Zetamaks

Zetamax הוא הנציג הראשון של הקטגוריה של אנטיביוטיקה מקולוריד.

אינדיקציות Zetamaksa

הוא מצביע על חיסול של תהליכים זיהומיים חמורים וקשים למדי, אשר מתעוררים על ידי זנים חיידקים עם רגישות גבוהה יחסית azithromycin:

• צורה כרונית של ברונכיטיס לא ספציפי בשלב של החמרה;
• שלב אקוטי של סינוסיטיס חיידקי;
• דלקת ריאות אמבולטורית;
• דלקת שקדים או דלקת הלוע, נגרמת על ידי streptococcus pyogenic.

[1]

טופס שחרור

מופק בצורת אבקה, בקבוקונים של 2 גרם החבילה אחת מכילה 1 בקבוק של תרופות. בערכה יכול להיות מכסה מיוחד עם מתקן - כדי לקבוע את כמות המים שנוספו.

[2], [3]

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה, azithromycin - הוא הנציג הראשון של הקטגוריה של אנטיביוטיקה מקטרוליד, אשר נקראים azalides. זה שונה אריתרומיצין בהרכב הכימי שלה. הקמתה מתרחשת על ידי הנהגת טבעת לקון של סוג erythromycin אטום חנקן.

מנגנון הפעולה של המרכיב הפעיל מורכב מעכבת תהליך מחייב של חלבון חיידקי - על ידי סינתזה עם יחידת משנה 50S של הריבוזום, כמו גם עיכוב טרנסלוקציה פפטיד. במקרה זה, החומר אינו משפיע על הכריכה של polynucleotides.

פרמקוקינטיקה

לתרופה יש השפעה ממושכת, אשר מאפשרת לה לספק קורס אנטיבקטריאלי מלא לאחר בליעה של מנה אחת של סמים. מידע בשל אשר התקבלו לאחר בדיקת פרמקוקינטיקה (בהשתתפות מתנדבים), נודע כי ריכוזים בסרום שיא AUC (לעומת PM סטנדרטי בעל מאפיינים מיידית-שחרור), הוא מגיע פעם בקבלת פנים יום ביומו עם גרגרי azithromycin.

מדד הביו-זמינות היחסי של התרופה הוא 83%, ושיא ריכוז הסרום של החומר מגיע מאוחר יותר בכמעט 2.5 שעות.

עם השימוש בתרופה יחד עם מזון, מתנדבים שלקחו 2 גרם של תרופות מיד לאחר ארוחה שהכילה כמות גדולה של שומנים הראו עלייה בשיא הפלסמה וברמת AUC ב -115% ו -23% בהתאמה. עם השימוש בסמים על ידי מתנדבים לאחר נטילת מזון רגיל, השיא של מדדי הפלזמה עלה ב -119%, ואילו מדדי AUC נותרו ללא שינוי.

על פי בדיקות קליניות, ניתן להסיק כי אבקת azithromycin יש סבילות טובה יותר במקרה של צום.

סינתזה עם חלבון פלזמה תלוי ברמה של ריכוז וירידות של 51% במקרה של 0.02 מיקרוגרם / מ"ל, כמו גם על ידי 7% במקרה של 2 מיקרוגרם / מ"ל. התפלגות החומר מתרחשת בתוך כל הרקמות, מצב שיווי המשקל של נפח ההפצה הוא 31.1 l / kg.

ערכי רקמות של azithromycin עולה על רמת הסרום עם פלזמה. ההפצה הנרחבת של תרופות על רקמות יכולה לעורר את פעילות התרופות שלה. ההשפעה האנטי מיקרוביאלית של הרכיב תלויה ב- pH. סביר להניח כי הוא נחלש על ידי ירידה במדד זה.

החלק העיקרי של החומר הפעיל מופרש עם מרה, בצורה ללא שינוי.

ערכי Azithromycin בסרום לאחר מנה בודדת (2 גרם) הופחתו בהתאם למודל הפוליפז, ומחצית החיים האחרונה היא 59 שעות. תקופה ממושכת זו של מחצית החיים הסופי קשורה ככל הנראה עם נפח הפצה מורחבת.

הפרשת מרה (ככלל, ללא שינוי) נחשבת הדרך העיקרית של הפרשה. במשך 7 ימים, כ 6% של המינון בשימוש יכול להיות מזוהה כחומר בלתי משתנה בשתן.

[4]

מינון וניהול

מומלץ לשתות את התרופה על בטן ריקה (לפחות שעה אחת לפני הארוחות או שעתיים לאחר מכן).

בבקבוק של אבקה, לשפוך מים (60 מ"ל - 4 כפות או להשתמש במכונה, אם הוא), אז זה צריך להיות סגור ומזועזע. הבא, אתה צריך לשתות את התוכן של הטנק, לחלוטין.

מינון מנה אחת עבור מבוגר הוא 2 גרם.

שימוש בפתרון עלול לגרום להקאה. לכן, אם תוך 5 דקות לאחר השימוש באדם שהתחל להקיא, עליך לקחת את התרופה שוב.

לחלופין, ניתן לרשום תרופה חלופית אם הקאות בחולה מתחיל תוך 5-60 דקות לאחר השימוש בסמים - כי כרגע יש מעט מדי מידע על ספיגת azithromycin.

עם הופעת ההקאה, לאחר יותר משעה לאחר השימוש בתרופה, אין צורך בתרופה נוספת (במצב של קיבה מתפקדת כראוי בחולה).

השתמש Zetamaksa במהלך ההריון

בדיקות שמאפשרות לקבוע באופן מהימן את האפשרות של שימוש בסמים אצל נשים בהריון לא בוצעו. בהריון, מרשם התרופה מתבצע רק כאשר לא ניתן להשתמש בתרופה אחרת.

אין מידע על בליעת החומר לחלב האם. זה יכול לשמש במהלך הנקה רק עבור אינדיקציות חיוניות, כאשר אין אפשרות של טיפול אלטרנטיבי.

התוויות נגד

בין התוויות נגד: סובלנות ל erythromycin ו azithromycin, בנוסף אנטיביוטיקה ketolid אחרים או macrolides, כמו גם אלמנטים אחרים של סמים. כמו כן, התרופה לא ניתנת לילדים.

תופעות לוואי Zetamaksa

בעיקר (69% מכלל המקרים) השלכות שליליות של קבלת תרופות הפכו הפרעות במערכת העיכול - צואה רכה ושלשולים, כאבי בטן, הקאות, יחד עם בחילות. בדרך כלל, התגובות היו בחומרה מתונה ועברו לאחר יומיים (68% מהמקרים). בחלק מהמקרים, חולים סבלו מדלקת נרתיק או בצורת פומייה של קנדידה. בין שאר תופעות הלוואי:

• הפרעה בעבודה של האסיפה הלאומית: לרוב - כאבי ראש; מדי פעם מפתחת דיסגיאיה או סחרחורת;
• בעיות עם שמיעה ואיזון: במקרים בודדים - סחרחורות;
• הפרעות בעבודה של הלב: מעת לעת קצב הלב יכול להיות מורגש;
• בעיות עם תפקוד של מערכת העיכול: בנוסף האמור לעיל, זה יכול רק לעתים רחוקות מופיעים עצירות או גסטריטיס, כמו גם הפרעות בעיכול;
• רקמות תת עוריות, כמו גם עור: לעתים רחוקות פריחה מופיעה על העור, כוורות לפתח במקרים בודדים;
• הפרעות כלליות: מדי פעם יש כאבים בחזה, אסטניה יכולה להתפתח.

אנשים שהיו להם מדדים נורמליים של ניתוחים שונים היו בעלי סטייה ניכרת במהלך בדיקות סמים קליניות, אשר לא היה שום סיבה לקשר עם התרופה נבדק:

• מערכות לימפטיות והמטופויטיות: נויטרופילים או לוקופניות נוצרו לעיתים;
• בדיקות מעבדה: לרוב את רמת leukocytes ירד, מספר bicarbonates ירד בדם ו eosinophils גדל. עלייה בתדירות נמוכה יותר באינדיקטורים כגון רמת הבילירובין, קריאטינין ואוריאה, כמו גם פעילות ALT ו- ASAT, ובנוסף השינוי ברמות אשלגן הדם. תצפיות עוקבות הראו ששינויים כאלה ניתנים לביטול.

מנת יתר

המידע המתקבל כתוצאה ממחקרים קליניים עולה כי כאשר מנת יתר של התרופה מפתחת תגובות הדומות לתופעות הלוואי של נטילת תרופות במינונים הנדרשים. כדי למנוע תופעות שליליות, נדרשים אמצעים טיפוליים כלליים - טיפול תומך וסימפטומטי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לנקוט זהירות בשילוב עם תרופות אשר יכולות להאריך את מרווח QT (כגון cyclophosphamide עם haloperidol, ו quinidine ו ketoconazole עם terfenadine ו ליתיום).

נוגדי חומצה - במקרה של שילוב עם magadrite במינון יחיד של 20 מ"ל, את התואר ואת שיעור הקליטה של הרכיב הפעיל של Zetamax לא ישתנה. כל שאר הבדיקות של אינטראקציה עם azithromycin בוצעו על תרופות עם שחרור מיידי, וכן היו ערכי AUC דומים (טווחי המינון נע בין 500 ל 1200 מ"ג).

כאשר בשילוב עם cetirizine, לא היו שינויים משמעותיים במרווח QT, כמו גם אינטראקציה פרמקוקינטי מובהק ביניהם בערכי שיווי המשקל של שתי התרופות.

בחולים עם HIV, Dideoxynosine בשילוב עם Azithromycin לא השפיעו על התכונות הפרמקוקינטיות של תרופות עם שיווי המשקל דיידנוסין (בהשוואה לפלצבו).

הקבלה משולבת עם digoxin צריך להתבצע בזהירות, שכן קיימת אפשרות של עלייה digoxin פלזמה.

שילוב של התרופה עם zidovudine מוביל השפעה חלשה על תכונות pharmacokinetic או הפרשה של האחרון (יחד עם גלוקורוניד שלה השפלה המוצר). יצוין גם כי עם כניסתה של azithromycin, המוצר ריקבון פעיל קלינית (zidovudine phosphorylated) עולה בתוך תאי הדם mononuclear. עם זאת, לא ניתן היה לגלות את הערך הרפואי של עובדה זו.

Azithromycin אינטראקציה מעט עם מערכת הכבד של P450 hemroterotein. ישנן עדויות כי התרופה אינה משפיעה על המאפיינים של erythromycin, כמו גם macrolides אחרים. Azithromycin אינו גורם או להשבית את hemoprotein P450 על ידי קומפלקס המטבוליטים hemoprotein.

שילוב עם נגזרות של אלקלואידים אינדול לא מומלץ, שכן השימוש בו זמנית של תרופות אלה בתיאוריה יכול לגרום לארגוטיות.

כמו כן, נבדקו הפרמקוקינטיקה בשילוב של azithromycin עם התרופות הבאות באמצעות חילוף חומרים של הממוטרוטין P450:

• atorvastatin - בשילוב עם תרופה זו, המדדים שלה פלזמה לא השתנה (נתונים של ניתוח ההאטה של GMK-COA רדוקטאז);
• carbamazepine - כאשר משולבים עם azithromycin אותו (כמו גם מוצר ריקבון פעיל שלה) מדדי פלזמה נותרים ללא שינוי;
• cimetidine - במקרה של שימוש בחומר זה 2 שעות לפני השימוש של azithromycin, פרמקוקינטיקה של האחרון נשאר ללא שינוי;
• תרופות נוגדות קרישה לטיפול אוראלי (כגון coumarin) - כאשר נצרך על ידי מתנדבים, Azithromycin לא היתה השפעה על המאפיינים נוגדי קרישה של Warfarin. ישנן עדויות לעלייה בהשפעות נוגדות קרישה כאשר Azithromycin משולב עם תרופות כגון coumarin. לכן, אם כי לא ניתן היה ליצור קשר בין תרופות אלו, לעתים קרובות יש צורך לפקח על זמן פרותרמבין במקרה של שימוש משולב של תרופות לעיל;
• Cyclosporine - כתוצאה של שימוש במקביל עם חומר זה, ריכוז שיא AUC גדל בטווח 0-5 עבור cyclosporine. לכן, יש צורך לשלב את הנתונים של תרופות בזהירות. אם יש צורך במינוי משותף, במהלך הטיפול הוא נדרש לעקוב אחר האינדיקטורים ולהתאים את המינונים בהתאם להם;
• efavirenz - עם השילוב של חומרים אלה, לא היו שינויים ניכרים פרמקוקינטיקה שלהם;
• השילוב של azithromycin עם fluconazole אינו משנה את המאפיינים של האחרון. AUC וחצי החיים של Azithromycin גם אינם משתנים במקרה של תרכובת עם fluconazole, אך עם זאת, ירידה במדדי הפלסמה שלה (ב -18%) נצפתה, אם כי לשינוי זה לא הייתה השפעה קלינית על הגוף;
• כאשר התרופה משולבת עם methylprednisolone, indinavir, ו midazolam, תכונות pharmacokinetic של החומרים הנ"ל נשארים ללא שינוי;
• במקרה של שילוב עם nelfinavir, את שיווי משקל בסרום zithromycin ערכים להגדיל. עם שימוש בו זמנית של תרופות אלה, אתה לא צריך להתאים את המינון של azithromycin, אבל תנאי מוקדם הוא ניטור זהיר של התפתחות אפשרית של תופעות לוואי של azithromycin;
• בשילוב עם rifabutin אינו משפיע על רמות הסרום של חומרים אלה, אבל כתוצאה של שילוב זה, נויטרופניה לפעמים מתפתח. הוא האמין כי הפרעה זו נגרמת על ידי שימוש של rifabutin, אבל הקשר בין ניהול משולב של תרופות ופיתוח של תגובה זו שלילית לא הוקמה;
• לא היו שינויים משמעותיים בריכוז שיא AUC בשילוב של התרופה עם sildenafil, כמו גם עם אינטראקציות סמים עם terfenadine, כמו גם עם תיאופילין ו triazolam;
• במקרה של שימוש מקביל עם trimethoprim או sulfamethoxazole, לא הייתה השפעה משמעותית על המדדים של השיא שלהם, הפרשת AUC נצפתה. גם סרום זיתרומיצין לא השתנה.

[5]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה באריזה סגורה היטב. הטמפרטורה המקסימלית היא 30 ° C.

חיי מדף

Zetamax מתאים לשימוש במשך 3 שנים לאחר שחרור התרופה. לאחר דילול ההשעיה, הפתרון המוגמר יכול לשמש 12 שעות.