Emlodin

Emlodin הוא סלקטיבי סידן אנטגוניסט שפועל על מערכת כלי הדם.

אינדיקציות Emlodina

הוא משמש עבור הפרעות כאלה:

• עליה בלחץ הדם;
• צורה יציבה של אנגינה בעלת אופי כרוני;
• עורק אנגינה.

טופס שחרור

שחרור של התרופה מתרחשת טבליות, 10 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. התיבה מכילה 3 צלחות כאלה.

פרמקודינמיקה

האלמנט amlodipine הוא אנטגוניסט סידן (dihydropyridine נגזרות) אשר חוסם את החדירה של יונים Ca לתוך שריר הלב ואת תאי השריר החלק.

מנגנון של אפקט antihypertensive של החומר קשורה השפעה מיידית מרגיעה על השריר החלק של כלי. המנגנון של השפעת antianginal של תרופות לא נחקרה במלואה, אך ידוע כי הגורמים הבאים למלא תפקיד חשוב זה:

• הרחבת arterioles של אופי הפריפריה, וכתוצאה מכך ירידה ב Postload (התנגדות הפריפריה). בגלל הקצב של פעימות הלב נשאר יציב, בשל עומס מופחת על הלב, יש ירידה בצריכת האנרגיה, כמו גם את הצורך שריר הלב בהשגת חמצן;
• ההרחבה המשפיעה על העורקים הכליליים העיקריים, וכן על העורקים הכליליים (הן הנורמליים והן האיסכמיים), כנראה גם ממלאת תפקיד חשוב בהשפעת התרופה של החומר. בשל התרחבות זו, כמות החמצן המיוצר על ידי שריר הלב עולה אצל אנשים עם עוויתות בעורקים של העורקים הכליליים (אנגינה משתנה).

אצל אנשים עם ערכי לחץ דם מוגבר, שימוש יחיד בסמים ליום מוביל לירידה משמעותית מבחינה קלינית באינדיקטורים אלה למשך 24 שעות (החולה יכול להישאר במצב זה כל עוד עומד או עומד). בקשר עם התפרצות איטית של הביטוי של תופעות מרפא, ירידה חדה ברמת לחץ הדם הוא לעתים קרובות לא נצפתה.

אצל אנשים הסובלים מאנגינה במקרה של שימוש בחלק יומיומי חד פעמי, התקופה הכוללת של הפעילות הגופנית עולה, ובנוסף, לפני תחילת ההתקפה של אנגינה ומרווח של עד 1 מ"מ של דיכאון של קטע ST. התרופה מפחיתה את השכיחות של התקפי אנגינה, כמו גם את הצורך ניטרוגליצרין.

Amlodipine אין כל השפעה שלילית על חילוף החומרים, וגם זה לא גורם לשינויים מדדי השומנים בתוך פלסמה בדם. מותר להשתמש באנשים עם סוכרת, אסטמה, ובנוסף לזה עם צנית.

פרמקוקינטיקה

קליטה.

כאשר החלקים הטיפוליים הנלכדים של התרופות, האלמנט הפעיל נספג בהדרגה בדם. רמת הזמינות הביולוגית של המולקולה ללא שינוי היא כ 64-80%. ערכי שיא בתוך פלזמה הדם הם ציינו לאחר הפסקה של 6-12 שעות לאחר השימוש של התרופה. השילוב של התרופה עם מזון אינו משפיע על ספיגת amlodipine.

הפצה.

נפח ההפצה הוא כ 21 l / kg, ואת הערך pKa של החומר הפעיל הוא 8.6. בדיקות במבחנה הראו כי סינתזה של התרופה עם חלבון פלזמה הוא כ 97.5%.

תהליכים מטבוליים והפרשה.

מחצית החיים של הרכיב מהפלסמה היא בערך 35-50 שעות. שיווי משקל ערכים בתוך הדם פלזמה סמים מגיע לאחר 7-8 ימים של קבלת רצוף. במקביל, amlodipine הוא metabolized בעיקר, וכתוצאה מכך היווצרות של מוצרים ריקבון פעיל. כ -60% מהצריכה הנצרכת מופרשת בשתן, (כ -10% מהם הם אמלודיפין ללא שינוי).

אנשים עם הפרעות אכילה בכבד.

יש רק מידע מוגבל על השימוש בסמים באנשים עם בעיות עם תפקודי הכבד. אצל אנשים עם אי ספיקת כבד, הוריד את שיעור הסליקה האמלודיפין, מה שמגדיל את מחצית החיים של החומר ואת AUC (כ 40-60%).

מינון וניהול

מבוגרים.

כדי להפחית את הערכים הגבוהים של לחץ הדם, כמו גם את הטיפול של אנגינה pectoris, צריכה יומית אחת של מינון ראשוני של 5 מ"ג נדרש. אם ניקח בחשבון את התגובה של המטופל לטיפול כזה, בעתיד, המינון היומי היחידי של התרופה ניתן להגדיל עד למקסימום של 10 מ"ג.

אנשים עם אנגינה פקטוריס יכולים לצרוך את התרופה בצורה של טיפול חד-צדדי או לשלב אותה עם סוכנים אנטי-אנגליים אחרים בנוכחות התנגדות לחנקות או חלקים סטנדרטיים של חוסמי β.

ישנם נתונים על השימוש בסמים, יחד עם משתנים, סוג thiazide, β ו- α חוסמי או מעכבי ACE אצל אנשים עם לחץ דם גבוה. אין צורך לבחור חלק מהתרופה במקרה של שילוב עם תרופות אלו.

ילדים מעל גיל 6 עם ערכי לחץ דם גבוהים.

גודלו של המינון ההתחלתי המומלץ של Emlodin עבור קבוצה זו של חולים הוא 2.5 מ"ג, עם יישום חד פעמי ליום. בהעדר התוצאה הרצויה (השגת ערכי BP הרצויים) לאחר החודש הראשון של הטיפול, מותר להעלות את המינון היומי ל -5 מ"ג. אבל אתה צריך לשקול כי השימוש בסמים במינון של 5 מ"ג בקבוצה זו של חולים לא למד.

אנשים עם הפרעות בפעילות הכבד.

גודל המנות של תרופות עבור אנשים עם הפרעות בעבודה של הכבד בצורה קלה או מתונה לא נקבעו, שבגינו המינון צריך להיות נבחר בקפידה, החל את החלק הנמוך ביותר. אנשים עם בעיות בכבד בצורה חמורה צריך להתחיל להשתמש בסמים עם המינון הקטן ביותר, ולאחר מכן להגדיל בהדרגה את זה.

כדי לקבל מינון של 2.5 מ"ג, אתה צריך לחלק את הטבליה לחצי ב 5 מ"ג.

[1]

השתמש Emlodina במהלך ההריון

אין נתונים על הבטיחות של amlodipine אצל נשים בהריון. במהלך תקופה זו Emlodin יכול לשמש רק במצבים בהם אין אפשרות לקחת אמצעים חלופיים כדי לאבטח יותר השפעה, ואת הסיכון הקשורים לפתולוגיה, הוא גבוה יותר מאשר הסיכוי של אישה וסיבוכים עוברית.

בבדיקות בבעלי חיים, השימוש במינונים גדולים הצביע על התפתחות רעילות הרבייה.

אין מידע על כך שאמלודיפין מופרש בחלב האדם. לפני שתחליט אם להמשיך להניק או להשתמש בתרופה, אתה צריך להעריך את הסיכון ואת היתרון של לקיחת אותו עבור האם והתינוק.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ל dihydropyridines, וכן בנוסף amlodipine ורכיבים אחרים של סוכן טיפולי;
• לחץ דם נמוך ביותר;
• (כולל זעזוע הקרדיוגני);
• חסימה באזור של זרימת החדר בחדר השמאלי (למשל, היצרות אבי העורקים בצורה חמורה);
• אי ספיקת לב, שהיא בלתי יציבה מבחינה מיסטית, ומתפתחת בקשר לאוטם שריר הלב.

תופעות לוואי Emlodina

כתוצאת משימוש בתרופה קרובה לפתח את ביטויים שליליים כמו סחרחורת, טכיקרדיה, תחושת הנמנום, הסמקה, כאבי ראש, בחילות, עייפות קשה, כאבי בטן, נפיחות (כולל - ברגליים).

נטילת גלולות יכולה גם לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות הקשורות במחזור הלימפה והמערכתי: לאוקו או טרומבוציטופניה מופיע באופן ספורדי;
• הפרעות במערכת החיסונית: סימפטומים אלרגיים ידועים;
• בעיות המשפיעות על תהליכים מטבוליים, כמו גם הפרעות אלמנטריות: היפרגליקמיה מתפתחת באופן חד-פעמי;
• הפרעות נפשיות: לפעמים יש השתנות מצב הרוח (זה כולל חרדה), דיכאון נדודי שינה. מדי פעם יש תחושה של בלבול;
• הפרעות המשפיעות על הפונקציה של NS: לעתים קרובות יש סחרחורת, נמנום וכאבי ראש (בעיקר בתחילת הטיפול). לפעמים יש סינקופה, paresthesia, dysgeusia, כמו גם hypoesthesia. פולינופורופתיה יחידה או hypertonus נמצא;
• הפרעות חזותיות: לעתים קרובות הם מציינים בעיות עם תפקוד חזותי (כולל דיפלופיה);
• בעיות המשפיעות על המבוך ועל איברי השמיעה: לפעמים יש טבעת אוזן;
• הפרות של תפקוד הלב: לעתים קרובות מסומן על ידי קצב הלב מוגברת. לפעמים הפרעת קצב מתפתחת (כולל טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה ופרפור פרוזדורי). יש אוטם שריר הלב;
• הפרעות בפעילות כלי הדם: לעתים קרובות יש גאות. לפעמים יש ירידה בלחץ הדם. מתרחשת דלקת כלי הדם;
• הפרעות בחזה, בדרכי הנשימה ובהפרעות בינוניות: לעיתים קרובות מופיעה קוצר נשימה. לפעמים יש נזלת או שיעול;
• בעיות עם העבודה של מערכת העיכול: לעתים קרובות יש בחילה, כאבי בטן, ביטויי dyspeptic, ובנוסף לפתח הפרעות של פריסטליס פנימי (כולל עצירות ושלשולים). לפעמים יש יובש של רירית הפה והקאות. דלקת קיבה, לבלב, וכן, יתר על כן, hyperplasia gingival מפתחת;
• הפרעות בתפקוד הכבד: צהבת, הפטיטיס ועלייה בערכי אנזימי הכבד (הקשורים לעיתים קרובות עם כולסטזיס).
• נגעים בשכבה תת-עורית ובמשטח העור: לפעמים יש פורפורה, גירוד, אורטיקריה, פריחות, התקרחות, יתר לחץ דם, ובנוסף לכך, גוון העור משתנה. יחיד מופיע אריתמה multiforme, בצקת Quincke, דרמטיטיס exfoliative הטבע, רגישות ו תסמונת סטיבנס ג 'ונסון;
• הפרעה לתפקוד של רקמות החיבור והשלד: לעתים קרובות נפיחות באזור באזור השוקיים ועוויתות השרירים. לפעמים יש כאב בגב, מיאלגיה או ארתרלגיה;
• נגעים המשפיעים על מערכת השתן ועל הכליות: לפעמים יש נוקטוריה, דיסוריה, תהליכי השתנה להיות תכופים יותר;
• הפרעות של בלוטות החלב ואיברי הרבייה: לפעמים יש גינקומסטיה או אימפוטנציה;
• הפרעות מערכתיות: לעיתים קרובות לפתח נפיחות. גם לעתים קרובות יש אסתניה ותחושה של עייפות קיצונית. לפעמים יש חולשה וכאב (בפרט, בחזה);
• תוצאות הבדיקה: לפעמים יש עלייה או ירידה במשקל. היה מקרה אחד של תסמונת אקסטראפירמידה.

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל על מנת יתר סמים יתר.

תופעות של שכרות: בהתבסס על הנתונים הזמינים, ניתן להניח כי שיכרון משמעותי עם Emlodin יגרום להתרחבות כלי דם היקפית חזקה, ואולי גם לפתח טכיקרדיה מסוג רפלקס. יש מידע על ירידה משמעותית ומערכתית לאורך זמן בערכי לחץ הדם (כולל מצב הלם קטלני).

בטיפול הפחתה משמעותית קליני לחץ דם הנגרם על ידי הרעלת של amlodipine, יש צורך לשמור על CCC פונקצית איכות - כל זמן לפקח על העבודה של מערכת הנשימה והלב, להרים את הרגל של המטופל, כמו גם לשלוט בעוצמת הקול של הנוזל במחזור בתוך הגוף עם השתנה.

כדי לשחזר את הטון של כלי הדם ואת מחווני לחץ הדם, סוכני vasoconstrictive צריך לשמש, לוודא מראש כי אין התוויות נגד השימוש שלהם. זה גם יכול לעזור המבוא של / בשיטה gluconate סידן - כדי לחסל את הסימפטומים כי התעוררו בגלל המצור של הערוצים Ca.

לפעמים נוהל שטיפה קיבה עשוי להיות נדרש. לאחר קבלת פחם פעיל מתנדב, במשך שעתיים לאחר שימוש של 10 מ"ג של LS, הספיגה היתה משמעותית.

מכיוון שחלק ניכר מאמלודיפין מסונתז בחלבון, הליך הדיאליזה אינו יעיל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

תרופות המאטות את פעילות האלמנט CYP3A4.

שילוב תרופות עם חומרים מעכבים CYP3A4 רכיב, בעל פעולה מתון או חזקה (תרופות מעכבות antimycotics azole פרוטאז macrolides (לדוגמא, אריתרומיצין, clarithromycin, ו diltiazem ו verapamil)), יכולות לגרום לעלייה משמעותית חשיפה לסמים, עקב אשר עשוי להגביר את הסבירות להורדת לחץ הדם. הערך הרפואי של שינויים כאלה יכול לבוא לידי ביטוי בבירור יותר קשישים. ניטור קליני של מצבו של החולה ואת הבחירה של גודל חלק עשוי להיות נחוץ.

אסור לשלב רפואה עם אשכוליות או מיץ מפרי, כי אצל אנשים מסוימים בשל קצב הגדילה הזה של זמינות ביולוגית של amlodipine, אשר בקשר אליהם האפקט נגד יתר לחץ הדם שלה מוגבר.

תרופות המפעילות את פעילות האלמנט CYP3A4.

תרופה בשילוב עם תרופות לגרום רכיב CYP3A4 (כגון הפריעו או ריפמפיצין), יכולה לגרום לירידת פלזמה ערך amlodipine, בגלל המשלב תרופות כאלה צריכות להיות זהירות.

עירוי Dantrolene.

פרפור בחדר הלב ואחריו מוות, כמו גם קריסת הפונקציה SSS, נצפו אצל בעלי חיים (זה קשור היפרקלמיה) כתוצאה משימוש dantrolene עם verapamil. בשל הסבירות הגבוהה להיפרקלמיה, אנשים עם נטייה לפתח היפרתרמיה ממאירה, כמו גם בתקופת הטיפול שלה, צריכים לנטוש את השימוש בסמים החוסמים את תעלות Ca.

השפעת תרופות על תרופות אחרות.

ההשפעה antihypertensive של amlodipine מגביר את האפקט דומה של תרופות antihypertensive אחרים.

טקרולימוס.

קיימת אפשרות לעלייה בערכי tacrolimus בדם עם השילוב עם Emlodin, אך המערכת הפרמקוקינטית של אינטראקציה זו לא הייתה יכולה להיות מבוססת באופן מלא. כדי למנוע התפתחות של השפעות רעילות של tacrolimus בשילוב עם amlodipine, יש לפקח ללא הרף על מדדי הראשון בתוך הדם, ואם יש צורך, להתאים את גודל המינון.

ציקלוספורין.

בדיקות על שילוב של התרופה עם cyclosporine לא בוצעו בעבר, למעט לשימוש אצל אנשים עם השתלת כליה, אשר יש עלייה משתנה ערכי שיורית של cyclosporine (כלומר - 0-40%). אנשים עם השתלת כליה באמצעות Emlodin צריך לשקול את האפשרות של מעקב אחר רמת cyclosporine ולהפחית את המינון שלה כאשר צורך כזה עולה.

סימבסטטין.

השימוש המשולב במינון חוזר של מינון חוזר של אמלודיפין (10 מ"ג) עם סימבסטטין במינון של 80 מ"ג גורם לעלייה בחשיפה של האחרת ב -77% (בהשוואה לשימוש ב- simvastatin). נטילת סימבסטטין עם Emlodin צריכה להיות מוגבלת למינון של 20 מ"ג ליום.

[2], [3]

תנאי אחסון

אמלודין צריך להישמר במקום חשוך ונסגר מפני ילדים. טמפרטורה - לא יותר מ -25 ° C.

[4]

חיי מדף

Emlodin ניתן להשתמש במשך 5 שנים מאז שחרורו של התרופה.

בקשה לילדים

אסור למנות את אמלודין לילדים מתחת לגיל 6, משום שאין נתונים על השפעת האמלודיפין על לחץ דם בקבוצת גיל זו.

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם סמים עם Azomeks Amlongom, Amlo ו Amlodipine-Farmak, Amlodipine נורטון Amlopril-Darnitsa ואת קו המשווה, ובנוסף Amlodipine-בריאות, ועל normodipin Stamlo.