פירמגון

פירמגון הוא חומר מקטגוריית האנטגוניסטים ההורמונליים ותרופה המשמשת באונקולוגיה.

כאשר משתמשים בתרופה בהתאם לכל ההוראות, ישנה ירידה מהירה ברמות הלוטאוטרופין והפוליטרופין, מה שבסופו של דבר מפחית את רמות הטסטוסטרון. גם ערכי הדיהידרוטסטוסטרון התוך-פלזמיים יורדים.

תרופה זו מדגימה יעילות בדיכוי הפרשת טסטוסטרון מתחת לרמות הסירוס הרפואיות (0.5 מ"ג/מ"ל) ובשמירה על רמות אלו. מינון חודשי סטנדרטי (הניתן פעם אחת) גורם לדיכוי מתמשך של הפרשת טסטוסטרון למשך 12 חודשים לפחות ב-97% מהגברים שטופלו.

אינדיקציות פירמגונה

הוא משמש בגברים במקרים של סרטן הערמונית תלוי הורמונים, שהוא נפוץ.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת ליופיליזט להזרקה, בתוך בקבוקונים בנפח של 0.08 או 0.12 גרם. בנוסף, הקופסה מכילה מזרק מלא בממס (נוזל הזרקה), בנפח של 3 או 4.2 מ"ל, מחטים, מתאמים לבקבוקונים ומוטות בוכנה.

פרמקודינמיקה

קרצינומה המשפיעה על הערמונית רגישה לאנדרוגנים ולכן מגיבה לטיפול המבטל את מקור ההורמונים הללו.

התרופה פועלת כאנטגוניסט סלקטיבי של גונדורלין. היא מסונתזת באופן הפיך ותחרותי עם קצוות הגונדורלין של בלוטת יותרת המוח, ובכך מפחיתה במהירות את נפחי הלוטאוטרופינים, הגונדוטרופינים והפוליטרופינים המשתחררים, מה שגורם לשחרור טסטוסטרון על ידי האשכים.

חוסמי גונדורלין נבדלים מהאנטגוניסטים שלהם בכך שהם אינם מובילים להתפתחות שחרור לוטאוטרופין ולאחר מכן שחרור טסטוסטרון וגירוי צמיחת הגידול. כל זה עלול לגרום להחמרה של תסמיני המחלה לאחר תחילת הטיפול.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.

עם הזרקה תת עורית של 0.24 גרם דגארליקס עם ערכים של 40 מ"ג/מ"ל בחולים עם סרטן הערמונית, רמת ה-AUC לאחר 0-28 ימים היא 635 (בטווח של 602-668) ננוגרם/מ"ל; ערכי Cmax הם 66 (בטווח של 61-71) ננוגרם/מ"ל ונרשמים לאחר 40 (בטווח של 37-42) שעות. הערכים הממוצעים הם 11-12 ננוגרם/מ"ל עם מתן המנה הראשונה, וכן 11-16 ננוגרם/מ"ל בעת שימוש במינוני תחזוקה (80 מ"ג) עם ערכים של 20 מ"ג/מ"ל.

רמת ה-Cmax בפלזמה של דגארליקס יורדת בשני שלבים עם מחצית חיים ממוצעת של כ-29 ימים עבור מינון התחזוקה. מחצית החיים הממושכת בהזרקה תת עורית נובעת מקצב שחרור נמוך במיוחד של דגארליקס ממאגרים הנוצרים באתרי ההזרקה.

הפרמקוקינטיקה של התרופה נקבעת על ידי ריכוזה בתוך נוזל ההזרקה. מאחר שערכי הזמינות הביולוגית וערכי ה-Cmax יורדים עם עליית הריכוז, אסור להשתמש בריכוזים אחרים של התרופה שאינם מרשם.

תהליכי הפצה.

נפח ההפצה במתנדבים קשישים היה כ-1 ליטר/ק"ג. סינתזת החלבון התוך-פלזמית הייתה כ-90%.

תהליכי חילופי דברים.

דגארליקס עובר פירוק פפטידים סטנדרטי במהלך מעברו דרך מערכת הכבד והמרה; החלק העיקרי של החומר מופרש בצואה בצורת שברי פפטיד.

כאשר דגארליקס מתן תת עורי, לא נצפים רכיבים מטבוליים בעלי פעילות רפואית בפלזמת הדם. בדיקות חוץ גופיות הראו שדגארליקס אינו משמש כמצע למבנה ההמופרוטאין CYP450 בבני אדם.

הַפרָשָׁה.

אצל גברים ללא בעיות כליות, כ-20-30% מהדגארליקס (בזריקה תוך ורידית ראשונה) מופרש דרך מערכת זו. ההנחה היא ש-70-80% הנותרים מופרשים דרך מערכת הכבד והכיס.

קצב הסילוק של התרופה לאחר מתן מנה בודדת (0.864-49.4 מק"ג/ק"ג) של התמיסה בחולים קשישים הוא 35-50 מ"ל/שעה/ק"ג.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

התרופה מתחילה במתן המינון ההתחלתי למטופל. לאחר מכן היא משמשת פעם בחודש. בהתחלה, התרופה ניתנת במינונים של 0.24 גרם - באמצעות 2 זריקות תת עוריות, כל אחת של 0.12 גרם.

במהלך טיפול התחזוקה, המינון החודשי הוא 0.08 גרם. יש לתת את זריקת התחזוקה הראשונה חודש לאחר ההזרקה הראשונית.

יש לבצע הזרקות אך ורק בשיטה תת עורית, באזור הבטן. יש להחליף את אזורי ההזרקה מעת לעת. יש לבחור את האזור להליך תוך התחשבות בכך שלא ילחץ עליו על ידי בגדים (לא ניתן להזריק את התרופה באזור בו אתה חובש חגורה, על המותניים), ואסור שימוקם ליד הצלעות.

השפעת פירמגון מאומתת על ידי ניטור רמות הורמוני הדם.

מכיוון שתרופה זו אינה גורמת לעלייה ברמות הטסטוסטרון, אין צורך לרשום תרופות אנטי-אנדרוגניות כדי להגן מפני עלייה חדה בטסטוסטרון בתחילת הטיפול.

אסור להשתמש בתמיסה דרך הווריד.

בשלבים חמורים של אי ספיקת כבד/כליות, התרופה משמשת בזהירות רבה.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

השתמש פירמגונה במהלך ההריון

פירמגון אינו מיועד לשימוש בנשים.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש על ידי אנשים עם אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן התרופה לאנשים עם תפקוד כלייתי חמור.

[ 11 ], [ 12 ]

תופעות לוואי פירמגונה

תופעות הלוואי העיקריות של התרופה הן:

• נויטרופניה או אנמיה עם חום;
• סימני אלרגיה וחוסר סבילות בצורה של אנפילקסיס;
• היפרגליקמיה, ירידה או עלייה במשקל, עלייה ברמות כולסטרול, ירידה בתיאבון, סוכרת ושינויים ברמות סידן בדם;
• כאבי ראש, ירידה בחשק המיני, נדודי שינה, סחרחורת ודיכאון;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה;
• הידרדרות חדות הראייה;
• טכיקרדיה או הפרעות קצב;
• לחץ דם מוגבר וגלי חום;
• שלשולים, קסרוסטומיה, הקאות, עצירות ובחילה;
• ערכים מוגברים של טרנסאמינאזות תוך-כבדיות;
• אורטיקריה, הזעת יתר, התקרחות, הזעות לילה, אדמומיות וגירוד;
• כאבי שרירים, נפיחות או אי נוחות המשפיעים על המפרקים;
• נוקטוריה, פולאקיריוריה, בריחת שתן או דחף להשתין ואי ספיקת כליות;
• ניוון אשכים, אימפוטנציה וגינקומסטיה;
• ביטויים באזור ההזרקה, עייפות קשה, מצב דמוי שפעת, חום או צמרמורות.

אם אתם חווים תופעות לוואי לא אופייניות במהלך השימוש בתרופה, עליכם להתייעץ עם הרופא שלכם בנוגע לשינוי אפשרי במשטר הטיפול.

[ 13 ]

מנת יתר

טרם דווח על מקרים של הרעלה עם פירמגון.

במקרה של שכרות, יש צורך לעקוב אחר מצבו של הקורבן, ולבצע צעדים סימפטומטיים או תומכים במידת הצורך.

תנאי אחסון

יש לאחסן את פירמגון בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 18 ], [ 19 ]

חיי מדף

פירמגון מאושר לשימוש לתקופה של 36 חודשים ממועד ייצור המוצר הטיפולי.

[ 20 ]

בקשה לילדים

התרופה אינה בשימוש ברפואת ילדים.

[ 21 ], [ 22 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם זולאדקס, כמו גם איכסבירה וזיטיגה.

[ 23 ]