זפתר

זפתרה היא תרופה מערכתית עם תכונות מיקרוביאליות.

אינדיקציות זפתר

זה מוצג במקרים הבאים: חיסול של דלקות עור מסובכים (כולל תסמונת רגל סוכרתית כשלעצמה (נגוע), שכנגדה אין אוסטאומיאליטיס), אשר היו מופעלות על ידי חיידקים גרם-חיוביים או גראם שליליים.

טופס שחרור

זה זמין כמו lyophilizate של פתרונות אינפוזיה. נפח בקבוקון אחד עם תרופה הוא 20 מ"ל. חבילה אחת יכולה להכיל 1 או 10 בקבוקים כאלה.

פרמקודינמיקה

Ceftobiprole Medokaril - הוא prodrug מסיס במים מהסוג שבו יש פעילות בקטריות נגד מספר רב של חיידקים גראם-חיוביים, כולל staphylococci methicillin עמידים יחסית עמידים לפניצילין pneumococci, ובנוסף רגיש יחסית אמפיצילין צואתי enterococci. בנוסף לפעילות זו היא יחסית מיקרואורגניזמים גראם שליליים סט, כולל זנים של aeruginosa Enterobacteriaceae ו Pseudomonas.

הרכיב הפעיל מסונתז היטב עם מספר חיידקים חשובים של גרם ושלילי וחיידק גראם וכן PBP. Ceftobiprole מסונתז עם staphylococci PBP2a (כולל aureus Staphylococcus methicillin-resistant), ולכן זה הוא פעיל נגד staphylococci methicillin-resistant.

קיימות עדויות לכך שלצפתוליפול יש פעילות נגד מגוון של מבודדים של החיידקים הבאים, הן בזיהומים בבתי החולים והן במבחנה.

חיידקים אירוביים (גראם חיובי): faecalis אנטרוקוקוס (מבודד בלעדי שיש רגישות / התנגדות ונקומיצין), סטפילוקוקוס (מבודד רק עם התנגדות / רגישות methicillin), סטפילוקוקוס אפידרמידיס, סטרפטוקוקוס agalactia, וחוץ מזה סטרפטוקוקוס ממגל. כמו כן, coagulase שלילי staphylococci (מבודד שבו הם עמידים / רגישים methicillin, בין אלה Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, סטפילוקוקוס saprophyticus, ו Staphylococcus lugdunensis), pneumococci (מבודד שבו הם עמידים / בינוני עמיד / רגיש לפניצילין) ו סטרפטוקוקוס מן viridans בקטגוריה.

מיקרו-אורגניזמים אירוביים (גראם שליליים) Enterobacter ביוב, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, מיראביליס פרוטאוס, aeruginosa Pseudomonas. בנוסף, החיידקים של הסוג tsitrobakter (ביניהם גם tsitrobakter פרוינד Citrobacter koseri), כמו גם Enterobacter aerogenes, oxytoca Klebsiella, Moraxella catarrhalis וחיידקים מורגן. יחד עם זאת, חיידקים הם מן הסוג Neisseria, ההשגחה ו Sercesia Marces.

פרמקוקינטיקה

פרמקולים פרמקוקינטיים במבוגרים עם הכנסת עירוי חד-פעמי (500 מ"ג) או מינונים שניתנים לשימוש חוזר (500 מ"ג) שניתנו על ידי עירוי של שעתיים כל 8 שעות דומים בשני המקרים. בממוצע, הם: מדדי פלזמה - 34.2 מיקרוגרם / מ"ל (יחיד) ו 33.0 מיקרוגרם / מ"ל (מספר); הערך AUC היה 116 מיקרוגרם / מ"ל ו 102 μg.h / ml; מחצית החיים הם 2.85 שעות ו 3.3 שעות; רמת הסליקה היא 4.46 ו - 4.98 l / h.

AUC וריכוז שיא של ceftobiprole מוגברת על פי הגידול במינון (טווח הוא 125 מ"ג / 1 גרם). התרופה מגיעה למצב שיווי המשקל שלה ביום הראשון של הקורס. בחולים עם תפקוד כליות בריא, ניהול של התרופה כל 8 או 12 שעות לא גורם הצטברות של רכיב פעיל בגוף.

סינתזה עם חלבון פלזמה הוא 16%, ואת מידת המדד הזה הוא עצמאי של רמת הריכוז של החומר. נפח ההפצה נייח הוא 18 ליטר הוא שווה בערך לנפח של נוזל תאיים אנושיים.

Biotransformation מ medocaryl ceftobiprole כדי ceftobiprol פעיל גורם מתבצעת במהירות, לאחר מכן הוא מזרז על ידי אסטרים פלזמה. המדדים של prodrug הם קטנים מאוד, הוא נמצא בשתן ופלזמה רק במהלך העירוי. הרכיב הפעיל הוא מטבוליזציה ירודה, הופך למוצר ריקבון לא מחזורי, פעיל מיקרוביולוגית. המדד שלה נמוך מאוד - כ 4% של הריכוז של ceftobiprole.

Ceftobiprol מופרש בעיקר ללא שינוי, דרך הכליות, ואת מחצית החיים של החומר הוא כ 3 שעות. המנגנון העיקרי של חיסול הוא סינון גלומרולרי, וחלק קטן של המינון עובר דרך ספיגה ספיגה.

בדיקות פרה-קליניות של מחלת האבקה הראו כי היא אינה משפיעה על המאפיינים הפרמקוקינטיים של ה- ceftobiprole, דבר המצביע על כך שלאחרונה אין הפרשת צינורי פעילה. עבור ממשל יחיד של התרופה על 89% של החומר הוא ציינו ceftobiprole במסווה שתן בצורה פעילה (83%), ואת מוצר הריקבון במסווה עם טבעת פתוחה (כ 5%) וחבר medokaril ceftobiprole (פחות מ 1%).

מינון וניהול

אבקת הזרקת יבשים להקפיא הוא מומס 10 מ"ל של מים ולאחר מכן בפתרון 5% של גלוקוז. לאחר אבקת הוא מדולל, הבקבוקון חייב להיות מזועזע. כדי לפזר לחלוטין יש צורך לחכות כ -10 דקות. לפני תחילת דילול בפתרון של אינפוזיה, אתה צריך לחכות עד הקצף נוצר במיכל מתיישב.

כדי לחסל את תהליכים זיהומיות מגורה על ידי חיידקים חיוביים גרם, הוא נדרש לתת 500 מ"ג של תרופות כל 12 שעות (בצורה של חליטות שנמשך 1 שעה). אצל אנשים עם תסמונת רגל סוכרתית (סוג נגוע), משטר הממשל לאחר כל 12 שעות לא נחקר.

ככלל, קורס הטיפול נמשך כ 1-2 שבועות, בהתאם למקום הפיתוח של תהליך זיהומיות, מהלך הפתולוגיה ואת התגובה הקלינית של המטופל.

[1]

השתמש זפתר במהלך ההריון

בעזרת בדיקות פרה קליניות ניתן היה לגלות כי ceftobiprol אין פעילות טרטוגנית ואינו משפיע על משקל העובר, ossification, ופיתוח תוך רחמי. אבל באותו זמן בדיקות לשימוש של התרופה על ידי נשים בהריון לא בוצע.

תוצאות הבדיקה, שבאמצעותן נבדקה השפעתה של התרופה על מערכת הרבייה של בעלי החיים, לא ניתן לתאיעה למערכת האנושית. בהקשר זה, זפטר מורשה למנות להריון רק במצבים בהם היתרון האפשרי לבריאותה של האם עולה על הסיכון לפתח השפעות שליליות עוברית.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• חוסר סובלנות של החומר הפעיל או כל אחד מרכיבי העזר המרכיבים את התרופה, כמו גם של קפסלוספורינים אחרים;
• נוכחות בהיסטוריה של המטופל של אלרגיה β lactams;
• ילדים מתחת לגיל 18.

בזהירות למנות ב:

• אי ספיקת כליות (מקדם טיהור של קריאטינין הוא מתחת 50 מ"ל / דקה);
• התקפים אפילפטיים;
• התקפים (זמין בהיסטוריה);
• pseudomembran צורה של קוליטיס (זמין בהיסטוריה).

תופעות לוואי זפתר

בדיקות קליניות הראו כי לעתים קרובות את השימוש של התרופה גורם תופעות לוואי כאלה

אבקת הזרקת יבשים להקפיא הוא מומס 10 מ"ל של מים ולאחר מכן בפתרון 5% של גלוקוז. לאחר אבקת הוא מדולל, הבקבוקון חייב להיות מזועזע. כדי לפזר לחלוטין יש צורך לחכות כ -10 דקות. לפני תחילת דילול בפתרון של אינפוזיה, אתה צריך לחכות עד הקצף נוצר במיכל מתיישב.

כדי לחסל את תהליכים זיהומיות מגורה על ידי חיידקים חיוביים גרם, הוא נדרש לתת 500 מ"ג של תרופות כל 12 שעות (בצורה של חליטות שנמשך 1 שעה). אצל אנשים עם תסמונת רגל סוכרתית (סוג נגוע), משטר הממשל לאחר כל 12 שעות לא נחקר.

ככלל, קורס הטיפול נמשך כ 1-2 שבועות, בהתאם למקום הפיתוח של תהליך זיהומיות, מהלך הפתולוגיה ואת התגובה הקלינית של המטופל.

תגובתו, כמו בחילות (כ 12%), מציגה באתר של PM ממשל (8%), וב הקאות בנוסף, כאבי ראש ושלשולים (כ 7%) ו dizgevziya (כ 6%). בדרך כלל, בחילה היא די קטנה, היא נעלמת במהירות, ללא צורך לבטל סמים. תופעת לוואי זו הייתה שכיחה פחות בקרב אנשים עם עירוי של שעתיים (כ -10%). אנשים שקיבלו נהלים של שעה, מדד זה גבוה יותר - 14%. תגובות שליליות אחרות:

• איברים של האסיפה הלאומית: סחרחורת מתפתחת לעתים קרובות;
• רקמות תת עוריות ועור: בעיקר יש התפרצויות (papular, macular, וכן maculopapular ו generalized טפסים), וחוץ מזה הוא עקצוץ;
• איברים של מערכת העיכול: לעתים קרובות יש תופעות שלשולים, יש רק קוליטיס מדי פעם, מופעלות על ידי clostridium שנגרם על ידי difficile;
• תופעות מטבוליות: היפונרמיה המתבטאת לעיתים קרובות;
• פלישות ותהליכים זיהומיים: בדרך כלל מתפתחים פטריות (באזור הנרתיק והפות, וגם על העור והפה);
• המערכת החיסונית: תגובות רגישות (בדרך כלל בין כוורות כאלו וחוסר סובלנות של תרופות); לפעמים אנפילקסיס עשוי להתפתח;
• מערכת הכבד: עלייה בפרמטרים של אנזימי כבד (כולל עלייה בפרמטרים של AST ו- ALT).

תנאי אחסון

התרופה צריכה להישמר בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס, במקום סגור מאור השמש. האריזה חייבת להיות מקורית. מיקום האחסון צריך להיות גם לא נגיש לילדים צעירים.

[2]

חיי מדף

צפתר מתאים לשימוש תוך שנתיים ממועד שחרור המוצר הרפואי. הפתרון המוגמר יכול להיות מאוחסן במשך שעה 1 בתנאים של טמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס, וגם במשך 24 שעות בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.