Azithro

Azitro היא תרופה אנטיבקטריאלית מערכתית, היא חלק מקבוצת סמים macrolide.

[1],

אינדיקציות Azithro

במינונים של 100 מ"ג / 5 מ"ל, כמו גם 200 מ"ג / 5 מ"ל משמש כדי למנוע מחלות זיהומיות עורר על ידי חיידקים רגישים עם azithromycin:

• פתולוגיה של גופי ENT (דלקת אוטיטיס עם דלקת שקדים או דלקת הלוע, וכן סינוסיטיס);
• מחלות במערכת הנשימה (דלקת ריאות שאינה בבית החולים, וכן ברונכיטיס מסוג חיידקי);
• טבע פתולוגיה זיהומיות על העור ובתוך הרקמות הרכות (שושנה, סוג הצף כרוני אריתמה (בשלבים מוקדם מחלת ליים), ובשנת הסוג משני pyoderma בנוסף).

התרופה במינונים של 200 מ"ג / 5 מ"ל משמש לטיפול במחלות מין (דלקת צוואר הרחם או דלקת מפרקים לא מסובכת, אשר נגרמת על ידי החיידק כלמידיה טרכומטיס).

[2], [3]

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורת אבקה (16.5 גרם של חומר) בבקבוקון לעשות 20 מ"ל של השעיה. בתוך בקבוק אחד Pack אחד, אליו מחובר מזרק מינון מתאם מיוחד.

[4], [5], [6],

פרמקודינמיקה

Azithromycin נכלל בקטגוריה של macrolides. האם אזלידה עם מגוון רחב של פעילות מיקרוביאלית. חומר פעיל בשל עיכוב של תהליכי מחייב סינתזת חלבון מיקרוביאלי ידי S-50 למקטע הריבוזום, וחוץ מזה פפטיד הפרעה לתנועה (בהעדר השפעות על תהליך מחייב polynucleotide). ביסודו של דבר, האפקט הבקטריוסטטי מתפתח.

ההתנגדות ל- azithromycin יכולה להיות בעלת אופי מולד ורכש. קרוס-התנגדות מלאה כדי pneumococci, סטפילוקוקוס (כלול כאן וחיידקים עמידים ל- methicillin) enterococci צואה β-המוליטית סוג סטרפטוקוקוס מפתחת בין החומרים הבאים: azithromycin, אריתרומיצין ו macrolides אחרים lincomycin.

רגישות לאזירומיצין מוחזקת על ידי חיידקים כאלה:

• גראם שלילי Aerobes: המופילוס parainfluenzae מוט שפעת, כמו גם moraxella catarrhis;
• חיידקים אחרים: leionella pneumophila, chlamydia trachomatis, דלקת ריאות chlamydophile ו דלקת ריאות mycoplasma, וגם Mycobacterium אביום.

סוגי חיידקים רכישת עמידות לתרופות ביחידים - aerobes חיובי גראם: agalactia סטרפטוקוקוס, סטפילוקוקוס, Streptococcus pneumoniae ו ממגל.

חיידקים בעלי התנגדות מהותית לחומר:

• אירובי חיוביות: אפידרמיס עמיד ל- methicillin ו- staphylococci מוזהב, ובנוסף לכך, צואה אנטרווקוקוס;
• גראם שלילי אירובי: Klebsiella, E. Coli, וכן Pseudomonas aeruginosa;

Anaerobes שלילי של גראם: קבוצה של חיידקים fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

פרמקוקינטיקה

לאחר השימוש בסמים, הזמינות הביולוגית של החומר מגיעה לכ -37%. רמת הסרום שיא נצפת 2-3 שעות לאחר השימוש ההשעיה.

החומר מופץ במהירות בתוך נוזלי הגוף ורקמות. מושלם עובר בתוך רקמות ואיברים של מערכת השתן, צינורות הנשימה ורקמות רכות עם העור. מצטבר בתוך התאים, וכתוצאה מכך המדד של התרופה בתוך הרקמות עולה באופן משמעותי על ערכי פלזמה אנלוגי (עד 50 פעמים). זה מצביע על כך התרופה יש זיקה גבוהה ברקמות בשל סינתזה חלשה של החומר עם חלבון פלזמה.

המדדים של המרכיב הפעיל בתוך איברי המטרה (זהו הגרון עם הריאות והערמונית) גבוה מ -90 של חומרים פתוגניים עם מינון בודד של 500 מ"ג. כמות גדולה של azithromycin מצטבר בתוך fibroblasts עם phagocytes. זה האחרון לבצע את התנועה של התרופה לאתר של דלקת.

התרופה בערכי החיידק שלה ממשיכה להתקיים באתר של דלקת בתקופה של 5-7 ימים לאחר השימוש במינון האחרון, מה שמאפשר טיפול בקורסים קצרים - למשך 3 או 5 ימים. מחצית החיים הסופית של החומר דומה לזמנם של מחצית חייו מהרקמות, והוא נמשך 2-4 ימים.

כ -12% מהתרופה מופרשת ללא שינוי בשתן בתקופה של 3 ימים. ריכוז גדול של חומר ללא שינוי נצפו מרה. עשרה מוצרים ריקבון נקבעו, אשר נוצרים על ידי תהליכים הידרוקסילציה, כמו גם N - ו O-demethylation, כמו גם שינויים מטבוליים אחרים. להתפוררות מוצרים של azithromycin אין תכונות מיקרוביאלית.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

מינון וניהול

משך הטיפול וגודל המינון נקבע על ידי הרופא. ההשעיה נלקחת פעם ביום - שעה לפני הארוחות או שעתיים לאחר מכן. זה הכרחי, כי השימוש בו זמנית עם מזון מפר את ספיגת החומר הפעיל.

כדי לשפר את הטעם לאחר השימוש ההשעיה מותר לשתות תרופות עם כל מיץ פירות. אם אתה מתגעגע מנה, אתה צריך לנסות לקחת את זה מהר ככל האפשר, וכל אלה הבאים צריך להיות נצרך במרווחים של 24 שעות.

למבוגרים (azithromycin בשיעור של 200 מ"ג / 5 מ"ל):

• טיפול במחלות זיהומיות של מערכת הנשימה ובאיברים של ENT, כמו גם ברקמות רכות עם עור (מבטל סוג של אריתמה כרונית הנדידה) - המינון הכולל של התרופה הוא 1500 מ"ג. התרופה נלקחת 500 מ"ג פעם ביום למשך תקופה של 3 ימים;
• חיסול של STDs עורר על ידי החיידק כלמידיה trachomatis - שימוש יחיד של 1000 מ"ג Azitro;
• טיפול סוג Erythema הנדידה - כמובן נמשך 5 ימים. גודל המינון הכולל של התרופה הוא 3 גרם במשך יום אחד הוא נדרש לצרוך 1 גרם של תרופות, ובימים הבאים לקחת 500 מ"ג ההשעיה פעם ביום.

מאחר שחולים קשישים עשויים ליפול לקטגוריה של אנשים בסיכון להפרעות הולכה לב, יש לנקוט זהירות כאשר נעשה שימוש ב- azithromycin, מכיוון שהוא עלול לגרום להפרעות קצב או טכיקרדיה של פיראט.

לילדים:

• לטיפול במחלות זיהומיות במערכת הנשימה, אף אוזן גרון, ורקמות רכות עם העור (לא כולל רק אריתמה סוג צף בצורה כרונית), - גודל מנה הכוללת של התרופה הוא 30 מ"ג / ק"ג על פני תקופה של 3 ימים של טיפול (יום ביומו המינון במקרה זה הוא 10 מ"ג / ק"ג);
• כאשר מבטלים סוג של אריתמה הנדידה - גודל המינון הכולל של התרופה הוא 60 מ"ג לק"ג במהלך 5 ימי הקורס הטיפולי. משטר הטיפול הוא כדלקמן: ביום הראשון, 20 מ"ג / ק"ג של תרופות נלקח, ולאחר מכן בימים הבאים הוא נדרש לקחת 10 מ"ג / ק"ג פעם ביום.

התברר כי Azitro ביעילות פועלת בתהליך של הסרת דלקת הלוע של ילדים מסוג streptococcal. מדי יום צריכת סמים חד פעמיים של 10 או 20 מ"ג / ק"ג מנוהל כל 3 ימים. השוואה בין המינונים הללו במהלך בדיקות קליניות הראתה כי יעילות התרופה שלהם דומה למדי, אך עדיין הרס של חיידקים במקרה של נטילת מנה יומית של 20 מ"ג / ק"ג היה משמעותי יותר. אבל לעתים קרובות, למניעת כאבי גרון, שעוררה סטרפטוקוקוס ממגל, כמו גם סוג של דלקת מפרקים שגרונית, מפתחת בצורה של פתולוגיה משנית, רפואה נחשב פניצילין הבחירה הראשונה.

ילדים במשקל 5-15 ק"ג (באמצעות azithromycin בסכום של 100 מ"ג / 5 מ"ל). ב הפרמטרים משקל שצוין תוכנית מיוחדת של מינונים בשימוש נדרש:

• משקל 5 ק"ג - המינון היומי של ההשעיה הוא 2.5 מ"ל (רמת azithromycin במינון זה הוא 50 מ"ג);
• משקל 6 ק"ג - המינון היומי הוא 3 מ"ל (azithromycin - 60 מ"ג);
• משקל 7 ק"ג - גודל המינון היומי הוא 3.5 מ"ל (רמת Azithromycin - 70 מ"ג);
• משקל 8 ק"ג - מינון יומי הוא 4 מ"ל (azithromycin - 80 מ"ג);
• משקל 9 ק"ג - מנה יומית היא 4.5 מ"ל (רמת azithromycin - 90 מ"ג);
• משקל 10-14 ק"ג - המינון היומי הוא 5 מ"ל (חומר פעיל תוכן - 100 מ"ג).

ילדים במשקל מעל 15 ק"ג (באמצעות azithromycin ביחס של 200 מ"ג / 5 מ"ל). אם ניקח בחשבון את המשקל של הילד, כגון המינונים המוצעים:

• משקל בתוך 15-24 ק"ג - מינון יומי הוא 5 מ"ל (azithromycin - 200 מ"ג);
• משקל 25-34 ק"ג - מנה יומית היא 7.5 מ"ל (התוכן של המרכיב הפעיל הוא 300 מ"ג);
• משקל בתוך 35-44 ק"ג - המינון היומי שווה ל 10 מ"ל (תוכן החומר - 400 מ"ג);
• משקל ≥ 45 ק"ג - מנה יומית היא 12.5 מ"ל (רמת Azithromycin - 500 מ"ג).

[26], [27], [28], [29],

השתמש Azithro במהלך ההריון

התרופה יכולה לעבור דרך מחסום השליה, אך אין לה השפעה שלילית על העובר. יש לציין כי הבדיקה המתאימה בקפידה של שימוש בסמים אצל נשים הרות לא בוצעה. כתוצאה מכך, הוא נדרש לרשום Azitro בהריון רק במקרים שבהם את העזרה ממנו עבור אישה יהיה גבוה יותר מאשר את ההסתברות של סיבוכים בעובר.

אזירומיצין עוברת לחלב האם, שבגינה היא נדרשת לבטל את ההנקה למשך תקופת הטיפול עצמו, וגם יומיים נוספים לאחר השלמת הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר למרכיב הפעיל או אלמנטים אחרים של התרופה או מקרוולידים אחרים ואנטיביוטיקה ketolid;
• הפרעות בכבד במידה חמורה;
• מאחר ואיתרומיצין בשילוב עם נגזרות ארגוט מסוגל לגרום לארגוטיות בתיאוריה, אי-אפשר לשלב תרופות אלו.

[18], [19], [20], [21]

תופעות לוואי Azithro

קבלת ההשעיה עלולה לגרום להתפתחות תופעות לוואי כגון:

• תגובות של המערכת ההמטופויטית: מדי פעם מפתחת צורה המוליטית של אנמיה, לוקו או טרומבוציטופניה, כמו גם אאוזינופיליה. בדיקות קליניות לבדו הצביעו על הופעת נויטרופניה חולפת בחומרה קלה, אך הקשר בין השימוש ב- azithromycin לבין התפתחותה של הפרעה זו לא ניתן לגילוי;
• הפרעות הנפש: מדי פעם יש תחושות של חרדה, תוקפנות, עצבנות או התרגשות, ובנוסף לכך מתעוררות הזיות ואשליות;
• מציג גופי NA: במקרים מסוימים, ישנם כאבי ראש, סחרחורות / ורטיגו, paresthesia ובנוסף התקפים, סינקופה, dysgeusia, hypoesthesia או עייפות, תחושה של עייפות, נדודי שינה או ישנוני חמורים. מדי פעם פרזימיה, אננוסמיה, myasthenia gravis או agevia מתפתח;
• הפרות בעבודה של איברים חזותיים: מדי פעם לפתח הפרעת ראייה;
• ביטויים מצד איברי השמיעה: מדי פעם יש אוזן צלצול, חירשות או הפרעת שמיעה. לעתים קרובות, בעיות אלה התפתחו במהלך ניסויים קליניים עם שימוש ממושך של התרופה במינונים גבוהים. באופן כללי, ביטויים כאלה ניתנים לריפוי;
• הפרות בעבודה של SSS: מדי פעם יש טכיקרדיה או הפרעות קצב (זה כולל טכיקרדיה חדרית). ההארכה של מרווח QT, התפתחות הפרעת קצב פירואית, הורדת רמת לחץ הדם ופרפור חדרי הלב, דווחו בנפרד;
• גילויים של מערכת העיכול: לעתים קרובות יש אי נוחות בבטן, בחילות, שלשולים והקאות. לעתים רחוקות יש נפיחות, צואה רופפת, אנורקסיה ודלקת קיבה עם הפרעות בעיכול. מדי פעם, גוון הלשון והשיניים משתנה ועצירות מתפתחת. דלקת לבלב אחת או צורה מדומה של קוליטיס נצפתה;
• התגובות של איברים של מערכת הכבד: מדי פעם היה cholestasis intrahepatic או הפטיטיס (גם היו נתונים על שינויים פתולוגיים בערכים של בדיקות תפקודיות כבד). אחת דיווחה על התפתחות של תפקוד לקוי של הפטיטיס וצהבת בדמות נמקית או פושעת;
• תהליכים זיהומיות טפיליות: קנדידה נדירה (בצורה האוראלית שלה), מחלות נרתיקית, סוג זיהום חיידקים ופטריות, וחוץ מזה דלקת ריאות, קיבה ומעיים, דלקת לוע ונזלת עם הפרעה של תפקודי נשימה;
• תופעות לוואי: לעתים רחוקות מתרחשים תסמיני אלרגיה, כולל פריחה עם גירוד. לפעמים, כוורות לפתח, photophobia ו בצקת של Quincke. בנוסף, ישנם גם אריתמה multiforme ו סטיבנס ג 'ונסון / Lyell תסמונות;
• הפרעות בעבודה של מערכת השרירים והעצמות: לפעמים יש כאבים במפרקים;
• תגובות ממערכת ההשתנה: מדי פעם יש מחסור בכליות בעלות אופי חריף, כאבי כליה, כמו גם דיסוריה ודלקת נגיפיית העין.
• הפרעות בבלוטות החלב ובאיברי הרבייה: לפעמים יש דימום מהרחם, דלקת הנרתיק והפרעות באשכים;
• תגובות כלליות: לפעמים יש אנפילקסיס, הכוללת כאב בחזה ונפיחות;
• תוצאות של בדיקות מעבדה: לעתים קרובות ירידה במספר bicarbonates או לימפוציטים, ובנוסף, עלייה ברמת eosinophils. לפעמים אוריאה, כמו גם קריאטינין עם bilirubin בתוך הפלסמה ואת הפעילות של אלמנטים AST ו ALT, עשוי להגדיל, מדד אשלגן עשוי גם לשנות. כל ההפרות האלה היו הפיכות;
• תהליכי שכרות ונגעים: הנגרמת על ידי הליך הסיבוך.

[22], [23], [24], [25]

מנת יתר

תופעות של מינון יתר של יתר: שלשולים, הקאות ובחילה, בעלי אופי בולט, כמו גם אובדן שמיעה ברפוי.

כדי לטפל בהפרעות, יש צורך בשטיפה קיבה, כמו גם טיפול שמטרתו לשמור על בריאות החולה ולבטל סימני הפרעה.

[30], [31]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה דורש azithromycin זהירות בשילוב עם תרופות אחרות שיכולות להאריך-מקטע QT (אלה ליתיום ketoconazole, ובנוסף, quinidine עם terfenadine, ו- cyclophosphamide עם haloperidol חומר).

בתהליך של לימוד אינטראקציה עם חומרים נוגדי חומצה, לא היה שינוי בזמינות הביולוגית של אזיתרומיצין, אם כי רמת השיא של החומר בתוך הפלסמה ירדה ב -25%. זה חייב להשתמש azithromycin לפחות 1 שעה לפני שימוש בחומרים נוגדי חומצה או 2 שעות לאחר.

קבלת תרופות המשולבת cetirizine (20 מ"ג) במהלך 5 ימים לא נגרמת אינטראקצית pharmacokinetic בשיעורי שיווי משקל, אך משמעותי משנה את הערך של QT-מרווח.

השילוב של Azitra עם אלקלואידים ergot או dihydroergotamine יכול לעורר את הפיתוח של פעילות vasoconstrictive מלווה הפרעות זלוף, וכתוצאה מכך התבוסה של האצבעות על הרגליים והידיים. בגלל זה, יש צורך למנוע שילובים כאלה.

במקרה של שימוש cimetidine 2 שעות לפני נטילת azithromycin, הפרמקוקינטיקה פרמטרים של האחרונים לא נמצאו לשנות.

Macrolides בודדים מסוגלים להשפיע על חילוף החומרים של cyclosporine. בגלל זה, עם השימוש המשולב של קרנות אלה, הוא נדרש לפקח כל הזמן את הפרמטרים cyclosporine ולשנות את המינון החלים בהתאם להם.

שילוב של התרופה עם warfarin עשוי להגביר את ההשפעה נוגדי קרישה, ולכן יש צורך לפקח על המדדים של PTV במהלך תקופת הטיפול.

יש מידע כי macrolides מסוגלים להשפיע על חילוף החומרים של המעיים של digoxin, כך בשילוב השימוש של תרופות אלה דורש ניטור קבוע של ערכי digoxin.

התרופה אינה משפיעה על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של תיאופילין במקרה של השימוש המשולב שלהם. אבל במקרה זה, הממשל בו זמנית של תיאופילין עם macrolides אחרים גרמו לעלייה במדדי הסרום של חומר זה.

הכניסה זידובודין פעם כמות יומית של 1000 מ"ג בשילוב עם azithromycin (מינוני שימוש רבים פעמיים של 600 או 1200 מ"ג) לא השפיע על פרמטרי pharmacokinetic ואת הפרשת שתן של זידובודין glucuronic או המוצרים הפגומים שלה. אבל השימוש azithromycin הוביל לעלייה ברמת zidovudine סוג phosphorylated בתוך תאים mononuclear במערכת זרימת הדם ההיקפי.

לזיתרה המשולבת עם ריפאבוטין לא הייתה השפעה על ערכי התרופות בתוך הפלסמה. אנשים שהשתמשו בתרופות אלו פיתחו נויטרופניה, אך יש לקחת בחשבון כי לא ניתן היה לקשר את המופע של ההפרעה הזו עם השימוש ב- azithromycin.

הודאה יחד עם cisapride הוא מסוגל להאריך את הארכת מרווח QT, ובנוסף להגדיל את הפרעות קצב של החדרים או תסמונת פרפור. בגלל זה, מומלץ לא לשלב חומרים אלה.

שימוש משולב עם alfentanil או astemizole צריך להיעשות בזהירות, כי בשילוב עם אריתרומיצין, חלה עלייה בחשיפה.

עם הקבלה בו זמנית עם nelfinavir, את שיווי משקל בסרום zithromycin ערכים להגדיל. אמנם לא מומלץ לשנות את המינון של התרופה במקרה של שילוב עם nelfinavir, ניטור זהיר של התפתחות ההשפעות השליליות של azithromycin יהיה מוצדק.

זה נדרש לזכור את האפשרות של יציבות הכלאה בין azithromycin ו macrolides אחרים (למשל אריתרומיצין) ו קלינדמיצין מן lincomycin.

[32], [33], [34]

תנאי אחסון

Azitro חייב להישמר במקום נגיש לילדים צעירים. תנאי הטמפרטורה של האבקה הם לא יותר מ 30 מעלות צלזיוס, אבל ההשעיה מוכן לשימוש יכול להיות מאוחסן על מדד של לא יותר מ 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

חיי מדף

Azitro מתאימה לשימוש תוך 3 שנים מיום שחרור התרופה. במקביל, ההשעיה סיים ניתן לאחסן לתקופה של לא יותר מ 5 ימים.

[39], [40], [41]