קמפטון

קמפו הוא אלקלואיד בעל תכונות אנטי סרטניות.

[1]

אינדיקציות קמפטון

הוא משמש לטיפול בגידולים סרטניים באזור פי הטבעת או המעי הגס, אשר יש אופי גרורתי או נסתר מקומית.

משמש בשילוב עם סידן folinate, כמו גם fluorouracil אצל אנשים שלא עברו בעבר כימותרפיה.

זה יכול להיות מנוהל גם עם monotherapy של אנשים, לאחר ביצוע סטנדרטיים הטיפול בהליכים נוגדי, התקדם המחלה.

טופס שחרור

שחרור מתרחשת בצורה של ריכוז, המשמש הכנת פתרונות אינפוזיה, 2, 5 או 15 מ"ל של החומר ב flacon. הקופסה מכילה בקבוק אחד כזה.

[2]

פרמקודינמיקה

רכיב irinotecan הוא נגזרת semisynthetic של camptothecin. זה דווקא מאט את הפעילות של טופואיזומראז האנזים הסלולר I. בתוך הרקמות, התרופה עוברת תהליכים מטבוליים בהם המוצר השפלה פעיל SN-38 נוצר, אשר יש פעילות גבוהה יותר מאשר irinotecan. שני האלמנטים הללו מסייעים לייצב את הרצועה של topoisomerase אני יחד עם ה- DNA, כך שכפול שלה מפסיק.

במהלך בדיקות בפעילות vivo irinotecan הפגינה כלפי גידולים המבטאים רכיב גליקופרוטאין-P שיש התנגדות טיפולית מרובה (vinkristin- והוספת סוג לוקמיה P388 עמיד דוקסורוביצין).

[3], [4],

פרמקוקינטיקה

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של irinotecan, יחד עם המוצר הפעיל של ריקבון, נחקרו על ידי עירוי תוך ורידי של LS במינון של 100-750 מ"ג למ"ר. יש לקחת בחשבון כי פרמקוקינטיקה של irinotecan אינו משתנה בהתאם לגודל המינון של ההכנה.

מטבוליזם של irinotecan נגרמת בעיקר על ידי אנזים hepatic carboxyl esterase.

התרופה מופצת בתוך הפלזמה ב 2 או 3 שלבים. מחצית החיים הממוצעת של תרופות בתוך הפלסמה (עם מודל תלת-שלבי) היא 12 דקות בשלב הראשון, 2.5 שעות בשלב השני ו -14.2 שעות בשלב השלישי.

ערכי הזוהר של החומר הפעיל ומוצר המטבוליזם שלו בתוך הפלסמה נצפו בסוף הליך העירוי (מנה מומלצת של 350 מ"ג / מ"ר).

הפרשת המרכיב הבלתי משתנה (כ - 19.9%) ומוצר הדעיכה (0.25%) מתרחש דרך הכליות. חומר ללא שינוי המטבוליטים שלה מופרשים גם עם מרה (כ 30% של סמים).

הכריכה עם חלבון הפלסמה בדם באירינוטקן היא כ -65%, ובמוצר המטבוליזם של ה- SN-38 הוא 95%.

[5], [6], [7]

מינון וניהול

התרופה משמשת לטיפול חד-חמצני, ובנוסף בשילוב עם סידן פלינאט או פלואורוראצ'יל. במהלך בחירת המינון ומשטר הטיפול, יש לקחת בחשבון את ההמלצות שמספק הספרות המקצועית. יש צורך לתת את התרופה תוך ורידי, בעזרת אינפוזיה, שנמשכת בטווח של 0.5-1.5 שעות.

עם מונותרפיה, Campto משמש במינון של 125 מ"ג / מ"ר, עם ניהול שבועי למשך חודש - בצורה של עירוי IV שנמשך 1.5 שעות. במקרה זה, עירוי 1 שעה IV במינון 350 מ"ג / m2 ניתנת במרווחים של 3 שבועות.

בשילוב עם סידן folinate או fluorouracil, המינון הוא 125 מ"ג / מ"ר פעם בשבוע, וכן עירוי מתמשך עם מנה של 180 מ"ג / מ"ר משמש פעם 14 ימים.

המלצות להתאמת חלקים.

בשנת יחידני להקטין את החלק הראשוני של התרופה מן מ"ר 125 עד 100 מ"ג /, ובנוסף עם 350 כדי 300 מ"ג / מ"ר יכול להינתן קשישים (מעל 65 שנים), ובנוסף, מי שערך בעבר קרינה נרחבת טיפול, אלו עם מצב כללי של החולה הוא 2, ואלה הגדילו רמות הבילירובין בתוך הדם. בתנאים דומים, במהלך הטיפול המשולב, חלקים מופחתים מ 125-100 מ"ג / מ"ר, ובנוסף 180-150 מ"ג / מ"ר.

השתמש הכרח תרופה עד לרמה של נויטרופילים בדם ההיקפי תהיה מעל 1500 מיליליטר / תאים, ועד למועד בו יוסר באופן בלתי הפיך הפרעות כגון בחילות והקאות, בעיקר שלשולים. השימוש בסמים לפני חיסול של כל הסימפטומים השליליים ניתן לדחות 7-14 ימים. עם התפתחות במהלך הטיפול בהפרעות אישיות המפורטות להלן, חלקים חדשים של Campto, כמו גם fluorouracil (אם צורך כזה קיים) צריך להיות מופחת על ידי 15-20%.

הפרעות המתעוררות בטיפול:

• דיכוי של תהליכים hematopoietic במח העצם, שיש ביטוי חזק (נויטרופילים הנתון הוא פחות מ 500 תאים / מ"מ; מספר התאים שווה פחות מ 1000 / L, טסיות לספור פחות מ 100,000 תאים / מ"מ);
• קדחת neutropenic (מספר נויטרופילים הוא 1 000 / μL ומטה, בעוד החולה יש טמפרטורה מעל 38 מעלות צלזיוס);
• סיבוכים בעלי אופי זיהומי;
• שלשולים במצב קשה;
• רעילות לא-המטולוגית אחרת, בעלת חומרת 3-4 דרגות.

לאחר הופעת סימפטומים אובייקטיביים של התקדמות הגידול או את המראה של תסמינים רעילים בלתי מקובלים, הוא נדרש להפסיק את השימוש של התרופה.

אנשים עם הפרעות אכילה בכבד.

אם מדד הבילירובין בתוך הסרום בדם עולה על הגבולות המותרים המקסימליים של הנורמה בפקטור של 1.5, בשל ההסתברות המוגברת להתרחשות של נויטרופניה בצורה המתבטאת, יש צורך לעקוב מקרוב אחר ערכי הדם של המטופל. אם ערכי הבילירובין גדלים יותר משלוש פעמים, יש צורך לנטוש לחלוטין את השימוש בסמים.

תרשים הכנת נוזל עירוי למינהל.

פתרון בישול נחוץ על פי הכללים של asepsis.

הכמות הנדרשת של תרופות הוא מדולל ב 5% פתרון דקסטרוז או 0.9% נתרן כלוריד פתרון (0.25 ליטר נדרש), ואז הם מעוצבים מחדש על ידי רועד את הבקבוק או מיכל. לפני השימוש בתרופה, עליך לבדוק היטב את הנוזל כדי לבדוק את השקיפות שלו. אם המשקע נמצא בפתרון, לא ניתן להשתמש בו.

הזן מיד את התרופה לאחר הליך דילול החומר.

במהלך הליך הדילול באמצעות טכניקה מזוהמת (לדוגמא, באמצעות סוג עלעלי זרימת אוויר) תרופה עשויה להיות מאוחסנת במשך 12 שעות (עם תקופת אינפוזיה) בטמפרטורה סטנדרטית עבור 24 שעות לאחר פתיחת מכל עם חומר סמים במדדי טמפרטורה בתוך 2-8 מעלות צלזיוס.

[11]

השתמש קמפטון במהלך ההריון

אסור למנות קמפו לנשים בהריון.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס לאירינוטקאן או אלמנטים אחרים של התרופה;
• הפרעות בחדירות מעיים או בצורת כיב קוליטיס;
• עיכוב של תהליכים hematopoietic בתוך מוח העצם במידה משמעותית;
• מדדי הבילירובין בתוך הסרום בדם העולה על המגבלה המותרת העליונה יותר משלוש פעמים;
• חולים אשר מצבם הכללי דורג על ידי WHO> 2;
• תקופת הנקה.

זהירות נדרשת עבור הפרות כאלה:

• נוכחות באנמנסיס של הליכי הקרנות, שנערכה באתר של הצפק או האגן;
• לויקוציטוזה;
• מינוי לנשים (בשל סיכון מוגבר לשלשולים);
• אי ספיקת כליות (אין מידע על בטיחות השימוש);
• רכילות;
• נוכחות של נטייה לפתח תרומבואמבוליזם או פקקת;
• מינוי לחולים קשישים.

[8], [9]

תופעות לוואי קמפטון

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות לוואי:

• הפרעות של הפונקציה ההמטופויטית: לאוקו או נויטרופניה הוא ציין לעתים קרובות, כמו גם אנמיה. במקרה זה, נויטרופניה הפיכה ואינה מצטברת בתוך הגוף. רמת הנויטרופילים משוחזרת במלואה ביום ה -22 של שימוש בסמים במונוטרפיה, וגם ביום ה-7-8 בשילוב עם כימותרפיה. התפתחות של צורה חמורה של טרומבוציטופניה לא צוין. ספירת הטסיות משוחזרת גם ביום ה -22 של הטיפול. היה גם מקרה אחד של טרומבוציטופניה, יחד עם היווצרות נוגדנים שהם נוגדי טסיות;
• הפרעות במערכת העיכול: הופעת הקאות, עצירות, שלשולים, כאבי בטן, בחילות, ובנוסף בהתפתחות דלקת ואנורקסיה. לעיתים רחוקות נצפתה התרחשות של קוליטיס pseudomembranous, חסימת מעיים, ניקוב מעיים, דימום במערכת העיכול, ובנוסף, הגדלת הפעילות של lipase או עמילאז. שלשול מתפתח במשך 24 שעות לאחר שימוש בסמים (הפרעות טופס מתעכבים), אותו הוא סימפטום רעיל תלוי בגודל של מנות של התרופה. עשויה להתפתח בצורה חריפה של תסמונת cholinomimetic, אשר בא לידי ביטוי בצורה של כאבי בטן, שלשול מוקדם, נזלת, דלקת הלחמית, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, ובנוסף, בצורה של הזעת יתר, הפריסטלטיקה מעיים מוגברת, התרחבות, תחושות המועקה, חום, הפרעות ראייה, dacryo- או ריר, סחרחורת ומיוזה. כל הסימנים הללו עוברים לאחר ניהול האטרופין למטופל;
• הפרעות בעבודת האסיפה הלאומית: אסתניה ופרסטתיה, ובנוסף, עוויתות או רטיבות של השרירים שאינם רצוניים;
• בעיות עם תפקוד נשימתי: מצב חום, קוצר נשימה, חדירת הריאות;
• סימנים של אלרגיה: מדי פעם יש פריחות על העור. הופעת אנפילקסיס חד-פעמית;
• אחרים: התפתחות של התקרחות או הפרעות דיבור, ובנוסף עלייה זמנית בפעילות AP ו- transaminases, כמו גם את ערכי קריאטינין ובילירובין בתוך הדם. מדי פעם, אי ספיקת כליות, ירידה בלחץ הדם או זרימת דם מספקת אצל אנשים שחוו מקרים של התייבשות עקב הקאות / שלשולים, או אצל אנשים עם אלח דם.

[10]

מנת יתר

כאשר שכרות, יש לצפות להתפתחות של נויטרופניה או שלשולים.

לתרופה אין תרופות נוגדות. הוא נדרש לבצע הליכים סימפטומטיים. במקרה של מנת יתר, הפצוע צריך להיות מאושפז, ואז לעקוב מקרוב אחר העבודה של איברים חשובים לכל החיים.

[12], [13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מכיוון שאירינוטקן מסוגל להפעיל אפקט אנטיכולינסטראז, משך הסגר הנוירומיסקולרי עלול לעלות לאחר שילוב עם מלחי סוקסמתוניום. יש גם השפעה אנטגוניסטית על המצור neuromuscular כאשר בשילוב עם אופי שאינו depolarizing של relaxants שרירים.

שילוב עם מיאלוסופרסורס או שימוש בקמפטו נגד הקרנות מוביל להשפעה מוגברת של הרעיל על מח העצם (התפתחות leuko או thrombocytopenia).

השילוב עם קורטיקוסטרואידים (כגון dexamethasone) מגדיל את ההסתברות להתרחשות של היפרגליקמיה (במיוחד אצל אנשים עם סוכרת או סובלנות מופחתת עבור גלוקוז), וכן lymphocytopenia.

שימוש סימולטני עם משתנים יכול להוביל להתייבשות מוגברת, אשר מתפתח עקב הקאות ושלשולים. השילוב עם תרופות משלשלות מעצים את חומרת השלשול ואת תדירותו.

שילוב עם prochlorperazine מגביר את הסיכון לפתח סימפטומים של akathisia.

השילוב עם תרופות שיש ממקור צמחי (בסיס - wort Hypericum), ובנוסף עם פרכוסים גרימת פעילות של אלמנט CYP3A (כגון phenobarbital, קרבמזפין פניטואין), מוביל לירידה PM המטבוליזם ביצועי המוצר (SN-38) בפלסמה .

שילוב התרופה עם atazanavir, תרופות עיכוב פעילות CYP3A4 ו אנזים UGT1A1, ובנוסף עם תוצאות ketoconazole בערכי פלזמה מוגברות של המטבוליט SN-38 פעילים.

אסור לערבב את החומר אירינוטקן עם תרופות אחרות בתוך בקבוקון אחד.

מבוא לאנשים המשתמשים בתרופות נגד חיידקים, חיסונים (חיים או חלשים), עלול להוביל להתפתחות זיהומים חמורים ואף קטלניים. זה נדרש לסרב חיסון עם חיסונים חיים לאנשים המשתמשים irinotecan. זה מותר להזריק חיסון מומת או נהרג, אבל התגובה של הגוף אליו ניתן להחליש.

[14]

תנאי אחסון

קמפטו נדרשת להישמר מחוץ להישג ידם של הילדים וחודרת אל אור השמש. אסור להקפיא חומר תרופתי. הטמפרטורה היא מקסימום של 25 ° C.

[15],

חיי מדף

Campto ניתן להשתמש במשך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.

בקשה לילדים

התרופה יכולה לשמש רק אצל מטופלים מבוגרים.

אנלוגים

תרופות אנלוגים הם הסוכנים הבאים: irinotecan irinotecan irinotecan-Filaksis ו Pliva-Lachema עם irinotecan-טבע בנוסף Irnokam, דלקת הקשתית, ו Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]