Varfareks

Warfarex היא תרופה antithrombotic כי הוא ויטמין K אנטגוניסט.

אינדיקציות Varfarex

ניתן להחיל במקרים הבאים:

• טיפול עם מניעת DVT, כמו גם PE;
• מניעה של סוג משני אוטם שריר הלב, ובנוסף מניעת סיבוכים (כגון תסחיף סוג מערכתית או שבץ) לאחר שכבר קרה אוטם שריר הלב;
• מניעת סיבוכים מסוג טרומבואמבולי באנשים הסובלים מפרפור פרוזדורי, בנוסף לתבוסה של שסתומי לב או שיש להם שסתומי לב תותבים;
• מניעת שבץ או שבץ זעיר.

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור בטבליות, 30 חתיכות בתוך המיכל. בחבילה נפרדת - מיכל אחד עם טבליות.

[3], [4], [5]

פרמקודינמיקה

Warfarin הוא נוגדי קרישה, חומר שמקורו בקוממרין. תרופות מקטגוריה זו להאט את התהליכים של יצירת בתוך הכבד של ויטמין K בצורתו מחדש. רכיב זה נדרש בשלבים הסופיים של מספר גורמים המעורבים krovosvertyvaniya תהליך ייצוב: פרותרומבין (גורם שני) עם proconvertin (גורם -7), כמו גם חומרים כאלה antigemofilicheskogo - גלובולין (גורם -9) גורם עם סטיוארט Powers (גורם 10), וחוץ מזה חלבון C יחד עם ס 'כתוצאה מכך, הארכה של תקופת קרישת דם מתרחשת.

לוורפרין אין השפעה ישירה על הגורמים שכבר נוצרו של קרישה בתוך מערכת הדם, וכתוצאה מכך, מרגע השימוש בסמים, לוקח בערך 8-12 שעות לפתח את השפעתו. שיא ההשפעה של התרופה הוא ביום 2-7 (במהלך תקופה זו, הגורמים במחזור הדם הם מופרשים מהגוף).

לשימוש יחיד, משך החשיפה לתרופה הוא 5 ימים. בין האיזומרים של Warfarin, אלמנט S-warfarin הוא חזק פי חמישה מאשר R-warfarin.

[6], [7], [8]

פרמקוקינטיקה

עם הניהול הפנימי של התרופה, הזמינות הביולוגית של Warfarin היא כ -90%, ושיא מפלסת הפלסמה מגיע ל -1.2 שעות. צריכת המזון מאטה את הקליטה, אך אינה מפחיתה את התואר (בשל תהליכי זרימה אנטרופתטית). ישנם גם תהליכים ידועים של recirculation enterohepatic. רוב warfarin הוא מסונתז עם חלבון פלזמה, ואת החלק החופשי של החומר הוא בתוך 0.5-3%.

נפח ההפצה הוא כ 0.14 l / kg. המרכיב הפעיל של Warfarex חודר דרך השליה, וגם כמות קטנה מופרש עם חלב.

מטבוליזם של החומר מתרחש בתוך הכבד. בסיועם של סוג CYP2C9 אנזימים (זה S-קומדין), ובנוסף CYP1A2 CYRZA (אלמנט R-קומדין) מומר תוצרי פירוק פעילים מופרש בשתן. מחצית חיים של אלמנט S- Warfarin הוא 18-35 שעות, ואת אלמנט R-warfarin הוא 20-70 שעות.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

מינון וניהול

השתמש בתרופה דרך הפה, פעם ביום (מומלץ באותו זמן של היום). המשטר, גודל המינון ומשך הקורס נקבעים על ידי הרופא באופן פרטני, תוך התחשבות בחומרת הפתולוגיה, וכן באינדיקטורי המחקר של INR. אסור לשנות את גודל המינון באופן עצמאי או ללא התייעצות עם הרופא, או להפסיק את השימוש בתרופה.

גודלו של המינון היומי (שני הימים הראשונים) הוא 2.5-5 מ"ג. יתר על כן, המינון נבחר בהדרגה תוך התחשבות בפרמטרים של קרישת הדם של האדם (MNO). כאשר מגיע ה- INR (2.0-3.0 או לפעמים 3.0-4.5), החולה מקבל מנה חדשה של תחזוקה.

אנשים מוחלשים או קשישים, ובנוסף לאלה הנמצאים בקטגוריה של סיכון, מינון ראשוני של גודל מופחת נקבעו. בנוסף, יש לקחת טיפול אם הם להגדיל. Warfarex הוא לעתים קרובות לא נעשה שימוש בילדים.

בשלב הראשוני של הטיפול, ניטור מעבדה של רמת INR מתבצע מדי יום, ולאחר מכן, במהלך 3-4 שבועות הבאים, הוא מתבצע 1-2 פעמים בשבוע, ואפילו מאוחר יותר - כל 1-4 שבועות. הגידול בשליטה נוספת נדרש כאשר יש שינוי במצב הבריאות, לפני ביצוע הליך כירורגי מתוכנן או הליך אחר, וכן במקרה של מתן / ביטול תרופה אחרת.

[20], [21], [22], [23]

השתמש Varfarex במהלך ההריון

לא ניתן לרשום את התרופה לנשים הרות, כי יש לה תכונות טרטוגניות ועשויות לעורר את הופעת הדימום בעובר, שיוביל למוות. יש לשקול בזהירות את הסיכון של שימוש בסמים ולהעריך אותו לגבי הסיכון של אישה במקרה של סירוב לקחת Varfarex. טיפול אנטי תרומבוטי במהלך ההריון צריך להתבצע בנפרד, תחת פיקוח מתמיד של מומחה.

וורפרין מסוגלת לעבור לחלב האם בכמויות קטנות. זה לא משפיע על תהליך של קרישת דם אצל התינוק, בגלל מה התרופה מותר להשתמש במהלך ההנקה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• חוסר סובלנות לקומדין או אלמנטים נוספים של התרופה;
• דימום שאובחן קלינית;
• נוכחות של נטייה לפתח דימום (עם הפרות כגון מחלת פון וילבראנד, ובנוסף תרומבוציטופניה עם הפרעת פעילות תרומבוציט והמופיליה);
• כדי למנוע את הסיכון של דימום חמור של צורות לא נלקח בתוך 72 שעות לאחר ניתוח מקיף, ובנוסף, במהלך 48 שעות לאחר הלידה;
• שחמת כבד, וכן אי ספיקת כליות / כבד במידה חמורה;
• לחץ דם גבוה ללא שליטה או לא מטופל;
• דימום לאחרונה של סוג תוך גולגולתי, ובנוסף מצבים המסוגלים לעורר הפרעה זו - ביניהם מפרצת אבי העורקים או מפרצת של העורקים המוחיים;
• נטייה להתעלף;
• ניתוח על העיניים או במערכת העצבים המרכזית;
• דימום בתוך מערכת העיכול או הכליות, כמו גם סיבוכים של מחלות אלה;
• דיסטריקולוזיס;
• גידולים מסוג ממאיר;
• דליפות הוושט;
• פריקרדיטיס (גם בצורת exudative שלה) ו endocarditis זיהומיות;
• מצב שבו הבטיחות של הטיפול לא יכול להיות מובטחת (למשל, פסיכוזה, דמנציה או אלכוהוליזם);
• חד משמעית.

[16]

תופעות לוואי Varfarex

השימוש בטבליות יכול להוביל לתופעות הלוואי הבאות:

• גילויים של המחלה: התפתחות חום והופעתו של דימום תת-דיאלי;
• זרימת הדם והמטופויזיס: התפתחות דימום, אאוזינופיליה, נמק הקוממרין, ובנוסף אנמיה, דלקת כלי הדם והפרפורה. בנוסף, ירידה בהמטוקריט ורכישת גוון סגול על הרגליים;
• הפרעות במדיאסטינום עם החזה והמערכת הנשימה: הופעת ההמוראכיה או הסתיידות בתוך קנה הנשימה;
• הפרעות תפקוד מערכת העיכול: הקאות (כולל דם) בחילה, כאבי בטן, שלשולים, מלנה ודימום בחלחולת או בדרכי העיכול;
• צינור המרה ותגובות בכבד: עלייה ניתנת לריפוי בפעילות האנזים הכבד, צהבת וצהבת של סוג cholestatic;
• שכבות תת עורית של העור: פריחה, התקרחות לריפוי, גרד, סרפדת, אקזמה ונפיחות על סוג עור erythematous, אשר יכול להיות גורם להתקפי לב, נימק בעור, ואת דמם כתמים;
• הפרעות תפקוד מערכת האורגניטלים: פיתוח פריאפיזם או המטוריה;
• מערכתית: גילויים של אלרגיה (לעיתים קרובות בצורה של פריחות בעור), ובנוסף אורוליטיאזיס, נמק צינורי ונפרטיס.

לפעמים ישנן תופעות לוואי: דלקת בלבלב, לויקופניה, במצב של חום, נפיחות וגרד, ויותר מכך תחושה של חולשה, סחרחורות, עייפות, כאבי ראש או כאבי בטן, ירידת ערך של קולטני טעם, paresthesia וחומרי microembolization הכולסטרול כלליים.

[17], [18], [19]

מנת יתר

גילויי הרעלה כרוניים: מופע של דימום מהאף או מהחניכיים, דימום וסת כבד, וחוץ מזה דימום רב או מוגבר לאחר קבלת נגעים קטנים, דימום עורית הנוכחות של דם בצואה ושתן.

כדי למנוע דימום חלש, נדרש להפחית את המינון של התרופה או לבטל את הטיפול למשך זמן קצר. כאשר הדימום כבד מתרחש, פלזמה טרי קפואה הוא transfused, מרוכז של גורמים נכנסים prothrombin מורכבים, או דם שלם.

[24], [25],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Warfarex יש אינטראקציה עם ויטמין K. כאשר מרכיב זה הוא הכיל מוצרי מזון בכמויות גדולות, את האפקטיביות של התרופה עלול להיחלש. אנטיביוטיקה עם מגוון רחב של פעילות לעכב את הקשירה של מיקרופלורה ויטמין C מעיים, אך להגדיל את הפעילות נוגדת קרישה במקרה של שילוב עם אנטיביוטיקה הוא נדיר, כי עם ויטמין סוג מזון K לתוך הפנים של הגוף בכמויות הנדרשות.

השפעת המעכבים על תהליך סמי krovosvertyvaemosti עלולה להגביר בשל שילוב עם חומרים כגון האוריקינאז ו streptokinase, וחוץ מזה הפרין מתילדופה quinidine ו אמיודרון עם diazoxide. זה כולל גם clofibrate ו אריתרומיצין, ויחד עם tsefmandol הזה ethacrynic חומצה cefoperazone עם chloramphenicol. בנוסף יש להם תכונות כאלה עם metronidazole ו itraconazole, ketoconazole ו sulfonamides, כמו גם חומצה nalidixic, אקמול (שימוש ממושך במינונים גבוהים) ו fluconazole. בנוסף אליהם - miconazole ואספירין, אלופורינול ו- NSAIDs עם propoxyphenyl ו hloralgidatom ו sulfinpirazon ותרופות עבור הרדמה, methylphenidate עם טמוקסיפן danazol. כמו כן ברשימה כלולה valproate, MAOI, סימטידין, כינין, תרופות הורמון בלוטת תריס, אנבוליים ותרופות אנדרוגנית, גלוקגון עם disulfiram ותרופות היפוגליקמיות אוראליות, ויטמינים בנוסף לסוג זה של E ו- A, PAS ואת החיסון נגד השפעת.

תרופות מסוימות כי להאט הצטברות טסיות (זה אספירין, NSAIDs אחר, ובנוסף piperacillin ticarcillin ו דיפירידאמול), בשיתוף עם Varfareksom להגדיל את הסיכוי לדימום, למרות קריאות ניתוחים עשויות להראות רמת פרותרומבין נורמלית.

אפקט נוגד קרישה של התרופה עלולה להיות השפעה מתישה על nafcillin, Griseofulvin עם ריפמפיצין, ובנוסף על תרופה נגד צרבת תרופות משתן, קרבמזפין עם ethlorvinolom ו ברביטורטים, כמו גם primidone עם אסטרוגנים, aminoglutemid עם glutethimide וחומצה אסקורבית (במינון גבוה).

אלכוהול וסמים מסוימים (cyclophosphamide עם כולסטיראמין ו disopyramide, ו פניטואין עם קורטיקוסטרואידים, corticotropin, ושל גלולות למניעת הריון) יכול להגביר, להחליש את המאפיינים Varfareksa.

[26], [27], [28]

תנאי אחסון

Warfarex חייב להישמר במקום חשוך בתנאים של טמפרטורה של לא יותר מ 25 ° C.

[29], [30], [31]

חיי מדף

Warfarex מותר להשתמש בתקופה של 2 שנים מיום שחרור התרופה.

[32]