Karboplatin

Carboplatin הוא תרופה אנטי-סרטנית, המכילה פלטינה בהרכבה ומפעילה אפקט alkylating על תאי ה- DNA של גידולים ממאירים.

השפעת התרופה מתפתחת באמצעות היווצרותם של קישורים צולבים בתוך סליל תא הדנ"א של הניאופלזמה, וכתוצאה מכך משתנה מבנה הדנ"א עצמו. זה מוביל לדיכוי של שכפול של חומצות גרעין, ולאחר מכן הרס מוחלט של תאים של גידולים בעלי אופי ממאיר.

אינדיקציות Carboplatin

משמש עבור הפרעות הבאות:

• גידולי תאי נבט המשפיעים על האשכים או השחלות;
• קרצינומה בשחלות;
• סמינומה;
• גידולים ממאירים בראש או בצוואר;
• קרצינומה ריאתית;
• מלנומה ממאירה  ;
• קרצינומה של הגוף והצוואר הרחם;
• סרקומה אוסטאוגנית;
• קרצינומה של שלפוחית השתן.

[1]

טופס שחרור

שחרור תרופות מיושם בצורה של ריכוז עבור עירוי, בתוך הבקבוק, בעל קיבולת של 5, 15, כמו גם 45 או 75 מ"ל.

[2], [3], [4], [5], [6]

פרמקוקינטיקה

Caraboplatin הקשורים metabolic תהליכים מתממשים באמצעות הידרוליזה; באותו הזמן נוצרים קשרים פעילים עם הדנ"א של הניאופלזמה. נפח התפוצה הוא 16 ליטר.

סינתזת Intrasoplasma עם חלבון הוא חלש למדי, אבל חבילות פלטינה בלתי הפיך נוצרו משילוב של חלבונים carboplatin ופלזמה הם בוטלו באיטיות עם התקופה הנמוכה ביותר מחצית החיים של 5 ימים.

המונח מחצית חיים של carboplatin בשלב הראשוני הוא 65-120 דקות, ובשלב הסופי - 280-350 דקות. באמצעות הכליות (עם ערכי QC של לפחות 60 מ"ל לדקה), תוך 24 שעות, 71% של התרופה מופרש.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

מינון וניהול

תרופות נוגדות גידולים נרשמות הן לטיפול חד-חמצני והן בשילוב עם תרופות אחרות בעלות סוג דומה של השפעה (למשל, טיפול מורכב בהכנסת Carboplatin ו- paclitaxel).

אם ניקח בחשבון את המיקום ואת הגודל של neoplasm, בקבוקי סמים משמשים עם קיבולת של 0.45 גרם / 45 מ"ל או עם כרכים אחרים. זה שנקבע הממשל תוך ורידי באמצעות עירוי (טפטוף), לתקופה של 15-60 דקות. משמש בחלקים אלה:

• 0.1 g / m ^{2 של} התרופה, מדי יום למשך 5 ימים;
• 0.3-0.4 גרם / m ² PM, פעם אחת לחודש אחד.

המרווחים בין השימוש בעירוי במקרה של יחס נויטרופילי של 1500 / מ"מ ² ומעלה, כמו גם טסיות של 100000 / mm ² ומעלה, חייבים להיות לפחות חודש אחד.

לפני ואחרי החלת התרופה, אין צורך לבצע הכרח diureis וכן להזריק את החולה עם נוזלים.

במקרה של צורה ההמטולוגית של רעילות (חומרת מתונה או חמורה) עם ספירת ליקוציט נויטרופילי מתחת 500 / מ"מ ² ו טסיות מתחת 50,000 / mm ², חלק יכול להיות מופחת ב -25%.

במהלך מחלת כליות (רמת QC מתחת 60 מ"ל לדקה) מגביר את הסבירות להתפתחות פעילות רעילה של Carboplatin, ולכן מנות שלה מופחתים, תוך התחשבות בערכים של QC (16-40 / 0.2 גרם, כמו גם KK 41-59 / 0.25 l / m ² ).

אנשים מבוגרים יותר (מעל גיל 65 שנים), וחוץ מזה, כאשר טיפול myelosuppressive בוצעה בעבר, היא נדרשת להפחית את המינון של 20-25%.

לפני המבוא של התרופה אתה צריך לבחון את זה בזהירות כדי לזהות את הנוכחות האפשרית של חלקיקים זרים הפרת הצבע של הנוזל.

דילול התרופה צריך להיות גלוקוז 5% או 9% NaCl, כך ריכוז שלה באותו זמן היה 0.5-1 מ"ג / מ"ל. התרופה ניתנת מיד לאחר ההפקה; את הנוזל סיים ניתן לאחסן לא יותר מ 24 שעות.

[18], [19],

השתמש Carboplatin במהלך ההריון

בדיקות שבוצעו חשפו את התפתחות ההשפעות הטרטוגניות, המוטאג'ניות והאמבריוטוקסיות של התרופה, ולכן לא נעשה בה שימוש במהלך ההריון.

Carboplatin לא יכול להיות prescribed במהלך breastfeeding גם, כי זה יכול להיות בעל השפעה רעילה על התינוק.

[13]

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• מחלת כליות חמורה (ערכים CC מתחת 15 מ"ל לדקה);
• אי סבילות חמורה הקשורים carboplatin ותרופות אחרות המכילות פלטינה;
• אובדן דם משמעותי לאחרונה;
• דיאליזה אינטנסיבית.

זהירות נדרשת בעת שימוש עבור הפרות כאלה:

• ליקוי שמיעה;
• מדוכאים מדוכאים בתוך מוח העצם (כולל תנאים שנצפו לאחר ביצוע הקרנות או כימותרפיה);
• בעיות בכליות;
• שימוש בשילוב עם תרופות nephrotoxic (למשל, cisplatin);
• חיסון האחרון;
• זיהום פטרייתי, חיידקי או ויראלי בראשית בשלב הפעיל.

[14]

תופעות לוואי Carboplatin

תופעות לוואי עיקריות:

• הפרעות עיכול: שלשולים, כאבי בטן, סטומטיטיס, הקאות, עצירות, איבוד תיאבון, בחילה והפרעות בכבד (עלייה בפעילות AST עם phosphatase אלקליני ועלייה בבילירובין תוך-סרום);
• הפרעות של תהליכים hematopoietic: דיכוי של היווצרות דם בתוך מוח העצם;
• בעיות עם NA: רעש אוזניים, ראייה לקויה או שמיעה, נוירוטוקסיטי מצטבר (עם טיפול ממושך), אסתניה, עיוורון קליפת המוח (הכנסת מנות גדולות לאנשים עם מחלות כלייתיות), פולינופורופתיה (paresthesia ורפלקסים גידים מופחתים), agnosia צבע להשלים - אובדן ראייה. ליזוי חזותי נעלם לעתים קרובות לאחר מספר שבועות מהרגע שבו התרופה הופסקה;
• נגעים של מערכת האורגניטלים: עלייה בערכים של אוריאה תוך הסרום או קריאטינין intraplasma, amenorrhea או azoospermmia;
• שינויים בערכים EBV: הפחתת מדדי פלזמה של Na, K, Mg ו Ca;
• סימפטומים אלרגיים: תופעות אלרגיות מקומיות באזור ההזרקה, פריחות אדמומיות, אורטיקריה, ברונכוספזם, חום, סימנים אנפילקטוטיים, גירוד באפידרמיס, ירידה בלחץ הדם ודרמטיטיס exfoliative;
• אחרים: הפרעות טעם, התקרחות, תסמינים דמויי שפעת, מיאלגיה או ארתרלגיה, HF, הפרעות מוחיות ו- HUS.

הפרעות חמורות הקשורות בפעילות הכליות, נצפו רק באופן ספורדי. בדרך כלל, השפעות nephrotoxic לפתח במקרה של הגדלת חלקים של התרופה או אנשים שיש להם בעבר בשימוש cisplatin.

[15], [16], [17]

מנת יתר

במקרה של הרעלת Carboplatin, תופעות חמורות של סימפטומים שליליים של תופעות לוואי של תרופות נרשמות.

פעולות סימפטומטיות מקבילות מבוצעות. המודיאליזה תהיה יעילה בתוך 3 השעות הראשונות לאחר מנת יתר של התרופה.

[20], [21],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש יחד עם תרופות נוירו או ototoxic או aminoglycosides מגביר את הרעילות של התרופה הקשורים האיברים הרלוונטיים.

מבוא בשילוב עם שאר מדכאי המיאלו, או באמצעות הקרנות, גורם לסגירת התכונות ההמטוטוקסיות של התרופה.

השילוב עם אלומיניום מוביל להיווצרות משקע בעל צבע שחור.

[22], [23], [24], [25], [26]

תנאי אחסון

Carboplatin חייב להישמר במקום מוגן מפני אור השמש. הטמפרטורה צריכה להיות לא יותר מ 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

חיי מדף

Carboplatin מותר להחיל בתוך תקופה של 24 חודשים מיום ייצור של הרכיב הטיפולי.

[31], [32], [33]

בקשה לילדים

מכיוון שהניסיון בשימוש בסמים ברפואת ילדים הוא מוגבל מאוד, לא ניתן להשתמש בו בתת-קבוצה זו של חולים.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם חומרים Tsitoplatin, Oksitan, Platinol עם Displanorom, Oksiplat ציספלטין ו אוקסליפלטין, ובנוסף Ekzorum, Oksatera, Teksalok עם Platikadom ו Eloxatin עם Plaksatom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

ביקורות

Carboplatin מקבל משוב לא עקבי מהחולים לגבי יעילות התרופה שלו. ישנן הערות שמדברות על תוצאות מצוינות של טיפול במגוון מחלות אונקולוגיות, אך יש גם דיווחים המציינים כי לתרופה יש השפעה רעילה ותופעות שליליות אחרות.

סביר להניח שקוטביות משוב זו קשורה לרגישות האישית ביחס לאלמנט התרופה הפעילה, וכן לרווחתו הכללית של המטופל.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]