^

בריאות

אינטריבי

, עורך רפואי
סקירה אחרונה: 23.04.2024
Fact-checked
х

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.

יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.

אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

Intriv הוא נוגד דיכאון. מכיל את duloxetine רכיב, אשר נכלל בקבוצות MI ו- IORP. החומר מאט את ספיגת הדופמין בצורה חלשה ואין לה זיקה משמעותית לדופמין, אדרנרגי, היסטמין וקולינרגי.

ההשפעות של duloxetine במהלך טיפול בריחת שתן בשל הלחץ הן בשל האטה של ספיגה הנוירונים הפוכה של נוראפינפרין עם סרוטונין בתוך CNS (אזור המוח השדרה). כתוצאה מכך, יש עלייה בביצועים של רכיבים אלה בתוך הסינפסות שלפוחית.

אינדיקציות תככים

הוא משמש במקרה של HCH בנשים (השתנה לא רצונית במהלך עיטוש, שיעול, הרמת חפצים כבדים, מאמץ פיזי ופעולות אחרות, על רקע אשר יש עלייה פתאומית בלחץ בתוך הצפק).

טופס שחרור

השחרור של הרכיב הטיפולי מתממש בכמוסות עם נפח של 20 או 40 מ"ג, 14 או 28 כל אחת בחפיסה.

trusted-source

פרמקודינמיקה

במהלך בדיקות מעבדה עם השתתפות של בעלי חיים, נמצא כי תחת פעולה של סמים, גירוי של העצב ממוקם בתוך שריר השופכן שריר השד משופרת. השפעה זו מתבטאת בצורה של גידול פי 8 בפעילות EMG של השריר רק בשלב של הפרשת השתן.

אצל נשים, השפעה כזו גורמת לצירים מוגברים של השופכה ושומרת על הטון הסוגר בשלב ההשתנה. זה עשוי להסביר את היעילות הגבוהה של duloxetine בטיפול קליני בנשים עם HCH.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6]

פרמקוקינטיקה

יניקה

לאחר בליעה, duloxetine נספג היטב. ערכי Cmax מצויינים לאחר 6 שעות. אכילת מזון מאטה את תקופת הקליטה - זה לוקח 10 שעות כדי להגיע לרמה Cmax; גם מידת הקליטה מצטמצמת (בכ -11%).

תהליכי הפצה.

התרופה מסונתזת היטב עם חלבון intraplasma (> 90%); בעיקר עם אלבומין ו α-1 חומצה גליקופרוטאינים. יחד עם זאת, סינתזת החלבון אינה פוגעת בתפקוד הכליתי או הכבד.

חילופי תהליכים.

Duloxetine עובר מטבוליזם פעיל, ורכיבים מטבוליים שלה מופרשים בעיקר בשתן.

אלמנטים של CYP2D6, כמו גם CYP1A2, לעורר את היווצרותם של שני מרכיבים עיקריים metabolic (מצמידים glucuronic של 4-hydroxiduloxetine - מצמד גופרתי של 5-hydroxy, כמו גם 6-methoxydioxetine). במקביל אלמנטים מטבוליים מחזורי אין פעילות רפואית.

הפרשות.

המונח מחצית החיים של התרופה הוא 12 שעות. הממוצע פלזמה של חומר הוא 101 ליטר לשעה.

trusted-source[7]

מינון וניהול

התרופה היא prescribed במינון של 40 מ"ג, 2 פעמים ביום, כל יום, ללא התייחסות לשימוש במזון. לאחר תקופה של 0.5-1 חודשים של טיפול, יש להעריך את הטיפול.

חולים בודדים עשויים להיות מומלץ להשתמש בשלב הראשוני 20 מ"ג של חומר פי 2 ליום (בתקופה של 14 ימים) על מנת להפחית את ההסתברות של הופעת סימפטומים שליליים מוקדמים.

trusted-source[12], [13], [14], [15]

השתמש תככים במהלך ההריון

בדיקות נאותות לגבי ההשפעה של ההשתלבות במהלך ההיריון לא בוצעו, ולכן היא נקבעת לתקופה הנקובה רק עם הערכה זהירה של סיכונים אפשריים והטבות.

Duloxetine יכול להיות מופרש עם חלב האם - ליום הילד מ"ג / ק"ג מקבל על 0.14% של המינון של התרופה נלקחה על ידי האישה. אין מידע אם התרופה בטוחה לתינוק, לכן אין להשתמש בה במהלך ההנקה.

התוויות נגד

זה התווית להשתמש בסמים עם אי סובלנות חזקה נגד duloxetine.

התרופה אינה בשימוש בשילוב עם IMAO, כמו גם במשך לפחות 2 שבועות מסוף היישום האחרון. בהתחשב בחצי חיים של duloxetine, MAOI אסור להשתמש לפחות 5 ימים לאחר תום הטיפול עם Intriv.

trusted-source[8], [9]

תופעות לוואי תככים

במהלך בדיקות קליניות, בחילה, עייפות ויובש של הממברנות הריריות הפה נצפו בעיקר.

לפעמים הופיעו כאבי ראש, נדודי שינה או נמנום, עייפות, סחרחורת, ובנוסף לכך, תסיסה, הפרעות שינה, חרדה וקור. הפרסטזיות, הזעת יתר, רעד, שטיפה בפנים והחלשת הליבידו נצפו גם הם; בנוסף, הקאות, שלשולים, אובדן תיאבון, כאבי בטן וענן חזותי התרחשו.

לפעמים, stomatitis, גסטריטיס, או גסטרואנטריטיס וגזים, כמו גם גיהוק, עלייה במשקל, ריח וריח הפה, פיתח. בנוסף, מיידראזיס, הפרעת קשב, היפותירואידיזם, חום, התייבשות, טכיקרדיה, כאבי אוזניים, פיהוק, כאב ומתח שרירים, וצמא הופיע. במקביל, דלקת הגרון, bruxism, הפרעות חזותית ו gustatory, בריאות לקויה, חלומות מוזרים, hyperemia ו hyperhidrosis לילה, אפתיה ו disorientation פיתחה. הסימפטומים של גיל המעבר, דיסוריה עם נוקטוריה, אורגזמה מוזרה ושימור השתן התפתחו. צוין כי השתן רכש ריח חריג, עלייה בערכים Xc וכבד, כמו גם את רמת לחץ הדם.

בחילות, סחרחורת וכאבי ראש בדרך כלל עברו לאחר ביטול השימוש בסמים.

בין שאר תופעות הלוואי:

  • הפרעות בתפקוד האנדוקריני: הפרעה אחת של הפרשת ADH מתרחשת;
  • פתולוגיה לבבית: הפרעה קצבית בודדת מתפתחת;
  • פגיעה בעין: גלאוקומה נדירה.
  • הפרעות של מערכת הכבד: צהבת או הפטיטיס מופיע יחיד;
  • סימנים חיסוניים: אי סובלנות אחת או תסמינים אנפילקטיים;
  • שינוי בתוצאות הבדיקה: הערכים של phosphatase אלקליין, bilirubin, ALT ו AST להגדיל בנפרד;
  • בעיות בתפקוד מערכת העיכול ובמטבוליזם: היפונתרמיה מופיעה ביחידות;
  • נגעים של מבנה השריר והשלד: הטריזמיזם הוא ציין;
  • הפרות הקשורות לעבודה של NA: יחיד שנרשם סרוטונין שיכרון, ביטויים extrapyramidal ועוויתות;
  • בעיות בתפקוד הנפשי: הזיות מופיעות מדי פעם. יחיד - מאניה;
  • נגעים הקשורים בשתן: שימור שתן מתרחשת מדי פעם;
  • הפרעות המשפיעות על השכבה התת עורית ועל האפידרמיס: פריחה מדי פעם. את urticaria, angioedema או SSD מופיע יחיד;
  • הפרעות בכלי הדם: קריסה אורתוסטטית וסינקופה (במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול), כמו גם משבר יתר לחץ דם מתפתח באופן אינדיבידואלי.

trusted-source[10], [11]

מנת יתר

מידע קליני על הרעלת duloxetine מוגבל. יש נתונים על שימוש במנות גבוהות - עד 1.4 גרם של תרופה אחת (או בשילוב עם תרופות אחרות), אבל זה לא הביא לסיבוכים רציניים. הגילויים של מנת יתר (בעיקר בשילוב עם תרופות אחרות) כוללים נמנום, עוויתות, שיכרון סרוטונין והקאות.

לתרופה אין תרופות נוגדות. עבור סרוטונין שיכרון, נהלים טיפול ספציפיים מבוצעות (ניטור טמפרטורה ושימוש של cyproheptadine). זה גם הכרחי כדי לשחרר את דרכי הנשימה. יש צורך לפקח על הפונקציות הבסיסיות של הגוף ואת העבודה של הלב, כמו גם לבצע אמצעים תומכים סימפטומטיים מתאימים. מומלץ לבצע שטיפת קיבה מיד לאחר נטילת התרופה או כתהליך סימפטומטי. כדי להפחית את ספיגת intriva אפשרי על ידי לקיחת פחם פעיל. Duloxetine יש נפח הפצה גבוהה, ולכן hemoperfusion עם דיכאון כפוי, כמו גם זלוף החליפין לא יהיה יעיל.

trusted-source[16]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות אשר תהליכים מטבוליים להתרחש בהשתתפות CYP1A2.

מחקרים קליניים על השימוש המשולב באלמנט המצע CYP1A2 - תיאופילין ו- duloxetine (60 מ"ג 2 פעמים ביום, כל יום) הראו כי אין להם השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של זה. מכאן ניתן להסיק כי סביר להניח שלא תהיה השפעה ניכרת על תהליכים מטבוליים של מצעים של רכיב CYP1A2. 

חומרים אשר להאט את הפעילות של CYP1A2.

בגלל CYP1A2 הוא משתתף מטבוליזם duloxetine, שילוב של התרופה עם חומרים להאט CYP1A2 סביר להניח להגדיל את רמות duloxetine.

Fluvoxamine הוא מעכב חזק של פעילות CYP1A2 (בשימוש פעם אחת ביום במינון 0.1 גרם), כך שהוא מפחית ערכים duloxetine פלזמה ל כ 77%. בגלל זה, במקרה של שילוב של תרופות אלה (למשל, עם quinolones הפרט), יש לנקוט באמצעי זהירות מסוימים - למשל, כדי להפחית את המינון של duloxetine.

תרופות בהן CYP2D6 מעורב בחילוף החומרים.

רכיב duloxetine בינוני מאט את פעילות CYP2D6. אם זה נלקח בחלק של 60 מ"ג 2 פעמים ביום, בשילוב עם 1 פי לקפל של desipramine (המצע CYP2D6), רמת AUC של האחרון גדל פי שלושה.

השימוש בתרופה (40 מ"ג 2 פעמים ביום) מגדיל את ערכי AUC נייחים של tolterodine ב 71% (2 מ"ג 2 פעמים ביום), מבלי לשנות את הפרמקוקינטיקה של אלמנט 5-hydroxyl מטבולית. בגלל זה, Co-administration של תרופות עם מעכבי מרכיב CYP2D6 שיש מדד סמים צר צריך להתבצע בזהירות רבה.

אמצעים להאט את הפעולה של CYP2D6.

בגלל CYP2D6 מעורב בחילוף החומרים של duloxetine, השילוב של חומרים כאלה גורם לעלייה האחרונה.

ההקדמה של paroxetine (20 מ"ג ליום 1 פעמים) מפחית את רמת פלזמה פינוי duloxetine על ידי כ 37%. בגלל זה, שילוב כזה של תרופות שנקבעו בזהירות רבה.

תרופות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים המרכזית.

ההמלצה של duloxetine בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על העבודה של מערכת העצבים המרכזית, במיוחד עם עקרון דומה של השפעה (כולל אלכוהול) צריך להתבצע בזהירות רבה.

שימוש יחד עם תרופות אחרות שיש להן אפקט serotonergic עלול לגרום לסרטונין שיכרון.

סמים שיש להם שיעור גבוה של סינתזה אינטראפלסמה עם חלבון.

סינתזה של duloxetine עם חלבון היא> 90%, ולכן השימוש עם תרופות אחרות עם רמה גבוהה של סינתזה כזה יכול לגרום לעלייה במדדים חינם של כל התרופות האלה.

trusted-source[17], [18], [19], [20]

תנאי אחסון

חובה להישאר במקום סגור לילדים. רמת הטמפרטורה אינה גבוהה מ -30 מעלות צלזיוס.

trusted-source[21]

חיי מדף

Intriv ניתן ליישם בתוך תקופה של 2 שנים מרגע האלמנט הרפואי מיוצר.

בקשה לילדים

אצל אנשים מתחת לגיל 18, ההשפעה של duloxetine לא נחקרה, ולכן, תת קבוצה זו גיל לא נקבע.

trusted-source[22]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם תרופות Duloksenta, Dyukset עם Shimoda, כמו גם Dulot ו Simbalta.

 

trusted-source[23], [24]

תשומת הלב!

כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אינטריבי" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.

תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.

Translation Disclaimer: The original language of this article is Russian. For the convenience of users of the iLive portal who do not speak Russian, this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.