אונדם

Ondham הוא חומר שמונע את התפתחות בחילה יחד עם הקאות; היא תרופה אנטגוניסטית הפועל נגד 5HT3-סיום של סרוטונין.

תרופות המשמשות בטיפול בהקרנות או בטיפול ציטוסטטי יכולות להגדיל את הסרוטונין במעי הדק, מה שגורם להתפתחות רפלקס הקאות - מפעיל את הסוף של הסרוטונין 5-HT3, והעוררות מתפתחת בקולטנים העכברים של עצב הוואגוס. במקביל, שחרור סרוטונין מתבצע באזור פוסטרייר, אשר, באמצעות המערכת המרכזית, מעורר את הפיתוח של רפלקס gag.

התרופה חוסמת את הפעילות של מנגנוני ההדק אחראי על המראה של רפלקס gag.

[1]

אינדיקציות Ondema

הוא משמש במקרה של בחילה יחד עם הקאות, אשר נגרמות על ידי טיפול קרינה או כימותרפיה ציטוטוקסית.

מונה למניעת פיתוח והקאה של הקאות קיימות בחילה לאחר תום הניתוחים.

[2]

טופס שחרור

שחרורו של החומר הטיפולי מתממש בנוזל ההזרקה - בתוך אמפולות עם נפח של 2 או 4 מ"ל; החבילה מכילה 5 אמפולות כאלה.

[3], [4]

פרמקודינמיקה

Ondansetron הוא אנטגוניסט סלקטיבי מאוד של סרוטונין 5HT3 קצות עם אפקט טיפולי רב עוצמה.

התרופה מבטל או מונע הקאות בחילה, אשר מתפתח כתוצאה של הקרנות או טיפולים כימותרפיים ציטוטוקסיות, בנוסף בחילה עם הקאות הקשורות בפעולות כירורגיות.

עקרון ההשפעה של ondansetron עדיין לא הוגדר במלואו. קיימת הנחה כי התרופה חוסמת את המראה של רפלקס gag, מתן אפקט אנטגוניסטי על הקצות של 5HT3, הממוקם באזור של נוירונים של CNS ו PNS.

Ondem מפחית את הפעילות הפסיכו-מוטורית של המטופל, בעוד שאין לו השפעה הרגעה.

פרמקוקינטיקה

לאחר ניהול התרופה, ערכים Cmax פלזמה הם ציינו לאחר 10 דקות תקופה. נפח ההפצה הוא 140 l. רוב החלקים המשמשים מעורבים מטבוליזם תוך-רחמי. במצב ללא שינוי, עד 5% של התרופה מופרש בשתן. מחצית החיים היא כ -3 שעות (עבור אנשים מבוגרים - 5 שעות).

חלבון Intlasma מחייב הוא 70-76%.

אצל אנשים עם חומרת מתונה של פגיעה בכליות (ערכי CC הם 15-60 מ"ל / דקה), הסליקה הכוללת ואת נפח ההפצה של התרופה יורדת, וכתוצאה מכך הארכה קלינית משמעותית של מחצית החיים של החומר.

אצל אנשים עם חוסר הכבד של הכבד בעל אופי כרוני (בשלב החמור, את האינדיקטורים) של סיקול הכולל של ondansetron ירידה משמעותית, במקביל עם הארכת מחצית החיים (עד 15-32 שעות).

[5], [6],

מינון וניהול

הקאות יחד עם בחילות, מתפתחות עם קרינה או כימותרפיה.

הפוטנציאל האמוטוגני של טיפול בסרטן משתנה עם גודל המינון, כמו גם שילוב של משטרי הקרנות עם כימותרפיה. בחירת מצב אצווה נקבעת על ידי חומרת ההשפעה emetogenic.

מבוגרים.

כימותרפיה והקרנות אמטוגניות.

עבור זריקות תוך שריריות ו תוך ורידי, יש צורך במינון של 8 מ"ג של החומר באמצעות הזרקה, במהירות נמוכה (לפחות חצי דקה), מיד לפני תחילת הטיפול.

כדי למנוע קיא ממושך או מתעכב (מופיע לאחר 24 השעות הראשונות), יש לקחת את התרופה דרך הפה.

טיפולים כימותרפיים כימותרפיים מאוד (למשל, מנות גבוהות של ciplatin).

התרופה משמשת במינון יחיד של 8 מ"ג (w / m או w / w), אשר מוזרק לפני תחילת הפגישה כימותרפיה. מנות מעל 8 מ"ג (עד 16 מ"ג) מותר להיות מנוהל באופן בלעדי באמצעות עירוי IV (באמצעות 0.9% NaCl או אחר מתאים ממס - 50-100 מ"ל של החומר). משך העירוי הוא לפחות 15 דקות. בשלב אחד אתה לא יכול להשתמש יותר מ 16 מ"ג של התרופה.

במקרה של טיפול כימותרפי מאוד, המינון של 8 מ"ג (או נמוך) אינו חייב להתמוסס - הוא מנוהל באמצעות הזרקה IV או IM במהירות נמוכה (לפחות 0.5 דקות) מיד לפני תחילת ההליך. לאחר מכן, התרופה משמש 2 פעמים ביום - ב / או ב / ז הזרקה של 8 מ"ג של התרופה לאחר 2 ו - 4 שעות; או עירוי רציף (במשך 24 שעות) של 1 מ"ג / שעה של החומר ניתן להשתמש.

הגברת היעילות התרופה במהלך הקורס הכימותרפי מאוד של כימותרפיה יכולה להיות מושגת בעזרת יישום משלים פי 1 של 20 מ"ג של dexamethasone לפני תחילת ההליך.

השתמש עבור תת הגילאים של הגילאים 0.5-17 שנים.

בילדים, Ondem מנוהל באמצעות עירוי, מראש מומס 0.9% NaCl או ממס מתאים אחר. הליך זה נמשך לפחות 15 דקות. חלק מהתרופה מחושב על בסיס השטח של משטח הגוף או את המשקל של הילד.

בחירה של חלקים, תוך לקיחה בחשבון את שטח הפנים של המטופל.

מבוא מבוצע ישירות לפני תחילת טיפול - מינון הזרקה 1-פי הוא 5 מ"ג / מ ²; בעוד חלק ב / צריך להיות מקסימום של 8 מ"ג. לאחר 12 שעות, הטיפול בעל פה של התרופה מתחיל, אשר עשוי להימשך עוד 5 ימים.

בחירת מנות על בסיס משקל.

זריקה אחת של התרופה היא 0.15 מ"ג / ק"ג; A / V חלק יכול להיות מקסימום של 8 מ"ג של חומר. במהלך היום הראשון, מותר לבצע עוד 2 תרופות תוך ורידיות עם הפסקה של 4 שעות. לאחר 12 שעות, עובר למנהל אוראלי של התרופה מתרחש - משך הזמן עשוי להיות עוד 5 ימים.

אנשים מבוגרים יותר.

אנשים מעל גיל 65 צריכים להמיס כל זריקות מינון עבור עירוי תוך ורידי, ולאחר מכן להזריק במשך 15 דקות תקופה; במקרה של צורך לשימוש חוזר, מרווח בין זריקות צריך להיות לפחות 4 שעות.

אנשים בגילאי 65-74 שנים נקבעו מינון ראשוני של התרופה, שהוא 8 או 16 מ"ג; הוא נדרש להזין אותו באמצעות אינפוזיה (15 דקות). ניתן להמשיך בטיפול עם מנה של 8 מ"ג, אשר מנוהל 2 פעמים ביום. עירוי זה נמשך 15 דקות, ואת המרווח בין הטיפולים הוא לפחות 4 שעות.

אנשים מעל גיל 75 מקבלים לראשונה תוך ורידי עם מקסימום של 8 מ"ג של התרופה (מינימום 15 דקות אינפוזיה). מאוחר יותר, אותו 8 מ"ג של התרופה ניתנת 2 פעמים ביום (אינפוזיה של 15 דקות עם מינימום של 4 שעות intervals ביניהם).

אנשים עם תפקוד כבד כבד.

אצל אנשים עם הפרעות דומות, בעלי אופי מתון או חמור, ישנה ירידה משמעותית בסילוק, והמונח "חצי חיים" בסרום של הרכיב עולה. חולים כאלה יכולים להיות מנוהל ליום עם מקסימום של 8 מ"ג של Ondem.

הקאות לאחר הניתוח עם בחילות.

מבוגרים.

כדי למנוע התרחשות של הפרעות לאחר הניתוח (הקאות בחילה), 4 מ"ג של התרופה צריך להיות מוזרק תוך שריר או דרך הזרקת תוך ורידי (מהירות נמוכה) במהלך תהליך ההרדקה ההרדמה.

כאשר הבחילה כבר קיימת, אותו חלק מינון משמש יחד עם הקאות, אשר נעשה שימוש באיטיות תוך ורידי או תוך שרירית.

בגיל הילדים (החל מחודש ראשון ועד יום השנה ה -17).

כדי למנוע או לחסל הקאות לאחר הניתוח בחילה אצל ילד המופעל תחת הרדמה כללית, 0.1 mg / kg של התרופה משמשת (מקסימום 4 מ"ג של החומר) באמצעות הזרקה איטית (לפחות חצי דקה) לפני ההרדמה, במהלך ההזרקה הזו, גם לאחר או לאחר הניתוח.

[9]

השתמש Ondema במהלך ההריון

אין מידע אם זה בטוח לשימוש התרופה במהלך ההריון. ניסויים בהשתתפות בעלי חיים הראו כי לאנדאם לא הייתה השפעה שלילית על ההתפתחות העוברית והעוברית, וגם על ההיריון, על ההריון ועל התקופה שלאחר הלידה. אבל, בשל חוסר אישור של נתונים אלה לגבי אדם, אין צורך לקבוע תרופות עבור נשים בהריון.

כמו כן, בדיקות ניסויים עולה כי ondansetron עובר בתוך חלב האם אצל בעלי חיים. לכן, כאשר הצורך בשימוש של התרופה יש צורך לנטוש את ההנקה.

התוויות נגד

התווית בשילוב עם apomorphine hydrochloride - בשל הסיכון של ירידה חזקה בערכי לחץ הדם ואובדן התודעה במקרה של השילוב שלהם.

גם לא מרשם לאנשים עם רגישות חזקה הקשורים אלמנטים של התרופה.

[7], [8]

תופעות לוואי Ondema

הסימנים העיקריים הם:

• הפרעות במערכת החיסונית: תסמינים של חוסר סובלנות מיידי (לפעמים יכולים להיות חמורים, אפילו להגיע לאנפילקסיס);
• NA עבודת הפרעה: עוויתות, כאבי ראש, הפרעות תנועה (כולל תסמינים של מערכת עצבים מרכזיים - תסמיני dystonic משבר oculogyric ו dyskinesia, לא שמובילים סיבוכים קליניים מתמשכים), אבל חוץ מזה הסחרחורת כי - בעיקר תרופות להזרקה במהירות גבוהה;
• בעיות עם תפקוד חזותי: ליקוי ראייה לטווח קצר (אטימות העין), כמו גם עיוורון זמני (בעיקר לאחר הזרקת IV). העיוורון נעלם לעתים קרובות לאחר 20 דקות;
• הפרעות לב: הפרעות קצב, ברדיקרדיה, ובאותה עת כאבים בחזה (מלווה בדיכאון ST או לא) והארכת מרווח QT (זה כולל גם רועד או פרפור בחדר);
• הפרעות בכלי הדם: ירידה בלחץ הדם וגלי חום, או תחושה של חום;
• בעיות המשפיעות על איברי החזה ודרכי הנשימה: שיהוקים;
• נגעים של מערכת העיכול: עצירות;
• סימנים של מערכת הכבד: לא מלווה בסימפטומים של ערכים מוגברים של פעילות הכבד. זה בעיקר ציין אצל אנשים באמצעות כימותרפיה סוכנים המכילים cisplatin;
• נגעים של רקמות תת עוריות ואפידרמיס: פריחה רעילה (לדוגמה, PET);
• הפרעות מערכתיות: ביטויים מקומיים באזור ההזרקה.

בתצפיות לאחר הרישום נרשמו ההפרות הבאות:

• נגיפי CVS: אי נוחות וכאב בחזה, דפיקות לב, extrasystole, התעלפות, טכיקרדיה (זה כולל את הסוגים האולטראבנטריקולריים והחדריים), שינויים בקריאות ECG ופרפור פרוזדורי;
• סימנים של חוסר סובלנות: אנפילקסיס תסמינים אנפילקטי, פריחות, עווית הסימפונות, אורטיקריה, אנגיואדמה, גירוד;
• הפרעות בתפקוד האסיפה הלאומית: כורייה, פרסטזיה, תחושת צריבה, דיפלופיה ומיוקלונוס, ובנוסף הפרעות בהליכה, בליטה לשונית וחוסר שקט;
• תופעות סיסטמיות וסימנים מקומיים: כאב, אדמומיות ותחושת צריבה באזור ההזרקה, כמו גם עלייה בטמפרטורה;
• אחרים: התפתחות היפוקלמיה.

מנת יתר

Ondansetron, בהתאם לגודל של החלק מעלה את הערכים של מרווח QT. כאשר הרעלת סמים יש צורך לפקח על ECG.

תסמינים של מנת יתר כוללים עצירות חמורה, ליקוי ראייה, ירידה בערכי BP, ואת שלטים wasovagal עם המצור זמני AV של התואר השני. כל הביטויים האלה נעלמו לחלוטין ובאופן עצמאי.

לתרופה אין תרופות נוגדות, ולכן במהלך שיכרון, אמצעים סימפטומטיים ותומכים נלקחים.

אי אפשר להשתמש ב- ipecac לחיסול הרעלת ondansetron, משום שהאפקט שלה לא יתפתח עקב ההשפעה האנטי-אמטית של Ondem.

[10], [11], [12]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Ondansetron לא להאט או להאיץ את תהליכים מטבוליים של תרופות אחרות בשילוב עם זה. בדיקה הוכיח כי התרופה אינה אינטראקציה עם פוסיד lignocaine, temazepam, משקאות אלכוהוליים, ובנוסף מורפיום, thiopental, alfentanilom, propofol ו- tramadol.

התרופה מעורבת החליפין, יחד עם מגוון של hepatic hemoprotein P450 אנזימים, כמו גם CYP3A4 יחד עם CYP2D6, כמו גם CYP1A2. מגוון אנזימי חליפין מאפשר, לפי פרמטרים סטנדרטיים, לפצות על האטה או החלשת הפעילות של כל אחד מהם (אולי עם מחסור גנטי של אלמנט CYP2D6) על ידי השפעתם של אנזימים אחרים, וכתוצאה מכך אין השפעה על שחרור המערכת (או שזה יהיה חסר משמעות).

בזהירות, Ondam צריך להיות משולב עם תרופות, הארכת מרווח QT או מוביל להפרת מאזן המלח.

השימוש בתרופה בשילוב עם apomorphine hydrochloride אסורה, משום שהיא יכולה להוביל לירידה חזקה בערכי לחץ הדם ואובדן התודעה.

אצל אנשים המשתמשים בחומרים פוטנציאליים של חומרים מעובדים של CYP3A4 (לדוגמה, carbamazepine עם phenytoin, כמו גם rifampicin), רמת הסילוק של התרופה עולה, וערכי הדם שלה יורדים.

ההתפתחות של שיכרון הסרוטונין (עם שינויים במצב נפשי, הפרעות עצביות-שריריות רְפִיפוּת אוטונומית) מפתחת במקרה של שימוש בשילוב של ההכנה יחד עם תרופות אחרות serotonergic - למשל, SSRI ו- SNRI.

מידע שהתקבל במהלך כמה בדיקות קליניות הראה כי ondansetron הוא מסוגל להחליש את השפעת משכך כאבים של tramadol.

המבוא של התרופה יחד עם חומרים להאריך את הערכים של מרווח QT, מוביל להארכה נוספת.

השימוש המשולב בתרופות אונדם ותרופות קרדיוטוקסיות (למשל, אנתרציקלינים) מגביר את הסבירות להתפתחות הפרעות קצב.

תנאי אחסון

Ondem יכול להישמר במקום סגור לילדים. מחווני טמפרטורה - לא גבוהים מ -25 ° C.

[13], [14], [15]

חיי מדף

Ondam מותר לשמש לתקופה של 36 חודשים מרגע החומר הטיפולי נמכר.

[16], [17], [18], [19]

בקשה לילדים

עבור כימותרפיה, ילדים מעל גיל 6 חודשים הם שנקבעו, וכן למניעת חיסול של הקאות לאחר הניתוח עם בחילה - מעל גיל 1 חודש.

[20]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סמים Zondan, אמטרון ו Oandansetron עם Osetron.

[21], [22]