Finoptin

Finoptin מסייע לחסום את הפעילות של ערוצי Ca. המרכיב הפעיל שלה הוא verapamil, אשר חוסם את הזרם של יוני סידן חודר דרך קירות cardiomyocytes, כמו גם את התאים בתוך השרירים החלקים של כלי הדם.

המבוא של verapamil מפחית את הצורך בשריר הלב לקבל חמצן, בעל השפעה ישירה על תהליכים מטבוליים בתוך תאי שריר הלב, ובה בעת להחליש את afterload.

[1], [2], [3]

אינדיקציות Finoptina

הוא משמש לטיפול במחלת עורקים כליליים, ובנוסף עם סוגים אלה של אנגינה pectoris:

• צורה לא יציבה של אנגינה pectoris - שלב מתקדם או מנוחה;
• אנגינה אנכית (יציבה);
• סוג אנגינה vasospastic (זה כולל אנגינה ספונטנית);
• אנגינה, המתפתחת לאחר התקף לב (ללא תסמינים של HF), הדורש הכנסת חומרים החוסמים קולטנים β-adrenergic.

זה יכול להיות גם prescribed עבור צורות שונות של הפרעות קצב (למשל, פרפור פרוזדורים, מלווה האצה של הולכה AV (למעט תסמונת WPW)) או טכיקרדיה supraventricular של טבע paroxysmal.

השתמש Finoptin כדי להפחית את לחץ הדם גדל.

[4], [5]

טופס שחרור

שחרור תרופות מיושם בצורה של טבליות - 30 או 100 חתיכות בתוך הבקבוק; התיבה מכילה בקבוק אחד כזה.

[6]

פרמקודינמיקה

Verapamil powerentiates את זרימת הדם לאזור שריר הלב (המשפיעים ישירות על השרירים החלקים של כלי הדם, הפחתת הטון שלהם ומבטלת את העווית המשפיעה על כלי הדם הכליליים), ובנוסף לאזורי פוסט-סטנוטי.

האפקט hypotensive של התרופה מתפתח עם היחלשות של התנגדות מערכתית של כלי היקפי; עם זאת, קצב הלב אינו עולה.

לתרופה יש השפעה אנטי-אריתמית אינטנסיבית (גם במקרה של הפרעות קצב). Verapamil מעכב את התנועה של הדחף בתוך הצומת AV, כמו גם, תוך התחשבות בסוג של הפרעת קצב, זה עוזר לשחזר את קצב הסינוס ולייצב את מספר התכווצויות חדרי הלב.

ל- Verapamil אין כמעט כל השפעה על לחץ דם תקין וקצב לב (אם קצב הדופק תקין, קצב הלב יכול להשתנות רק במעט).

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח פה, כ 90% של התרופה נספג בתוך המעי הדק. רמת הזמינות הביולוגית היא 22% (עקב תהליכים מטבוליים מובהקים במהלך המעבר תוך-תוך 1). במקרה של שימוש חוזר, מחוון הזמינות הביולוגית כמעט כפול.

Cumax ערכים של verapamil נרשמות לאחר 1-2 שעות לאחר בליעה. המונח מחצית החיים הוא 3-7 שעות. כ -90% מן החלק הנצרך מסונתז עם חלבון מי גבינה.

המטבוליזם של verapamil הוא הבין בתוך הכבד עם היווצרות של מספר נגזרות; עם זאת, רק norverapamil יש השפעה רפואית.

הפרשת verapamil עם הנגזרות שלה מתרחשת דרך הכליות. כמות החומר ללא שינוי מופרע הוא מקסימום של 3-4%. כ 16% של המינון מסולק דרך המעיים.

במהלך 24 שעות, כ 50% מהתרופה מיושם מופרש; כ -5% מוצג בתוך 5 ימים.

אצל אנשים עם אי ספיקת כבד, המונח מחצית החיים של החומר הפעיל של התרופה הוא ממושך.

[7], [8], [9]

מינון וניהול

יש צורך להשתמש בתרופה בתוך, לשטוף את הטבליה עם המים הרגילים. אין לשתות מיץ אשכוליות. מומלץ לקחת verapamil עם מזון או מיד לאחר השלמת ארוחה. אין להשתמש בתרופה במצב אופקי.

אנשים שסבלו מאוטם שריר הלב יכולים לקחת תרופות לפחות 7 ימים לאחר תום השלב החריף.

עבור אנשים שהשתמשו verapamil במשך תקופה ארוכה של זמן, אתה צריך לבצע ביטול הדרגתי של התרופה.

הגדלים של חלקים של verapamil נבחרים באופן אישי, תוך לקיחה בחשבון את המצב הקליני הקיים, את המאפיינים האישיים של המטופל וטיפול נוסף.

גודל המינון של התרופה למבוגר.

במקרים של הפרעות קצב ומחלות לב איסכמיות, אנשים עם משקל של יותר מ -50 ק"ג מנוהלים לעיתים קרובות 0.12-0.48 גרם של verapamil ליום. החלק היומי מחולק לשימוש 3-4 במרווחי זמן קבועים. בתחילת הטיפול יש להחיל על המינון המינימלי, ואת הגידול מנות צריך להתרחש תחת פיקוח רפואי. במהלך היום, ניתן להחיל מקסימום של 0.48 גרם של התרופה.

אנשים עם משקל של פחות מ 50 ק"ג במקרה של מדדי לחץ דם מוגברת משמשים בעיקר 0.12-0.36 גרם של התרופה ביום. החלק שצוין מחולק ל -3 שימושים. הטיפול מתחיל עם מינונים קטנים; הגידול מותר רק עם סובלנות טובה של תרופות שליטה מספקת של לחץ הדם רמות.

משטרי מינון ברפואת ילדים.

ניתן לרשום תרופות לילדים רק עבור הפרעות בקצב קצב הלב, על הפרות אחרות עדיף לא להשתמש בו.

במשך גיל 4-6 שנים, שימוש של 0.08-0.12 גרם של verapamil ליום (המינון מחולק 2-3 השימוש). ילדים מהטיפול לגיל הרך מבוצעים רק בפיקוחו של רופא.

גיל 6-14 שנים - במקרה של כל סוג של הפרעת קצב ליום, 0.08-0.36 גרם של התרופה צריך להיות מיושם. חלוקת המינון היא 2-4 להשתמש. בהתחלה, מנות מינימליות משמשות, ושינוי המינון מותר רק בעוצמה נמוכה של ההשפעות של סמים וסובלנות טובה.

ב אנשים מעל גיל 14 עם משקל של מעל 50 ק"ג, Finotypin משמש חלקים כי הם prescribed למבוגרים.

קטגוריות אחרות של חולים.

אנשים מבוגרים צריכים להתחיל בטיפול במינונים מינימליים של תרופות (חולים בקבוצה זו עשויים לחוות רגישות מוגברת לתרופה). שינוי המינון מתבצע רק תחת פיקוח זהיר של רופא תוך מעקב אחר לחץ הדם וערכי ECG.

אנשים עם בעיות במבנה hepatobiliary צריך לשנות את המינון של התרופה, תוך התחשבות בעוצמת תפקוד לקוי (בחולים כאלה, תהליכים מטבוליים של verapamil להאט מדד פלזמה של הרכיב ללא שינוי). גודל החלק הראשוני של היום - מקסימום של 0.08 גרם השינוי במינון צריך להיעשות בזהירות רבה.

[12], [13]

השתמש Finoptina במהלך ההריון

אסור למנות את Finoptin בטרימסטרים הראשון והשני. בשליש השלישי, הוא משמש רק עם אינדיקציות קפדניות תחת פיקוח רפואי צמוד. אלמנט התרופה הפעילה יכול להתגבר על BBB.

Verapamil יכול להיות מופרש בכמויות קטנות עם חלב אם. בבדיקות קליניות מוגבלות לא צוינו תופעות לוואי על היילודים, אך בהתחשב במספר המצומצם של הבדיקות שבוצעו, מומלץ להפסיק את ההנקה למשך הטיפול בעת שימוש בסמים.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי ספיקה חמורה של תפקוד החדר השמאלי (מחוון לחץ עם התקף עורק הריאות -> 20 מ"מ כספית או חלק שמאל פליטה החדר <20-30%);
• ירידה בלחץ הדם (רמת לחץ סיסטולי <90 מ"מ כספית) או נוכחות של זעזוע קרדיוגני;
• לאחר סגר של כיתה 2-3 (אין קוצב לב תפקודי);
• SSS (בהעדר קוצב לב פעיל בחולה);
• פרפור פרוזדורים, מלווה בהפרעה של תהליכי הולכה (לדוגמה, תסמונת WPW או תסמונת ה- LGL);
• אי סובלנות חמורה כדי verapamil hydrochloride;
• טכיקרדיה חדרית נרחבת;
• מבוא בשילוב עם β-adrenergic חוסמי עבור הזרקת תוך ורידי;
• אוטם שריר הלב בשלב הפעיל;
• SA המצור;
• ברדיקרדיה (עם ערכי קצב הלב <50 פעימות בדקה);
• CH בצורה ללא פיצוי.

תופעות לוואי Finoptina

ההשפעות השליליות הקשורות בטיפול נחקרו במהלך בדיקות פוסט-שיווקיות וקליניות. בין ההפרות שנמצאו:

• הפרעות בעבודה של מערכת הלב וכלי הדם: בלוק AV (כיתה 1-3), חסימה של הצומת הסינוס, פעימות לב, סידיוס ברדיקרדיה, קצב לב מוגבר, נפיחות היקפית, ירידה בלחץ הדם וגאות. יש מידע על הופעת HF ו potentiation של עוצמת הביטויים של HF הקיים כבר;
• בעיות בתפקוד מערכת העיכול: חסימת מעיים, בחילות, כאבים וחוסר נוחות באזור הבטן והאגן, הפרעות בצואה, היפרפלזיה חניכיים והקאות;
• נגעים הקשורים למערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, עייפות מוגברת, סימני אקסטראפירמידה, סחרחורת, רעידות ופרסטזיות;
• הפרעות החושים: צלצול האוזן;
• תסמינים הקשורים לתפקוד הרבייה: גלאקטוראה, גינקומסטיה או תפקוד לקוי של זיקפה;
• נגעים במבנה השרירים והשלד: מיאלגיה או ארתרלגיה, כמו גם המיאסטניה;
• בדיקות מעבדה קריאות: hyperprolactinemia ועלייה ערכי האנזים intrahepatic;
• תופעות של אלרגיה: urticaria, erythema polyforme, SSD, alopecia, פריחה maculopapular, angioedema, purpura, erythromelalgia ו גירוד האפידרמיס.

בבדיקות שלאחר השיווק, פיתוח של tetraparesis הקשורים לשימוש משולב של Finoptin עם קולצ'יצין צוין יחיד. השפעה כזו יכולה להיגרם על ידי קולצ'יצין עובר דרך BBB בשל דיכוי של P-gp ו CYP3 A4 פעילות תחת השפעת verapamil.

[10], [11]

מנת יתר

הרעלת Verapamil יכולה להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם, הפרעות בכליה, בעיות בקצב קצב הלב, כמו גם הפרעות ב- EBV ו- pH.

אם ניקח בחשבון את גודל חלקו של פינוטיפין וגילו של המטופל, ניתן לציין ביטויים כאלה: ירידה בלחץ הדם ובפרעות קצב (גם מקצבים בעלי אופי גבולי, עם דיסוציאציה של AV, ובנוסף מצור אב משמעותי), המגיעים להלם עם דום לב ומוות לאחר מכן. יחד עם זאת, ייתכן שיש חומצה מטבולית, היפוקסיה, היפרגליקמיה או היפוקלמיה, עוויתות ובעיות עם יכולת הסינון של הכליות. שיכרון חמור גורם לסחרחורת ולאובדן הכרה, להגיע לתרדמת, ובנוסף להלם הקרדיוגני, המלווה בצקת ריאות.

מנת יתר יש לטפל בבית החולים. מיד לאחר כניסתה של חלק גדול של התרופה, שטיפה קיבה השימוש של סורבנטים מבוצעות כדי להפחית את ספיגת verapamil.

הטיפול כולל חיסול סימני הרעלה ושמירה על פעילות יציבה של מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה.

במקרה של הרעלה חמורה, פעולות החייאה מבוצעות, כולל הנשימה מלאכותית, דפיברילציה, גירוי לב ועיסוי עקיף של אזור הלב.

ביצוע המודיאליזה במקרה של שיכרון verapamil לא תהיה השפעה. זה יכול לעזור plasmapheresis הליך hemofiltration.

Verapamil יש מרכיב antideote - Ca. במקרה של מנת יתר, הוא משמש / בהקדמה של gluconate Ca 10% (10-20 מ"ל). אם נדרש, את הזריקה תוך ורידי ניתן לחזור (הליך תוך ורידי נוסף יכול להתבצע גם באמצעות טפטוף IV - חלק של 5 mmol לשעה).

במקרה של לחסום AV, סידיוס ברדיקרדיה או דום לב, isoprenaline, אטרופין ו orciprenaline משמשים, או גירוי לב מבוצעת.

לחץ דם מופחת (המשויך להתרחבות כלי הדם ולפיתוח זעזוע קרדיוגני) מחייב שימוש בדופמין (לכל מנה לא יותר מ -25 מיקרוגרם / ק"ג לדקה), בנוראדרנלין או בדובוטמין (לכל מנה מקסימלית של 15 מיקרוגרם / ק"ג לדקה).

חיזוק כלי דם (שלבים מוקדמים) דורש הזרקה תוך וריידית של הפתרון של רינגר או נוזל פיזיולוגי.

ערכים פלזמה Ca צריך להיות פיקוח (עם verapamil הרעלה, הערך האופטימלי הוא בתוך או מעט מעל הנורמה העליונה).

[14]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות וחוסמי β גורם לתלות הדדית בפעילות הלב וכלי הדם, ועלייה בסבירות לחסימת אב, הפרעות קצב, ערכי HF וערכי לחץ דם נמוכים יותר. יש צורך לשלב בזהירות את התרופות הללו ולשנות את המינון בהתאם לצורך.

עם כניסתה של verapamil עם quinidine מקטין את אישור של האחרון. השימוש המשולב בתרופות אלה עלול להוביל לירידה בלחץ הדם ובצקת ריאות (בעיקר אצל אנשים עם צורה היפר-טרופית של קרדיומיופתיה, שהיא חסימה).

Finoptin מוביל להפחתה של 10% בפינוי פליקינידין, אך אין לכך השפעה קלינית משמעותית.

אצל אנשים הסובלים מאנגינה, התרופה מגדילה את ערכי Cmax ו- AUC של metoprolol (ב -41% וב -32.5%, בהתאמה) ובפרופרנול (ב-94% ו -65% בהתאמה).

שימוש בשילוב עם משתן, vasodilators ותרופות antihypertensive גורם לעלייה בפעילות antihypertensive.

Verapamil מגדילה Czax של Prazozin ב 40%, ובנוסף זה AUC ו Cmax של Terazosin (על ידי 24% ו 25% בהתאמה). Co-administration של תרופות אלה משפר את אפקט antihypertensive.

חומרים אנטי-טרופיים, בשילוב עם התרופה, מגדילים את שיעור verapamil בתוך הסרום. יש צורך להשתמש שילובים אלה בזהירות רבה, התאמת המינון של Finoptin.

התרופה מגדילה את רמת AUC של carbamazepine, ובמקביל מגבירה את האפקט הנוירוטוקסי שלה, ומגבירה את הסבירות לפתח דיפלופיה, סחרחורות, כאבי ראש ואטקסיה.

השילוב עם ליתיום מוביל potentiation של תכונות neurotoxic שלה.

Rifampicin מפחית ערכי Cmax בסרום של verapamil, ובמקביל מחליש את פעילותו האנטי-היפרטנסיבית.

Clithromycin עם אריתרומיצין, כמו גם telithromycin, להגדיל את המדדים של התרופה בתוך הסרום.

התרופה מגדילה את שיעור החשיפה לקולצ'יצין.

חומרים החוסמים דחפים נוירומסקולריים מסוגלים להשפיע על הפעילות הטיפולית של verapamil.

המבוא של sulfinpirazon גורם היחלשות של השפעות antihypertensive של התרופה.

שילוב תרופות עם אספירין מגביר את הסיכוי לדימום.

LS מגדילה את ערכי הפלזמה של אתנול.

התרופה מגדילה את הסטטינים (ביניהם, simvastatin עם לובסטאטין ו atorvastatin) בתוך הסרום, אשר עשויים לדרוש שינוי המנות שלהם. יחד עם זאת, השילוב של תרופות כאלה מגביר את רמת AUC של verapamil (כאשר מנוהל עם atorvastatin - על ידי 42.8%, וגם 2.6 פעמים במקרה של שילוב עם סימבסטטין). חילוף החומרים של Verapamil אינו משתנה כאשר משתמשים עם fluvastatin, lovastatin, pravastatin ו- rosuvastatin.

התרופה מגדילה את ערכי הדיגיטוקסין עם דיגוקסין, ובנוסף לחומרים היפוגליקמיים אינדיבידואלים אלה (glyburide), imipramine עם midazolam, תיאופילין ו- buspirone עם allympriptan בתוך הסרום בדם.

השילוב עם cimetidine גורם לעלייה ברמת התרופות של AUC.

המבוא של התרופה יחד עם doxorubicin גורם לעלייה בערכי הסרום שלה אצל אנשים עם קרצינומה ריאתית של תאים קטנים. אצל אנשים עם neoplasms מתקדמים, אין שינויים משמעותיים פרמקוקינטיקה של doxorubicin כאשר מנוהל עם Finoptin.

התרופה עולה על ידי 45% מחוונים תאיים Cmax ואת רמת AUC של cyclosporine.

מבוא בו זמנית עם tacrolimus או sirolimus עשוי להגדיל את ערכי intraplasma שלהם.

כאשר לוקחים סמים עם מיץ אשכוליות, האינדיקטורים של verapamil בתוך הגידול בסרום.

חומרים Hypericum להפחית את הערך של התרופה בתוך הסרום.

[15], [16], [17]

תנאי אחסון

Finoptin יש לשמור במקום סגור עבור ילדים קטנים בסימני טמפרטורה סטנדרטיים.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Finoptin במשך 5 שנים ממועד מכירת המוצר התרופה.

אנלוגים

PM האמצעים הם אנלוגים Enap, Vazario, Ketanserin, Lipri עם Kapilar, גופרית Inderal, אבל מלבד זה Atacand Tivortin עם Hepar kompozitum, Lodoz, ו Aprovel יונית עם Glyoxal kompozitum. בנוסף, רשימת Cordipin, Adalat, Bidop עם Amlotop, Teveten ו Amprilan.

[18], [19], [20]