אסיטרל

Azitral היא תרופה אנטיבקטריאלית מערכתית עם מרכיב פעיל של azithromycin. כלול בקטגוריה של macrolides.

אינדיקציות אסיטרלה

הוא משמש כדי למנוע מחלות זיהומיות שנגרמו על ידי חיידקים רגישים להשפעות של azithromycin:

• מחלות באזור של תעלות הנשימה - alveolitis, דלקת ריאות מסוג interstitial, וכן סוג חיידקי של ברונכיטיס;
• מחלות של גידולי ENT - דלקת שקדים עם סינוסיטיס, בנוסף דלקת של האוזן התיכונה דלקת הלוע;
• מחלות זיהומיות בתחום רקמה רכה עם עור - שושנה, סוג משני pyoderma, כמו גם migrans סעפת אודם סוג כרוני (בשלב ראשוני של מחלת ליים);
• ZPPP - cervicitis, כמו גם צורה מסובכת של דלקת השתן;
• פתולוגיה באזור התריסריון או הבטן הנגרמת על ידי חיידק הליקובקטר פילורי.

[1], [2],

טופס שחרור

השחרור מתבצע בטבליות.

Azitral 250 - שלפוחית מכיל 6 טבליות. בתוך חבילה נפרדת 1 צלחת שלפוחית, בתוך קופסה - 10 חבילות של תרופות.

Azitral 500 - בתוך רצועת מכיל 3 טבליות. בחבילה נפרדת - 1 צלחת עם גלולות, בתוך התיבה - 5 חבילות של תרופות.

[3], [4]

פרמקודינמיקה

Azithromycin נכלל בתת-קבוצה חדשה של מקולידים - חומרים של אזלידים. זה מסונתז עם יחידה ריבוזומלית (70S) של 50S חיידקים רגישים, דיכוי מחייב חלבון, אשר תלוי RNA. כמו כן, החומר מעכב רבייה וצמיחה של חיידקים, בריכוזים גבוהים יכולה להיות השפעה bactricidal.

Azithromycin יש ספקטרום גדול של השפעות מיקרוביאלית. בין החיידקים הרגישים לה:

• גרם - pneumococcus, ממגל סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactia, C סוג סטרפטוקוקוס F, ו- G, ובנוסף S.viridans ו Staphylococcus aureus;
• גראם - אינפלואנזה המופילוס, N.parainfluenzae, catarrhalis Moraxella, חיידק שעלת, חיידק parakoklyusha, הלגיונלה pnevmofila, coli Dyukreya, קמפילובקטר eyuni, gonococcus ו Gardnerella vaginalis;
• אנאירוביים כמה - Bacteroides bivius, perfringens Clostridium, מינים Peptostreptococcus, ובנוסף trachomatis כלמידיה, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, חיוור Treponema ו Borrelia Burgdorfera.

התרופה אינה משפיעה על חיידקים חיוביים של גרגר ל- erythromycin.

[5], [6]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח בעל פה, את הספיגה של החומר מן העיכול מתרחשת במהירות. רמת הזמינות הביולוגית היא כ -37% (עובר את המעבר הכבד הראשון). לאחר בליעה של 500 מ"ג של התרופה, ערך השיא בתוך הפלזמה מגיע 2.5-3 שעות, בהיקף של 0.4 מ"ג / ליטר.

החומר מופץ היטב בתוך מערכת הנשימה, רקמות עם האיברים של מערכת גניטורינרי (ביניהם הערמונית), וחוץ מזה רקמות רכות ועור. רמת הריכוז התרופה בתוך תאים עם רקמות עולה על מדדים דומים בתוך הסרום (על ידי 10-100 פעמים). שיווי המשקל פלזמה ערכים להגיע 5-7 ימים מאוחר יותר. כמויות גדולות של תרופות נצברות בתוך הפאגוציטים, מעבירות אותו לאזורים של דלקת, כמו גם זיהומים (שם הם משוחררים בהדרגה על ידי phagocytosis).

הסינתזה עם חלבון היא ביחס הפוך לריכוז הדם (7-50% של התרופה). כ -35% מהחומר חשוף לחילוף החומרים בכבד על ידי תהליכים demethylation. במקרה זה, Azithromycin מאבד את פעילותו.

יותר מ 50% של התרופה מופרש ללא שינוי עם מרה, ועוד 4.5% - עם שתן, בתקופה של 72 שעות.

מחצית החיים היא 14-20 שעות (במרווח 8-24 שעות לאחר השימוש בסמים), כמו גם את השעה 41 (במרווח של 24-72 שעות). השימוש במזון משפיע באופן משמעותי על המאפיינים הפרמקוקינטיים של התרופה.

אצל קשישים (מעל 65-85 שנים), אין שינוי פרמקוקינטיקה של תרופות, ובנשים קשישות שיעור השיא הוא גדל ב 30-50%. 

[7], [8]

מינון וניהול

Azitral חייב להיות נצרך 1 שעה לפני הארוחות או 2 שעות לאחר האכילה, כי כאשר בשילוב עם צריכת מזון, יש הפרה של ספיגת המרכיב הפעיל. טבליות יש לקחת פעם ביום.

לבני נוער במשקל 45 ק"ג ומבוגרים:

• לטיפול בזיהומים במערכת הנשימה, אברי ENT, רקמות רכות ועור (ללא אריתמה נודדת מסוג כרוני), נדרשת 500 מ"ג של תרופות למשך תקופה של 3 ימים;
• כאשר את אריתמה נודדת של סוג כרוני הוא בוטל, התרופה נלקחת פעם ביום במהלך תקופה של 5 ימים: המינון ביום הראשון הוא 1 גרם, ובימים הבאים - 500 מ"ג;
• לטיפול במחלות מין, נדרש מנה אחת של 1 גרם של תרופות;
• בטיפול בכיבים פפטיים של כיב התריסריון או הבטן, הוא נדרש לקחת 1 גרם של תרופות (טיפול משולב) במהלך 3 ימים;
• כדי למנוע acne vulgaris הוא נדרש לקחת 6 גרם של תרופה לכל קורס. תוכנית טיפול זו מוצעת: ב 3 הימים הראשונים, לקחת 500 מ"ג פעם ביום, ובמהלך 9 השבועות הבאים - להשתמש 500 מ"ג של LS פעם בשבוע.

אם אתה מתגעגע לתרופה, את הטבליה החמיצה יש לקחת בהקדם האפשרי, ולאחר מכן לשתות אותם עם מרווח של 24 שעות.

[16]

השתמש אסיטרלה במהלך ההריון

השימוש בגלולות במהלך ההריון מותר רק על סמך אינדיקציות קפדניות, במקרים בהם ההטבה הסבירה למטופל גבוהה יותר מהסיכון לסיבוכים בעובר.

החומר הפעיל חודר לחלב האם, ובגלל זה במהלך הטיפול עם Azitral הוא נדרש לבטל את ההנקה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חוסר סובלנות לאלמנטים של התרופה, ובנוסף למקרים אחרים;
• הפרעות בעבודת הכליה או הכבד, כמו גם הפרה של מאזן אלקטרוליטים בצורה חמורה (במקרים מסוימים של hypomagnesemia או hypokalemia);
• מתבטאת על ידי סימפטומים קליניים ברדיקרדיה, אי ספיקת לב בצורה חמורה או הפרעות בקצב הלב;
• קבלה סימולטנית עם תרופות של אלקלואידים של ergot;
• מינוי לילדים במשקל נמוך מ - 45 ק"ג.

[9], [10], [11], [12],

תופעות לוואי אסיטרלה

השימוש בטבליות עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• תגובה של מערכת hematopoietic: פיתוח של טרומבוציטופניה או נויטרופניה חולף עם חומרת קלה;
• גילויים של NA: התפתחות של כאבי ראש, אסתניה, וסחרחורת / סחרחורת. בנוסף, תחושה של נמנום או נדודי שינה, paresthesia, התקפים או התעלפות עלולה להתרחש, ואת חוש הריח או תפיסת הטעם עלול להיות מופרע;
• הפרעות נפשיות: מדי פעם יש רגשות של חרדה, חרדה, תוקפנות, עצבנות והיפר-אקטיביות;
• תגובות אוזניים: צלצול אוזניים, התפתחות חירשות או פגיעה בשמיעה (רוב ההפרעות הללו ניתנות לריפוי);
• הפרות של CAS: התפתחות קצב הלב, וכן הפרעות קצב נוסף (בגלל טכיקרדיה חדרית). מדי פעם הארכת QT- מרווח, פרפור בחדר, כאב נצח וירידה בלחץ הדם הם נצפו;
• תגובות מערכת העיכול: שלשולים, בחילות, אי נוחות בבטן, הקאות, הפרעות בעיכול, צואה או עצירות רופפות, נפיחות ושינויים בצל הלשון. אנורקסיה, דלקת קיבה עם הלבלב, ולפעמים, pseudomembranous צורה של קוליטיס יכול להתפתח;
• הפרעות במערכת הכבד: לפעמים יש הפטיטיס, cholestasis intrahepatic, כמו גם עלייה ברפוי בפעילות transaminases בכבד. תפקוד לקוי של הכבד מתפתח (לפעמים מוביל למוות) וצהבת מסוג נמק;
• תגובות עור: הופעת בצקת Quincke, פריחות עם גירוד וכוורות, ובנוסף התפתחות של רגישות, תסמונת Lyell או סטיבנס-ג'ונסון, כמו גם אריתמה רב-שכבתית;
• הפרעות של תפקוד ODA: הופעת כאב במפרקים;
• גילויים של מערכת השתנה: אי ספיקה של הכליות בצורה חריפה או דבקות tubulointerstitial;
• תגובות מצד אברי הרבייה: התפתחות דלקת הנרתיק;
• אחר: המופע של אנפילקסיס (זה כולל את הנפיחות, אשר לפעמים מוביל למוות) או קנדידה.

[13], [14], [15]

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, יש סימפטומים כגון שלשולים, הקאות ובחילות קשות, כמו גם אובדן שמיעה חולף.

כדי למנוע את ההפרעות, שטיפה קיבה נדרש באמצעות בדיקה.

[17], [18], [19]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה דורש תשומת מתייחס לשימוש בשילוב של Azitrala עם חומרים כגון קומדין, דיגוקסין, תאופילין ו קרבמזפין עם ארגוטמין, ובנוסף terfenadine פניטואין ו ציקלוספורין, ו triazolam. זה הכרחי, כי macrolides יכול לשפר את המאפיינים של תרופות לעיל.

Azithromycin אינו מסונתז עם אנזימים של מערכת hemoprotein 450, אשר שונה מאנטיביוטיקה ביותר macrolide.

Linkomycins להפחית את המאפיינים של azithromycin, ו chloramphenicol עם tetracycline להיפך - עלייה. התרופה אין תאימות התרופות עם החומר של הפרין.

זה חייב להשתמש בזהירות עם התרופה בשילוב עם אמצעים אחרים שיכולים להאריך את מרווח QT.

מחקרים על השפעתם של חומרים נוגדי חומצה על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של האיתרומיצין לא הראו כל שינוי ביו-זמינות, אך נצפתה ירידה ברמת השיא של החומר בתוך הפלסמה (ב -30%). במקרה של נטילת cimetidine 2 שעות לפני השימוש של azithromycin, פרמקוקינטיקה של האחרון לא השתנה. Antacids יכול לעכב את ספיגה של azithromycin. זה נדרש לעמוד פער של לפחות 2 שעות בין השימוש Azitral ו antacid.

שילוב של תרופה עם warfarin או עם נוגדי קרישה מספר coumarinovogo (טופס בעל פה) מגביר את הסבירות של דימום. לכן, במהלך תקופת הטיפול, הוא נדרש לפקח ללא הרף על מדדי PTV.

השילוב של הפנויה קבלת AZT במינון של 1000 מ"ג של azithromycin ושימוש מרובה מנה של מ"ג 600 או 1200 לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של פלזמת זידובודין בפנים או (ו glucuronic ריקבון המוצרים שלה) הפרשת השתן. אבל השימוש הזה של azithromycin גדל מדדים של AZT פוספורילציה (תוצר פירוק תרופה פעיל) בתוך תאי mononuclear במחזור הפריפריה.

נטילת Azitral עם rifabutin אינה משנה את המדדים של תרופות אלה בתוך הפלסמה. עם זאת, אנשים שהשתמשו בהם יחד פיתחו לפעמים neutropenia. אבל יש לקחת בחשבון כי ההפרעה נגרמה על ידי שימוש של rifabutin, זה לא יכול להיות קשור לשימוש של azithromycin.

[20], [21], [22]

תנאי אחסון

Azitral צריך להישמר במקום נגיש לילדים קטנים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

[23], [24]

חיי מדף

Azitral ניתן להשתמש במהלך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.