סוכרת;
• פורפיריה;
• שימוש באלכוהול;
• לאחר פעולות מורכבות (כולל השתלת מעקפים בעורקים הכליליים);
• נגעים כלליים של רקמות חיבור;
• אנשים מבוגרים.

תופעות לוואי אלמירל

בין תופעות הלוואי:

• הפרעות בעבודת ה- NS: נמנום, חרדה, עוויתות, קפלגליה, דלקת קרום המוח אספטית, סיוטים, דיכאון, הפרעות שינה;
• בעיות עיכול: כאבי בטן, בחילות, גזים, זרוסטומיה, צהבת והפטיטיס. בנוסף, עייפות / שלשולים, שחמת, נגעים בוושט, נמק בכבד, כיבים פפטיים, דלקת לבלב, דם בצואה וקוליטיס;
• הפרעות הקשורות לאיברי התפיסה: רעשי אוזניים, הפרעות בטעם, ראייה מטושטשת, ליקוי שמיעה וראייה כפולה;
• נגעים במערכת האורוגניטלית: נפיחות, דלקת נפריט, אוליגוריה, כשל בכליות, דם או חלבון בשתן;
• הפרעות אפידרמיס: פריחות, רגישות חמורה, דרמטיטיס רעילה, התקרחות, גירוד, אקזמה, דימומים מנוקבים ואורטיקריה;
• בעיות בתהליכים המטופויאטיים: טרומבוציטו או לוקופניה, אאוזינופיליה, אגרנולוציטוזיס, טרפבוציטופנית ואנמיה;
• הפרעות בעבודת הלב: CHF, התקף לב, לחץ דם מוגבר, כאבים בחזה ו extrasystole;
• הפרעות נשימה: שיעול, דלקת ריאות, נפיחות בגרון והתכווצות הסימפונות;
• תסמיני אלרגיה: דלקת כלי הדם ונפיחות המשפיעות על הלשון או השפתיים;
• סימנים מקומיים: תחושת צריבה, נמק של רקמת שומן, נמק אספטי והופעת חדירה.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, נצפים קפלגליה, תודעה מטושטשת, סחרחורת, מצוקה נשימתית והקאות. ילדים עלולים לפתח הקאות, דימומים, תפקוד כלייתי / כבד, כאבי בטן והתקפים מסוג מיוקלוני.

שכרות מחייבת ביטול אלמירל וקבלת טיפול רפואי מוסמך.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים של ליתיום ודיגוקסין.

שילוב עם דיקלופנק מגביר את ערכי הפלזמה של תרופות אלו, ולכן, עם שימוש זה בתרופות, יש לעקוב אחר רמות הסרום שלהן.

תרופות נגד יתר לחץ דם ומשתן.

הכנסת תרופות עם הסוכנים שתוארו לעיל (למשל מעכבי ACE או חוסמי β) עלולה לעורר ירידה בפעילותם היפוטנסיבית עקב האטה בקשירת PGs המרחיבים את כלי הדם. לכן, יש להשתמש בשילוב זה בזהירות, במיוחד בקרב קשישים - יש לפקח עליהם היטב על לחץ הדם.

יש לספק לחולים הידרציה נאותה ולפקח על תפקוד הכליות. הדבר נכון במיוחד לגבי משתנים ומעכבי ACE - תוך התחשבות בסיכון מוגבר לנפרוטוקסיות.

תרופות שיכולות להוביל להתפתחות של היפרקלמיה.

השימוש יחד עם ציקלוספורין, טרימטופרים, משתנים חוסכי אשלגן או טקרולימוס יכולים לגרום לעלייה ברמות האשלגן בסרום, ולכן יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר מצבו של המטופל במהלך הטיפול.

תרופות אנטי -טרומבוטיות ונוגדי קרישה.

השילוב צריך להיעשות בזהירות, מכיוון שהוא יכול להגדיל את הסיכוי לדימום. למרות העובדה שההשפעה של דיקלופנק ביחס לפעילות נוגדי קרישה לא זוהתה, יש מידע כלשהו בנוגע לעלייה בסבירות הדימום בקרב אנשים שמשתמשים בנוגדי קרישה יחד עם דיקלופנק. בגלל זה, על מנת לחסל את הצורך בשינוי גודל מנת נוגדי הקרישה, יש צורך לעקוב מקרוב אחר מצבם של חולים כאלה.

מינונים גדולים של דיקלופנק עשויים לעכב באופן זמני את צבירת הטסיות.

GCS ותרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.

החדרת Almiral עם GCS או תרופות NSAID מערכתיות אחרות עשויה להגביר את הסבירות כיב או דימום במערכת העיכול. נדרש לוותר על השימוש המשולב של 2+ NSAIDs.

חומרים מקבוצת SSRI.

החדרת NSAID מערכתית יחד עם תרופות SSRI מגבירה את הסיכוי לדימום במערכת העיכול.

תרופות היפוגליקמיות.

ישנם נתונים מסוימים על התפתחות החמצת המטבולית בעת שימוש בתרופה עם תרופות אלו, במיוחד אצל אנשים עם תפקוד לקוי של הכליות.

מתוטרקסט.

דיקלופנק מסוגל לעכב את סיקול הכליות של מתוטרקסט, שבגללו עולה האינדיקטורים של האחרון. יש להיזהר בעת שימוש בדיקלופנק פחות מ -24 שעות לפני השימוש במתוטרקסט, מכיוון שהוא יכול להעלות את רמת הדם של האחרון ואת הרעילות שלו.

ישנן עדויות להתפתחות רעילות חמורה עם החדרת שני החומרים במרווח של פחות מ -24 שעות. אינטראקציה זו קשורה להצטברות של מטוטרקסט עקב הפרעת הפרשתו דרך הכליות בהשפעת NSAIDs.

ציקלוספורין.

Almiral עשויה להגביר את חומרת הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין על ידי פעולה על גזי חממה כלייתיים. בגלל זה, יש להשתמש בו במינונים מופחתים.

טקרולימוס.

מתן טקרולימוס יחד עם תרופות NSAID עשוי להגביר את הסיכוי לנפרוטוקסיות עקב השפעת האנטי -פרוסטגלנדין על הכליות של מעכב הקלצינורין ושל NSAIDs.

קינולונים אנטיבקטריאליים.

יש מידע לגבי התקפים שעלולים להתרחש עקב מתן קינולונים יחד עם תרופות NSAID. הם יכולים להופיע אצל אנשים עם או בלי היסטוריה של התקפים או אפילפסיה. לכן, יש לנקוט משנה זהירות בעת ההחלטה אם להשתמש בקינולונים באנשים שכבר משתמשים ב- NSAIDs.

פניטואין.

עם הכנסת פניטואין בשילוב עם התרופה, ניתן לציין עלייה בחשיפה של הראשון. בגלל זה, יש לעקוב אחר ערכי הפניטואין בפלזמה.

קולסטיראמין עם קולסטיפול.

חומרים אלה מסוגלים להפחית או לעכב את ספיגת הדיקלופנק. לכן, יש צורך להשתמש ב- Almiral לפחות שעה אחת לפני או אחרי 4-6 שעות לאחר מתן כולסטירמין / קולסטיפול.

חומרים של SG.

השימוש ב- SG יחד עם NSAIDs יכול להעצים את חומרת ה- HF, להעלות את ערכי ה- SG פלזמה ולהאט את הסינון הגלומרולרי.

מיפפריסטון.

חל איסור להשתמש ב- NSAID בתוך 8-12 ימים לאחר מתן המיפפריסטון - מכיוון ש- NSAID יכול להחליש את השפעתו הטיפולית.

תרופות המאטות או גורמות לפעולה של CYP2C9.

יש צורך להשתמש בתרופה עם החומרים הנ"ל בזהירות (ביניהם, כגון rifampicin ו- voriconazole), מכיוון שהם יכולים להגדיל באופן משמעותי את החשיפה, כמו גם את ערכי Cmax בפלזמה של דיקלופנק.

תנאי אחסון

יש לאחסן את Almiral בערכי טמפרטורה בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באלמירל לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות Clodifen, Diclac, Naklofen with Voltaren, וחוץ מזה Diklodev, Rapten עם Dicloberl, Evinopon ו- Diclofenac.