Biltricid

Biltricid מכיל praziquantel, אשר יש תכונות anthelmintic יעיל.

העיקרון של פעילות סמים מבוסס על potentiation של חדירות של קירות תא helminth תחת הפעולה של יונים Ca. עלייה ב- Ca מעל לרמות הנורמליות בגוף הלמינת מובילה להתכווצות שרירים בשילוב עם הפרעה בחילוף החומרים בפחמימות, ירידה בערכי הגליקוגן ויצירת אינדיקטורים רעילים של נגזרות חומצה לקטית. שינויים אלה תורמים להרס של טפילים.

יש גם השפעה חזקה של התרופה על נמטודות עם ציסטות.

[1], [2]

אינדיקציות Biltricid

משמש עבור הפרעות כאלה:

• זיהומים helminth הנגרמת על ידי סוגים שונים של schistosomes;
• זיהומים הנגרמים על ידי פעילות פלאית ריאתי או בכבד (fluke סינית, אבל גם Paragonimus ווסטרמני, סנאי סנאי, וכו ').

[3], [4]

טופס שחרור

שחרור מרכיב התרופה מיושם בטבליות - 6 חלקים בתוך בקבוק זכוכית. בבקבוק אחד כזה.

[5]

פרמקוקינטיקה

לאחר כניסתה של praziquantel, הוא נספג במלואו במהירות גבוהה, להגיע ערכי פלזמה של Cmax לאחר 1-2 שעות. לאחר נטילת 5-50 מ"ג / ק"ג של חומר, הערכים של תרופות בתוך הדם ההיקפי הם 0.05-5 מיקרוגרם / מ"ל. בהשוואה לרמה בתוך הדם ההיקפי, השיעור בתוך העורק mesenteric הוא שלוש פעמים / ארבע פעמים גבוה יותר.

Praziquantel במצב ללא שינוי מתגבר על BBB; אינדיקטורים בתוך הנוזל השדרתי הם 10-20% של ערכי פלזמה (נתונים שנלקחו בדיקות פרה קליני). אם ניקח בחשבון את כמות קטנה של מידע, ניתן להניח כי רמת praziquantel בתוך הנוזל השדרתי האנושי גם שווה בערך 10-20% של ערכי הסרום שלה.

20% מהחומר של האינדיקטורים בסרום שלו מופרשים בחלב האדם. לאחר 24 שעות מרגע של שימוש חד פעמי בחלק של 50 מ"ג / ק"ג או לאחר 32 שעות ממחזור הטיפול של יום (20 מ"ג לק"ג מהתרופה 3 פעמים ביום), ערכי התרופה בתוך חלב האם מופחתים למינימום סימן לגילוי (4 מיקרוגרם / ליטר).

Praziquantel עובר תהליכים מטבוליים מהירה במהלך המעבר intrahepatic הראשון (ההשפעה של חילוף החומרים הראשון לעבור). המונח מחצית חיים של צורה ללא שינוי של חומר הוא 1-2.5 שעות. המונח מחצית חיים של רדיואקטיביות מערכתית (praziquantel יחד עם אלמנטים מטבוליים) הוא 4 שעות. הפרשת parziquantel דרך הכליות מתרחשת רק במצב מטבוליזם. מעל 80% של החלק המופעל מופרש דרך הכליות במשך 4 ימים (80-80% מהנפח הזה - במשך 24 השעות הראשונות).

המרכיבים העיקריים metabolic הם מוצרים hydroxylated הנובעים בתהליך של השפלה praziquantel (הם 4-hydroxycyclohexylcarbonyl אנלוגים). כ 60-80% של מוצרים אלה hydroxylated מופרשים דרך הכליות; עוד 15-37% מן המרה, ואת 6% הנותרים מופרש דרך לומן המעיים.

כדי לספק את האפקט הרצוי, טפילים חייב להיות מושפע ריכוז מתאים של אלמנט פעיל על פני פרק הזמן הנדרש. אין נתונים מדויקים לגבי בני אדם, אך בהתבסס על בדיקות פרה קליניות ומידע המתקבל במחקרים פרמקוקינטיים של בני אדם, ניתן להניח שלפיתוח אפקט טיפולי יש לשמור על אינדיקטורים לסם פלזמה ב 0.6 μm / l (המקביל ל - 0.1875 מיקרוגרם / מ"ל) במשך לפחות 4-6 שעות (אבל לא יותר מ 10).

[6], [7], [8]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה; ללעוס את הגלולה אסור. יש צורך להשתמש בסמים לפני אכילה או עם זה. מומלץ ליישם את התרופה בערב (עם מנה אחת ביום). אם התרופה צריכה להיות נצרכת מספר פעמים ביום, מרווח בין יישומים צריך להימשך 5 שעות. גודל הפריון נקבע על פי סוג הפתוגן הפתוגני. מינונים נבחרים כדלקמן:

• דם schistosome - 40 מ"ג / ק"ג, 1 פעם ביום (מחזור נמשך 1 יום);
• Monson Schistosome או Intercalatum Schistosome - 20 (פי 2) או 40 (1 חד פעמי) מ"ג / ק"ג ליום (קורס בן יום אחד);
• יפני Schistosome או Schistosoma mekongi - 30 (2 פעמים) או 60 (פעם אחת) מ"ג / ק"ג ליום (הקורס נמשך יום אחד);
• סינית או סנאי - 25 מ"ג / ק"ג 3 פעמים ביום (מחזור נמשך 1-3 ימים);
• ריאות ריאתי (גם Paragonimus ווסטרמני) - 25 מ"ג / ק"ג פי 3 ליום (2-3 ימים מחזור).

[16]

השתמש Biltricid במהלך ההריון

בשליש הראשון, התרופה אינה מתועדת. בעתיד, זה יכול לשמש רק לאחר הערכת כל היתרונות והחסרונות של אפשרות זו. ההחלטה צריכה להיעשות על ידי הגינקולוג המטפל יחד עם הפראסיטולוג.

[9], [10], [11],

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• ציסטרקוזיס בעין;
• להשתמש יחד עם rifampicin;
• אי-סובלנות אישית לפראזיקואנטל ומרכיבים נוספים של סמים.

זהירות נדרשת עבור הפרות כאלה:

• כישלון פעילות הכבד, בעל אופי מפוצל;
• הפרעות בקצב הלב.
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

תופעות לוואי Biltricid

בין תופעות הלוואי לאחר נטילת התרופה:

• פוליסרוטי;
• שלשול מדמם, בחילות, אנורקסיה או הקאות;
• אורטיקריה, אנפילקסיס, חום או בצקת של קווינק;
• עוויתות, הפרעות קצב, סחרחורת, תנאים אסתניים או נמנום;
• מיאלגיה.

[14], [15]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים המניעים את פעולתם של אנזימים תוך-מוחיים מפחיתים את מדדי הפלזמה של פרזיקואנטל (עם תרופות המאטות את פעילותם של אנזימים אלה, ערכי פרזיקואנטל, להיפך, עלייה).

ירידה ברמת intraplasma של praziquantel מזוהה כאשר Biltricid משולב עם chloroquine.

[17]

תנאי אחסון

Biltricid יש לשמור על יבש, סגור מחדירה של ילדים, מקום חשוך. מחווני טמפרטורה - לא מעל הסימן של 30 ° C.

[18],

חיי מדף

Biltricid ניתן להשתמש לתקופה של 5 שנים מאז שחרורו של הסוכן הטיפולי.

[19]

בקשה לילדים

אסור להקצות במקרה של הלמינטיאזיס לילדים מתחת לגיל 4.

[20],

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם חומרים Tsesol ו Azinoks עם Praziquantel.

[21], [22], [23]

ביקורות

Biltricid מקבל ביקורות די טוב - עם הבחירה במינון הנכון, התרופה פועלת ביעילות רבה, במהירות ביטול תולעים. בין החסרונות, מספר רב של סימפטומים שליליים, אשר לעתים קרובות לפתח עם השימוש בסמים, הם ציינו, כמו גם עלות גבוהה למדי.

[24], [25], [26]