Azidotimidin

Azidothymidine פעיל משפיע על רטרווירוסים (ביניהם, הידבקות ב- HIV).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

אינדיקציות Azidothymidine

הוא משמש לטיפול בזיהום HIV אצל ילדים ומבוגרים (טיפול מורכב באמצעות תרופות אנטי-טרוטרואליות אחרות).

[7], [8], [9]

טופס שחרור

זמין בקפסולות. 10 כמוסות בתוך שלפוחית, 10 צלחות שלפוחית בתוך חבילה נפרדת. 100 כמוסות בתוך הבקבוק או הקופסאות; בחבילה אחת - בקבוק אחד / יכול. 200 חתיכות בתוך צנצנת או בקבוק; בתוך חבילה אחת - 1 סיר / בקבוק. 

[10], [11], [12]

פרמקודינמיקה

התרופה היא phosphorylated בתוך התא בעזרת TK נייד, thymidylate קינאז, ועם זה kinase ספציפי. כתוצאה מכך, נוצרים תרכובות פוספט מסוימות (מונו, די-ו-טרי). החומר zidovudine-triphosphate חודר לתוך המבנה של provirus ומונע עלייה נוספת בשרשרת ה- DNA של הנגיף. כתוצאה מכך, מחייב חלקים של DNA הנגיף הופך להיות בלתי אפשרי. התרופה מסייעת גם להגדיל את מספר תאי T4 בגוף.

Zidovudine פעיל נגד וירוסים הרפס מסוג 4, כמו גם הפטיטיס B במבחנה במבחנה. אבל במקרה של שימוש בסמים עם מונוטרפיה אצל אנשים עם איידס או הפטיטיס B, זה לא מעכב באופן משמעותי שכפול ויראלי של הפטיטיס B.

In vitro זה כבר עולה כי החומר בריכוזים קטנים עשויים לעכב את הפעילות של רוב זני Enterobacteriaceae (כולל זנים של סוגים שונים של סלמונלה, שיגלה, Klebsiella, tsitrobakter ו enterobacteria), ואיתו, של Escherichia coli (אך יש לזכור כי חיידקים מפתחים עמידות במהירות zidovudine).

במבחנה חוץ גופית, לא ניתן היה לזהות את הפעילות של החומר ביחס ל - Pseudomonas aeruginosa. התרופה בריכוז גבוה (גודל 1.9 מיקרוגרם / מ"ל) מדכאת את המעי הגס, אך אינה משפיעה על פרוטוזואה אחרת.

[13], [14]

פרמקוקינטיקה

רמת הזמינות הביולוגית של החומר היא 60-70%.

התרופה חודרת דרך ה- BBB. מדד הריכוז בתוך הנוזל השדרתי מגיע ל -50% מערכי הפלסמה של החומר. חשופים לחילוף כבד.

הפרשת מתרחשת דרך הכליות - כ 30% מהתרופה הוא מופרש ללא שינוי, 50 +% יש את הטופס של glucuronides.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

מינון וניהול

ניהול אוראלי. למבוגרים, המינון הראשוני הוא 200 מ"ג של התרופה 6 פעמים ביום. המינון היומי המתאים ביותר נבחר בנפרד, הוא יכול לנוע בתוך 500-1500 מ"ג.

עבור ילדים עם מינון ממוצע מחושבים בתוך דירות 150-180 מ"ג / מ ² כל 6 שעות (ארבע פעמים ביום). המינון מחושב מחדש בהתאם לשולחנות מיוחדים המביאים בחשבון משקל וגובה. לעשות זאת לפחות פעם אחת בכל חודשיים.

[33], [34], [35], [36], [37]

השתמש Azidothymidine במהלך ההריון

התרופה יכולה לשמש במהלך ההריון, אבל רק אם היתרון של לקיחת גבוה יותר מאשר את ההסתברות של סיבוכים בעובר.

במשך תקופת השימוש של Azidothymidine, הוא נדרש לסרב breastfeeding.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות רגישות מוגברת ביחס למרכיבי התרופות;
• לויקופניה (אינדיקטורים נויטרופילים של <750 / מ"מ ³ ), תרומבוציטופניה (טסיות נמוכה 2000 / L רמה) ואנמיה (רמת המוגלובין הוא <7.5 g / dL);
• חוסר הכבד של הכליות או הכליות.

[23], [24], [25],

תופעות לוואי Azidothymidine

שימוש בתרופה עלול לגרום לתגובות בצד:

• התפתחות אנמיה, נויטרופנית או לוקופניה;
• את ההופעה של כאבי ראש, תחושות של נמנום, paresthesias, עייפות חמורה, אסתניה, מיאלגיה עם cardialgia, וכן הפרעה של בלוטות הטעם;
• הופעת שלשולים, הקאות, נפיחות ובחילות, ובנוסף התפתחות גסטרגלגיה או לבלב ותאבון לקוי;
• את הופעתה של סוג משני של זיהום ופיתוח של חום;
• את המראה של שיעול, נדודי שינה, צמרמורות, תדירות מוגברת של שתן, התפתחות של דיכאון;
• התפתחות של תופעות דיספטיות או hypercreatininemia, וכן עלייה בפעילות של transaminases בכבד עמילאז בתוך הסרום.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

מנת יתר

כאשר מנת יתר מתרחשת, ההשפעות של תופעות הלוואי לעיל להגדיל.

כדי להסיר את ההפרעות, שטיפה קיבה, קבלת פחם פעיל, טיפול סימפטומטי והמודיאליזה רציפה יידרש.

[38], [39], [40], [41],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Paracetamol מגביר את השכיחות של נויטרופניה, כי חומר זה מדכא את חילוף החומרים של zidovudine (הן תרופות לעבור glucuronization).

מעכבים של תהליכים חמצון של microsomes בתוך הכבד (ביניהם מורפין עם oxazepam, קודאין, ASA ו clofibrate, ובנוסף indomethacin עם cimetidine) להגדיל את ערכי פלזמה של zidovudine.

סמים בעלי תכונות nephrotoxic כמו גם מדכא את הפונקציה מדולרי (כגון אמפוםרצין B, vinblastine גנציקלוביר ו pentamidine, וחוץ מזה vincristine), מגדילה את הסיכון של תופעות רעילות מן זידובודין.

תרופות להאט את הפרשת tubules, להאריך את מחצית החיים של zidovudine.

Zidovudine מגביר את מדד fluconazole בגוף.

בשילוב עם תרופות אחרות נגד נגיף האיידס (בעיקר lamivudine), מתרחש אפקט סינרגיסטי ביחס לשכפול של זיהום ב- HIV בתרבית התא.

Ribavirin מעכב את תהליך זירזודין זרחן לפני היווצרות של triphosphate, ולכן תרופות אלה לא ניתן להשתמש בשילוב.

Stavudine יש תכונות אנטגוניסטית כאשר ערכי טוחנת של חומר זה עם zidovudine יש שיעור של 20k1. כתוצאה מכך, השילוב עם סטאבודין אסור.

[42], [43], [44], [45]

תנאי אחסון

Azidothymidine חייב להיות מאוחסן במקום סגור מ אור ולחות, בנוסף, נגיש לילדים. רמת הטמפרטורה אינה עולה על 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

חיי מדף

Azidothymidine ניתן להשתמש בתקופה של 24 חודשים מיום ייצור הקפסולה.

[51], [52],