המשרד

פירגון הוא חומר מקטגוריה של אנטגוניסטים הורמונליים ותרופה המשמשת באונקולוגיה.

כאשר משתמשים בתרופה בהתאם לכל ההוראות, קיימת ירידה מהירה בלוטוטרופין ופוליטרופין, וכתוצאה מכך מקטינה את רמת הטסטוסטרון. ערכי intraplasma של דיהידרוטסטוסטרון גם ירידה.

תרופה זו מדגימה יעילות בדיכוי שחרור הטסטוסטרון מתחת לאינדיקטורים של סירוס רפואי (0.5 מ"ג / מ"ל), כמו גם שמירה על ערכים אלה. חלק חודשי סטנדרטי (מנוהל פי 1) גורם לדיכוי מתמשך של הפרשת טסטוסטרון לפחות 12 חודשים ב 97% של גברים מטופלים.

אינדיקציות Firmagona

הוא משמש גברים במקרה של הורמון תלויי סרטן הערמונית, אשר נפוצה.

טופס שחרור

שחרור התרופות מיושם בצורה של lyophilisate עבור הזרקת, בתוך צלוחיות עם קיבולת של 0.08 או 0.12 גרם בנוסף, בתוך התיבה מכיל מזרק מלא מזרק (נוזל הזרקה) בעל נפח של 3 או 4.2 מ"ל, מחטים, מתאמים עבור צלוחיות ו מוטות בוכנה.

פרמקודינמיקה

קרצינומה שמשפיעה על הערמונית רגישה לאנדרוגנים, ולכן היא מגיבה לטיפול שמבטל את מקור ההורמונים.

התרופה פועלת כמו אנטגוניסט סלקטיבי של gonadorelin. זה סינתזה הפיך תחרותי עם קצות של gonadorelin יותרת המוח, במהירות הפחתת נפח luteotrophins שפורסמו, גונדרופינים follitropins, אשר גורם הפרשת טסטוסטרון על ידי האשכים.

חוסמי Gonadorelin שונים מן היריבים שלה בכך שהם לא להוביל להתפתחות שחרור של לוטוטרופין עם שחרורו הבא של ההורמון טסטוסטרון ואת גירוי של גידול ניאופלסמה. כל זה עלול לגרום החמרה של סימנים של המחלה לאחר תחילת הטיפול כמובן.

[1], [2], [3], [4]

פרמקוקינטיקה

יניקה

כאשר S / c הזרקה של 0.24 גרם של degarelix עם אינדיקטורים של 40 מ"ג / מ"ל בחולים עם קרצינומה הערמונית, רמת AUC של 0-28 ימים שווה 635 (בטווח של 602-668) ng / ml; ערכי Cmax שווים ל -66 (בטווח של 61-71) ng / ml ונרשמים לאחר 40 דקות (בתוך 37-42 שעות). המדדים הממוצעים הם 11-12 ng / ml עם הקדמה של החלק הראשון, כמו גם 11-16 ng / ml בעת שימוש במינונים תחזוקה (80 מ"ג) עם ערכים של 20 מ"ג / מ"ל.

רמת הפלסמה של C מקסימלית של degarelix פוחתת בשני שלבים עם ממוצע מחצית חיים טווח של כ 29 ימים בחלק תחזוקה. טווח החיים ארוך הטווח של זריקות s / c קשורה עם שיעור נמוך מאוד של שחרור degarelix מן המחסנים, אשר נוצרו בתחומים של זריקות.

הפרמקוקינטיקה של התרופה נקבעת על ידי ריכוז שלה בתוך נוזל ההזרקה. מאחר וערכי הזמינות הביולוגית ו- cmax יורדים עם ריכוז הולך וגובר, אסור להשתמש בריכוזי תרופה אחרים, ולא ברישומים.

תהליכי הפצה

רמת ההתפלגות בקרב מתנדבים קשישים הייתה בערך 1 l / kg. סינתזת חלבון Intlasma הוא כ 90%.

חילופי תהליכים.

Degarelix הוא נושא של השפלה פפטיד סטנדרטי במהלך המעבר שלה דרך מערכת hepatobiliary; החלק העיקרי של החומר מופרש יחד עם הצואה בצורה של שברי פפטיד.

כאשר s / c זריקות עם פעילות רפואית של אלמנטים מטבוליים בתוך פלזמה הדם אינם נצפים. בבדיקה במבחנה עולה כי degarelix אינו פועל כמצע עבור המבנה hemoprotein CYP450 בבני אדם.

הפרשות.

אצל גברים שאין להם בעיות עם העבודה של הכליות, על 20-30% של degarelix מופרש דרך מערכת זו (הזרקת תוך ורידי 1). ההנחה היא כי 70-80% הנותרים מופרשים על ידי מערכת hepatobiliary.

רמת הסמים לאחר יישום של מנה בודדת (0.864-49.4 מ"ג / ק"ג) של הפתרון בחולים קשישים הוא 35-50 מ"ל / שעה / ק"ג.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

מינון וניהול

התרופה מתחילה להחיל, מציגה את החולה המינון הראשוני. יתר על כן, הוא משמש 1 לקפל לחודש. ראשית, התרופה ניתנת במנות של 0.24 גרם - לאחר 2 p / c הזרקה, כל אחד 0.12 גרם.

עם קורס תמיכה, את גודל החלק החודשי הוא 0.08 גרם יש צורך לבצע את הזריקה הראשונה תמיכה לאחר החודש הראשון מאז ההזרקה הראשונית.

הזרקות צריך להתבצע באופן בלעדי s / C השיטה, באזור הבטן. תחומי זריקות צריך להיות שונה מעת לעת. יש לבחור אתר לביצוע ההליך, תוך התחשבות בכך שאי אפשר לדחוס אותו בבגדים (אי אפשר לנעוץ את התרופה במקום ללבוש את החגורה, במותניים המותניים), וגם היא לא ממוקמת ליד הצלעות.

התוצאה המסופקת על ידי Firmmagon נבדק על ידי מעקב אחר האינדיקטורים של הדם של ההורמונים.

מכיוון שתרופה זו אינה גורמת לעלייה בערכי הטסטוסטרון, אין צורך לרשום חומרים אנטי אנדרוגניים כדי להגן מפני שחרור טסטוסטרון בתחילת הטיפול.

אסור להשתמש בפתרון ב / בשיטה.

בשלבים חמורים של הכבד / אי ספיקת כליות, התרופה משמשת בזהירות רבה.

[14], [15], [16], [17]

השתמש Firmagona במהלך ההריון

פירגון אינה מיועדת לטיפול בנשים.

התוויות נגד

יש מקום למינוי אנשים עם אי סובלנות חמורה ביחס לגורמים המרכיבים של התרופה.

זהירות נדרשת בעת טיפול באנשים עם תפקוד כליות חמור.

[11], [12]

תופעות לוואי Firmagona

הסימפטומים השליליים העיקריים של סוכן טיפולי הם:

• נויטרופניה של חום או אנמיה;
• סימנים של אלרגיות וחוסר סובלנות בצורת אנפילקסיס;
• היפרגליקמיה, ירידה או עלייה במשקל, עלייה בכולסטרול, אובדן תיאבון, סוכרת ושינויים בערכי הדם של Ca;
• כאבי ראש, ירידה בליבידו, נדודי שינה, סחרחורת ודיכאון;
• קוצר נשימה;
• הידרדרות חדות הראייה;
• טכיקרדיה או הפרעות קצב;
• עלייה בלחץ הדם ובגאות והשפל;
• שלשולים, יובש בפה, הקאות, עצירות ובחילה;
• עלייה ערכי transaminase intrahepatic;
• אורטיקריה, hyperhidrosis, alopecia, הזעות לילה, אריתמה וגירוד;
• מיאלגיה, נפיחות או אי נוחות המשפיעים על המפרקים;
• נוקטוריה, פוליאקוריה, בריחת שתן או הדחף לה, כמו גם אי ספיקת כליות;
• ניוון שרירים, אימפוטנציה וגינקומסטיה;
• גילויים באזור הזריקה, עייפות קשה, מצב דמוי שפעת, חום או צמרמורת.

עם התפתחות תופעות לוואי לא אופייניות בעת שימוש בתרופה, יש צורך להתייעץ עם הרופא לגבי שינויים אפשריים במשטר הטיפול.

[13]

מנת יתר

מקרי הרעלה עם פירגון עדיין לא נרשמו.

במקרה של שכרות, יש צורך לפקח על מצבו של הקורבן, ביצוע אמצעים סימפטומטיים או תומכים בעת הצורך.

תנאי אחסון

יש לשמור את חליפת הירי בטמפרטורות שאינן גבוהות מ -25 ° C.

[18], [19]

חיי מדף

סימן מסחרי רשאי להגיש בקשה לתקופה של 36 חודשים ממועד יצירת המוצר הטיפולי.

[20]

בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים.

[21], [22]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם חומרים Zoladex, כמו גם Ihsbir עם Zitigoy.

[23]