המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
זיבוקס
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
זיבוקס היא אנטיביוטיקה מדור חדש. היא מכילה את הרכיב המלאכותי לינזוליד, הנכלל בקטגוריה של אוקסאזולידינונים.
אינדיקציות זיבוקס
הוא מיועד לחיסול פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי חיידקים הרגישים ללינזוליד. במקרה של מחלות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים גרם-שליליים, יש צורך לפנות לטיפול משולב עם תרופות אנטיבקטריאליות שונות.
זיבוקס משמש ל:
- צורות של דלקת ריאות הנרכשת בבית חולים/בקהילה;
- תהליכים זיהומיים בתוך העור ובתוספותיו (המתרחשים על רקע סיבוכים);
- תהליכים זיהומיים בתוך העור עם תוספות (ללא סיבוכים), כולל אלו הנגרמים על ידי סטרפטוקוקוס פיוגנס, וגם על ידי סוגים רגישים למתיצילין של סטפילוקוקוס אאורוס;
- תהליכים זיהומיים הנגרמים על ידי אנטרקוקים (כולל זנים עמידים לונקומיצין).
טופס שחרור
הוא זמין בצורת טבליות (10 טבליות בבליסטר אחד) או כתמיסה פרנטרלית (נפח שקיות עירוי - 300 מ"ל). האריזה מכילה צלחת שלפוחית אחת או 10 שקיות עירוי.
פרמקודינמיקה
בדיקות חוץ גופיות של התרופה הראו שהיא פעילה כנגד מגוון רחב של חיידקים, כולל כאלה שיוצרים וכאלה שאינם יוצרים קרום מגן.
מנגנון הפעולה של התרופה קשור לעובדה שהיא יכולה לחסום באופן סלקטיבי סינתזת חלבונים בתוך תאים מיקרוביאליים, ובכך לשבש את תהליכי התרגום המתרחשים בריבוזומים של חיידקים.
במהלך תהליך הבדיקה, זוהתה עמידות ללינזוליד במיקרובים הבאים: חיידק השפעת, פסאודומונס, מורקסלה קטארליס, וכן מיני אנטרובקטריה ונייסריה.
במחקר מוצלב אקראי, מבוקר פלצבו, נמצא כי לחומר הפעיל לא הייתה השפעה משמעותית על מרווח QT.
פרמקוקינטיקה
ספיגת החומר הפעיל ממערכת העיכול גבוהה למדי, ושיעור הזמינות הביולוגית מגיע ל-100%. הריכוזים הנמוכים והשיאים של החומר, כמו גם תקופת השגתם (בהתאם למינון ולצורת התרופה):
- שימוש חד פעמי של 400 מ"ג (בטבליה) - ערך שיא 8.1 מק"ג/מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 1.83), תקופת השגה: 1.52 שעות (עם סטייה של עד 1.01);
- 400 מ"ג (בטבליה) עם משטר של נטילה פעם אחת כל 12 שעות - רמת שיא 11 מק"ג/מ"ל (עם סטייה של עד 4.37), רמה מינימלית 3.08 מק"ג/מ"ל (סטייה של עד 2.25), תקופת השגה: 1.12 שעות (עם סטייה של עד 0.47);
- מינון יחיד של 600 מ"ג (בטבליה) - ערך שיא 12.7 מק"ג/מ"ל (עם סטייה של עד 3.96), משך השגה: 1.28 שעות (עם סטייה אפשרית של 0.66);
- 600 מ"ג (בטבליה) במשטר מינון של פעם אחת כל 12 שעות - ערך שיא 21.2 מק"ג/מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 5.78), רמה מינימלית 6.15 מק"ג/מ"ל (עם סטייה של עד 2.94), תקופת השגה: 1.03 שעות (סטייה 0.62);
- זריקה תוך שרירית חד פעמית של 600 מ"ג - רמת שיא 12.9 מק"ג/מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 1.6), תקופת הגעה ל-0.5 שעות (עם סטייה של עד 0.1);
- מתן תוך שרירי של 600 מ"ג של התרופה כל 12 שעות - רמה שיא 15.1 מק"ג/מ"ל (עם סטייה אפשרית של עד 2.52), רמה מינימלית 3.68 מק"ג/מ"ל (סטייה עד 2.36), תקופת השגה: 0.51 שעות (עם סטייה של עד 0.03).
יש לקחת בחשבון שעם כמות גדולה של שומן במזון, רמת השיא של החומר (לאחר מתן דרך הפה) יורדת ב-17%. במקביל, גם משך ההגעה למדד זה עולה - עד 2.2 שעות.
לינזוליד מופץ היטב ברקמות, כאשר כ-31% מהרכיב קשור בסרום. נפח ההפצה הממוצע הוא 40-50 ליטר.
הרכיב הפעיל עובר מטבוליזם תוך יצירת שתי נגזרות לא פעילות עיקריות. אחת מהן נוצרת במסלול האנזימטי, והשנייה, לעומת זאת, אינה אנזימטית. בדיקות הראו כי המופרוטאין P450 מעורב באופן מינימלי בתהליך מטבוליזם הלינזוליד.
התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות (65%). כ-30% מהחומר מופרש ללא שינוי, ועוד 50% בצורת נגזרות. קצב הסילוק הכלייתי הממוצע הוא כ-40 מ"ל/דקה (נתונים אלה מצביעים על ספיגה חוזרת צינורית טהורה). כ-10% מהחומר מופרש דרך המעיים בצורת נגזרות.
מינון וניהול
ניתן להשתמש בתרופה בשתי דרכים - פרנטרלית או דרך הפה. אם נעשה שימוש בשיטה הפרנטרלית בשלב הראשוני של הטיפול, מותר למטופל לעבור לשיטה דרך הפה עם מינון דומה. גודלה נקבע על ידי הרופא המטפל.
כדי למנוע דלקת ריאות שנרכשה בבית חולים/בקהילה, ובנוסף צורות מורכבות של תהליכים זיהומיים בגפיים ובעור, נדרשים 600 מ"ג של התרופה פעמיים ביום. מהלך זה נמשך 10-14 ימים.
בתהליך הטיפול בפתולוגיות הנגרמות על ידי אנטרוקוקוס פאציום, בדרך כלל יש צורך ליטול 600 מ"ג של התרופה פעמיים ביום. מהלך הטיפול נמשך 14-28 ימים.
בטיפול בתהליכים זיהומיים לא מסובכים בנספחים ובעור, נדרש מינון של 400-600 מ"ג של התרופה פעמיים ביום. מהלך הטיפול נמשך 10-14 ימים.
במהלך הטיפול, חשוב מאוד להקפיד על מרווחים של 12 שעות בין הליכי מתן התרופה. אין להשתמש ביותר מ-600 מ"ג של התרופה כל 12 שעות.
אין מידע על בטיחות השימוש בתרופה לתקופות ארוכות מ-28 ימים.
[ 1 ]
השתמש זיבוקס במהלך ההריון
השפעת התרופה על פוריות האדם, כמו גם מהלך ההריון והתפתחות העובר, לא נחקרה. ניסויים בבעלי חיים הראו רעילות לרבייה, דבר המצביע על סכנה פוטנציאלית לבני אדם. יש לרשום את התרופה לנשים בהריון רק תחת פיקוחו של רופא, ואם לחולה יש אינדיקציות מחמירות.
ניסויים בבעלי חיים הראו כי לינזוליד יכול לעבור לחלב אם. מאחר וקיימת סכנה לילד, לא מומלץ להשתמש בתרופה במהלך ההנקה. אם יש צורך ליטול את התרופה, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.
התוויות נגד
בין התוויות נגד של התרופה:
- חוסר סבילות של המטופל למרכיב הפעיל של התרופה, כמו גם לאנטיביוטיקה אחרת הכלולות בקטגוריה זו;
- חולים במהלך תקופת השימוש במעכבי MAO, ובנוסף במשך שבועיים לאחר סיום הטיפול בהם;
- ילדים מתחת לגיל 12.
אם לחולה יש בעיות בתפקודי כבד, התרופה נקבעת רק לאחר הערכת היתרונות וכל הסיכונים האפשריים, ורק תחת פיקוחו של רופא.
נדרשת זהירות מיוחדת אם למטופל יש את ההפרעות הבאות (ורק אם קיימת אפשרות לניטור מתמיד של קריאות לחץ הדם):
- מאניה דיפרסיה;
- עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם;
- היפרפעילות של בלוטת התריס;
- פאוכרומוציטומה;
- נוכחות של אירועים חריפים של סחרחורת;
- סכיזופרניה חוזרת.
תופעות לוואי זיבוקס
במהלך ניסויים קליניים, תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו של התרופה היו כאבי ראש, בחילות, קנדידה והפרעות מעיים. עקב תופעות לוואי, 3% מהמטופלים נאלצו להפסיק את הטיפול בתרופה.
כתוצאה משימוש בזיווקס, מטופלים עלולים לחוות את התופעות השליליות הבאות:
- תהליכים זיהומיים: קנדידה בנרתיק או בחלל הפה, דלקת נרתיק, פטריות, וגם קוליטיס (לפעמים בצורה מדומה);
- מערכת המטופויאטית: התפתחות נויטרו-, טרומבוציטו-, פנציטו- ולוקופניה, ובנוסף לכך, אאוזינופיליה או דיכוי מיאלוסופרציה, כמו גם אנמיה (לפעמים בצורה סידרובלסטית);
- תהליכים מטבוליים: חומצה לקטית או היפונתרמיה;
- איברי מערכת העצבים המרכזית: הופעת טעם מתכתי בפה, הפרעות שינה, עוויתות, נימול, סחרחורת, ובמקביל התפתחות של היפוסטזיה או הרעלת סרוטונין. בנוסף, עלול להופיע טינטון, נוירופתיה אופטית (במקרה זה, מופיעים תסמינים כגון הפרעות או אובדן ראייה ועיוות תפיסת צבע) או נוירופתיה פריפרית;
- איברי מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות של טרומבופלביטיס, פלביטיס או הפרעות קצב, ובנוסף, לחץ דם מוגבר ומיקרו-שבץ;
- איברי מערכת העיכול: הופעת הקאות, כאבי בטן (מקומיים או כלליים), תסמינים של דיספפסיה, ובנוסף, יובש ברירית הפה ושינוי בגוון הלשון ואמייל השן. כמו כן התפתחות של גלוסיטיס או דלקת קיבה, ובנוסף, דלקת לבלב או סטומטיטיס;
- מערכת הכבד והמרה: עלייה בערכים של ALT, AST, ויחד עם זאת, פוספטאז אלקליין, התפתחות של היפרבילירובינמיה ושינויים ברמת בדיקות הכבד;
- איברי מערכת השתן: אי ספיקת כליות, התפתחות פוליאוריה, היפרוריצמיה והיפרקריאטינמיה;
- נתוני ניתוח: עלייה ב-LDH, ליפאז עם עמילאז, וגם סוכר וקריאטין פוספוקינאז; ירידה באלבומין, ויחד עם חלבון זה הכולל; בנוסף, שינויים באשלגן עם סידן ונתרן עם ביקרבונט. במקרים מסוימים, נצפתה ירידה בסוכר (בתנאי תזונה רגילים), עלייה במדד הרטיקולוציטים ושינוי במדד הכלוריד;
- אחרים: התפתחות של הזעת יתר;
- תופעות אלרגיות: התפתחות של דרמטיטיס, אורטיקריה, התקרחות, בצקת קווינקה ואנפילקסיס; בנוסף, פריחה בולוסית וגירוד עשויים להופיע;
- תופעות ספציפיות לאחר מתן פרנטרלי: הופעת היפרתרמיה או תחושת צמא, מצב של חום או עייפות, כמו גם כאב באתר ההזרקה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
השימוש המשולב בתרופה עם תרופות דופמינרגיות, תרופות מצרות כלי דם ותרופות סימפטומימטיות (ישירות ועקיפות) עלול לגרום לעלייה בלחץ הדם.
במקרה של שימוש בו זמנית עם תרופות סרוטונרגיות, עלולה להתפתח הרעלת סרוטונין. לכן, שילוב כזה של תרופות אינו מומלץ, למעט במצבים בהם שתיהן נחוצות למטופל על פי האינדיקציות. במקרה זה, הרופא המטפל יצטרך לעקוב בקפידה אחר מצבו של המטופל, ובמקרה של הרעלת תרופה, להחליט על ביטול אחת התרופות, תוך התחשבות בכל הסיכונים ובהסתברות הגבוהה לתסמונת גמילה בעת הפסקת השימוש בתרופה הסרוטונרגית.
במהלך הטיפול בזיווקס, מומלץ להגביל את צריכת המוצרים המכילים הרבה טירמין (במהלך נטילת התרופה, מומלץ לאכול לא יותר מ-100 מ"ג טירמין). נטילת מינונים גדולים של טירמין יחד עם לינזוליד עלולה לעורר אפקט של כיווץ כלי דם. במהלך הטיפול, יש צורך לצרוך גבינות מיושנות, תמציות שמרים ומוצרי סויה מותססים בכמויות מוגבלות, וכן לשתות משקאות אלכוהוליים לא מזוקקים.
החומר הפעיל של התרופה מדכא באופן לא סלקטיבי את פעילות ה-MAO (אפקט הפיך). למרות שהמינונים המשמשים במהלך הטיפול בזיווקס אינם בעלי השפעה רפואית משמעותית על MAO, השימוש המשולב בתרופות אלו אינו מומלץ.
לינזוליד אינו משפיע על המאפיינים הפרמקוקינטיים של תרופות שעוברות מטבוליזם על ידי האלמנט P450.
מעוררים חזקים של האלמנט CYP3 A4 עשויים להפחית את החשיפה ללינזוליד.
תנאי אחסון
התרופה נשמרת במקום שאינו נגיש לילדים, בתנאים סטנדרטיים. מדדי הטמפרטורה אינם עולים על 25 מעלות צלזיוס. יש להשתמש מיד באריזה פתוחה עם תמיסה רפואית.
[ 4 ]
חיי מדף
זיבוקס מתאימה לשימוש למשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "זיבוקס" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.