טמוזולומיד

לטמוזולומיד יש השפעה חיסונית ואנטי-גנטית.

אינדיקציות טמוזולומיד

הוא משמש לטיפול בגליומות ממאירות, ובנוסף לכך, עם התפתחות ההתקפים או התקדמות המחלה לאחר שהחולה עבר קורס טיפול סטנדרטי.

כמו כן נקבע לטיפול עם מלנומה ממאירה, אשר יש צורה משותפת, ונגד אשר גרורות פיתחה (כמו תרופה של הסדרה הראשית).

[1], [2], [3]

טופס שחרור

שחרור התרופות מבוצע בכמוסות עם נפח של 5, 20, וגם 100 או 140 ו 250 מ"ג, בתוך בקבוקונים (בסכום של 5 או 20 חתיכות).

[4], [5]

פרמקודינמיקה

טמוזולומיד הוא תרופה בעלת תכונות alkylating, אשר יש אפקט antitumor. מבנה התרופה - imidazotetrasin.

בתוך מערכת הדם (ב pH פיזי), שינוי כימי מהיר של החומר מבוצע, שבו הרכיב הפעיל של MTIC נוצר. לדברים מסוימים, הרעילות לתאים של רכיב זה הוא תהליכי אלקילציה נובעים בעיקר גואנין (עבור מיקום סוג O6) ותהליך אלקילציה הנוסף (ב סוג עמדת N7). סביר להניח כי הנזק cytotoxic וכתוצאה מכך מפעיל את מנגנון שבו צמצום חריג של מתיל שיורית מתרחש.

[6], [7], [8]

פרמקוקינטיקה

כאשר מנוהל בעל פה, התרופה נספג במהירות גבוהה של מערכת העיכול. רמת פלסמה Cmax נצפתה בממוצע לאחר 30-90 דקות (בכל תנאי זה צריך להיות לפחות 20 דקות) לאחר שימוש במינון יחיד של temozolomide. במקרה של אכילה עם מזון, נרשמה ירידה של 33% ב- Cmax ו- 9% ב- AUC.

החומר הרפואי עובר דרך BBB במהירות גבוהה ונכנס CSF. סינתזה עם חלבון תאיים הוא 10-20%.

מחצית החיים של החומר מהפלסמה היא בערך 1.8 שעות, ההפרשה מתרחשת במהירות גבוהה (בעיקר דרך הכליות).

בתום 24 שעות לאחר מתן הפה, כ -5% -10% מהמינון נמצא בשתן (חומר ללא שינוי). שאריות מופרש בצורה של הידרוכלוריד 4-amino-5-imidazole-carboxamide או מוצרים מפורקים פירוק קוטבי.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

מינון וניהול

יש לבלוע כמוסות, לשטוף במים. לעשות את זה על בטן ריקה, 60 דקות לפני האכילה.

למנה ראשית למבוגר - 0.2 גר '/ מ ², כל יום חד פעמי עבור 5 ימים רצופים במהלך מחזור טיפול 4 שבועות.

אנשים שהיו בעבר הליכים כימותרפיות הנדרשים כדי לצמצם את הגודל ההתחלתי של המינון ל 0.15 g / m ². יתר על כן, הוא גדל ל 0.2 גרם סטנדרטי / ² במחזור השני.

משך המחזור הטיפולי נבחר בנפרד.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

השתמש טמוזולומיד במהלך ההריון

תרופות לא יכולות לשמש נשים בהריון או נשים מניקות.

נשים וגברים בגיל הפוריות צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים למשך חצי שנה לפחות לאחר השלמת הטיפול ב- Temozolomide.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר לתרופה;
• דיאלומה חמורה.

זהירות במהלך השימוש בסמים הוא הכרחי אם המטופל יש בעיות עם הכבד או הכליות, כמו גם אנשים מעל גיל 70 ומי צריך לשמור על ריכוז גבוה של תשומת לב בעבודה.

[16], [17]

תופעות לוואי טמוזולומיד

נטילת תרופה יכולה להפעיל את המראה של תופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת העיכול: הקאות, אנורקסיה, בחילה וכאב בטן, ובנוסף שלשולים ועצירות, טעמים וסימני הפרעות בעיכול;
• בעיות עם CNS: כאבי ראש, paresthesia, עייפות או נמנום סחרחורת;
• סימנים דרמטולוגיים: אלופציה, פריחה בעור או גירוד;
• הפרעות בפעילות הנשימה: הופעת קוצר נשימה;
• הפרעות של hematopoiesis: anemia, leuko או pancytopenia, כמו גם thrombocytopopenia או neutropenia של 3 או 4 דרגת החומרה;
• אחרים: אסטניה, צמרמורות, חום, תחושה של חולשה וירידה במשקל.

[18], [19], [20], [21]

מנת יתר

בין הסימנים של שכרות היא התפתחות של נויטרופניה. תרומבוציטופניה עלול להתרחש גם - במקרה של קבלת פנים של ראש הממשלה במנות יחידות המהוות 1 g / m ².

[28], [29], [30]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משלב את התרופה עם חומצה valproic, את ערכי הסילוק של Temozolomide ירידה.

השילוב של התרופה עם תרופות אחרות המדכאות את פעילות מוח העצם מגביר את הסבירות של מיאל דיכוי.

[31], [32], [33], [34]

תנאי אחסון

Temozolomide נדרש להישמר על ערכי טמפרטורה של לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Temozolomide במשך 36 חודשים מיום ייצור הסוכן הטיפולי.

[35],

בקשה לילדים

אין נתונים על השימוש בסמים בילדים מתחת לגיל 3 שחולים עם glioblastoma polyglobal, וגם אצל אנשים מתחת לגיל 18 עם מלנומה של טבע ממאיר. כמו כן, יש רק מידע מוגבל לגבי השימוש בתרופה עבור גליומה אצל אנשים מתחת לגיל 3 שנים.

[36], [37], [38], [39]

אנלוגים

אנלוגים והתרופות הם Tezalom תרופות Temomid עם Temodal, ובנוסף, טקסול טבע, טקסול-רוס, טקסול-TL ו Temtsital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

ביקורות

Temozolomide מדגים יעילות גבוהה בטיפול של anaplastic צורה של astrocytoma. בנוסף, הוא מתמנה במהלך ההליכים הקרנות, כמו גם בסוף. התרופה משמשת גם לטיפול בגליובלסטומה polyglobal שהתגלתה לאחרונה. כיום, הטיפול העיקרי עבור אנשים עם glioblastoma הוא שילוב של טמוזולומיד והליכי הקרנות.

אם לשפוט על פי הסקירות, תופעות לוואי של תרופות הן קלות למדי, משום שהרעילות המצטברת של התרופה נמוכה למדי. אבל עדיין מומלץ ליישם את זה רק אם יש רשומים גורמים חזויה של יעילות סמים (המשקל הרב ביותר הוא רמת מתילציה של אלמנט MGMT).