זירומין

זירומין הוא תרופה אנטימיקרוביאלית מערכתית מקבוצת הלינקוסמידות והמקרוולידים, ובאותו הזמן streptogramins.

אינדיקציות זירומינה

הוא משמש עבור פתולוגיות של מקור זיהומיות כי היו עוררו על ידי כמה חיידקים רגישים החומר azithromycin:

• בחלק העליון של דרכי הנשימה, כמו גם בתוך אוזן גרון: סינוסיטיס דלקת שקדים, דלקת הלוע ואת יתר על כן עם דלקת אוזן תיכונה (מחלת שניהם - טופס אקוטי);
• בחלק התחתון של דרכי הנשימה: דלקת הריאות (צורה לא טיפוסית או חיידקית) והחרפת ברונכיטיס כרונית;
• שכבת תת עורית ועור: השלב הראשון של Lyme borreliosis, piodermatoses שונים של תואר שני, ובנוסף אימפטיגו או erysipelas. יחד עם זה, זה יכול להיות prescribed כאשר acne רגיל הוא חיסל בצורה קלה;
• STDs: פתולוגיות כגון דלקת צוואר הרחם או דלקת השתן (עם או בלי סיבוכים), מופעלות על ידי חיידק פתוגניים Chlamydia trachomatis.

טופס שחרור

שחרור בצורת טבליה - 3 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית נפרדת. חבילת ההכנה מכילה צלחת שלפוחית אחת.

פרמקודינמיקה

Azithromycin רכיב הוא azalide, נציג של הקטגוריה macrolide. יש לו מגוון רחב של פעילות נגד חיידקים פתוגניים. החומר הוא מסונתז עם ריבוזומים (במיוחד - עם יחידת משנה 50S שלהם), אשר מאפשר לה לעכב את תהליך החלבון מחייב בתוך תאים חיידקיים, מבלי להשפיע על הכריכה של polynucleotides.

התרופה משפיעה באופן פעיל על חיידקים פתוגניים אלה הן במבחנה ובמקרה של תהליכים זיהומיים קליניים:

• גראם חיובי של Aerobes: pneumococci עם סטרפטוקוקוס pyogenic ו Staphylococcus aureus;
• גראם שליליים בצורה אירובית: אינפלואנזה המופילוס ו המופילוס parainfluenzae, ובנוסף Moraxella catarrhalis עם gonococcus ו חיידקי ליסטריה להיצמד שעלת;
• חיידקים אחרים: דלקת ריאות hlamidofila ו Chlamydia trachomatis הלגיונלה pnevmofila, ובנוסף ureaplasma urealitikum עם דלקת ריאות mycoplasma, כמו גם סוכן סיבתי של מחלת ליים (Borrelia חיידק Burgdorfera) ו avium Mycobacterium.

Azithromycin יש פעילות גבוהה של פעולה נגד מיקרואורגניזם Toxoplasma gondii.

הפעילות של הרכיב אינו נחלש בנוכחות חיידקים המייצרים β-lactamase.

התנגדות ביחס תרופת צעדי חיידקים בעלי סוג חיובי גרם (enterococci צואתי) ובנוסף, רוב הזנים של staphylococci (בעל רגישות נגד חומר פעיל methicillin), ו אנאירוביים כגון fragilis Bacteroides.

פרמקוקינטיקה

הרכיב הרפואי עובר בקלות דרך מחסום hematoparenchymal, ולאחר מכן מזין את הרקמות. במקרה זה, בתוך הרקמה של ואברי המין (זה כולל את הערמונית) ושל מערכת הנשימה, ובאותו זמן בתוך הריאות ואת הרקמות הרכות של העור רואים גידול, בהשוואה לתרופות הפרמטרים פלזמה (10-50 פעמים), ובתוך המיקוד זיהומיות, דמות זו 24-34% גבוה יותר מאשר ברקמות באזורים בריאים.

החומר עובר בתוך תאי הממברנות (כך שהתרופה יעילה מאוד במהלך הטיפול בזיהומים שהתעוררו על ידי הפתוגנים שבתוך התאים). עובר לאתר של זיהום בעזרת phagocytes, מקרופאגים, כמו גם leukocytes פולימורפונלי, ולאחר מכן שוחרר שם בתהליך של phagocytosis.

המרכיב הנוכחי מאוד נספג במהירות מן הפלזמה לתוך רקמות עם התאים מתרחש בתאים phagocytic ועובר עוד תחום שבו מרכז זיהומיות ממוקם, יצירת בתוך הרקמה הפגועה וריכוז מינון גבוה ויציב (הם מאוחסנים תקופה של 5-7 ימים לאחר אוטם לבבי יישום הסגר סמים).

החומר הוא יציב בתוך המדיום חומצה, והוא גם lipophilic. רמת הזמינות הביולוגית של התרופה היא 34%.

ערך שיא (בסכום של 0.4 mg / l) נוצר לאחר 2-3 שעות, ואת הדמות של נפח ההפצה הוא 31.1 l / kg. סינתזת חלבון היא ביחס הפוך לערכים של אלמנט בתוך הדם ומגיע ערכים של 7-50%. נטילת טאבלט עם מזון מגדילה את ערכי השיא ב -23%, אך רמת ה- AUC נשארת ללא שינוי.

הפרשת azithromycin מתבצעת בעיקר בצורה ללא שינוי - 50% יחד עם מרה, ו -6% יותר עם שתן. בתוך הכבד, החומר הוא dimethylated, לאבד את פעילותו.

סיקול החומר בתוך הפלזמה הוא 630 מ"ל / דקה. לתרופה יש מחצית חיים ארוכה של 34-68 שעות. אצל גברים בגיל מבוגר (בין 65-85 שנים), המאפיינים הפרמקוקינטיים נותרים ללא שינוי. אצל נשים, המדד שיא התרופות עולה (על ידי 30-50%). אבל אצל ילדים בגילאי 1-5 שנים של מחצית חיים, ערכי שיא ורמת תרופות AUC נמוכים יותר מאשר במבוגרים.

מינון וניהול

תרופות טבליות צריך להיות נצרך לפני ארוחות יומיות (כ 60 דקות) או אחרי זה (לאחר 120 דקות), כי השימוש במזון מפריע לספיגה של תרופות. התרופה מתרחשת פעם ביום, יש לבלוע את הלבלב בלי ללעוס.

גודל מינון למבוגרים, ילדים במשקל מעל 45 ק"ג וקשישים:

• בטיפול בהפרות בתחום אברי ה- ENT: על פי הגלולה הראשונה (0.5 גרם) כל יום בתקופה של 3 ימים;
• הפרעות בתוך מערכת הנשימה: לקחת כל יום עבור הגלולה הראשונה (0.5 גרם) במשך 3 ימים;
• פגיעה ברקמות הרכות יחד עם משטח העור: בתקופה של 3 ימים, לקחת 1 טבליה (0.5 גרם) מדי יום;
• בשלב הראשוני של borreliosis מתקתק: למבוגרים - ביום הראשון, לוקח 2 טבליות (1 גרם) של Zyromin, ולאחר מכן במהלך 2-5 ימים - על הלוח הראשון (0.5 גרם). כל הקורס נמשך 5 ימים;
• כדי למנוע אקנה נפוץ: עבור הקורס אתה צריך לקחת את כמות 6 גרם של תרופות. משטר הטיפול הסטנדרטי הוא לשתות 1 טבליה ביום (0.5 גרם ליום) במהלך 3 הימים הראשונים, ולאחר מכן לקחת 0.5 גרם בשבוע במשך 9 השבועות הבאים;
• דלקת שופכה, או cervicitis סוג מסובך, trachomatis כלמידיה חיידק פעילות מופעל: חייבת פעם לקחת 2 טבליות PM (חומר 1 גרם).

עם אי ספיקת כליות.

בדיקה של ההשפעה של התרופה על אנשים עם ערכי QC <40 מ"ל / דקה לא בוצעה, כך קטגוריה זו של אנשים מטופלים יש לטפל בזהירות רבה.

עם אי ספיקת כבד.

בשל העובדה כי חילוף החומרים של Ziromina המרכיב הפעיל מתרחש בכבד, ואת ההפרשה שלה מתבצעת בקיבה אסור למנות תרופה לאנשים הסובלים ממחלת כבד בדרגה חמורה.

[1]

השתמש זירומינה במהלך ההריון

החומר azithromycin הוא מסוגל להתגבר על מחסום השליה, אם כי אין השפעה שלילית על הילד. אבל יש לציין כי המבחנים המקבילים כדי לקבוע את ההשפעה של התרופה על נשים הרות, אשר יהיה נשלט היטב, לא בוצעו עדיין.

בהקשר זה, מותר לאזירומיצין לרשום לנשים בהיריון רק במצבים בהם ניתן לצפות שהתועלת לאם תהיה גבוהה יותר מהסיכון לסיבוכים, ובנוסף לכך, בהעדר תרופות חלופיות מתאימות.

אם התרופה צריכה להילקח במהלך ההנקה, היא נדרשת לקבל החלטה להפסיק להיניק בתקופה זו.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר לחומר הפעיל, כמו גם את כל מרכיבי התרופות האחרים, או מקרוולידים אחרים;
• הפרעות תפקודיות של הכבד / הכליות במידה חמורה;
• שכן בתיאוריה תרופה יכולה לגרום להתפתחות של ארוגוטיזם בשילוב עם נגזרות ארגוט, יש לזנוח שילוב כזה של תרופות;
• שימוש בילדים שמשקלם אינו מגיע ל 45 ק"ג.

תופעות לוואי זירומינה

נטילת טבליות יכולה לגרום להופעת תגובות צד מסוימות:

• הפרות של תפקוד הלימפה ואת זרימת הדם הכולל: מדי פעם thrombocytopopenia מתרחשת. יש גם נתונים מבודדים על תקופות של נויטרופניה חולפת או חלשה (אם כי במקרה זה לא ניתן היה לזהות קשר סיבתי עם השימוש בזירומין);
• בעיות נפשיות: מדי פעם יש רגשות של חרדה, תוקפנות מוגברת או עצבנות חזקה, ואיתו אפשר לצפות להתפתחות של היפראקטיביות;
• גילויים בתחום NA: לפעמים ציין מרגיש ישנוני, וחוץ מזה סינקופה, סחרחורות, התעורר אצלם קלקול קולטני הריח, אבל באותו זמן להופיע פרכוסים (אולי גם להיקרא הפעולה של macrolides אחרים) וכאבי ראש. מדי פעם, נדודי שינה או אסתניה, כמו גם paresthesia, הם ציינו;
• נגעים של איברים השמיעה: מדי פעם היו דיווחים כי macrolides לפגוע בתפקוד השמיעתי. אנשים בודדים שלקחו את התרופה פיתחו הפרעות שמיעה, צלצול אוזניים וחירשות. רוב המקרים הללו מתרחשים בניסויים ניסיוניים, כאשר azithromycin שימש במשך זמן רב במינונים גבוהים. על פי הדיווחים הקיימים על מעקב רפואי, ניתן להסיק כי רוב ההפרות הללו היו הפיכות;
• בעיות בתפקוד הלב: מדי פעם יש עלייה בקצב קצב הלב, ובנוסף לכך, הפרעה בקצב הלב, שבה יש טכיקרדיה חדרית (כפי שהתגלה, הפרעות אלה נגרמות על ידי המקרולידים הנותרים). יש פרפור בחדר יחיד רפרוף, ובנוסף QT הוא ממושך ולחץ הדם יורד;
• הפרעות בעבודת מערכת העיכול: לעיתים קרובות החולים מפתחים שלשולים, עוויתות וכאבים (אי נוחות) בבטן, בחילות והקאות. לפעמים, נפיחות, צואה רופפת, בעיות עיכול ואנורקסיה הם ציינו. לפעמים יש שינוי בצל הלשון או עצירות. יש מידע על התרחשות של הלבלב, מלנה, ביטויי dyspeptic ו קוליטיס בצורת pseudomembranous;
• גילויים באזור GVP וכבד: מדי פעם יש הפטיטיס cholestasis intrahepatic. תוצאות בדיקות פתולוגיות לתפקוד הכבד, צורה נמקית של הפטיטיס ותפקוד לקוי של הכבד גם הם, מה שמוביל למוות במקרים בודדים;
• הפרעות בעור: מדי פעם יש סימפטומים של אלרגיות קשות - למשל, בצקת של קווינק, רגישות לאורקטיקה. ייתכנו פגיעות עור חמורות (כולל אריתמה רב-צורתית, 10, וכן תסמונת סטיבנס-ג'ונסון). לפעמים יש גם פריחה וגירוד;
• נזק למבנה השרירים והעצמות: לפעמים ארתרלגיה מתפתחת;
• הפרעות בתפקוד ההשתנה: מדי פעם ניתן לצפות להתפתחות של אי ספיקת כליות בשלב החריף, כמו גם את המראה של דבשת tubulointerstitial;
• נגעים של מערכת הרבייה: לפעמים יש דלקת הנרתיק;
• גילויים נפוצים: מדי פעם, לחולים יש אנפילקסיס (זה כולל נפיחות, שיכולה לגרום למוות) וקנדידיזיס;

אינדיקטורים של מחקרים במעבדה וניתוחים: ייתכן שיש עלייה אשלגן, phosphokinase, bilirubin, כמו גם phosphatase אלקליין, קריאטינין בסרום וסוכר. טרומבוציטופניה, נויטרופנית או לוקופניה התרחשו מדי פעם.

מנת יתר

בין הגילויים הרגילים של מנת יתר: שלשולים קשים או הקאות עם בחילות קשות, ובנוסף לכך הן בעיות שמיעה ניתנות לריפוי.

כאשר הרעלת התרופה, אתה צריך לתת את הפחם מופעל החולה, ולאחר מכן לדבוק בשיטות של תמיכה תומכת סימפטומטית. לתרופה אין תרופת-נגד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כמו macrolides אחרים, התרופה Zyromin משמעותי potentiates את המאפיינים של חומרים triazolam, warfarin ו ergotamine עם phenytoin בשילוב עם אותם.

זה הכרחי עם טיפול רב כדי לרשום תרופה לאנשים המשתמשים בסמים אחרים שיש להם את היכולת להאריך מדדי QT.

במהלך בדיקות שונות עם שיתוף השימוש נוגדי חומצה Ziromina חשף שינויים עדינים המאפיינים pharmacokinetic של azithromycin - רמות הזמינות הביולוגית נותר כשהיה, אך ערכי שיא בפלסמה ירד ב 30%. לכן, מומלץ לקחת את התרופה 1 שעה לפני כניסתה של נוגדי חומצה, או לאחר הפסקה של 2 שעות לאחר היישום שלהם.

תרופות הקשורות בודדות מקטגוריה של סוכני macrolide יש השפעה משמעותית על חילוף החומרים של cyclosporin רכיב. בגלל בדיקות סמים פרמקוקינטי של אינטראקציה זו לא בוצעו, לפני השימוש בתרופות אלה בשילוב יש צורך להעריך בקפידה את התמונה הקלינית הקיימת. אם מתקבלת החלטה על נאותותו של צירוף כזה, עליו לעקוב מקרוב אחר הפרמטרים של ציקלוספורין ולשנות את המינונים בהתאם להם.

יש מידע על עלייה בשכיחות הדימום עקב שימוש בסמים יחד עם חומרים נוגדי קרישה עקיפים (תרופות נוגדות קרישה בשתן או תרופות לטיפול בקומדין). לכן, עם שילוב כזה, מומלץ מאוד שאנחנו כל הזמן לפקח על כל השינויים בביצועים של PTV.

קיימות עדויות לכך שתרופות אינדיבידואליות מקבוצת המקרולידי מסוגלות להשפיע באופן משמעותי על חילוף החומרים של רכיב הדיגוקסין במעי. בגלל זה, בשילוב עם נטילת תרופות אלה, יש צורך לקחת בחשבון את ההסתברות של הגדלת רמת digoxin ולפקח על הביצועים שלה.

זהירות נדרש אם azithromycin משמש יחד עם terfenadine.

יש צורך לדבוק מינימום של 2 שעות intervals בין השימוש Zyromin ו cimetidine.

[2], [3]

תנאי אחסון

Zyromin נדרש להישמר במקום זה יהיה נגיש לילדים סגור מ אור השמש. טמפרטורת האחסון היא מקסימלית של 30 ° C.

[4]

חיי מדף

זירומין מותר לשימוש במשך 5 שנים מיום ייצור התרופות.