אזיטרוקס

אזיטרוקס היא תרופה אנטיבקטריאלית לשימוש סיסטמי. היא שייכת לקבוצת הלינקומיצינים, המקרולידים והסטרפטוגרמינים.

אינדיקציות אזיטרוקסה

הוא משמש לחיסול מגוון זיהומים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים לפעולת החומר אזיתרומיצין. ביניהם:

• זיהומים בשכבת הרקמות הרכות ובעור: פוליקוליטיס, אריסיפלה, כמו גם פורונקולוזיס עם אימפטיגו ופיודרמה, כמו גם פצעים נגועים;
• פתולוגיות המשפיעות על מערכת השתן והאיברי המין: דלקת צוואר הרחם (כולל צורתה החיידקית) ודלקת הערמונית. ניתן להשתמש בתרופה גם עבור דלקת שופכה חיידקית (כולל דלקת שופכה זיבה ומחלות מין אחרות);
• זיהומים במערכת הנשימה: ברונכיט בצורה חריפה או כרונית, כמו גם דלקת ריאות (כולל צורה לא טיפוסית);
• מחלות אף אוזן גרון: דלקת שקדים עם סינוסיטיס, דלקת גרון עם סינוסיטיס, דלקת שקדים, דלקת אוזניים תיכונה וחום ארגמן;
• פתולוגיות זיהומיות אחרות: שלב מוקדם של התפתחות בורליוזיס הנישאת על ידי קרציות, וכן טיפול משולב למחלות כיביות בתריסריון עם קיבה (הנגרמות על ידי פעולת החיידק הליקובקטר פילורי).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות.

אזיטרוקס 250 זמין באריזת שלפוחית של 3 או 6 טבליות. בתוך האריזה יש צלחת שלפוחית אחת עם טבליות.

אזיטרוקס 500 זמין בכמות של 3 טבליות בתוך שלפוחית. אריזה נפרדת מכילה לוחית שלפוחית אחת.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא אזיתרומיצין, בעל טווח פעולה רחב נגד מיקרוביאלים. התרופה שייכת לתת-קבוצה של אזלידים בקטגוריית האנטיביוטיקה המקרולידית.

אזיתרומיצין הוא חומר חצי-סינתטי המכיל מבנה מקרוציקלי בן 15 חברים הנוצר על ידי שילוב אטום חנקן בטבעת לקטון בת 14 חברים. שינוי כזה מסיר תכונות לקטון בודדות, אך בו זמנית תורם לחיזוק עמידות החומר לחומצה (אינדיקטור זה עבור אזיתרומיצין עולה פי 300 על הערך האנלוגי של אריתרומיצין).

לאזיטרוקס יש השפעה בקטריוסטטית על רוב המיקרואורגניזמים, אך יכולה להיות לו גם השפעה חיידקית על זנים בודדים (במקרה של שימוש בריכוזים גבוהים של התרופה). השפעת התרופה מתרחשת באופן הבא: מולקולת החומר מגיבה עם החומר הריבוזומלי 50S, וכתוצאה מתהליך זה, האחרון מתחיל להשתנות. תגובה כזו גורמת לדיכוי טרנסלוקאז פפטידית ולהרס קישור חלבונים (אלה התהליכים הנדרשים על ידי חיידקים לרבייה וצמיחה תקינים).

אזיתרומיצין יעיל כנגד זיהומים הנגרמים הן על ידי חיידקים הנמצאים מחוץ לתאים והן על ידי פתוגנים הנמצאים בתוכם.

לתרופה מגוון רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית. לדוגמה, לרכיב הפעיל יש תכונות בקטריוסטטיות והוא משפיע על הזנים הבאים:

• אירוביים גראם-חיוביים (כולל חיידקים המייצרים β-לקטמאזות): סטרפטוקוקוס אגלקטיה, סטרפטוקוקוס וירידנס, פנאומוקוקוס וסטרפטוקוקוס פיוגנס. בנוסף, גם סטרפטוקוקים מקבוצות C, G ו-F, סטפילוקוקוס אפידרמידיס וסטפילוקוקוס אאורוס;
• אירוביים גראם-שליליים: חיידק שפעת, חיידק דוקרי, חיידק קמפילובקטר ג'ג'וני והמופילוס פארא-אינפלואנזה, כמו גם אשריכיה קולי, חיידק גרדנרלה וגינליס, חיידק לגיונלה פנאומופילה, חיידק שעלת וחיידק פארא-פרטוסיס, כמו גם חיידק מורקסלה קטארליס וגונוקוקוס.

התרופה פעילה בפתולוגיות הנגרמות על ידי אנאירוביים מסוימים, כולל פפטוסטרפטוקוקים, קלוסטרידיום פרפרינגן ו-Bacteroides bivius.

חיידקים כגון Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae ו-Mycoplasma pneumoniae, כמו גם Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ו-Listeria monocytogenes רגישים לאזיתרומיצין.

הזנים הבאים עמידים לפעולת התרופה: Acinetobacter, Pseudomonas ומיקרובים מקבוצת Enterobacter.

לאזיתרומיצין יש גם עמידות צולבת עם החומר אריתרומיצין.

[ 6 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, הזמינות הביולוגית של החומר היא כ-37%. רמת השיא בסרום נצפית 2-3 שעות לאחר נטילת התרופה.

לאחר השימוש, האזיתרומיצין מתפזר בכל הגוף. בדיקות פרמקוקינטיות הראו שרמת החומר בתוך הרקמות עולה משמעותית על מדדי הפלזמה (פי 50). דבר זה מצביע על כך שלחומר יש סינתזה גבוהה עם הרקמות.

הסינתזה עם חלבון פלזמה משתנה בהתאם לערכים בפלזמה ויכולה להגיע למינימום של 12% במקרה של ערך של 0.5 מיקרוגרם/מ"ל ולמקסימום של 52% במקרה של ערך של 0.05 מיקרוגרם/מ"ל בסרום. נפח ההפצה במצב יציב הוא 31.1 ליטר/ק"ג.

זמן מחצית החיים הסופי של הרכיב מהפלזמה תואם לחלוטין את זמן מחצית החיים שלו מהרקמות בתקופה של 2-4 ימים.

כ-12% מהחומר מופרש ללא שינוי בשתן במשך 3 ימים. אזיתרומיצין ללא שינוי נצפה בריכוזים גבוהים מאוד במרה. ישנם גם 10 תוצרי פירוק שלו המתקבלים על ידי תהליכי דה-מתילציה של N ו-O, וגם במהלך ביקוע הצמד של קלדינוז והידרוקסילציה של טבעות אגליקון ודסוזאמין.

[ 7 ]

מינון וניהול

הטבליות נלקחות דרך הפה - שעה לפני הארוחה או שעתיים אחריה. המינון היומי נלקח במנה אחת. יש לבלוע את התרופה עם מים, אין ללעוס את הטבליה. משך הטיפול והמינונים נקבעים על ידי הרופא המטפל באופן פרטני.

גדלי מינון למבוגרים:

• כדי למנוע זיהומים באיברי הנשימה ובאיברי אף אוזן גרון: יש צורך ליטול 500 מ"ג של התרופה פעם ביום במשך 3 ימים;
• סילוק פתולוגיות זיהומיות בתוך רקמות רכות ועל העור: המינון ההתחלתי הוא מנה בודדת של 1000 מ"ג, ולאחר מכן, מהיום השני של הקורס, המינון מצטמצם ל-500 מ"ג (מנה בודדת ליום). משך הטיפול הוא 5 ימים (במשך כל הקורס, יש צורך ליטול 3 גרם של התרופה);
• זיהומים במערכת האורגניטל: מנה בודדת של 1000 מ"ג של התרופה;
• בשלב 1 של בורליוזיס שמקורה בקרציות: המינון היומי ההתחלתי הוא 1000 מ"ג (מנה בודדת), ולאחר מכן לאורך כל הקורס יש ליטול 500 מ"ג של אזיטרוקס פעם ביום. בסך הכל, הקורס הוא 5 ימים (במהלך תקופה זו יש ליטול סך של 3 גרם של התרופה);
• בטיפול משולב לחיסול כיבים בתריסריון או בקיבה (הקשורים לחיידק הליקובקטר פילורי): מנה בודדת של 1000 מ"ג של התרופה ליום למשך 3 ימים.

גודל המינון לילדים מעל גיל 12: מחושבים תוך התחשבות במשקל המטופל. בעיקרון, המינון היומי הוא 10 מ"ג לק"ג למנה אחת. משך הטיפול הוא 3 ימים.

ניתן להשתמש גם בתכנית הבאה לטיפול: ביום הראשון יש ליטול 10 מ"ג/ק"ג של התרופה, ולאחר מכן, במשך 4 ימים, יש ליטול 5 מ"ג/ק"ג פעם ביום. יחד עם זאת, ללא קשר לתכנית, המינון הכולל לקורס לא יעלה על 30 מ"ג/ק"ג.

בטיפול בבורליוזיס הנישאת על ידי קרציות בשלב מוקדם, לילדים נקבע מינון התחלתי של 20 מ"ג/ק"ג (פעם ביום), ומהיום השני הוא מופחת ל-10 מ"ג/ק"ג. משך הטיפול הוא 5 ימים (המינון הכולל לכל מהלך הטיפול יכול להיות מקסימום 60 מ"ג/ק"ג).

[ 10 ], [ 11 ]

השתמש אזיטרוקסה במהלך ההריון

נשים בהריון יכולות להשתמש באזיטרוקס רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאישה עולה על האפשרות לסיבוכים שונים אצל העובר. רק הרופא המטפל יכול לרשום את התרופה.

הרכיב הפעיל של התרופה יכול לחדור לחלב אם, ולכן, אם התרופה משמשת במהלך ההנקה, יש צורך להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סובלנות למרכיבי התרופה, כמו גם לתרופות אחרות מקטגוריית המקרולידים;
• הפרעות בכליות או בכבד (כולל אי ספיקת כליות/כבד);
• ילדים מתחת לגיל 12.

נדרשת זהירות בעת שימוש באנשים עם היסטוריה של הפרעות קצב.

אין לרשום את התרופה בשילוב עם נגזרות של ארגוט, מכיוון ששילוב כזה עלול, תיאורטית, לעורר התפתחות של ארגוטיזם.

[ 8 ], [ 9 ]

תופעות לוואי אזיטרוקסה

השימוש בטבליות עלול לגרום להתפתחות תופעות הלוואי הבאות:

• תגובות של מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות של לב או טכיקרדיה;
• ביטויים מה-PNC וה-CNS: הופעת סחרחורת, כאבי ראש, תחושת עייפות וחרדה חמורים, כמו גם הפרעת שיווי משקל ובעיות במחזור השינה-ערות;
• הפרעות במערכת העיכול ובכבד ובמרה: הקאות, כאבי בטן, בחילות, הפרעות מעיים, כאבים אפיגסטריים ונפיחות. בנוסף, ייתכן שיופיעו הפרעות בזרימת מרה, צהבת, אובדן תיאבון ופעילות מוגברת של אנזימי כבד. אצל חלק מהחולים (עם שימוש ממושך בטבליות) התפתחה קנדימיקוזיס ברירית הפה;
• ביטויים של אלרגיות: הופעת גירוד ופריחות, התפתחות רגישות לאור, אורטיקריה, בצקת קווינקה ודלקת הלחמית האלרגית;
• אחרים: חלק מהאנשים פיתחו לעיתים קיכלי ודלקת כליות.

מנת יתר

בדיקות קליניות של השפעות האזיתרומיצין על הגוף הראו כי תגובות לוואי הנובעות ממנת יתר דומות לאלו המתרחשות במינונים טיפוליים סטנדרטיים. אלה כוללות אובדן שמיעה הניתן לטיפול, כמו גם בחילות, שלשולים והקאות.

כדי לחסל את ההפרעות, יש צורך ליטול פחם פעיל, וכן לבצע הליכי טיפול תומכים וסימפטומטיים כלליים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כתוצאה משילוב אזיטרוקס עם נוגדי חומצה המכילים מגנזיום או אלומיניום הידרוקסיד, כמו גם עם מזון ואתנול, רמת הספיגה של אזיתרומיצין יורדת.

בשילוב התרופה עם קומדין, לא נצפו שינויים במדדי ה-PT, אך בכל מקרה, יש לשלב תרופות אלו בזהירות, מכיוון שתרופות מקטגוריית המקרולידים יכולות להגביר את התכונות נוגדות הקרישה של קומדין.

נטילת התרופה בשילוב עם דיגוקסין מעלה את רמותיה בדם.

שילוב התרופה עם החומרים דיהידרורגוטמין וארגוטמין מוביל לעלייה בתכונות הרעילות שלהם.

עקב תהליכי חמצון של מיקרוזומים בתוך הכבד, התכונות הרעילות של אזיתרומיצין משופרות, ורמת התרופות הבודדות בפלזמה עולה. ביניהן: טרפנדין עם ציקלוספורין וברומוקריפטין, כמו גם חומצה ולפרואית, קרבמזפין עם תיאופילין, דיסופירמיד ואלקלואידים של ארגוט עם הקסוברביטל ופניטואין.

בשילוב עם אזיתרומיצין, נצפית עלייה ברמתן של תרופות מסוימות בפלזמה: מתילפרדניזולון עם טריאזולם, כמו גם פלודיפין, ציקלוסרין ונוגדי קרישה עקיפים. כתוצאה מכך, יש צורך לעקוב אחר רמות התרופות הללו בדם במהלך הטיפול המשולב, וגם להתאים את המינונים בהתאם.

לינקומיצינים בשילוב עם אזיתרומיצין מחלישים את התכונות הרפואיות של האחרון.

ההשפעה הרפואית של אזיתרומיצין מתעצמת בשילוב עם החומרים כלורמפניקול וטטרציקלין.

השימוש באזיתרומיצין על ידי אנשים הנוטלים תרופות דרך הפה נגד סוכרת עלול לגרום למשבר היפוגליקמי.

החומר הפעיל של התרופה אינו תואם להפרין.

[ 12 ], [ 13 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את אזיטרוקס במקום שאינו חדיר לחות ואור שמש, ומוגן מפני נגישות של ילדים. טמפרטורה מקסימלית היא 15-25 ^מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש באזיטרוקס לתקופה של 3 שנים ממועד ייצור הטבליות.