Mewakor

Mevakor היא תרופה להורדת שומנים בדם מסטטינים. מאט את הפעילות של רדוקטאז HMG-COA.

אינדיקציות מבקרה

הוא משמש לטיפול במקרים כאלה:

• אופי היפרכולסטרולמיה ראשונית (hypolipoproteinaemias שיש IIa וצורת IIb), שכנגדם יש רמה גבוהה של LDL (כאשר טיפול בדיאטה אצל אנשים עם אופי טרשת עורקים כלילית של הסתברות משופרת לא היה את האפקט הרצוי);
• hypercholesterolemia, כמו גם hypertriglyceridemia של טבע משולב;
• טרשת עורקים.

[1], [2], [3],

טופס שחרור

שחרור מתרחש בטבליות, 14 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. בחבילה יש 2 צלחות כאלה.

[4]

פרמקודינמיקה

טבעת הסטטינים של סוג הלקטון דומה במבנה לחלק האנזים רדוקטאז HMG-COA. באמצעות תוכנית של אנטגוניזם תחרותי, מולקולת סטטינים הוא מסונתז עם האתר של סוף הקואנזים A, אליו האנזים מחובר. החלק השני של מולקולה זו מאט את תהליך הטרנספורמציה של hydroxymethylglutarate לתוך אלמנט mvalonate, שהוא מרכיב ביניים של מחייב של מולקולת הכולסטרול.

תחילה איטית פעולה של מעכבי HMG-CoA reductase גורמת לשורה של ביטויי תגובה רצופים עקב אשר יש ירידה ברמות כולסטרול תאיות, וחוץ מזה גידול מפצה בפעילות של סופים-פעולת LDL, בהתאם למה מואץ פירוק כולסטרול LDL.

האפקט ההיפוליפידמי של הסטטינים מתפתח עקב ירידה בערכי סך Xc בשל האלמנטים של Xc-LDL. הירידה LDL-C תלוי בגודל של חלק ויש לו לא ליניארי, ואת הפרמטרים מעריכי.

לסטטינים אין השפעה על הליפאז הכבד וכן על הליפופרוטאין ליפופרוטין, ובנוסף אין להם השפעה משמעותית על הקטבוליזם ועל קשירת חומצות השומן החופשיות. בגלל זה, ההשפעה שלהם על מדדי TG היא משנית מתווכת על ידי ההשפעות העיקריות של הפחתת ערכי XC-LDL. הירידה המתונה בערכי ה- TG במהלך הטיפול בסטטינים נובעת בעיקר מהביטוי של הסוף האנדוני (apoE) שנמצא על פני השטח של הפטוציטים המשתתפים בקטבוליזם של המחלה ומכיל כ- 30% TG.

תוצאות בדיקות מבוקר הראו כי לובסטטין מגדיל את ערכי HDL-C עד 10%.

יש אפקט hypolipidemic בהמשך, סטטינים השפעה חיובית במקרים של בעיות בתפקוד האנדותל (סימפטום טרום-קליניים בשלבים המוקדמים של טרשת עורקים), ובנוסף ביחס דפנות כלי ומצב atheroma. יחד עם זה, הם לשפר את המאפיינים rheological של הדם יש אפקט antiproliferative ונוגדי חמצון.

[5], [6], [7], [8]

פרמקוקינטיקה

בתוך דרכי העיכול, התרופה לאחר הספיגה אינה נספגת לחלוטין (כ -30% מהמינון) ולאט לאט. השימוש בתרופה על קיבה ריקה מפחיתה את הקליטה בכ -30%. רמת הזמינות הביולוגית של תרופות הנלכדות בתוך מערכת הדם מוגבלת בשל הפקה פעילה במהלך המעבר הכבד 1, ואחריו נסיגה של החומר יחד עם המרה. ערכי שיא של אלמנט פעיל ומוצרים מטבוליים בתוך פלסמה הדם הם ציינו לאחר 2-4 שעות לאחר השימוש של מנה אחת.

מדדי מוצרים מטבוליזם בתוך פלזמה בדם עלייה ליניארית בהתאם לגידול בחלק LS ל 120 מ"ג.

הסינתזה של Mevacor, כמו גם מוצרים ריקבון פעיל עם חלבון פלסמה בדם, הוא יותר מ 95%. התרופה עוברת דרך ה- GEB והשליה, וגם מצטברת בתוך הכבד, שבו היא עוברת תהליך הידרוליזה, שבמהלכו נוצרים מוצרים מטבוליים פעילים ובלתי פעילים. בין המוצרים העיקריים ריקבון פעיל הם 6-hydroxy; ובנוסף 6-hydroxymethyl ו- 6-hydroxymethylene נגזרות של חומצה הידרוקסית.

בקליטה חד פעמית היומי של פרמטרים קבועים פלזמה התרופה של פעיל שלה, וחוץ מזה זה חומרים פעילים מעכבים נרשמים לאחר הפסקה של 2-3 ימים של טיפול. ערכים אלה גבוהים פי 1.5 מהמוצרים המטבוליים של תרופות במינון יחיד.

כ -10% של החומר מופרש בשתן, וכ 83% - עם צואה. עם צואה, החלק של התרופה כי הוא מופרש עם מרה מופרש, כמו גם החלק הלא נספג שלה. מחצית החיים של לובסטטין היא 3 שעות.

אנשים עם פגיעה כלייתית חמורה בשלב (רמת QC הוא בתוך 10-30 דקות מ"ל / דקה) אינדיקטורים של מוצרים פעילים ולא פעילים מטבוליזם התרופה בפלסמה דם לאחר כתרופה חלק ליחד כפעמיים הערכים דומה בפלסמת הדם של בריאה אנשים.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. גודל המנה הראשונית הוא 10-20 מ"ג, עם שימוש יחיד ליום - בערב, יחד עם האוכל. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון, אבל זה מותר רק פעם אחת לחודש.

המינון היומי המרבי המותר הוא 80 מ"ג, אשר נלקח עבור 1 או 2 יישומים (יחד עם ארוחת בוקר וערב). עם הפחתת אינדיקטורים פלזמה Xc כדי 140 מ"ג יחיד / ד"ל (או 3.6 מילימול / ליטר) או LDL-C כדי 75 מ"ג / ד"ל (1.94 הוא mmol / L), יש צורך להפחית את מינון של lovastatin.

כאשר שילוב של התרופה עם immunosuppressors יש לקחת בתוך יום לא יותר מ 20 מ"ג של לובסטאטין.

[22], [23]

השתמש מבקרה במהלך ההריון

אין לרשום את Mevakor לנשים בהריון או אמהות מיניקות.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• הפתולוגיה בכבד בדרגת אקוטי;
• גידול בפעילות פעילות הטרנמינאז של הכבד בתוך סרום הדם (בעל אופי לא ידוע);
• הריון חשוד;
• המצב החמור הכללי של המטופל;
• נוכחות של חוסר סובלנות נגד לובסטאטין.

[15], [16], [17], [18], [19]

תופעות לוואי מבקרה

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות לוואי שונות:

• הפרעות של תפקוד העיכול: הופעת צרבת. מדי פעם, עצירות, בחילות, נפיחות, הקאות ויובש בפה, ובנוסף אנורקסיה, הפרעות טעם ועלייה בפעילות טרנסמינאז של הכבד בתוך הדם. הפטיטיס, הפרעה בכבד, כולסטרזה תוך-רחמית, גסטלרגיה ופנקריטיס;
• נגעי משפיעי עצם ומבנה שרירים: מיופתיה עם כאבי שרירים, שָׁרֶרֶת וחוץ מזה או rhabdomyolysis (במקרה של שילוב עם gemfibrozil, ניאצין או ציקלוספורין), ו arthralgia וגדילת רמות CPK שברי extracardiac בתוך הפלזמה בדם;
• הפרעות של מערכת העצבים המרכזית ו- PNS: התרחשות של כאבי ראש, סחרחורות, התקפים עם paresthesias, או בעיות עם שינה. הפרעות אישיות של הנפש הם ציין;
• בעיות במערכת ההמטופויטית: לוקו או טרומבוציטופניה, כמו גם צורה המוליטית של אנמיה;
• נגעים המשפיעים על איברים חזותיים: עננים של העדשה, ערפל חזותי, ניוון המשפיעים על העצב האופטי, כמו גם קטרקט;
• סימנים של אלרגיה: פריחות על האפידרמיס וגרד. עשרה, angioedema ו urticaria הם ציין בודד;
• אחרים: חולשה מוחלטת, ובנוסף, אי ספיקת כליות בשלב החריף (הנגרמת על ידי רבדומיוליזה), דפיקות חזקות וכאב בחזה.

[20], [21]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בשילוב עם אנטיביוטיקה macrolide, כשמה כן היא, (הכולל ציקלוספורין), gemfibrozil וניאצין בנוסף להגדלת הסיכוי rhabdomyolysis, מה שמוביל נוספת לכשל כלייתי בשלב החריף (במיוחד אצל אנשים עם סוכרת פקעיות).

שילוב של תרופות עם נגזרות של תועבה ו coumarin, כמו גם עם נוגדי קרישה גורם לעלייה דימום והארכת הערכים של PTV.

נטילת תרופות יחד עם אמצעי מניעה אוראלי עלולה להפריע להתפתחות של היפרליפידמיה הנגרמת על ידי שימוש באמצעי מניעה הורמונליים.

הוא האמין כי ירידה אפקט hypolipidemic של לובסטאטין נצפתה בשילוב עם thiazide ו לולאה משתנים.

Verapamil עם diltiazem, ומלבד זאת, isradipine מאט את הפעילות של האיזואנזים CYP3A4, אשר משתתף בחילוף החומרים של לובסטאטין. בגלל זה, בשילוב עם Mevacore, מדד פלזמה של לובסטאטין ואת הסבירות של מיופתיה עשוי להגדיל.

ישנן עדויות שכאשר בשילוב עם איטראקונזול, הפטוטוקסיטיות והרבדוליזה בשלב החריף יכולות להתפתח.

מקרה אחד של הופעת hyperkalemia במידה חמורה בחולה עם סוכרת היה מתואר כתוצאה של שימוש בסמים יחד עם lisinopril.

[24], [25]

תנאי אחסון

מבקר צריך להיות במקום חשוך ויבש, עם טמפרטורות לא יעלה על 25 ° C.

[26], [27], [28]

חיי מדף

מבקר ניתן לשימוש במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[29], [30],

בקשה לילדים

אין מידע על יעילות השימוש והבטיחות של תרופות לילדים.

[31], [32], [33], [34]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם ההכנות Amvastan, Leskol ו Choletar עם Lipantil.

[35], [36]