זפיקס

זפיקס היא תמיסה פומית. זוהי תרופה סיסטמית בעלת תכונות אנטי-ויראליות.

אינדיקציות זפיקס

מומלץ לשימוש בדלקת כבד כרונית (ויראלית) מסוג B, המתפתחת בו זמנית עם שכפול נגיף HBV.

טופס שחרור

הוא מיוצר כתמיסה בבקבוקי פוליאתילן (עם פקק הברגה) של 240 מ"ל. אריזה אחת מכילה בקבוק אחד הכולל מזרק מינון מפוליפרופילן (או פוליאתילן), וכן מתאם פוליאתילן למזרק.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה, למיבודין, הוא חומר אנטי-ויראלי בעל פעילות גבוהה כנגד דלקת כבד מסוג B.

למיבודין טריפוספט הוא הצורה הפעילה של החומר - זהו מצע לפולימראז הוויראלי. היווצרות ה-DNA הוויראלי לאחר מכן נחסמת על ידי כניסת הרכיב הרפואי לשרשרת זו. למיבודין טריפוספט אינו מפריע לחילוף החומרים התאי הטבעי של ה-DNA.

פרמקוקינטיקה

לחומר הפעיל קצב ספיגה גבוה ממערכת העיכול, ורמת הזמינות הביולוגית לאחר מתן פנימי היא 80-85%. ריכוז השיא בסרום נצפה שעה לאחר השימוש. כאשר התרופה נלקחת עם אוכל, ריכוז השיא בסרום יורד ל-47%, והזמן שלוקח להגיע אליו מתארך. אך באופן כללי, הדבר אינו משפיע על החומר הנספג, מה שמאפשר להשתמש ב-Zeffix ללא קשר לאוכל.

כאשר מחולקת במינונים רפואיים, מדדי התרופה יהיו ליניאריים. התרופה מסונתזת בצורה גרועה עם חלבון פלזמה. יש מידע מוגבל לגבי היכולת שלמיבודין לעבור למערכת העצבים המרכזית ולנוזל השדרה. היחס הממוצע של החומר בסרום הדם ובנוזל השדרה לאחר 2-4 שעות לאחר מתן דרך הפה הוא כ-0.12.

אינטראקציה מטבולית של החומר אינה סבירה, מכיוון שלחומר יש רמת מטבוליזם נמוכה למדי בכבד (רק 5-10%), כמו גם סינתזה חלשה עם חלבון פלזמה.

קצב הסילוק הסיסטמי הממוצע של למיבודין הוא כ-0.3 ליטר/שעה/ק"ג, עם זמן מחצית חיים של כ-5-7 שעות. החלק העיקרי של הרכיב הפעיל מופרש ללא שינוי בשתן על ידי הפרשה פעילה וסינון גלומרולרי. הסילוק הכלייתי הוא כ-70% מהלמיבודין המופרש.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה פעם ביום, המינון היומי הוא 20 מ"ל של תמיסה. נטילת התרופה אינה תלויה בצריכת מזון. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב בקפידה אחר עמידת המטופל במשטר הטיפול.

[ 1 ]

השתמש זפיקס במהלך ההריון

יש מספיק מידע לכך שלתרופה אין השפעה רעילה על גוף האישה ההרה ואינה גורמת לפגמים התפתחותיים. התרופה מותרת לשימוש במהלך ההריון אם יש אינדיקציות קליניות.

אם מתרחשת הריון במהלך הטיפול בזפיקס, יש לקחת בחשבון שלאחר הפסקת השימוש בתרופה, הפתולוגיה עלולה להחמיר.

התוויות נגד

התוויות נגד לתרופה כוללות חוסר סבילות של המטופל ללמיבודין או לרכיבים אחרים של התרופה. בנוסף, לא מומלץ לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל 18, מכיוון שאין מספיק מידע על השימוש בתרופה זו בקטגוריית הגיל הנזכרת לעיל.

תופעות לוואי זפיקס

השימוש בתרופות עלול לגרום לתופעות לוואי מסוימות, שהנפוצות ביותר הן: תהליכים זיהומיים באיברי הנשימה, עייפות מהירה ותחושת חולשה, ובנוסף לכך, גם כאבי ראש, כאבי בטן, שלשולים, הקאות, אי נוחות בשקדים ובגרון, ויחד עם זאת, בחילות.

בנוסף, התפתחות של השפעות שליליות כאלה אפשרית גם כן:

• איברי מערכת העיכול: לרוב רמת ה-ALT עולה, ולאחר מכן החמרה של דלקת כבד (היא יכולה להתפתח הן במהלך הטיפול והן לאחר הפסקת התרופה). לעיתים קרובות רמת ה-ALT יורדת במהרה, ובמקרים בודדים היא עלולה להיות קטלנית;
• רקמות חיבור, שרירים ומבנה עצמות: לעיתים קרובות מתפתחות בעיות שרירים (התכווצויות, כאב), וגם רמות CPK עולות. לעיתים מופיעה רבדומיוליזיס;
• איברי מערכות הלימפה וההמטופויאטיות: טרומבוציטופניה מתפתחת מדי פעם;
• מערכת החיסון: לעיתים מופיעים ביטויים של רגישות יתר - בצקת קווינקה;
• רקמה תת עורית ועור: גירוד ופריחות מופיעים לעיתים קרובות.

היו מקרים של דלקת לבלב ונוירופתיה עצבית (או הפרשתזיה) בחולי HIV, אך לא ניתן היה לקבוע קשר ברור בין הטיפול בזפיקס לבין התפתחות הפתולוגיות הנ"ל.

חולים נגועי HIV שנטלו את התרופה בשילוב עם אנלוגים של נוקלאוזידים פיתחו לעיתים חמצת לקטית, שבדרך כלל מלווה בכבד שומני ובהפטומגליה חמורה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הפרשת התרופה מתרחשת בעיקר דרך הכליות (הפרשה פעילה). לכן, יש לקחת בחשבון שהיא יכולה לתקשר עם תרופות בעלות אותה דרך הפרשה ראשית (במקרה זה, ההליך מתרחש בהשתתפות מערכת הובלת הקטיונים האורגניים, למשל עם טרימתופרים).

שימוש משולב עם טרימתופרים או סולפמתוקסאזול בכמות של 160/800 מ"ג מגביר את רמות הלמיבודין בפלזמה ב-40%. יחד עם זאת, זפיקס אינו משפיע על התכונות הפרמקוקינטיות של החומרים הנ"ל. אך אין צורך להתאים את מינון התרופה במקרה של תפקוד כלייתי תקין.

השימוש בתרופה יחד עם זידובודין מעלה במידה בינונית את הערכים המקסימליים של האחרון בפלזמה (28%), אך AUC נותר ללא שינויים משמעותיים. הפרמקוקינטיקה של זפיקס תחת השפעת זידובודין אינה משתנה.

בשילוב עם זלציטבין, זפיקס מסוגל לעכב את תהליך הזרחון של חומר זה בתוך התאים. בהקשר זה, מומלץ לא להשתמש בתרופות אלו בו זמנית. אותו הדבר חל על החומר אמטריציטבין - בשל אותה השפעה של זפיקס עליו, אסור לשלב תרופות אלו.

החומר הפעיל של זפיקס במבחנה מסייע לשכפול תוך תאי של קלדריבין, ולכן קיים סיכון לאובדן יעילות של האחרון כאשר משתמשים בו בשילוב. נתונים קליניים מסוימים מאשרים גם את האפשרות של אינטראקציה בין תרופות אלו. מסיבה זו, השימוש בהן בשילוב אינו מומלץ.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום שאינו נגיש לילדים קטנים, בתנאים סטנדרטיים. טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

זפיקס תקף לשימוש למשך שנתיים מיום ייצור התרופה. אך חיי המדף לאחר פתיחת הבקבוק הם חודש אחד בלבד.