זיווקים

Zyvox הוא אנטיביוטיקה של הדור החדש. הוא מכיל רכיב מלאכותי של linezolid, השייכת לקטגוריה של oxazolidinones.

אינדיקציות זיווקס

זה הצביע על חיסול פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי חיידקים רגישים linezolid. במקרה של מחלות כי הם מעוררים על ידי מיקרואורגניזמים שלילי גרם, היא נדרשת לנקוט טיפול משולב עם תרופות אנטיבקטריאליות שונות.

Zyvox משמש עבור:

• דלקת ריאות בבית החולים / מחוץ לבית החולים;
• תהליכים זיהומיים בתוך העור עם תוספתיו (המשך על רקע הסיבוכים);
• תהליכים זיהומיים בתוך העור עם נספחים (ללא סיבוכים), ביניהם נגרמות על ידי streptococcus pyogenic, ובנוסף לסוגים רגישים של methicillin של staphylococcus aureus;
• תהליכים זיהומיים שנגרמו על ידי enterococci (ביניהם גם זנים עמידים vancomycin).

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורת טבליה (בשלפוחית אחת 10 טבליות) או בצורה של פתרון parenteral (נפח מנות עם חליטות הוא 300 מ"ל). החבילה מכילה צלחת שלפוחית אחת או 10 מנות עם אינפוזיה.

פרמקודינמיקה

בדיקת התרופה במבחנה הראתה כי היא פעילה כנגד מגוון מיני חיידקים, וביניהם יוצרים ולא יוצרים קרום מגן.

המנגנון של חשיפה לסמים בשל העובדה כי הוא יכול סלקטיבי לחסום את סינתזת החלבון בתוך תאי חיידקים, לשבש את החיידק המתרחשים ריבוזומים במהלך התרגום.

במהלך הבדיקה, ניתן לזהות עמידות נגד linezolid כאלה חיידקים: מוט שפעת, pseudomonas, moraxella cataris, וגם enterobacteria ו Neisseria מינים.

במקרה של בדיקה צולבת אקראית (מבוקר פלצבו), נמצא כי לחומר הפעיל לא הייתה השפעה מסוימת על מרווח QT.

פרמקוקינטיקה

קליטת המרכיב הפעיל ממערכת העיכול היא גבוהה למדי, ומדד הביו-זמינות מגיע ל -100%. הריכוז הנמוך ביותר והשיא של החומר, כמו גם את תקופת ההישג שלהם (בהתאם למינון וצורה של תרופות):

• שימוש יחיד של 400 מ"ג (בטבליה) - ערך שיא של 8.1 מיקרוגרם / מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 1.83), והגיע לתקופה של: 1.52 שעות (עם סטייה של עד 1.01);
• 400 מ"ג (לכל טבליה) במצב קליטה 1 פעמים בכל 12 שעונים - שיא רמת 11 UG / מ"ל (עם סטייה של עד 4.37), את רמת המינימום של 3.08 מיקרוגרם / מ"ל (סטייה עד 2.25), ההישגים תקופה: 1 , 12 שעות (עם סטייה של עד 0.47);
• מנה אחת של 600 מ"ג (בטבליה) - ערך שיא של 12.7 מיקרוגרם / מ"ל (עם סטייה של עד 3.96), תקופת הישג: 1.28 שעות (עם סטייה אפשרית של 0.66);
• 600 מ"ג (לכל טבליה) עבור מחלק במצב 1 אחת 12 שעונים - שיא בשיעור של 21.2 מיקרוגרם / מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 5.78), את רמת המינימום של 6.15 מיקרוגרם / מ"ל (עם סטייה של עד 2.94) תקופת ההישג: 1.03 שעות (סטייה 0.62);
• הזרקת יחיד IM 600 מ"ג - רמת שיא 12.9 מיקרוגרם / מ"ל (עם סטייה אפשרית עד 1.6), תקופה של 0.5 שעות (עם סטייה של עד 0.1);
• ב -600 מ"ג של תרופות כל 12 שעות - רמת שיא של 15.1 מיקרוגרם / מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 2.52), מינימום של 3.68 מיקרוגרם / מ"ל (סטייה עד 2.36), תקופה של הישג : 0.51 שעות (עם סטייה של עד 0.03).

יש לקחת בחשבון כי עם כמות גדולה של שומן במזון, רמת השיא של החומר (לאחר צריכת הפה) הוא ירד ב -17%. יחד עם זאת, גם תקופת ההגעה למדד זה מורחבת, עד 2.2 שעות.

Linezolid מופץ היטב בתוך הרקמות, כ 31% של הרכיב קשורה בתוך הסרום. המדד הממוצע של נפח ההפצה הוא 40-50 ליטר.

מטבוליזם של הרכיב הפעיל מתממש עם היווצרות של 2 נגזרים לא פעילים בסיסיים. אחד מהם נוצר באמצעות מסלול אנזימטי, והשני הוא להיפך לא אנזימטי. בדיקות הראו כי במהלך חילוף החומרים של linezolid, ההמופרוטין P450 משתתף באופן מינימלי.

הסרת התרופות מתבצעת בעיקר באמצעות הכליות (65%). כ 30% של החומר מופרש ללא שינוי, ועוד 50% בצורה של נגזרים. המדד הממוצע של קצב ניקוי הכליות הוא כ 40 מ"ל / דקה (נתונים דומים מצביעים על ספיגה הצינורית נטו). כ -10% מהחומר מופרש דרך המעיים בצורה של נגזרות.

מינון וניהול

השתמש בתרופה ב 2 דרכים - parenterally או בעל פה. אם נעשה שימוש בשיטה הפרנטרלית בשלב הראשוני של הטיפול, החולה רשאי לעבור לתוואי בעל פה עם מינון דומה. מימדיו ממונים על ידי הרופא המטפל.

כדי למנוע דלקת ריאות של בית החולים / מחוץ לבית החולים, ובנוסף לצורות מסובכות של תהליכים זיהומיים בנפחים ובעור, נדרשים 600 מ"ג של התרופה פעמיים ביום. קורס זה נמשך 10-14 ימים.

בטיפול בפאתולוגיות הנגרמות על ידי אנטוקוקוקוס פסיום, זה בדרך כלל נדרש לקחת 600 מ"ג של התרופה 2 פעמים ביום. הקורס הטיפולי נמשך 14-28 ימים.

כאשר מטפלים בתהליכים זיהומיים מסובכים בנספחים ובעור, נדרש מינון של 400-600 מ"ג של LS פעמיים ביום. קורס הטיפול נמשך 10-14 ימים.

במהלך הטיפול, חשוב מאוד לעקוב במרווחים של 12 שעות בין נהלים לשימוש בסמים. כל 12 שעות מותר להשתמש לא יותר מ 600 מ"ג של התרופה.

אין מידע על בטיחות התרופה על פני תקופה של יותר מ 28 ימים.

[1]

השתמש זיווקס במהלך ההריון

ההשפעה של התרופה על פוריות האדם, אך גם את מהלך ההריון ואת התפתחות העובר, לא נחקרה. בבדיקות בבעלי חיים, התרופה הראתה רעילות הרבייה, שממנו ניתן להסיק כי קיימת סכנה פוטנציאלית לבני אדם. נשים בהריון צריך להיות prescribed רק תרופות תחת פיקוחו של הרופא המטפל, וגם אם החולה יש עדות קפדנית.

בדיקות בבעלי חיים הראו כי linezolid הוא מסוגל לעבור לחלב אם. מכיוון שיש סכנה לילד, לא מומלץ להשתמש בסמים במהלך ההנקה. אם יש צורך בתרופה, יש לבטל את ההנקה למשך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• חוסר סובלנות המטופל למרכיב הפעיל של התרופה, כמו גם אנטיביוטיקה אחרים אשר נופלים לקטגוריה זו;
• חולים במהלך תקופת היישום של מעכבי MAO, ובנוסף, תוך שבועיים לאחר השלמת קורס הטיפול עם השימוש בהם;
• ילדים מתחת לגיל 12 שנים.

אם למטופל יש בעיות בתפקוד הכבד, התרופה נקבעת רק לאחר הערכת ההטבות וכל הסיכונים האפשריים, וגם באופן בלעדי תחת פיקוחו של הרופא.

זהירות מיוחדת נדרשת אם לחולה יש הפרעות כאלה (ורק אם קיימת אפשרות של ניטור מתמיד של לחץ הדם):

• דיכאון מאני;
• עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם;
• יתר לחץ דם;
• phohromocytoma;
• נוכחות של פרקים חריפים של סחרחורת;
• סכיזופרניה חוזרת.

תופעות לוואי זיווקס

במהלך בדיקות קליניות, כאבי ראש, בחילה, קנדידיזיס, כמו גם הפרעות בצואה הוזכרו לרוב בין ההשפעות השליליות של שימוש בסמים. בשל תופעות לוואי של 3% מהמטופלים, היה צורך לבטל את התרופה.

כתוצאה מיישום Zyvox בחולים ניתן להבחין ביטויים שליליים כגון:

• תהליכים זיהומיים: דלקת קנדידה בנרתיק או בחלל הפה, דלקת הנרתיק, פטריות, וכן קוליטיס (לעיתים בצורה פסבדו-ממדית);
• מערכת hematopoietic: פיתוח של נויטרופילים, trombotsito-, pantsito- ו לויקופניה, ובנוסף אאוזינופיליה או myelosuppression ואנמיה (לפעמים עם טופס sideroblastic);
• תהליכים מטבוליים: לקטאצידמיה או היפונתרמיה;
• איברים של מערכת העצבים המרכזית: המראה של טעם מתכתי בפה, הפרעות שינה, עוויתות, paresthesias, סחרחורת, ועם זאת את הפיתוח של hypoesthesia או הרעלת סרוטונין. בנוסף, צלצול באוזניים עלול להתרחש, נוירופתיה אופטית עשויה להתפתח (עם סימנים כגון הפרעות או אובדן ראייה עיוות תפיסת צבע) או נוירופתיה פריפריאלית;
• CAS איברים: פיתוח של thrombophlebitis, phlebitis או הפרעות קצב, ובנוסף, לחץ מוגבר ו microinsult;
• איברים במערכת העיכול: הופעה של הקאות, כאבי בטן (מקומיים או כלליים), תופעות דיספטיות, וכן יובש ברירית הפה ושינוי בצל הלשון והאמייל של השיניים. גם את הפיתוח של glossitis או גסטריטיס, ובנוסף זה pancreatitis או stomatitis;
• מערכת הכבד: עלייה ALT, AST, ו AL יחד עם זה, פיתוח של hyperbilirubinemia ושינויים ברמת דגימות כבד;
• איברים של מערכת השתן: אי ספיקת כליות, התפתחות פוליאוריה, hyperuricemia, hypercreatininaemia;
• ניתוח נתונים: עלייה LDH, ליפאז עם עמילאז, ובנוסף, סוכר וקריאטין phosphokinase; ירידה באלבומין, ובמקביל חלבון כולל; בנוסף, השינוי בערכי אשלגן עם סידן ונתרן עם ביקרבונט. בחלק מהמקרים חלה ירידה ברמות הסוכר (בתנאים תזונתיים רגילים), עלייה בספירת הרטיקולוציטים ושינוי במדד הכלורידים;
• אחרים: התפתחות של הזעת יתר;
• תופעות אלרגיות: התפתחות של דרמטיטיס, אורטיקריה, התקרחות, בצקת Quincke, כמו גם אנפילקסיס; בנוסף, פריחה פריחה גירוד עשוי להתרחש;
• תופעות ספציפיות לאחר ניהול פרנטרלי: הופעת היפרתרמיה או צמא, מצב של חום או עייפות, כמו גם תחושות כואבות באתר הניהול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש משולב בתרופה עם תרופות דופאמינרגיות, ווסוקונסטריקטיביות וסימפטומיטיות (ישירות ועקיפות) עלול לגרום לעלייה בלחץ הדם.

במקרה של שימוש בו זמנית עם סרוטונרגי סמים, פיתוח של שיכרון serotonin אפשרי. לכן, שילוב זה של תרופות אינו מומלץ, למעט במצבים שבהם שניהם נחוצים עבור המטופל על פי האינדיקציות. במקרה זה, הרופא שלך יהיה צורך לפקח על מצבו של המטופל בקפידה, במקרה של הרעלה, כדי להחליט על ביטול אחד של התרופה, לוקחים בחשבון את כל הסיכונים ואת סבירות גבוהה של תסמיני גמילה כאשר מפסיקים את השימוש בתרופות serotonergic.

במהלך הטיפול עם Zyvox מומלץ להגביל את השימוש במוצרים המכילים הרבה tyramine (לוקח תרופות, רצוי לאכול לא יותר מ 100 מ"ג של tyramine). נטילת מינון גדול של tyramine יחד עם linezolid יכול לעורר פעילות vasoconstrictive. במהלך תקופת הטיפול, אתה צריך לאכול כמות מוגבלת של גבינות בוגרים, תמציות שמרים ומוצרי סויה מותסס, ולשתות משקאות אלכוהוליים לא מזוקקים.

החומר הפעיל של התרופה מעכב ללא הבחנה את MAO (אפקט הפיך). למרות המינונים המשמשים במהלך טיפול Zyvox אין השפעה משמעותית על התרופה MAO, השימוש המשולב של תרופות אלה אינו מומלץ.

Linezolid אינו משפיע על המאפיינים הפרמקוקינטיים של תרופות המטבוליזם על ידי אלמנט P450.

אינדוקטורים רבי עוצמה של האלמנט CYP3 A4 יכולים להפחית את מדדי החשיפה של קו הסיטונאי.

[2], [3]

תנאי אחסון

התרופה כלולה במקום שאינו נגיש לילד, בתנאים רגילים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ 25 ° C. יש לפתוח מנות פתוחות של פתרון תרופתי באופן מיידי.

[4]

חיי מדף

זיווקס מתאימה לשימוש במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.