אני לגמרי

Aziklar היא תרופה אנטי מיקרוביאלית בשימוש שיטתי. זהו חלק מקבוצת המקרולידים.

אינדיקציות Aziklara

הוא משמש לחיסול זיהומים, עורר על ידי פעולה רגישה microithes Clarithromycin:

• זיהומים בחלק העליון של מערכת הנשימה: ב nasopharynx (כגון דלקת שקדים עם דלקת הלוע), כמו גם את הסינוסים paranasal;
• מחלות בחלק התחתון של מערכת הנשימה (כגון הצורה הלא טיפוסית של דלקת ריאות מהסוג הראשוני, ברונכיטיס ודלקת ריאות כרונית בצורה חריפה);
• פתולוגיה של רקמות רכות ועור (כולל folliculitis עם סעפת, כמו גם furunculosis, אריתמה בייקר ומשטחים פצעים נגועים);
• זיהום של סוג אודונטוגני בצורת אקוטי או כרוני;
• מחלות של סוג mycobacterial (מקומי או משותף), מופעלות על ידי פעולה של Mycobacterium intracellulare או Mycobacterium אביום;
• זיהומים מקומיים, הנגרמת על ידי חשיפה mycobacterium, מבוצר Mycobacterium chelonae, או mycobacterium Kansasi;
• חורבן חיידק ההליקובקטור פילורי חולים אשר סובלים מנזק 12tiperstnoy פפטי במעיים תוך דיכוי ההפרדה מעבדת חומצה הידרוכלורית (רמת הפעילות clarithromycin של השפעה על הליקובקטר פילורי ב- pH נייטרלי הוא גבוה יותר מאשר במקרה של הגדלת רמת חומציות).

טופס שחרור

שחרור בטבליות, 10 חתיכות לכל שלפוחית. בחבילה נפרדת - על לוחית הבליסטר הראשונה.

פרמקודינמיקה

Clithromycin הוא אנטיביוטיקה מקטרוליד של סוג סינתטי למחצה. תכונות אנטיבקטריאלי שלה הן בשל דיכוי של מחייב חלבונים עקב סינתזה עם יחידה 50S ריבוזומלית ב חומר חיידקים רגישים.

לעתים קרובות יש אפקט bacteriostatic, אבל חיידקים בודדים יכולים גם להיות bactricidal. לתרופה יש השפעה ספציפית חזקה על טווח גדול יחסית של אנאירוב ואירובים (הן חיוביות גרמיות והן שליליות). המדד המינימלי בדיכאון ב- Clarithromycin הוא בדרך כלל נמוך פי 2 מזה של אותו ערך עבור אריתרומיצין.

קלריתרומיצין במחקרים חוץ גופית מדגים יעילות גבוהה יחסית לדלקת ריאות של ליגונלה ומיקופלאסמה. במבחנה ובמדדי vivo ניתן לראות את ההשפעה החזקה של קליתרומיצין על זנים ספציפיים של סמים ספציפיים של mycobacteria. בנוסף, בדיקות אלה מראות גם כי זנים של enterobacteria ו pseudomonads (כמו גם גרם שלילי מיקרואורגניזמים שאינם מייצרים לקטוז) עמידים קלריתרומיצין.

Clithromycin, במבחנה במבחנה, כמו גם בתרגול סמים, משפיע באופן פעיל על רוב זני החיידקים המתוארים להלן:

• אירובי חיוביות: Staphylococcus aureus, pneumococcus, pyogenes סטרפטוקוקוס מונוציטוגנים ליסטריה;
• אירובי שלילי: מוט שפעת, המופילוס פארינפילואנזה, קטאריס מורקסלה, גונוקוקוס ולגיונלה פנומופיל;
• חיידקים אחרים: דלקת ריאות mycoplasma ו דלקת ריאות chlamydophile (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium קנזס, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum ו Mycobacterium avium somplex, הכולל intracellulare Mycobacterium ו avium Mycobacterium.

β-lactamase חיידקים אינם משפיעים על המאפיינים של clarithromycin.

רוב methicillin, כמו גם זנים staphylococcal עמידים oxaxillin, עמיד בפני Clarithromycin.

מחקרים במבחנה הראו השפעה פעילה על רוב זני החיידקים המתוארים להלן, אך יעילות הבטיחות והיעילות של התרופה לא הוקמה:

• גראם חיובי אירובי: סטרפטוקוקוס agalactia, streptococci סוגים C, F, כמו גם G, ו מקבוצת Viridans;
• גראם שלילי אירובי: שעלת ודבק multicid;
• חיידקים אחרים: כלמידיה trachomatis;
• Anaerobes חיוביות: Clostridium perfuringence, פפטוקוקוס ניגר ו propionibacterium אקנה;
• אנרוביים גראמיים שליליים: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirchaetes: בורליה של Burgdorfer וטריפונה חיוור;
• קמפילובקטר: יון קמפילובקטר.

יש clarithromycin מאפייני bactericidal שמטרתה זני חיידקים בודדים: חיידק שפעת, Streptococcus pneumoniae, ממגל סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactia, catarrhalis Moraxella, gonococcus, הליקובקטר פילורי קמפילובקטר.

המוצר העיקרי של התפוררות החומר הוא אלמנט 14-hydroxyclarithromycin, המציג פעילות מיקרוביולוגית. במרבית החיידקים פעילות זו שווה לזו של חומר האב, או פחות מ 1-2 פעמים (למעט מוט שפעת, אשר יעילותו של המוצר ריקבון הוא כפול גבוה). בדיקות במבחנה וגם in vivo הראו כי החומר ההורה עם מוצר השפלה העיקרי שלו יש תכונות סינרגיסטי או תוסף ביחס מוט ההמופיליה (זה תלוי בזן חיידקי).

פרמקוקינטיקה

קליטת קלריתרומיצין ממערכת העיכול (בעיקר דרך המעי הדק) היא שלמה ומהירה. החומר נשאר פעיל כאשר אינטראקציה עם מיץ קיבה. הקבלה יחד עם מזון מאטה את הקליטה, אך אינה משפיעה על מידת השפעתה. רמת הזמינות הביולוגית היא כ 55%.

הוא חשוף מטבוליזם הכבד בעזרת מערכת P450 hemoprotein עם אנזים CYP3A4. ישנם 3 שיטות בסיסיות (תהליכים של hydroxylation ו demethylation, כמו גם הידרוליזה) עם היווצרות של 8 מוצרים ריקבון. כ -20% מהתרופות נספגים לאחר חילוף החומרים, שבמהלכו נוצר 14-hydroxyclarithromycin, הדומה לביו-אקטיביות של Clarithromycin.

קלרירומיצין, יחד עם התוצר העיקרי של התפרקותו, מופץ בתוך רוב הנוזלים והרקמות הביולוגיות. בריכוז גבוה, הוא מצטבר בתוך השקדים, רירית האף ורקמת הריאות. המדדים בתוך הרקמות גבוהים יותר מאשר בדם, כי החומר בעל ערכים תאיים גבוהים. התרופה מועברת בקלות למקרופאגים עם לויקוציטים, וחוץ מזה בתוך רירית הקיבה. רמת קלריתרומיצין בתוך רקמת הקיבה והרירית גבוהה יותר כאשר היא משולבת עם אומפרזול מאשר במהלך טיפול חד-רכיבי.

רמת הסרום שיא של clarithromycin הוא ציין לאחר 2-3 שעות והוא שווה 1-2 mcg / ml במקרה של שימוש 250 מ"ג 2 פעמים ביום. כאשר לוקחים 500 מ"ג של LS פעמיים ביום, נתון זה הוא 3-4 מיקרוגרם / מ"ל.

כ 80% של התרופה הוא מסונתז עם חלבון פלזמה. מחצית חיים עם שימוש של 250 מ"ג LS (2 פעמים ביום) הוא 2-4 שעות, וכאשר אתה לוקח 500 מ"ג של התרופה 2 פעמים ביום, זה מגיע 5 שעות. מחצית חיים של פעיל 14-hydroxymetabolite הוא בתוך 5-6 שעות לאחר נטילת התרופה בשיעור של 250 מ"ג פעמיים ביום.

כ 70-80% של החומר הוא מופרש עם צואה, ועל 20-30% - בצורה ללא שינוי עם שתן. שיעור זה עשוי לעלות אם המינון גדל.

אם לא מפחיתים את כמות התרופות לאנשים עם אי ספיקת כליות, יש להם אינדקס פלסמה גבוה יותר של קליתרומיצין.

מינון וניהול

טבליות נצרכות לחלוטין, נשטף עם מים (הם לא יכולים להיות לעוס או grinded).

מתבגרים מ -12 שנים ומבוגרים נדרשים לשתות 250 מ"ג של תרופות במרווחים של 12 שעות. אם נצפית צורה חמורה של זיהום, ניתן להגדיל את המינון ל -500 מ"ג במרווחים של 12 שעות.

לעתים קרובות, הקורס הטיפולי נמשך 6-14 ימים. כדי להמשיך בטיפול נדרש לפחות במשך יומיים לאחר היעלמותם של הסימנים העיקריים של הפתולוגיה. משך הקורס נקבע על ידי הרופא, באופן אינדיבידואלי, בהתאם למסלול המחלה.

חיסול של תהליכים זיהומיים אודונטוגניים.

בדרך כלל מינון של 250 מ"ג משמש עם מרווח של 12 שעות. קח נדרש בתקופה של 5 ימים.

טיפול בזיהומים מסוג mycobacterial.

המינון היומי הראשוני הוא צריכת שתי פעימות של 500 מ"ג של התרופה. אם במהלך 3-4 שבועות של טיפול אין שיפור במהלך המחלה, היא נדרשת להגדיל את המינון של Aziklar לצריכה כפולה של 1000 מ"ג LS.

בעת ביטול זיהומים של סוג מופץ, עורר על ידי MAK, אצל אנשים עם איידס, הוא נדרש לקחת גלולות כל הזמן תוך יעילות מיקרוביולוגית ותרופה של התרופה הוא ציין. ניתן להשתמש בתרופה בשילוב עם תרופות אנטי-אייקובטריאליות אחרות.

הרס חיידקים הליקובקטר פילורי באנשים עם פתולוגיה של כיב באזור התריסריון (במבוגרים):

• טיפול משולש - שימוש ב- 500 mg של קליתרומיצין (פעמיים ביום) בשילוב עם צריכת שתי פעמים של אמוקסילין (1000 מ"ג) ואומפרזול (20 מ"ג, פעם) למשך 7-10 ימים;
• טיפול משולש - שימוש ב- Clarithromycin (500 מ"ג פעמיים ביום), lanoprazole (צריכת שני פעמים של 30 מ"ג ליום) ו amoxicillin (פעמיים ביום 1000 מ"ג ליום) במשך 10 ימים;
• טיפול כפול - קליטה משולשת של 500 מ"ג קלריתרומיצין, ובנוסף לאומפרזול (מנה בודדת של 20 או 40 מ"ג של LS ליום) במהלך 14 הימים;
• טיפול כפול - שימוש תלת-פעמי של 500 מ"ג קלריתרומיצין, כמו גם צריכה אחת של lanoprazole (60 מ"ג) במשך שבועיים. ייתכן שיהיה צורך להמשיך לעכב את שחרורו של חומצה הידרוכלורית על מנת להפחית תופעות כיב.

Clarithromycin יכול לשמש גם את משטרי התרופה הבאים:

• בשילוב עם tinidazole, כמו גם אומפרזול / lansoprazole;
• קבלה בו זמנית עם metronidazole, כמו גם lanoprazole / omprazole;
• בשילוב עם tetracycline, ביסמוט subsalicylate, ו ranitidine;
• בשילוב עם amoxicillin, כמו גם lansoprazole;
• שילוב עם רניטידין וביסמות ציטראט.

כאשר נעשה שימוש בבני אדם עם מעלות קשים של אי ספיקה כלייתית (אינדיקטורים QC - פחות מ 30 מ"ל / דקה) נדרש להפחית בחצי את המינון היומי הכולל: 250 מ"ג נלקח פעם ביום או 250 מ"ג פעמיים ביום (ב זיהומים חמורים). משך הטיפול בחולים כאלה לא יכול להיות יותר מ 2 שבועות.

[1]

השתמש Aziklara במהלך ההריון

אין מידע על הבטיחות של נטילת Aziklar במהלך ההריון או הנקה. השימוש בתרופה מותר רק במצבים שבהם היתרונות האפשריים עבור נשים עולה על הסיכון האפשרי של סיבוכים בעובר.

מאז קלריתרומיצין הוא מסוגל לחדור לתוך חלב האם, היא נדרשת לסרב breastfeeding למשך הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות של רגישות יתר ל - Clarithromycin או אלמנטים אחרים של התרופה ומקרולידים אחרים;
• שילוב עם כמה תרופות: cisapride, terfenadine ו astemizole עם pimozide (השילוב הזה יכול לגרום להתרחשות בנוסף, וב QT-מרווח המתארך של הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים ו פירואט סוג הבהוב). כמו כן עם אלקלואידים חרוב, ביניהם ארגוטמין עם dihydroergotamine (ergotoksicheskogo תופעות גורמת להתפתחות) ואת סטטינים, אשר חשופים CYP3A4 אלמנט המטבוליזם משמעותי (חומר lovastatin או סימבסטטין), שכן השילוב משפר את ההסתברות להתרחשות של מיופתיה (כאן כולל גם rhabdomyolysis);
• תרופה מלווה עם midazolam;
• היסטוריה של הפרעות קצב של חדרי הלב (כולל הפרעת קצב של סוג פירואט), כמו גם הארכת מרווח QT;
• נוכחות של hypokalemia (הארכת מרווח QT);
• אי ספיקת כבד במדרגה חמורה, יחד עם אי ספיקת כליות;
• שילוב של clithromycin (כמו גם מעכבים חזקים אחרים של אלמנט CYP3A4) עם קולכיצין אצל אנשים עם אי ספיקת כבד או כליות;
• שימוש משולב של Aziklar ו ranolazine או ticagrelor.

ילדים מתחת לגיל 12 נדרשים להשתמש בתרופה בצורה של השעיה, שכן השימוש בסמים בצורת טבליות בקבוצת גיל זו לא נחקר.

תופעות לוואי Aziklara

לרוב עם השימוש Aziklar לפתח תסמינים כגון שלשולים, הפרעה של בלוטות הטעם, כאבי בטן והקאות בחילה. הפרות אלה לעיתים קרובות יש ביטוי חלש. בין שאר תופעות הלוואי:

• פולשניים ומזיקים: זיהום בנרתיק וקנדידיזיס בחלל הפה. בנוסף, גסטרואנטריטיס, erysipelas, pseudomembranous צורה של קוליטיס, צלוליטיס ו erythrasma עלול להתפתח;
• מערכת הלימפה וההמטופויזיס: התפתחות של טרומבוציטו-לוקו ונויטרופניה, כמו גם אגרנולוציטוזה, אאוזינופיליה ותרומבוציטמיה;
• תגובות חיסוניות: גילויים אנפילקטיים ואנפילקטואידים, כמו גם רגישות יתר;
• תהליכים מטבוליים: הידרדרות התיאבון, התפתחות אנורקסיה, ובנוסף הופעת היפוגליקמיה אצל אנשים הנוטלים אינסולין או תרופות נוגדות סוכרת;
• הפרעות נפשיות: תחושת בלבול, חרדה, עצבנות ובלבול, הופעת נדודי שינה, דיכאון, הזיות, פסיכוזה וסיוטים. בנוסף, צרחות, דיסאוריינטציה ופיתוח של מאניה אפשריים;
• תגובות CNS: אובדן הכרה, כאבי ראש, תחושות של נמנום וסחרחורת. דיסגזיה, גילאים, dyskinesia ו anosmia עם parosmia יכול גם לפתח. Paresthesias, התקפים ורעידות עלולה להתרחש;
• תגובות שמיעה: בעיות שמיעה, טינטון ואובדן שמיעה הפיך;
• הפרעות בלב: הארכת QT- מרווח, קצב לב מוגבר, extrasystole בחדר, פרפור פרוזדורים דום לב;
• הפרעות בעבודת כלי הדם: התפתחות וסודילציה והופעת דימום;
• תגובות של איברי נשימה, מדיאסטינום וחזה: מדי פעם יש דימום מהאף, אסטמה או תסחיף ריאתי מתפתח;
• גילויים של מערכת העיכול: התפתחות של הפרעות בעיכול, גרד, דלקת, דלקת הוושט, גלוסיטיס rectalgia גסטריטיס, ובשנת עצירות בנוסף, גזים, רירית הפה יבש, דלקת בלבלב וצורה חריפה של גיהוקים. ייתכן שיש שינוי בגוון השיניים ובלשון;
• הפרעות במערכת הכבד: שינויים באלמנטים הכבדיים - עלייה בערכי AST, GGT ו- ALT, כמו גם בבילירובין. בנוסף, התפתחות של הפטיטיס, cholestasis (גם צורה intrahepatic), אי ספיקת כבד צהבת parenchymal;
• רקמות העור תת עורית: הזעה מוגברת, פריחה, גירוד ופריחה סוג maculopapular, ואת סרפדת. התסמונת של ליאל עלולה לפתח או תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, סוג דרמטיטיס בולוס, אקנה, עור אלרגי על סוג התרופה, שבה אאוזינופיליה הוא ציין עם סימפטומים נפוצים (לבוש), וב וסקוליטיס המורגי בנוסף;
• תגובות של רקמות חיבור ואיברים של ODA: עוויתות בשרירים, מיופתיה עם myalgia, rhabdomyolysis וקשיחות של שרירי השלד;
• את התגובה של איברים של השתן ואת הכליות: התפתחות של אי ספיקת כליות או tubulointerstitial נפריטיס, ובנוסף עלייה אוריאה או קריאטינין;
• הפרעות מערכתיות: מצב של חום, תחושה של עייפות וחולשה, כאב בחזה, וכן צמרמורת ואסתניה;
• תוצאות של בדיקות מעבדה: עלייה LDH או AFP, שינוי הפרופורציות של אלבומין / globulin, הארכת PTV, רמות גבוהות של INR, קריאטינין בסרום, ו AMK. גוון השתן עשוי להשתנות.

יש מידע על התפתחות בצקת Quincke ו ארתרלגיה.

מדי פעם, דווח על התרחשות של דלקת אוזנית - בעיקר באנשים עם ריפאבוטין בשילוב עם Aziklar. תגובות היו לעתים קרובות לריפוי.

יש גם מידע על התרחשות של רעילות קולצ'יצין (במקרים מסוימים אפילו קטלני) בשל השילוב של Clarithromycin ו קולכיצין. בפרט, זה חל על קשישים, כמו גם כאשר נלקח על רקע של אי ספיקת כליות.

חולים עם הפרעה חיסוני.

אנשים עם איידס או הפרעות במערכת חיסוניות אחרות, לקחת את התרופה במינונים גדולים לאורך תקופה ארוכה יותר ממה שצריך לחסל את סוג זיהומי mycobacterial לא תמיד ניתן להבחין בין תופעות לוואי הנגרמות על ידי שימוש בסמים, עם הגילויים של המחלה העיקרית ופגיעות הנלווית אליו.

ב Aziklar 500, יש tartrazine צבע (אלמנט E 102) מסוגל לעורר תופעות אלרגיה.

מנת יתר

כתוצאה ממנת יתר של התרופה, גילויים עשויים להתפתח על ידי מערכת העיכול, וכן היפוקלמיה, כאבי ראש היפוקסמיה. חולה אחד שהיה לו היסטוריה של פסיכוזה דו קוטבית, עם שימוש של 8 גרם של קליתרומיצין, החל לשנות את המצב הנפשי, וגם פיתח היפוקמיה עם היפוקלמיה ופרנויה.

כאשר מפתחים מנת יתר, יש צורך לבטל את השימוש בסמים.

לתרופה אין תרופה ספציפית. לטיפול, שטיפת קיבה ושימוש בפחם פעיל משמשים. בנוסף, הטיפול הסימפטומטי הנדרש מתבצע על מנת לתמוך בעבודה של מערכות ואיברים קריטיים לחיים. הסבירות כי נהלי דיאליזה פריטוניאלית והמודיאליזה יכולים להשפיע על מדדי הסרום של קליתרומיצין נמוכה למדי. לכן, לא מומלץ לנהל אותם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Aziklar מגדיל את המדדים בגוף התרופות כי הם metabolized על ידי מערכת P450 hemoprotein. בין התרופות הללו - alprazolam, rifabutin ו terfenadine עם cisapride, אבל חוץ מזה bromocriptine עם astemizole, pimozide עם valproate, קומדין, אלקלואידים ergot עם geksobarbitalom ו midazolam. מלבד זה גם triazolam ו פניטואין, ציקלוספורין עם דיגוקסין, sildenafil עם quinidine, dizopramid, methylprednisolone ו vinblastine עם תאופילין, tacrolimus ו- זידובודין. במידת הצורך, שילוב כזה דורש ניטור זהיר של רמת הדם שלהם, וגם בזמן כדי להתאים את גודל המינון.

בשילוב עם החומר ergotamine או dihydroergotamine, את המופע של איסכמיה של רקמות שונות (ביניהם רקמות בגפיים במערכת העצבים המרכזית) ו vasospasm עשוי להתרחש.

שימוש משולב עם סימבסטטין, כמו גם לובסטאטין ו atorvastatin עלול לגרום rhabdomyolysis.

שילוב עם קולכיצין תוצאות גידול של תכונות רעילות של התרופה.

[2], [3]

תנאי אחסון

יש לשמור על התרופה במקום שאינו נגיש לילדים צעירים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -30 מעלות צלזיוס

חיי מדף

Aziklar ניתן להשתמש ב 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.