פאראצטמול

Paracetamol יש משכך כאבים, כמו גם אפקט antipyretic.

[1], [2]

אינדיקציות פאראצטמול

הוא משמש לטיפול במקרים כאלה:

• תסמונות כאב שונות (שן או כאב ראש, מיאלגיה, אלגומוריאה, ובנוסף, ארתרלגיה, עצבים ומיגרנה);
• מצב החום הנובע מהתפתחות מחלות זיהומיות.

אם הצורך חיסול מהיר של דלקת וכאב (למשל, לאחר הליך כירורגי), ובנוסף, במקרים בהם לא ניתן לבצע את הטיפול התרופה על ידי הפה (ההשעיה או טבליות), ניתן להמליץ על ניהול תוך ורידי של החומר.

התרופה היא prescribed לטיפול סימפטומטי, כמו גם הפחתת עוצמת הכאב ודלקת בזמן השימוש בו. זה לא משפיע על התקדמות הפתולוגיה.

[3], [4], [5]

טופס שחרור

שחרור התרופה הופק:

• טבליות (בכמות של 6 או 10 חתיכות בתוך שלפוחית או צלחות ללא תאים);
• בצורה של סירופ 2.4% (בתוך 50 בקבוקים מ"ל), כמו גם 2.4% השעיה (ב 0.1 l בקבוקים);
• ב פתילות רקטלית עם נפח של 0.08, 0.17, ו 0.33 גרם (כמות של 5 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית, בתיבה - 2 שלפוחיות).

[6], [7], [8]

פרמקודינמיקה

פרצטמול הוא חומר משכך כאבים בעל אופי לא-נרקוטי. השפעותיו ותכונותיו הרפואיות נמצאות ביכולת לחסום (בעיקר בתוך ה- CNS) של האלמנטים COX-1, וכן COX-2. יחד עם זאת, החומר משפיע על הכאב ועל מרכזי thermoregulation.

לתרופה אין מאפיינים נוגדי דלקת (אפקט זה הוא קטן מאוד, המאפשר לא לשים לב אליו), כי השפעתו על COX הוא ניטרל על ידי אנזים peroxidase בתוך הרקמה הדלקתית.

מאז התרופה לא לחסום את הכריכה של PG בתוך רקמות הפריפריה, זה לא משפיע לרעה על תהליכים של מטבוליזם מים אלקטרוליטים בתוך הגוף ואת רירית הקרום של מערכת העיכול.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

פרמקוקינטיקה

ספיגת התרופה היא גבוהה למדי, ערכי Cmax שלה הם בטווח של 5-20 מיקרוגרם / מ"ל. Paracetamol מגיע אלה מחוונים לאחר 0.5-2 שעות. אלמנט פעיל הוא מסוגל לחדור BBB.

כאשר הנקה, התרופה מופרשת עם חלב האם (ריכוז שלה אינו עולה על 1% סימן).

התרופה כפופה תהליכים של biotransformation הכבד. מטבוליזם מעורב אנזימים בכבד microsomal מוביל להיווצרות ביניים interabates מטבולית (כגון N-acetyl-b-benzoquinone imine). רכיבים אלה יכולים לגרום נזק נמק של תאי הכבד, אם יש רמות מופחתות של גלוטתיון בגוף. דלדול המניות של אלמנט זה נצפתה בעת שימוש 10 + גרם של paracetamol.

שני מסלולים מטבוליים אחרים של paracetamol הם תהליך של הצמידה עם סולפטים (נצפתה לעתים קרובות בתינוקות, במיוחד מוקדם מדי), כמו גם עם glucuronides (שנצפו בעיקר אצל מבוגרים).

למוצרים מטבוליים מחוברים יש פעילות סמים חלשה (זה כולל את ההשפעה הרעילה).

תקופת מחצית חיים היא בתוך 1-4 שעות (עבור אנשים מבוגרים, ערך זה עשוי להיות גבוה יותר). ההפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות, בצורה של מצמדים. רק 3% של paracetamol בשימוש מופרש ללא שינוי.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

מינון וניהול

גודלי המשרתים (מגיל 12 שנים, אם המשקל שלהם עולה על 40 ק"ג) והמבוגרים מהווים עד 4 גרם ליום (20 טבליות עם נפח של 0.2 גרם או 8 טבליות עם נפח של 0.5 גרם).

לשימוש 1 יש לקחת ב 0.5 גרם של החומר (במידת הצורך, עשוי להיות 1 גרם). תרופות של טבליות מורשות להשתמש עד 4 פעמים ביום. משך הטיפול הוא 5-7 ימים.

טבליות Paracetamol לילדים ניתן לצרוך מ 2 שנים. ילדים צעירים נדרשים לקחת 0.5 טבליות עם נפח של 0.2 גרם עם מרווחי 4-6 שעות. לילד מעל גיל 6 מותר לקחת גלולה שלמה, בתדירות שצוינה לעיל.

טבליות של 325 מ"ג ניתן לקחת מ 10 שנים. ילדים בקבוצת הגיל של 10-12 שנים הם prescribed עבור בעל פה 2-3 פעמים ביום (המינון המקסימלי לא צריך להיות חריגה - בקטגוריה זו של חולים, הוא 1500 מ"ג ליום).

בני נוער מגיל 12 ומבוגרים צריכים לקחת 1-3 טבליות עם מרווח של 4-6 שעות. אתה לא יכול לקחת יום יותר מ 4 גרם של התרופה, ואת intervals בין השימוש צריך להיות לפחות 4 שעות.

השימוש נרות.

Suppositories מנוהלים באופן רציף - לתוך פי הטבעת. לפני ההליך יש צורך לנקות את המעיים.

יש לחשב את גודל המינון של התרופות בנרות עבור הילד, תוך התחשבות בגיל ובמשקל של המטופל. נרות 80 מ"ג משמשים לתינוקות מגיל 3 חודשים; 170 מ"ג נרות לילדים 1-6 שנים; 330 מ"ג פתילות לילדים 7-12 שנים.

כדי להזין את הנרות צריך להיות על הדבר הראשון, תוך שמירה על מינימום של פער 4 שעות בין הליכים; 3-4 נרות ניתנות ליום (מספר הנרות תלוי במצב של המטופל).

ילדים רשאים לעיתים קרובות Paracetamol ב נרות או סירופ. כאשר משווים את היעילות הטיפולית שלהם, יש לציין כי סירופ יש מהר יותר, ו suppositories יש השפעה ארוכה יותר.

מכיוון שבטוח יותר ונוח יותר להשתמש במינון (בהשוואה לכדורים) מומלץ לילדים צעירים לרשום אותם (לדוגמה, לתינוקות הם נחשבים בצורת המינון האופטימלית של תרופה זו).

עבור ילד, מינון רעיל של תרופות הוא 150 + מ"ג / ק"ג. לכן, ילד במשקל 20 ק"ג יכול למות משימוש של 3 גרם של חומר ליום.

בחירה של חלק פי 1 נעשית על פי הנוסחה 10-15 מ"ג / ק"ג עם 2-3 פעמים שימוש יומי (עם 4-6 שעות במרווחים). המינון המקסימלי של תרופה לילד הוא 60 מ"ג לק"ג ליום.

אופן השימוש בהשעיה וסירופ לילדים.

סירופ יכול להיות prescribed לתינוקות מ 3 חודשים, ואת ההשעיה ניתן להחיל כבר מהחודש הראשון של החיים (כי זה אינו מכיל סוכר).

מידות של פי 1 סיביות של סירופ עבור קבוצות גיל שונות:

• תינוקות 3-12 חודשים - 0.5-1 כפית;
• ילדים 1-6 שנים - 1-2 כפיות;
• ילדים בגילאי 14-14 - 2-4 כפיות.

תדירות הקבלה משתנה בין 1-4 פעמים ביום (הילד חייב לקחת את התרופה לפחות 4 שעות).

המינון של ההשעיה התינוק דומה לזה המשמש סירופ. תכנית השימוש בסמים לתינוקות עד גיל 3 חודשים נבחרת באופן בלעדי על ידי הרופא המטפל.

יש לבחור בגדלים של חלקים של תרופות, תוך התחשבות גם במשקל הילד. אתה יכול לרשום את השימוש של מקסימום של 10-15 מ"ג / ק"ג לשימוש 1 ולא יותר מ 60 מ"ג / ק"ג ליום. לכן, ילד בן 3 עם משקל ממוצע של 15 ק"ג צריך להיות נצרך 150-225 מ"ג של תרופות עבור מנה אחת.

בהעדר תוצאה, אם ההשעיה או הסירופ משמש בחלקים שצוינו, Paracetamol צריך להיות מוחלף על ידי אנלוגי כלשהו שיש עוד מרכיב פעיל.

כדי לחסל את קדחת, לפעמים שילוב של paracetamol עם analgin משמש (אם הטמפרטורה היא בין 38.5 מעלות צלזיוס וקשה להפיל אותו). הגדלים של המנות הם הבאים - paracetamol במינונים שצוינו לעיל (בהתחשב בגיל ומשקל); אנאליין - 0.3-0.5 מ"ג / ק"ג.

שילוב זה לא יכול לשמש לעתים קרובות, כי השימוש באספירין מוביל לשינויים בלתי הפיכים בהרכב הדם.

ניתן להשתמש גם ב"שלישיה ", אשר, בנוסף לפאראצטמול, כוללת אספירין עם אנאליגין. Paracetamol ניתן גם להשלים עם suprastinum ללא spaa, analginum ללא spaa, או suprastinum עם analginum.

אבל shpa (papaverine יכול לשמש גם במקום) מסייע לפתוח spasmodic נימים, וכן antihistamines (כגון tavegil או suprastin) להמריץ את ההשפעות של תרופות antipyretic.

אם אתה לוקח את התרופה נדרש לספק אפקט antipyretic, זה יכול לשמש במשך מקסימום של 3 ימים ברציפות.

אם התרופה משמשת לחיסול הכאב, מחזור הטיפול צריך להימשך עד 5 ימים. אפשרות השימוש בו נקבעת על ידי הרופא המטפל.

זה חייב לזכור כי התרופה מסייעת לחסל את הסימפטומים של המחלה (כגון שיניים או כאבי ראש), אבל הסיבה מאוד המראה שלהם לא מרפא.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

השתמש פאראצטמול במהלך ההריון

התרופה יכולה לעבור דרך השליה, אך עדיין לא זוהתה השפעה שלילית על התפתחות העובר.

במהלך הבדיקות נקבע כי השימוש ב- Paracetamol במהלך ההריון (במיוחד במחצית השנייה של המחלה) מגביר את הסיכוי לאסטמה, הפרעות נשימה, צפצופים ותסמינים לאלרגיה אצל ילד.

יש לזכור כי בשליש השלישי, ההשפעות הרעילות של מחלות זיהומיות יכולות להיות מסוכנות באותה מידה כמו השפעותיהן של תרופות בודדות. עם היפרתרמיה, האם עשויה להיות היפוקסיה בעובר.

בעת שימוש בסמים בשליש השני (באופן ספציפי יותר, החל מהחודש השלישי ועד לשבוע ה -18), הילד עלול לחוות הפרעות בהתפתחות של איברים פנימיים, המתגלים לעיתים קרובות לאחר הלידה. בגלל זה, התרופה בתקופה זו משמש רק באופן ספורדי ורק כמוצא אחרון.

אבל באותו זמן, תרופה זו נחשבת משכך כאבים הבטוחה ביותר עבור נשים בהריון.

לקיחת חלקים גדולים של התרופה במהלך ההריון יכולה להיות השפעה שלילית על הכליות והכבד. אם אישה בהריון יש חום בקשר עם הסארס או שפעת, Paracetamol נדרש לקחת 0.5 טבליות לכל שימוש. טיפול זה צריך להימשך עד 7 ימים.

רק כמות מינימלית של התרופה עוברת לחלב האם בזמן ההנקה. זה מאפשר לך לא להפריע breastfeeding במקרים בהם התרופה משמשת לכל היותר 3 ימים ברציפות.

במהלך ההנקה, מותר לקחת עד 3-4 טבליות של 0.5 גרם ליום (טבליות נלקחות לאחר ההליך האכלה). מומלץ להאכיל בפעם הבאה לפחות 3 שעות לאחר שתיית התרופה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות לגבי התרופה;
• היפרבירובינמיה מולדת;
• היעדר אנזים G6FD;
• מחלות כבדות או כליות חמורות;
• מחלות דם;
• התמכרות לאלכוהול;
• אנמיה חמורה או לוקופניה.

[22], [23], [24]

תופעות לוואי פאראצטמול

תופעות שליליות לאחר נטילת התרופה בדרך כלל יש צורה של סימנים של רגישות חמורה (אלרגיות) - pruritus, אנגיואדמה, אורטיקריה ופריחה.

לפעמים השימוש בתרופה מוביל להתפתחות הפרעות של hematopoiesis (thrombocyto, נויטרו, leuco או pancytopenia, כמו גם agranulocytosis) ותסמיני dyspeptic.

שימוש ממושך בחלקים גדולים יכול לעורר אפקט hepatotoxic.

[25],

מנת יתר

תופעות של שיכרון המתרחשות ביום הראשון: החיוורון של העור, כאבים באזור הבטן, בחילה, חומצה מטבולית, הקאות, אנורקסיה, והתמוטטות חילוף החומרים של הגלוקוז.

אחרי 12-48, הסימפטומים של תפקוד לקוי של הכבד עלול להתפתח.

במינון יתר חמור, דלקת הלבלב מצוינת, אי ספיקת כבד (יש אנצפלופתיה פרוגרסיבית על הרקע שלה), חוסר פעילות של הפעילות הכלית בצורה חריפה (מלווה נמק של הטבע צינורי), הפרעות קצב ומדינה comatose.

במקרים מסוימים, כאשר הרעלה עם Paracetamol, המוות עלול להתרחש (עם שיכרון חמור מאוד).

לטיפול בהפרעות, הקורבן דורש הכנסת מתיונין עם אצטילציסטאין (בתקופה של 8-9 שעות), שהם מבשרי תהליכי מחלת גלוטתיון, ועם תורמים לקטגוריות SH.

טיפול לאחר מכן תלוי מרשם של התרופה ואת רמת הדם.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מחלישה את היעילות של תרופות uricosuric. שימוש יחד עם חלקים גדולים של התרופה משפר את ההשפעות של נוגדי קרישה (על ידי הפחתת הייצור של procoagulants בתוך הכבד).

תרופות מקדמות אינדוקציה של חמצון microsomes הכבד, ובנוסף תרופות hepatotoxic ואלכוהול להגדיל את הייצור של מוצרים מטבולית hydroxylated עם פעילות תרופה, שבגללו אפילו ממנת יתר מינימום יכולים לפתח הרעלה כבדה.

יעילות התרופות יורדת עם המשך השימוש של barbiturates. אלכוהול אתילי גורם המראה של הלבלב בצורה חריפה. תרופות המעכבות את החמצון של microsomes בתוך הכבד, להפחית את הסבירות של תופעות hepatotoxic.

שילוב ממושך עם NSAIDs אחרים יכול לעורר papillitis נמק, נפרופתיה משככי כאבים, כמו גם את הפיתוח של השלב (דיסטרופי) שלב של אי ספיקת כליות.

השילוב של Paracetamol (בחלקים גדולים) עם סליצילטים במשך תקופה ארוכה של זמן מגביר את הסיכון לפתח כליה או קרצינומה של שתן. Diflunisal 50% מגדילה את ערכי פלזמה של paracetamol, אשר מגביר את הסבירות של הפטוטוקסיטי.

חומרים מיאלוטוקסיים מעצימים את התכונות ההמטוטוקסיות של תרופות; antispasmodics להוביל לעיכוב הקליטה שלה; כולסטרול עם enterosorbents להפחית את הזמינות הביולוגית שלה.

[39], [40], [41], [42], [43]

תנאי אחסון

Paracetamol נדרש להישמר במקום חשוך ויבש, סגור לילדים. מחווני טמפרטורה לסירופ - מקסימום 18 ° C (לא ניתן להקפיא); עבור suppositories, מקסימום של 20 ° C.

[44], [45], [46]

חיי מדף

Paracetamol ב נרות וסירופ ניתן להשתמש בתוך 24 חודשים מרגע שחרור התרופה. חיי המדף של הלוחות הם 36 חודשים.

[47]

אנלוגים

חומרים המכילים Paracetamol כגון Stimol, Paracetamol 325, Perfalgan עם Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs ו Paracetamol Extratab עם Panado Daleron, כמו גם Paracetamol UBF ו Efferalgan.

סמים שיש להם מנגנון פעולה דומה, אבל מרכיב פעיל אחר: אנטיפלו, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ו Solpadein עם קפטין ו Vervex, ובנוסף, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra ו Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

ביקורות

Paracetamol הוא הזכיר ביותר בהקשר של טיפול בילדים, שכן הם נוטים יותר להיות נגועים בסארס, והתרופה היא היעילה ביותר במחלות כאלה.

הורים בדרך כלל להשאיר ביקורות חיוביות של התרופה - זה מהר מוריד את הטמפרטורה ומקטין את חומרת הסימפטומים השליליים של חום. במקביל, זה נסבל היטב על ידי אנשים בגילאים שונים - זה רק לעתים רחוקות מעורר את הפיתוח של סימנים שליליים אופייניים של NSAIDs.

הרופאים קוראים לא לשכוח כי התרופה מסיר רק את הביטויים של המחלה, לא לחסל אותו עצמו, וגם להזכיר לך כי על מנת להשיג השפעה חיובית חשוב מאוד לבחור את הטופס של שחרור סמים ולחשב את המינון הנדרש.